ESCUELA SUPERIOR POLITECNICA DE CHIMBORAZO

FACULTAD DE SALUD PBLICA

ESCUELA DE MEDICINA

CATEDRA DE GINECOLOGIA Y OBSTETRICIA

ANTAGONISTAS CANALES DE CALCIO

ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE CALCIO

Estos agentes bloquean el flujo transmembrana de los iones de calcio a travs de los canales de calcio tipo L. Este tipo de
canales se encuentran en el msculo liso vascular (arteriolar y venoso), msculo liso no vascular (bronquios, tracto
gastrointestinal, tero y tracto urinario) y otros tejidos como pncreas, hipfisis, glndulas adrenales, glndulas salivales,
mucosa gstrica, clulas blancas, plaquetas y tejido lagrimal.

El nifedipino y la nicardipina son los antagonistas de calcio ms comnmente utilizados y an no estn aprobados por la
FDA ni por la Agencia de Drogas de la Unin Europea. El nifedipino es un antagonista de los canales de calcio tipo 2 y
pertenece a la familia de las hidropiridinas.1

Farmacocintica y mecanismo de accin

Su mecanismo de accin consiste en impedir el flujo de calcio al interior de la clula al provocar el cierre de los canales de
calcio regulados por diferencias de potencial.

El nifedipino tiene menor efecto sobre el msculo lcardiaco y mayor sobre el msculo uterino, por lo que es el nico
utilizado como tocoltico.

El nifedipino se absorbe casi completamente por va oral. La biodisponibilidad, cuando se administra por esta va es del 60-
70% de la dosis administrada y depende del paso heptico, donde se inactiva el 30-40% de la cantidad absorbida.

Por va sublingual, la absorcin es ms rpida, pero menos completa. En ambos casos, la absorcin vara ampliamente en
funcin de las caractersticas individuales. No se debe repetir la dosis antes de 30 minutos.

Efectos secundarios

Maternos: Son en general, poco importantes e incluyen mareos, cefalea, hipotensin, rubor facial,
sofocos, etc. Los efectos inotropo y cronotropo negativos son mnimos.
Fetales: No existen estudios randomizados frente a placebo, por lo que no est correctamente
determinado su perfil de seguridad. En experimentos realizados en animales, este frmaco causa
alteraciones en la circulacin tero-placentaria. Sin embargo, estudios eco-doppler no han demostrado
alteraciones clnicamente valorables, aunque hay algn trabajo que ha demostrado efectos secundarios
fetales en humanos, incluyendo una muerte fetal.

Contraindicaciones

No se debe usar en pacientes con insuficiencia cardaca grave, bloqueo cardaco o alteraciones importantes de
la funcin renal o heptica, ni asociados con otros tocolticos.

1
Aunque se han descrito algunos casos de bloqueo muscular con el uso cocomitante de sulfato de magnesios y
bloqueadores de canales del calcio, en la actualidad no se contra indica el empleo de sulfato de magnesio si la
paciente ha tomado nifedipino como tocoltico o para tratar la hipertensin.

Precauciones

Se deben realizar controles peridicos de la funcin renal y heptica, asi como controles de presin,
temperatura, frecuencia cardiaca y respiratoria cada hora durante la fase de estabilizacin. Es altamente
sensible a la luz. Se han publicado varios episodios de edema pulmonar agudo en pacientes tratadas con
bloqueadores de calcio y gestaciones mltiples, por lo que en estos casos debe contraindicarse.

Dosis y administracin: Existen tres esquemas: Iniciar con 10 mg por va sublingual (SL) cada 20 minutos no
ms de cuatro dosis, seguido de 20 mg por va oral (VO) cada cuatro a ocho horas,16 o bien una dosis inicial
de 30 mg VO y continuar con 10 a 20 mg cada cuatro a seis horas.6,17 Tambin se puede administrar 10 mg
por va sublingual con 20 mg por va oral.13 Se debe utilizar mximo 120 mg/da. Acta en 20 minutos, su
pico mximo se alcanza en 30 a 60 min y su vida media es de dos a tres horas.

BIBLIOGRAFIA:

1. Elsevier. Farmacos uteroinhibidores. Barcelona, 2010 Sociedad Espaola de Ginecologia y Obstetricia.

2. . Uteroinhibidores actuales para el manejo de parto pretermino. ORTIZ Mara, LABRADOR Angel.
Media Graphic. ANUALES MEDICOS, 2010 Mexico. Vol. 55, Nm. 2 Abr. - Jun. 2010 pp. 85 - 91