Antibiticos

Sustancia qumica, obtenida de bacterias u hongos, o bien obtenida de sntesis qumicas que a bajas
concentraciones inhiben el desarrollo o destruyen la vida de otros microorganismos.
Cmo elegir el Antibitico adecuado?
El microorganismo causal
La sensibilidad
La gravedad de la enfermedad
La toxicidad
Los antecedentes alrgicos del paciente
El costo
Cmo elegir un agente Antimicrobiano?

Terapia Emprica
Terapia Definitiva
Terapia Preventiva o Profilctica
CLASIFICACIN SEGN SU ESTRUCTURA QUMICA Y MECANISMO DE ACCIN
Inhiben la formacin de la pared celular:
Penicilinas
Cefalosporinas
Carbamapenem
Monobactmicos
Glicopptidos

Sustancias que actan directamente en la membrana celular del microorganismo:

Daptomicina
Polimixina
Nistatina
Anfotericina B

sustancias que alteran las subunidades ribosomales 50s para inhibir la sntesis de protenas:
Cloranfenicol
Macrlidos
Estreptograminas
Oxazolidinona
Lincosamidas

Sustancias que se adhieren a la subunidad ribosomal 30s y alteran la sntesis de protenas:

Aminoglucsidos
Tigeciclina
Tetraciclinas
SUSTANCIAS QUE MODIFICAN EL METABOLISMO DEL ACIDO NUCLEICO BACTERIANO

Rifampicina.

INHIBEN LA TOPOISOMERASA

Fluoroquinolonas

ANTIMETABOLITOS

Trimetropim y Sulfonamidas

INHIBIDORES DE LA SNTESIS
DE LA PARED CELULAR

penicilinas, cefalosporinas,carbapenemicos y monobactams

PENICILINAS
Tienen en su estructura un anillo betalactamico, todas las penicilinas tienen la misma estructura la
diferencia radica en la cadena lateral R o Radical que es lo que cambia en las diferentes penicilinas al
igual que los ATB pueden ser naturales, semisinteticos y sintticos. Su estructura es igual a las
cefalosporinas, tienen mecanismo de accin igual, tienen anillo cefalosporinico.
Mecanismo de accin:
Depende o se basa en la pared celular, en la inhibicin de su formacin. Bloquea el proceso de la
transpeptidacion en la ultima fase de la formacin de la pared unindose a las PBPs lo que da la formacin
errnea del peptidoglicano, lo que permite la lisis de la bacteria por choque osmtico.
Clasificacin
Penicilinas de Espectro Reducido

Penicilinas de Amplio Espectro

Penicilinas Antipseudomonas

Penicilinas e Inhibidor de Beta- lactamasas

PENICILINAS DE ESPECTRO REDUCIDO

Penicilina G Cristalina (P.P.S) IV

Penicilina G Procanica (IM)

Penicilina G Benzatnica (IM)

Fenoximetil penicilina (Penicilina V) VO

Penicilinas Penicilinasa Resistente

(Oxacilina, Dicloxacilina, Cloxacilina)

Espectro Antimicrobiano
Cocos Gram positivos

Cocos Gram negativos

Bacilos Gram negativos

Otros (Actinomices, Treponema)

PENICILINA G CRISTALINA
 Efecto Rpido y alta concentracin srica

Se usa para tratamiento Endocarditis y Meningitis y neumona Neumocccica, Sfilis, Artritis

sptica, Faringitis estreptoccica.
Rin principal va de excrecin

Va de Administracin IV

Se utiliza para la P.P.S

PENICILINA G PROCANICA
Se usaba para tratar Gonorrea, Neumona Neumocccica no complicada.

La Resistencia ha limitado su uso.

Va de Administracin I.M.

PENICILINA G BENZATNICA
til cuando se requieren niveles bajos de penicilinas por perodos prolongados de tratamiento (21
das)
Profilaxis contra Streptococcus Beta-hemolticos

Indicado en Tratamiento temprano de Sfilis, celulitis estreptoccicas, Faringitis, Fiebre Reumtica.

