INTRODUCCIN

Son hormonas producidas por la corteza adrenal o semisintticos

1.1. Corticosteroides naturales: Hormonas sintetizadas por la corteza adrenal.
1.2. Corticosteroides semisintticos: Son anlogos estructurales de los
corticosteroides naturales.
1.3. Se utilizan clnicamente como: teraputica sustitutiva, inmunodepresores y
antiinflamatorios

Antiinflamatorios - Esteroides

Definicin
 Los anti-inflamatorios son medicamentos que combaten las inflamaciones.
Hay dos tipos principales:
los anti-inflamatorios no esteroideos (derivados de cortisol y cortisona)
de efecto corto: incluyendo prednisona, prednisolona,
metilprednisolona,
de efecto intermedio,
de efecto prolongado: betametasona o dexametasona, entre
otros;
.
los anti-inflamatorios no esteroideos, incluyendo la ms famosa,
la aspirina.

Indicaciones
Los medicamentos anti-inflamatorios o corticoides tienen numerosas
indicaciones mdicas, solo para retener las principales citamos:
el anti-inflamatorio utilizado en caso de inflamacin importante,
especialmente en enfermedades crnicas tales como la artritis reumatoide y
algunas alergias graves;
accin inmunosupresora, que disminuye la eficacia de las defensas del
organismo contra una agresin, una accin til en caso de enfermedades
llamadas sistmicas como consecuencia de un trasplante de rganos para
reducir el rechazo por el organismo ;
como tratamiento complementario en algunas quimioterapias.

Efectos secundarios
Los frmacos antiinflamatorios son muy eficaces, pero tienen efectos
secundarios. Los principales son:
efectos sobre la piel (piel se deteriora o aparece el acn, por ejemplo);
aumento de peso;
un mayor riesgo de infecciones, debido a la disminucin de la
inmunidad;
trastornos de la visin (cataratas despus de tratamientos largos y
tomados durante varios meses o aos);
aparicin o empeoramiento de diabetes;
problemas digestivos (incluyendo lceras);
aparicin o aumento de la hipertensin;
debilitamiento de los huesos (osteoporosis);
descompensacin psiquitrica (hiperexcitacin y depresin ).

Debido a las reacciones violentas que pueden provocar los antiinflamatorios

esteroideos, deben ser prescritos por un mdico.

Precauciones

. Los medicamentos antiinflamatorios se deben tomar bajo prescripcin mdica

y el paciente debe seguir unas reglas simples y algunas precauciones. Los
tratamientos a largo plazo requieren una vigilancia ms estrecha.
 Es necesario hacer una dieta sin sal, y a veces administrar un
suplemento de potasio .
Si est tomando medicamentos antiinflamatorios a largo plazo, se debe
prevenir la prdida de hueso tomando suplementos de calcio y vitamina D .
Debemos permanecer alerta en caso de fiebre o sospecha de infeccin,
ya que los anti-inflamatorios no esteroideos pueden enmascarar la fiebre.
Si debe interrumpir el tratamiento con corticosteroides, djelo de forma
muy gradual..

LA CLASIFICACION DE LOS FRMACOS: ESTEROIDES

Segn sus efectos metablicos:
-Glucocorticoides: accin sobre el metabolismo de carbohidratos, pueden ser
naturales como el Cortisol o sintticos (ver cuadro)
-Mineralocorticoides: tienen como prototipo natural a la Aldosterona y como
sinttico Espironolactona y Amiloride.
Segn su duracin de accin:
-Corta: entre 8 y 12 horas.
-Intermedia: entre 13 y 36 horas.
-Larga: entre 36 y 72 horas.

