Categora farmacolgica: antibitico tuberculosttico (grupo de los
aminoglucsidos)
Forma farmacutica: inyeccin im
Nivel de distribucin: para uso exclusivo de hospital
Composicin: cada bulbo contiene 1 g de estreptomicina como sulfato de
estreptomicina.
Farmacologa: la estreptomicina es un antibitico aminoglucsido. Mecanismo
de accin: Los aminoglucsidos son transportados de forma activa a travs de la membrana bacteriana, se unen irreversiblemente a una o ms protenas receptoras especficas de la subunidad 30S de las ribosomas bacterianas e interfieren con el complejo de iniciacin entre el ARN mensajero y la subunidad 30S. El ADN puede leerse de forma errnea, lo que da lugar a la produccin de protenas no funcionales; los polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar protenas. Esto da lugar a un transporte acelerado de aminoglucsidos, con lo que aumenta la ruptura de las membranas citoplasmticas de las bacterias y la consiguiente muerte celular. Los aminoglucsidos son bactericidas, mientras que la mayora de las dems antibiticos que interfieren con la sntesis de protenas son bacteriostticos.
Farmacocintica: absorcin: se absorbe totalmente y de forma rpida despus
de la administracin intramuscular. Distribucin: principalmente en el lquido extracelular; se distribuye en todos los tejidos del organismo, excepto el cerebro; escasamente en el lquido cefalorraqudeo (LCR) y secreciones bronquiales; se ha encontrado en las bilis, en los lquidos asctico y pleural y en abscesos tuberculosos y tejido caseoso; concentraciones elevadas en orina; tambin atraviesa la placenta. Vol D: 0,26 litros/kg. Metabolismo: no se metaboliza. Tiempo hasta la concentracin mxima: intramuscular: 0,5 - 1,5 horas. Vida media: Distribucin de la vida media: 5 a 15 minutos. Eliminacin de la vida media: adultos: 2 a 4 horas. Neonatos: 5 a 8 horas. Nios: 2,5 a 4 horas Excrecin: renal (% inalterado/hora): 80-98 /24. Excrecin fecal: s (1 %). Leche materna: s. Eliminacin por hemodilisis: s.
Contraindicaciones: hipersensibilidad conocida a los aminoglucsidos.
Precauciones: reproduccin/embarazo: atraviesa la placenta, dando lugar
algunos a concentraciones significativas en sangre de cordn umbilical y/o en el lquido amnitico. Se ha descrito que produce alteracin del octavo par craneal en el feto humano. Se ha demostrado que produce sordera en humanos. Lactancia: Se excreta en la leche materna pero se absorbe escasamente a travs del tracto gastrointestinal. Pediatra: En lactantes muy pequeos a los que se administraron dosis mayores que la cantidad mxima recomendada se ha descrito depresin del SNC, caracterizada por estupor, flacidez, coma o depresin respiratoria profunda. Por tanto, no se debe administrar a los lactantes dosis excesivas de estreptomicina. Geriatra: el riesgo de que produzca toxicidad inducida por la estreptomicina, an en pacientes con una funcin renal normal, hace que stos necesiten dosis diarias ms pequeas de acuerdo con su edad, funcin renal y peso. Se ha observado prdida de la audicin, incluso en pacientes con funcin renal normal. Debe evaluarse la relacin riesgo-beneficio en caso de: botulismo en lactantes, miastenia grave, parkinsonismo, deshidratacin, disfuncin renal, deterioro del octavo par craneal.
Advertencias: no se debe mezclar en la misma jeringuilla con otros
antibiticos. No se recomiendan concentraciones mayores a 500 mg/mL. Se deben alternar los lugares de administracin.
Interacciones: no deben administrarse simultneamente dos o ms
aminoglucsidos ya que puede aumentar el riesgo de ototoxicidad, nefrotoxicidad y de bloqueo neuromuscular. No administrar concomitantemente con: anfotericina B, capriomicina, cido acetil saliclico, cisplatino, ciclosporina vancomicina, anestsicos (hidrocarburos halogenados por inhalacin), bloqueantes neuromusculares, indometacina intravenosa, metoxiflurano, polimixinas parenterales y analgsicos opiceos.
Reacciones adversas: en proporcin directa a las dosis y duracin del
tratamiento: nuseas, vrtigos, tinnitus, farmacopirexia, malestar general, artralgias y mialgias, lesin del octavo par craneal, prdida de audicin, hematuria, aumento de la sed, mareos, vmitos y convulsiones.
Posologa: adultos: tuberculosis: Intramuscular; en asociacin con otros
antituberculosos, 1 gramo (base) una vez al da. Debe reducirse la dosificacin a 1 gramo dos o tres veces al da tan pronto como sea clnicamente posible. Ancianos: Intramuscular; en asociacin con otros antituberculosos, de 500 a 750 mg (base) una vez al da. Otras infecciones: intramuscular; en asociacin con otros antibacterianos de 250 mg a 1 g (base) cada 6 horas, o de 500 mg a 2 gramos (base) cada dos horas. Peste: intramuscular; de 500 mg (base) a 1 gramo cada seis horas; o, de 1 a 2 g cada doce horas durante un perodo de siete a diez das. Prescripcin usual lmite para adultos: tuberculosis: de 1 g (base) dos veces a la semana a 2 g diarios. Otras infecciones: Hasta 4 g (base) al da. Nios: tuberculosis: intramuscular; en asociacin con otros antituberculosos, 20 mg (base), por kg de peso corporal una vez al da. La dosis mxima diaria no debe sobrepasar de 1 g (base). Otras infecciones: Intramuscular: En asociacin con otros anti-bacterianos, de 5 a 10 mg (base) por kg de peso corporal cada seis horas, o de 10 a 20 mg (base) por kg de peso corporal cada doce horas. Preparacin de la forma farmacutica: para preparar la disolucin inicial para uso intramuscular, aadir de 4,2 a 4,5 mL de cloruro de sodio inyectable al 0,9 % o de agua estril para inyeccin a cada bulbo de 1 gramo para obtener una concentracin de 200 mg/mL a una cantidad de 3,2 a 3,5 mL de diluyente para obtener una concentracin de 250 mg/mL. Sobredosificacin: ya que no existe un antdoto especfico, el tratamiento de la sobredosis de estreptomicina o de las reacciones txicas debe ser sintomtico y renal. La dilisis peritoneal a la hemodilisis ayudan a eliminarlo de la sangre en pacientes con disfuncin renal normal, pero no en pacientes con funcin renal normal. Cuando se administra simultneamente con otro u otros aminoglucsidos se puede producir bloqueo neuromuscular, que da lugar a debilidad del msculo esqueltico y a depresin o parlisis respiratoria (apnea) prolongada. Para ayudar a revertir el bloqueo se pueden utilizar anticolinestersicos o sales de calcio.