Fenoximetilpenicilina ( Penicilina V)
Primera penicilina por via oral
Solo se destruye por HCL
preVee-K, prevecilina

PENICILINAS PENICILINASAS RESISTENTES ( OXACILINA,DICLOXACILINA,CLOXACILINA)

Son semisinteticos
Son estables en medio acido por lo que tienen una buena absorcin oral
Poseen una cadena lateral acilica que inhibe la accion de la penicilinasa
til en el tratamiento de infecciones por Staphylococcus aureus y Streptoccocus Spp
Via de administracin parenteral y oral
Oxacilina y cloxacilina por via parenteral
Dicloxacilina por via oral
PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO
til en el tratamiento de infecciones por Gram (+) y Gram (-), Pseudomonas, Clostridium,
fusobacterium, E. coli, Enterococos, Klebsiella, Shigella, Salmonella, Enterobacter
Citrobacter y Proteus.
Tratamiento de meningitis, infecciones respiratorias, otitis media, sinusitis, bronquitis,
neumona, bacteriemia, ITU, osteomielitis e infecciones de tejidos blandos.
AMINOPENICILINAS:
Ampicilina Amoxicilina Bacampicilina
 PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO
AMPICILINA
Estable en medio cido, buena absorcin por va oral.

La absorcin es incompleta con alimentos.

En pacientes con disfuncin renal se deben ajustar las dosis

Va de administracin: parenteral y oral.

AMOXICILINA
Estable en medio cido, buena absorcin por va oral, siendo ms rpida que para
ampicilina
Los alimentos no interfieren con la absorcin

El 20% se une a protenas plasmticas

Va de excrecin renal.

PENICILINAS ANTI - PSEUDOMONAS

UREIDOPENICILINAS:
Mezlocilina (No disponible)
Azlocilina (No disponible)
Piperacilina
CARBOXIPENICILINAS
Carbenicilina
Ticarcilina
UREIDOPENICILINAS
PIPERACILINA
Estable en medio cido, ideal para

administracin oral
Excrecin por va renal

En combinacin con inhibidores de la Betalactamasa mejora su espectro de accin

Espectro Antimicrobiano

Streptococcus spp.
Enterococcus spp.
Enterobacterias
Pseudomonas
Bacteroides fragilis
APLICACIONES TERAPUTICAS

Infecciones Graves por Gram (-)

Bacteriemias
Neumonas
Infecciones por quemaduras
Infecciones de las vas urinarias

PENICILINAS MS INHIBIDOR DE LAS BETALACTAMASAS

Ampicilina - Sulbactam Sdico

Amoxicilina Acido Clavulnico

Ticarcilina Acido Clavulnico

Piperacilina - Tazobactam

AMPICILINA + SULBACTAM SDICO

APLICACIONES TERAPUTICAS

Infecciones del tracto respiratorio bajo

ITU
Infecciones intraabdominales
Infecciones plvicas
Infecciones de tejidos blandos

AMOXICILINA + ACIDO CLAVULNICO

APLICACIONES TERAPUTICAS

Bacteremia
ITU
Infecciones abdominales o plvicas
Neumonas
Osteomielitis

PIPERACILINA + TAZOBACTAM SDICO

APLICACIONES TERAPUTICAS

Infecciones producidas por Gram negativos

Gram positivos y anaerobios, incluyendo Enterococcus y Pseudomonas.

EFECTOS ADVERSOS
Reacciones de Hipersensibilidad
Flebitis y/o Tromboflebitis
Diarrea, Nauseas y vmitos
Fiebre
Alteraciones Hematolgicas, renales o hepticas
Shock Anafilctico (Menos frecuentes)
 CEFALOSPORINAS
Son una gran familia de medicamentos antimicrobianos Betalactmicos de amplio
espectro, semisintticas derivados de las Cefalosporinas C
Son usadas actualmente como agentes de primera lnea en el tratamiento de
Neumonas, Meningitis y Gonorrea.
Han demostrado bajas tasas de toxicidad y perfiles farmacolgicos favorables.