EFECTOS COLATERALES
Metabolismo de Carbohidratos:
-Los esteroides aumentan la desintegracin de protenas, hay
neoglucogenesis, las protenas se desintegran a nivel perifrico y viajan hasta
llegar al sitio de sntesis de la glucosa formndose esta a travs de A.A. que
provienen de la desintegracin de las protenas.
-Estimula la neogluconeogenosis heptica, a travs del glucogeno que es el
precursor de la glucosa, esta formacin de la glucosa es mayor cuando hay
mayor sustrato del esteroide, mayor trascripcin de las enzimas y por tanto hay
mayor formacin de glucosa. Estos dos mecanismos son importantes para la
explicacin de la aparicin de hiperglicemia.
-Disminuye la utilizacin tisular de glucosa y con esto aumenta la
desintegracin de protenas y se activa la liplisis. Todo esto conduce al
incremento de la glicemia y de la insulina que se comporta como diabetes y
adems precipita hiperglicemia en aquellos predispuestos.
Metabolismo de los Lpidos:
-En caso de hipercortisismo, sea aumento de cortisol, ACTH y
glucocorticoesteroides que se ejemplifica por medio de un sndrome de
Cushing y lo contrario lo observaramos en la enfermedad de Addison y al
utilizar inhibidores de los glucocorticoides, en este caso se produce
hipocortisonismo. Esta redistribucin de la grasa corporal que se observa en el
hipercortisonismo no es uniforme, se acumula grasa en la parte posterior del
cuello (giba de bfalo) y en la cara (cara de luna llena).
-Tambin el metabolismo de los lpidos tiene una accin permisiva de la
liplisis, una accin en adipositos por efecto de otros compuestos, lo que quiere
decir que los esteroides necesitan de hormonas coadyudantes, neuropeptidos y
sustancia P, que trae como consecuencia un aumento de los cidos grasos.
Equilibrio de electrolitos y agua (Aldosterona):
-Por medio de estimular la hipfisis se estimula la corteza suprarrenal para la
produccin de mineralocorticoides (Aldosterona) que trae como consecuencia
un intercambio renal de Na/K e H en el tbulo proximal y colector que se
traduce como un aumento de la reabsorcin de Na, aumenta la excrecin de K
e H, esto trae como consecuencia un hiperaldosteronismo con retencin de Na
y agua que produce edema, hay un aumento del LEC que produce una
expansin o edema. Tambin va a haber normo o hipernatremia,
hipopotasemia y alcalosis por la eliminacin de H.
-Acontecimientos como el aumento del LEC y retensin de Na y agua originan
una HTA. Por otro lado hay una participacin permisiva sobre la funcin tubular
y conservacin de la misma, por lo que son mecanismos que estn trabajando
continuamente.
-Al haber sndrome de Addison hay incapacidad para excretar el agua libre
porque la Arginina-Vasopresina se encuentra aumentada.
Efectos adversos:
-Son dados por uso continuo, por suspensin del tratamiento agravamiento de
enfermedades preexistentes.
Usos:
-Hay que establecer un balance riesgo-beneficio; estar claro sobre la situacin
clinica, riesgos, mejoria del cuadro, dosis por ensayo y error, revalorizacion
peridica de la dosis para minimizar la aparicin de insuficiencia o supresin
del eje Hipotalamico-Hipofisiario-Adrenal.
-Carece de riesgos con dosis nicas.
-Poca toxicidad en tto breves, aumenta con la dosis y duracin del tratamiento.
-Alivian sintomatologa, pero no curan enfermedades.
-La suspensin repentina del tratamiento lleva a riesgos de insuficiencia
suprarrenal.
ADMINISTRACIN
Hay numerosos preparados de esteroides y esquemas de administracin. Se
elige el esquema que ofrezca menos toxicidad y que a la vez garantice un
efecto antiinflamatorio capaz de modificar la actividad de la enfermedad. Al
aumentar la dosis y la frecuencia de las dosis son mayores las posibilidades de
obtener un efecto supresor de la inflamacin ms intenso y que ste ocurra
ms rpido, pero tambin de tener ms efectos colaterales. Las dosis intra
venosas (i.v.) o intra musculares (i.m.) evitan el retardo de la absorcin oral en
situaciones de emergencia. Existen tambin las inyecciones locales de
esteroides en artritis, tenosinovitis y tendinitis o bursitis.
En la tabla 2 se muestran algunas formas de terapia esteroidal oral o parenteral
en distintas situaciones. Un esquema general es el de la terapia inicial, luego
una fase de mantencin y la ltima de retirada.
En la terapia inicial del LEG activo o en las vasculitis sistmicas activas se
requieren dosis fraccionadas cada 6-8 horas, en cambio en la mayora de las
otras enfermedades se requiere una dosis nica diaria matinal. Los esquemas
con dosis en das alternos (cada 48 horas) reducen los efectos colaterales con
excepcin de los seos. Por otra parte para inducir respuesta en LEG se
pueden usar grandes dosis de esteroides en bolos i.v. por 1 a 5 das en un
intento de maximizar una respuesta con menores efectos colaterales, sin estar
exentos de riesgo estos "pulsos de metilprednisolona".
La fase inicial de un tratamiento esteroidal con dosis altas (alrededor de 1 mg.
de prednisona o equivalente por kilo de peso) habitualmente dura 1 mes o
menos. Dosis altas por perodos prolongados no son aconsejables pues los
efectos colaterales se hacen intolerables. Si pese al uso de dosis altas no se
logr controlar la crisis activa o el enfermo requiere continuar con dosis
elevadas para mantener el control de la enfermedad se debe considerar el
introducir drogas antirreumticas de accin lenta u otros inmunosupresores.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
La equivalencia de las dosis de glucorticoides son : cortisona 25 mg =
hidrocortisona 20 mg = prednisolona 5 mg = prednisona 5 mg =
metilprednisolona 5 mg = triamcinolona 4 mg= dexametasona 0.75 mg =
betametasona:0.6 mg
Estas son aproximaciones generales y pueden no ser aplicables a todas las
enfermedades o vas de administracin.

