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03/06/2016

Universidade de Cuiab Medicina - 1 Semestre

A teraputica um torrencial
de drogas das quais no se
sabe nada em um paciente de
que se sabe menos ainda .
Voltaire ( 1694 1778 )

Introduo Farmacologia

Nestor Aguiar Jnior

FARMACOLOGIA

Cincia que estuda a interao entre os


compostos qumicos com o organismo vivo,
sistema biolgico.

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FARMACOLOGIA
Conceitos

Remdio: qualquer produto ou ao que restabelea o estado de sade.

Droga: substncia qumica que exerce efeito no organismo vivo (teraputico ou


no).

Frmaco: droga utilizada com finalidade teraputica, o que se absorve do


medicamento.

Medicamento: frmaco apresentado sob uma forma farmacutica ( o que se


administra).

FARMACOLOGIA

Conceitos

Forma farmacutica: comprimidos, cpsulas, drgea, solues, cremes, xaropes,


colrios, injetveis e outro.

Princpio ativo: a substncia do medicamento que provoca ao teraputica.

Formulao farmacutica: frmacos e adjuvantes.

Coadjuvantes: substncia sem atividade farmacolgica, influenciam na velocidade


de absoro, modificam a biodisponibilidade e potencializam a ao do principio
ativo .

NOME DO FRMACO

NOME QUMICO COMPLETO

2-cloro-10[3-(dimetilamino)propilfenotiazina
7-cloro-1,3-dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1-4-benzodiapezin-2-ona

NOME GENRICO

Clorpromazina
Diazepan

NOME COMERCIAL

Amplictil
Valium

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FARMACOLOGIA
MEDICAMENTOS
Referncia: medicamento de marca registrada, com qualidade, eficcia
teraputica e segurana comprovados.
Similar: uma medicamento que copia os chamados remdios de marca,
propondo-se a manter equivalncia teraputica com os mesmo.
Genrico: o medicamento que possui o mesmo princpio ativo, as mesmas
caractersticas e a mesma ao teraputica que um de marca, pesquisado e
desenvolvido por outro laboratrio farmacutico, normalmente multinacional,
cuja patente j est vencida. Lei 9787/99.

Biodisponibilidade (concentrao plasmtica ao longo do


tempo) e
bioequivalncia (compara se os frmacos so equivalentes
mesma subst. ativa, dosagem e forma farmacutica).

Substncia Qumica Sistema Biolgico

Malfico Efeito Benfico


Txicos Frmacos

Farmacoterapia
Toxicologia
Diagnstico
Preveno de doena
Estilo de vida

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Riscos aceitveis
Probabilidade de que um efeito ou dano seja tolerado por um
organismo. Ou seja, que o benefcio real trazido pelo uso da
substncia seja maior do que o risco

Reaes Adversas
Efeito colateral

Conceitos bsicos em Farmacologia


Efeito adverso: consiste na ao provocada pelo
frmaco diferente do efeito esperado. No relacionado
principal ao do medicamento e no explicado pelo
seu mecanismo de ao
Ex: dor de cabea causada pela losartana

Efeito colateral: este efeito previsvel, e explicado


pelo mecanismo de ao do frmaco.
Ex: irritao gstrica causada pelo AAS

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Farmacologia Droga Ideal

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FARMACOLOGIA

NO
ESTTICA

EFEITOS DIFERENTES PARA


VRIOS INDIVDUOS

Farmacocintica
e
Farmacodinmica

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FARMACOLOGIA Farmacocintica

Administrao

Absoro

Distribuio

Biotransformao

Eliminao

Rins Fgado
Depurao renal: Biotransformao do composto original
eliminao da droga em um ou + metablitos e/ou excreo da
inalterada na urina droga inalterada na bile

FARMACOLOGIA Farmacocintica

Vias de administrao
Pela boca (via oral)
Vantagens: mais conveniente, segura e barata.
Absorvidos pelo trato gastrointestinal

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FARMACOLOGIA Farmacocintica
s

Vias de administrao (continuao)


Injetveis
sob a pele (via subcutnea): a agulha inserida por baixo
da pele. Depois de injetada, a droga chega aos pequenos
vasos e transportada pela corrente sangunea. utilizada
para muitos medicamentos proteicos, como a insulina, que
poderiam ser digeridos no trato gastrointestinal se fossem
tomados pela boca.
no msculo (via intramuscular): prefervel via
subcutnea quando h necessidade de maiores volumes do
medicamento. utilizada uma agulha mais comprida.
na veia (via intravenosa) : pode ser mais difcil que as
demais, especialmente em pessoas obesas. Seja em dose
nica ou em infuso contnua, o melhor modo de
administrar medicamentos com rapidez e preciso.

FARMACOLOGIA Farmacocinticas

Vias de administrao (continuao)


Via sublingual
absoro direta pelos pequenos vasos sanguneos ali
situados. Atinge a circulao geral, sem passar atravs da
parede intestinal e pelo fgado (ex. Nitroglicerina alvio da angina).

absoro incompleta e errtica.


Inseridos no reto (via retal)
medicamento + substncia cerosa dissolvem-se
depois da insero no reto.
rpida absoro (revestimento delgado do reto e de
abundante irrigao sangnea).
utilizado para pessoas que no podem tomar o
medicamento por via oral em razo de nuseas,
impossibilidade de engolir ou alguma restrio ingesto
(p.ex. aps cirurgia).