La mayora son de excrecin renal

PRIMERA GENERACIN

Cefalexina (Keflex)
Cefaclor (Distaclor)
Cefazolina (Ketzol)
Cefalotina (Keflin)
Cefradina (Veracef)
Cefadroxilo (Duracef)

ESPECTRO DE ACCION:
Son ms activas contra cocos aerobios Gram (+) Incluyendo los MSSA, Estreptococos,
E. coli, P. mirabilis y algunas especies de Klebsiella.
til en infecciones del tracto respiratorio superior

SEGUNDA GENERACIN

Cefuroxima (Zinacef)
Cefoxitina (Cefoxin)
Cefprozil (Procef)
Cefamandol (Mandol) No disponible
Cefmetazol (Zefazone) No disponible
Cefonicid (Monocid) No disponible
Ceforanida (Precef) No disponible

A diferencia de las de primera generacin Tienen poca actividad contra Staphylococcus

y Streptococcus, pero son ms activas contra bacilos Gram negativos, tambin tienen
actividad contra anaerobios y N. gonorrhoeae.
La Cefuroxima: Tiene buena penetracin al S.N.C

TERCERA GENERACIN

Ceftriaxona (Rocefin)
Cefotaxima (Claforan)
Cefixima (Devoxim)
Ceftizoxima (Cefizox) No disponible
Ceftibuteno (Cilecef)
Cefoperazona (Sulperazon)
Ceftazidima (Fortum)

Son ms activos contra microorganismos Gram (-), son de primera eleccin.

Pueden penetrar la barrera Hematoenceflica cuando estn inflamadas las meninges.

CUARTA GENERACI
 Cefepima (Maxipime)

Las de 1, 2 Y 3 Generacin se encuentran disponibles para presentacin

parenteral y oral.
Las de cuarta generacin slo disponibles para presentacin parenteral

Cefepima: Es el agente ms reciente, extiende su actividad contra Gram (+) y Gram (-)
til en el tratamiento para Pseudomona en combinacin con un Aminoglucsido
Es estable a la hidrlisis de las Betalactamasas identificadas
INDICACIONES CLINICAS:

Usadas en el tratamiento de neumona adquirida en la comunidad.

Meningitis.
Neutropenia febril.
E.T.S.
Profilaxis quirrgica.
Endocarditis bacteriana.

EFECTOS ADVERSOS

Pueden presentarse episodios de alergia con o sin anafilaxis.

Fiebre.
Exantemas.
Nefritis.
Granulocitopenias, Trombocitopenia.
Anemia Hemoltica.
Tromboflebitis.

CARBAPENEMS Y MONOBACTMICOS
Son frmacos que su estructura qumica es similar a los Betalactmicos, pero no son ni
penicilinas, ni Cefalosporinas.
IMIPENEM

Primer Carbapenem desarrollado para uso en

humanos. No se absorbe por va oral
Es Hidrolizado en el rin por una enzima la
Dehidropeptidasa I.
Para obtener mejores niveles teraputicos se
utiliza un inhibidor de la hidropeptidasa
(cilastatina)

ESPECTRO E INDICACIONES

Altamente activa contra la mayora de las

bacterias Gram positivas, aerobias y

Anaerobias

Indicado exclusivamente en infecciones

Nosocomiales graves (Polimicrobianas)

EFECTOS ADVERSOS

Nauseas, Vmitos y diarrea

 Flebitis

Erupcin cutnea

Fiebre

Convulsiones

MEROPENEM

Resistentes a la accin de las betalactamasas

Se distribuyen fcilmente a los diferentes

tejidos y fluidos corporales (LCFR)

Tiene amplio espectro de actividad contra

bacterias grampositivos, gramnegativos y

anaerobios

INDICACIONES

Infecciones Intraabdominales

Episodios febriles en pacientes neutropnicos

Meningitis, sepsis

Infecciones respiratorias bajas

Infecciones de vas urinarias, piel

Infecciones obsttricas y ginecolgicas

EFECTOS ADVEROS

Nauseas, Vmitos y diarrea

Flebitis
Rash y prurito
trombocitosis
Alteraciones leves de la funcin heptica

ERTAPENEM

Es un metil - Carbapenem

Medicamento sinttico de larga accin

Inhibe la sntesis de la pared celular

Bacteriana

til contra aerobios grampositivos y

Gramnegativos y anaerobios

INDICACIONES

Infecciones Intraabdominales
 Septicemia
Neumonas
Infecciones de vas urinarias, piel
Infecciones obsttricas y ginecolgicas