Para el tratamiento de la insuficiencia suprarrenal:

Pacientes con insuficiencia suprarrenal conocida o sospechada sometidos a
ciruga mayor, o con otros factores estresantes agudos (por ejemplo, infeccin
sistmica aguda):
Dosis intravenosa o intramuscular (succinato sdico de hidrocortisona):
Adultos: 200-500 mg IV o IM al inicio del procedimiento quirrgico o al inicio del
factor estresante fisiolgico agudo. Repetir cada 6 horas durante el tiempo que
sea clnicamente necesario. La hidrocortisona es el agente preferido. Los
pacientes que son tratados con esteroides crnicos deben complementarse con
una dosis al menos equivalente a su dosis de esteroides diaria vigente para el
perodo agudo. Se ha utilizado una sola dosis de 100 mg para los
procedimientos quirrgicos menores, pero es ms comn el uso de mas dosis
altas durante los perodos de estrs agudo.
para el tratamiento de la insuficiencia suprarrenal aguda (la hidrocortisona o la
cortisona son los agentes de eleccin):
Administracin intramuscular o intravenosa (fosfato sdico de
hidrocortisona o succinato sdico de hidrocortisona):
Adultos: 100-500 mg IM o IV. Se puede repetir cada 2-6 horas, dependiendo de
la condicin del paciente y de su respuesta
Nios: 186-280 mg (base)/kg/da o 10 a 12 mg (base)/m2/da IM o IV en tres
dosis divididas.
Administracion subcutnea (fosfato sdico de hidrocortisona):
Adultos: 100-500 mg SC. Se puede repetir cada 2-6 horas, dependiendo de la
condicin del paciente y la respuesta.
Nios: 186-280 mg (base)/kg/da o 10 a 12 mg (base)/m2/da SC en tres dosis
divididas.
Administracin intramuscular (suspensin de acetato de hidrocortisona):
Adultos: 15-240 mg / da IM. No administrar este producto IV.
Nios: 560 mg/kg IM o 30 a 37,5 mg/m2 IM una vez cada tres das; o 186 a 280
mg/kg/da IM o 10-12,5 mg/m2/da IM. No administrar este producto IV.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Algunos autores afirman que la hidrocortisona est contraindicada en pacientes