FARMACOLOGIA Farmacocintica

Vias de administrao (continuao)

Instilados no olho (via ocular)


Aplicados pele
para efeito local (tpico)
para efeito sistmico (transdrmica)
aplicao de um emplastro pele
penetrao na pele corrente sangunea
liberao lenta e contnua (horas ou dias)
irritao da pele
Por borrifao
dentro do nariz (via nasal)
dentro da boca (inalao)

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ABSORO
DAS DROGAS

FARMACOCINTICA

Passagem de Frmacos por Membranas Biolgicas

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Absoro dos frmacos


a transferncia de um frmaco desde o seu
local de administrao at a corrente
circulatria.
A rapidez de ao da droga depende da
velocidade de absoro.
Velocidade de absoro varia com as formas:

Solues
Suspenses
P
Cpsula
Comprimido
Drgea

Velocidade de absoro varia com as formas:

Solubilidade
Lipossolubilidade
Hidrossolubilidade

Concentra
o da droga Estabilidade
no local de qumica
absoro
Propriedades
fsico-qumicas
que interferem

Velocidade
na absoro Peso
de molecular
dissoluo

Forma
farmacutica

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DISTRIBUIO

Distribuio dos
Medicamentos

Processo pelo qual o Aps absoro o frmaco


frmaco reversivelmente pode ficar:
abandona a corrente Forma livre no sangue
circulatria e passa para Ligar-se a protenas
plasmticas
o interstcio e/ou clulas
Sequestrado em depsitos no
dos tecidos. organismo

Frmaco na corrente A ligao


sangunea depende
Concentrao
de frmaco
livre

FORMA LIVRE Afinidade


pelos stios de
ligao

FORMA LIGADA
Concentrao
da protena

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Frmaco
Livre + Protena

Com ao Farmacologicamente
farmacolgica Inerte

Saturao
dos Stios de
ligao

Competio
entre
Gestao frmacos
AUMENTO DA
FORMA LIVRE

Velhice Hipoalbuminemia

Metabolizao e Excreo

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Metabolizao e Excreo
dos Frmacos
Consiste na perda irreversvel da
droga pelo corpo, e ocorre atravs
de dois processos: metabolismo e
excreo

EXCREO: envolve a perda da


droga quimicamente inalterada.

METABOLISMO: implica a
converso de uma entidade
qumica em outra.

Locais de metabolizao e excreo


Induo e inibio enzimtica

Principais rgos de
excreo dos frmacos
- Rins: excreo de medicamentos
hidrossolveis.

- Fgado: aps a biotransformao os


frmacos so excretados pela bile - Fezes

- Pulmes: responsveis pela excreo de


frmacos volteis.

- Outras vias: suor, saliva, lgrimas, leite


materno, secreo nasal

Metabolizao de Frmacos
Biotransformao de frmacos no fgado, parede intestinal,
plasma e outros locais com o objetivo de torn-los mais
hidroflicos, facilitando a sua eliminao.

Resultados:
Bioativao: o metablito mais potente ou mais txico

Manuteno da atividade

Bioinativao: o metablito menos potente ou menos


txico que o frmaco original

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Reaes de Fase I

Oxidao
Reduo
Hidrlise
Objetivo: Introduzir ou desmascarar um grupo funcional
polar (OH, COOH, NH2, SH)
Resultados:
Inativao
Manuteno da atividade
Ativao (pr-frmacos)

Reaes de Fase II

Conjugao com cido glicurnico


Conjugao com sulfato
Conjugao com aminocidos
Conjugao com glutation
Acetilao
Metilao

Resultados:
Inativao (mais comum)
Manuteno da atividade excepcionalmente
Aumento da atividade

Eliminao das drogas


Consiste na perda irreversvel da droga pelo
corpo, e ocorre atravs de dois processos:
metabolismo e excreo

METABOLISMO: implica a converso de uma


entidade qumica em outra.

EXCREO: envolve a perda da droga


quimicamente inalterada.

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Farmacodinmica

Agonistas ativam receptores, induzindo


respostas celulares e moleculares do receptor.

Antagonistas podem se combinar aos mesmos


receptores sem causar ativao, impede a
resposta do agonista.

FARMACOLOGIA Farmacodinmica

INTERAO FRMACO-RECEPTOR

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FARMACOLOGIA Farmacodinmica

Agonistas Totais
Tm afinidade pelo receptor
Produzem efeito mximo
Podem produzir efeito mximo ocupando pequeno nmero de receptores.
Mesmo em pequenas doses podem produzir resposta mxima (de acordo com sua
eficcia)
Agonistas Parciais
Tm afinidade pelo receptor
NO produzem efeito mximo
Tambm so denominados antagonistas parciais,
porque impedem que um agonista total se ligue
ao receptor desencadeando seu efeito mximo.

Complexo
Agonista
Agonista-Receptor

k1

Efeito
Receptor k2

Complexo
Antagonista Antagonista -
Receptor

k1

Sem
Receptor k2 Efeito

FARMACOLOGIA Farmacodinmica

INTERAO FRMACO RECEPTOR

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Referncia Bibliogrfica :
1- CRAIG, Charles R.; STITZEL, Robert E: Farmacologia moderna
com aplicaes clinicas, 6 ed. Rio de Janeiro, editora Guanabara
Koogan, 2005.

2- KATZUNG, Bertran G., Farmacologia bsica e clinica, 9.ed


Rio de Janeiro: editora Guanabara Koogan, 2005.

3- RANG, H. P; DALE, M. M; RITTER, J. M., Farmacologia, 4 ed. Rio


de Janeiro, editora Guanabara Koogan, 2000

4- SILVA, Penildon, Farmacologia , 5.ed., Rio de Janeiro, editora


Guanabara, 1998.

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