EFECTOS ADVERSOS

Diarrea

Flebitis

Nauseas

Cefalea

MONOBACTAMICOS
AZTREONAM

Es un antibitico mono - betalactmico

Resistente a la mayora de betalactamasas
Su actividad antimicrobiana difiere de las dems Betalactmicos, ya que es activo slo
contra gramnegativos
Conserva la flora aerobia gram positiva y anaerobia

INDICACIONES

Infecciones Respiratorias
Bacteriemias
Infecciones de vas urinarias
Infecciones de piel tejidos blandos y huesos

EFECTOS ADVERSOS

Exantemas
Elevacin de transaminasas sricas

Mecanismos de resistencia a lactmicos

Alteracin del sitio receptor (PBPs)
Enzimas inactivantes (-lactamasas)
Disminucin de la concentracin del antimicrobiano en el interior de la bacteria.
GLICOPEPTIDOS

A nivel hospitalario el ATB de moda: vancomicina que es el estndar de este grupo, la

teicoplanina que no se usa en Colombia por su toxicidad.
Actua sobre Gram (+) y resistentes a meticilinaw
Son mas toxicos

Vancomicina
 Activa fundamentalmente contra bacterias Gram positivas (cepas sensibles a MIC <
4g/ml)
S. aureus y S. epidermidis, S. Beta hemoltico, S. viridans, S. pneumoniae, Enterococcus
spp.
Corynebacterium, Listeria monocytogenes, Peptococcus spp., Actinomyces, Clostridium
y Bacillus spp.
Farmacocintica

Se absorbe muy poco por va oral.

Administracin parenteral 1gramo en adultos produce concentraciones
plasmticas de 15 a 30 g/100 mL en 1 2 horas.
La vida media en la circulacin es de 4 a 6 horas.
El 30% se une a protenas plasmticas
Se distribuye por todo el cuerpo.
[ ] en LCR son bajas e inflamacin menngea 7 -30%
90% se excreta por via renal

APLICACIONES TERAPUTICAS

Endocarditis
Meningitis
Neumonas
Osteomielitis
Infecciones de piel y tejidos blandos (por MRSA).

EFECTOS ADVERSOS

Flebitis
Sndrome del cuello rojo
Dao renal
Ototoxicidad
Hipotensin arterial
Hepatotoxicidad

TEICOPLANINA
Antibitico glicopptido, igual que la vancomicina, con la que comparte mecanismo de
accin y espectro.
Es ms liposoluble y penetra mejor en los tejidos.
FARMACOCINETICA

Administration IV o IM
Vida media prolongada 45-70 horas
Eliminacin renal
2% alteraciones hepticas

USOS CLINICOS
Sepsis graves por grmenes aerobios
Meningitis
Endocarditis
Pacientes neutropnicos
Colitis Pseudomembranosa
EFECTOS ADVERSOS

Flebitis
Sndrome del cuello rojo
Dao renal
Ototoxicidad
Hipotensin arterial
Hepatotoxicidad

MACRLIDOS

ERITROMICINA
CLARITROMICINA
AZITROMICINA
ROXITROMICINA
ESPECTRO DE ACCIN

Bacteriostticos y bactericidas a concentraciones altas contra microorganismos susceptibles.

ERITROMICINA: Fue el primer macrlido que se descubri

FARMACOCINTICA

Se absorbe parcialmente por va oral.