con infecciones fngicas sistmicas, pero muchos mdicos creen que los
corticosteroides pueden ser administrados a pacientes con cualquier tipo de
infeccin conocida, siempre y cuando se administre simultneamente la
quimioterapia apropiada.
La terapia con corticosteroides puede enmascarar los sntomas de la infeccin
y no debe ser utilizada en casos de infecciones virales o bacterianas que no
estn controladas adecuadamente con agentes antiinfecciosos, excepto en
circunstancias que amenacen a la vida. Las infecciones secundarias son
comunes durante la terapia con corticosteroides.
Los corticosteroides pueden reactivar la tuberculosis y no se deben utilizar en
pacientes con antecedentes de tuberculosis activa, excepto cuando se ha
institudo una quimioprofilaxis concomitante adecuada.
Los pacientes que reciben dosis inmunosupresoras de corticosteroides deben
ser advertidos de evitar la exposicin al sarampin o la varicela y, si estn
expuestos a estas enfermedades, para acudir al mdico de inmediato.
La hidrocortisona tpica debe usarse con extrema precaucin en los pacientes
con mala circulacin debido al riesgo de ulceracin de la piel. La hidrocortisona
no debe utilizarse en pacientes con cualquier tipo de infeccin por hongos o
virus, o infeccin tuberculosa de la piel. Los pacientes deben ser instruidos
para notificar a su mdico inmediatamente si se presentan signos de infeccin
o lesin, tanto durante el tratamiento o hasta 12 meses despus del cese de la
terapia. Las dosis deben ajustarse o terapia de glucocorticoides reintroducida,
si es necesario.
Si fuese necesaria la ciruga, los pacientes deben informar al cirujano de las
dosis corticosteroides que recibieron en los ltimos 12 meses y de la
enfermedad para la que estaban siendo tratados.
La terapia con corticosteroides se ha asociado con ruptura de pared del
ventrculo izquierdo en pacientes con infarto de miocardio reciente, por lo que
su uso debe ser empleado con extrema precaucin en estos pacientes.
Los pacientes con hipotiroidismo o con enfermedad heptica asociada con
hipoalbuminemia, como la cirrosis, pueden tener una respuesta exagerada a
los corticosteroides, por lo que estos medicamentos deben usarse con
precaucin en estos pacientes.
Los corticosteroides causan edema, y pueden exacerbar la insuficiencia
cardaca congestiva e hipertensin, y se deben utilizar con precaucin en
pacientes con estas condiciones.
Los corticosteroides deben utilizarse con precaucin en pacientes con
enfermedad gastrointestinal, diverticulitis, anastomosis intestinal (debido a la
posibilidad de perforacin) o enfermedad heptica que causa hipoalbuminemia
como la cirrosis. Aunque se utilizan para el tratamiento a corto plazo de las
exacerbaciones agudas de la enfermedad inflamatoria crnica del intestino
tales como colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn, los corticosteroides no se
deben utilizar en pacientes donde exista una posibilidad de perforacin
inminente del tracto digestivo, un absceso o una infeccin pigena. Algunos
pacientes pueden requerir tratamiento con corticosteroides a largo plazo para
suprimir la actividad de la enfermedad, pero por lo general no se recomienda
esta prctica. Los corticosteroides no se deben utilizar en pacientes con lcera
pptica, excepto bajo circunstancias que amenacen la vida.