Su alcanzan concentraciones altas despus de la administracin parenteral.
La vida media en la circulacin es de 4 a 6 horas
Se difunden fcilmente en LIC y puede lograrse actividad antibacteriana en casi todos
los sitios excepto LCR y cerebro.
USOS CLINICOS
Infecciones del tracto respiratorio superior, piel y tejidos blandos causados por organismos
susceptibles (principalmente cocos Gram positivos), especialmente en pacientes alrgicos a
las penicilinas.
Profilaxis de la endocarditis bacteriana, cardiopatas congnitas.
CLARITROMICINA
Es la ms activa contra Chlamydia pneumoniae, Campylobacter spp. y Helycobacter pylori.
Al igual que la azitromicina, es muy efectiva en las enfermedades de trasmisin sexual y
contra Micobacterias atpicas.
ESPECTRO DE ACCION
Tiene actividad contra Mycobacterium leprae, la cual aumenta al asociarse con rifampicina, y
frente a Mycobacterium avium, por lo que se utiliza en la sepsis en pacientes con SIDA.
Asociada con la pirimetamina tiene magnficos resultados en la toxoplasmosis del sistema
nervioso central
FARMACOCINTICA

Se absorbe rpidamente en el tubo digestivo.

Su biodisponibilidad disminuye en un 50-55% por el efecto de primer paso.
Se puede administrar con o sin alimentos
AZITROMICINA
Es ms activa contra H. influenzae, M. catharralis y Mycoplasma hominis.
Muy eficaz en las enfermedades de transmisin sexual provocada por N. gonorrhoeae,
Chlamydia trachomatis.
Tiene buena actividad contra Bacteroides spp. y anaerobios Gram positivos spp., las
mycobacterias atpicas son muy sensibles, no as Mycobacterium tuberculosis.
FARMACOCINTICA

Se absorbe rpidamente en el tubo digestivo.

Se distribuye de manera ampla en todo el cuerpo, excepto en el LCFR.
No debe administrarse con los alimentos

ROXITROMICINA

Es uno de los primeros nuevos macrlidos sintticos.

Ha sido utilizado sobre todo en Europa desde hace varios aos.
Tiene un espectro muy similar al de la eritromicina, pero con una actividad mucho
mayor contra esos grmenes.

Tiene menor efecto deletreo sobre la flora intestinal, su vida media alcanza hasta las
13 horas, y logra niveles elevados en los lquidos intersticiales e intracelulares.
EFECTOS ADVERSOS

Fiebre, eosinofilia, erupciones cutneas, hepatitis colestsica.

Nuseas, vmitos, diarrea, tromboflebitis.
Eritromicina puede producir arritmias.
Altas dosis pueden producir hipoacusia.

Mecanismo de resistencia: Metilacin ribosomal y Bombas de exclusin codificadas por los

genes: msr, mef, inu.
LINCOSAMIDAS
CLINDAMICINA

Derivado semisinttico de la lincomicina

Se obtuvo en 1966 a partir del Streptomyces linconensis
Desplazo a la lincomicina por mayor absorcin oral y espectro amplio.

ESPECTRO DE ACCIN

Cocos gram positivos aerbicos, incluyendo Staphylococcus spp., el S. pneumoniae y

otros Streptococcus.
Gram positivos y negativos anaerobios como: Actinomices, Bacteroides fragilis,
Clostridium perfringens.
Algunas cepas de Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae y Gardnerella
vaginalis.
FARMACOCINETICA
90% de la dosis oral se absorbe
No se modifica con los alimentos
 Vida media 3-6 horas
Se distribuye en: Bilis, hueso, lquidos sinoviales, saliva, prstata y pleura.

Penetra poco SNC.

Union del 90% a protenas
Metabolizada en el hgado.
Su excrecin es biliar y renal.
USOS CLNICOS
Para Infecciones por Bacteroides fragilis (con Metronidazol, cloranfenicol, B-lactmicos)
Acn vulgar
Vaginosis bacteriana (Causada por la Gardnerella)
Encefalitis por Toxoplasma Gondi.
Neumona por neumocystis carinii
Enfermedad Plvica Inflamatoria
Infecciones por gram positivos aerobios
EFECTOS ADVERSOS

Colitis pseudomembranosa
Reacciones de hipersensibilidad
Alteracin en la funcin heptica 2%

Reacciones locales:

Tromboflebitis luego del goteo IV

Dermatitis de contacto, por aplicacin tpica

Mecanismo de resistencia:
Inu(B) Nucleotidiltransferasas que adenila
un Grupo hidroxilo en lincomicina y
Clindamicina.