REACCIONES ADVERSAS

Las preparaciones tpicas de hidrocortisona pueden estar asociados con

efectos adversos locales, incluyendo prurito, xerosis, irritacin, foliculitis,
hipertricosis, erupciones acneiformes, hipopigmentacin de la piel, dermatitis
perioral, dermatitis alrgica de contacto, atrofia de la piel, estras y miliaria. La
absorcin sistmica de los preparados tpicos de hidrocortisona es mnima
pero tericamente podra causar las mismas reacciones adversas que las
preparaciones sistmicas de hidrocortisona.
La administracin prolongada de dosis fisiolgicas de reemplazo de
glucocorticoides generalmente no causa efectos adversos. La gravedad de los
efectos adversos asociados con la administracin prolongada de dosis
farmacolgicas de corticosteroides aumenta con la duracin y la frecuencia de
la terapia.
La administracin a corto plazo de grandes dosis normalmente no causa
efectos adversos, pero la administracin a largo plazo puede conducir a la
atrofia de la corteza suprarrenal y el agotamiento generalizado de protenas
generalizada. Los glucocorticoides son responsables del metabolismo de las
protenas, y la terapia prolongada pueden provocar diversas manifestaciones
musculoesquelticas, incluyendo: miopata (mialgia, prdida de masa muscular,
debilidad muscular), alteracin de la cicatrizacin de heridas, atrofia matriz
sea (osteoporosis), fracturas seas como fracturas vertebrales por
compresin o fracturas los huesos largos, y la necrosis avascular de la cabeza
femoral o humorales. Estos efectos son ms probables que se presenten en
pacientes de edad avanzada o debilitados.
Los glucocorticoides interactan con el metabolismo del calcio en muchos
sitios, incluyendo la disminucin de la sntesis por los osteoblastos de las
principales protenas de la matriz sea, la mala absorcin de calcio tanto en la
nefrona y como en el intestino, y la reduccin de las concentraciones de
hormonas sexuales. Todas estas acciones contribuyen probablemente a la
osteoporosis inducida por glucocorticoides, pero las acciones sobre los
osteoblastos son las ms importante. Las mujeres posmenopusicas, en
particular, deben ser monitorizados para detectar signos de osteoporosis
durante la terapia con corticosteroides. Debido a un retraso del crecimiento de
los huesos, los nios que reciben un tratamiento prolongado con corticoides
mostrar una inhibicin del crecimiento. Las inyecciones intraarticulares de
corticoides pueden causar artropata de Charcot despus de la inyeccin.
Los glucocorticoides no modifican el metabolismo de la vitamina D.
Se ha reportado atrofia en el sitio de inyeccin despus de la administracin de
glucocorticoides solubles, as la ruptura de tendones.
Las preparaciones oftlmicas de prednisolona pueden causar hipertensin
ocular, cuya magnitud depende de la frecuencia y la duracin del tratamiento.
La hipertensin ocular puede ocurrir despus de 1-6 semanas de tratamiento
oftlmico tpico y suele ser reversible tras la discontinuacin del frmaco. As,
por ejemplo, el uso prolongado de prednisolona oftlmica ha resultado en
glaucoma de ngulo abierto, neuritis ptica, y los defectos visuales. Se ha
reportado discapacidad visual temporal o permanente, incluyendo ceguera, con
la administracin de glucocorticoides por varias vas de administracin,
incluyendo administracin intranasal y oftlmica. El uso prolongado rara vez ha
dado lugar a cataratas subcapsulares posteriores, pero dosis farmacolgicas
han resultado en desaceleracin de la cicatrizacin de la herida corneal. Los
efectos adversos oculares derivadas de la terapia sistmica pueden incluir
exoftalmos, catarata subcapsular posterior, retinopata, o aumento de la presin
intraocular. El uso prolongado de glucocorticoides tambin puede causar
glaucoma o dao del nervio ocular. Las infecciones fngicas secundarias y las
infecciones virales del ojo pueden ser exacerbados por el tratamiento con
corticosteroides.

PRESENTACION

ACTOCORTINA Polvo y disolv. para sol. iny 100 mg. ACTOCORTINA Polvo y
disolv. para sol. iny. 500 mg
CORTENEMA hydrocortisone 100 mg enema en 60 mL
CORTEF, comp. de 5, 10 y 25 mg
La hidrocortisona foma parte de numerosos preparados en combinacin con
antibiticos, antifngicos, etc.