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FARMACOLOGA
Docente: Mara Consuelo Gaitn
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ANESTSICOS
Los frmacos anestsicos se pueden dividir en dos grandes grupos los cuales se
clasifican dependiendo de su efecto si comprende a todo el organismo o se limita
a una parte de este, esta divisin refiere a anestsicos locales y generales 1
1. ANESTSICOS LOCALES
1.1 GENERALIDADES:
La estructura qumica de los anestsicos qumicos locales se compone por tres
elementos bsicos: La porcin lipfila, cadena intermedia y porcin hidrfila. La
porcin lipfila est formada por estructura aromtica derivada del cido
benzoico paraaminobenzoico y proporciona a la molcula sus propiedades
energticas, la cadena intermedia constituida por 1 a 3 tomos con una cadena
de ster y amida esto influye en la duracin de la accin, el metabolismo y la
toxicidad. Por ultimo encontramos su porcin hidrfila o el grupo amino este se
puede encontrar en su forma catinica ionizada o en su forma no ionizada. 1
Mecanismo de Accin
El mayor porcentaje de anestsicos locales se encuentran en soluciones
levemente acidas y en sus dos formas anteriores, la forma ms encontrada de
la solucin es el clorhidrato este le otorga una mayor estabilidad qumica.
Aunque estas diferencias en el ph se equilibran en el organismo por lo
sistemas de tapn extracelular y se libera la forma no ionizada o base del
anestsico, esto le permite mayor velocidad de difusin a travs de las
membranas del nervio a diferencia de su forma catinica la cual tiene
interaccin con el receptor de membrana en la parte interna axoplasmatica,
esta interaccin genera un bloqueo en los canales Na, lo que genera un
bloqueo en la despolarizacin de la membrana e interrumpe el impulso
nervioso. Los anestsicos catinicos producen un mayor efecto que los no
ionizados ya que compiten con el Ca2+. 1
Farmacocintica
Cuando un frmaco anestsico entra en contacto con las fibras nerviosas entra
en un periodo de latencia para producir el efecto de bloqueo, esto depende del
tipo de anestsico, concentracin y proteccin mielinica del Nervio, tipo de
nervio y distancia entre en sitio de aplicacin y el Nervio diana. El anestsico
difunde a travs del nervio y se requiere una concentracin mnima eficaz para
producir el efecto, a mayor concentracin mayor velocidad de efecto. 1
Absorcin:
Factores que influyen:
1. Lugar de la administracin: La absorcin aumento con la
vascularizacin y disminuye con el tejido celular subcutneo.
2. Dosis y concentracin usada: a mayor concentracin mayor
velocidad de accin.
3. Caractersticas Fisicoqumicas del anestsico: Poder
vasodilatador, velocidad de distribucin tisular, eliminacin y
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Interaccin:
Interacciones con antidepresivos tricclicos (levodopa y
metildopa) si se administran en conjunto pueden
desarrollar arritmias cardiacas.
El uso de la cocana con estos grupos farmacolgicos
Antihipertensivos, agentes bloqueantes,
simpaticomimticos, puede generar arritmias cardiacas e
hipertensin.
Uso con beta adrenrgicos puede causar actividad alfa
adrenrgica lo que da como resultado un bloqueo
cardiaco, bradicardia excesiva o hipertensin.
Los inhibidores de la colisnesterasa reducen el
metabolismo de la cocana y aumenta el riesgo de
toxicidad.
Los Imaos pueden prolongar los efectos vasopresores de
la cocana.
No se debe usar con pacientes que usan sulfonamidas
ya que antagonizan sus efectos.2
Reacciones Adversas:
Son como resultado de una actividad simptica
excesiva, las reacciones adversas pueden ocurrir con
tan solo 20 miligramos, y dosis letal aproximadamente
con 1,2 g.
Efectos cardiovasculares incluyen hipertensin,
contraccin ventricular prematura, shock circulatorio,
vasoconstriccin generalizada y taquicardia ventricular.
Uso intra nasal continuo puede producir congestin
nasal, rinitis y sinusitis crnica, el uso crnico puede
comprometer la vascularizacin lo que genera necrosis
septal y perforacin del tabique.2
Presentacin:
Cocaine solucin con 40 a 100 miligramos.2
1.2.1.2. TETRACAINA: Clorhidrato de tetracaina es uno de los
anestsicos tpicos ms eficaces utilizado en soluciones al 2 y 1% con
DAD al 2% las dosis mxima recomendada es 20mg.
Indicaciones:
Como anestesia regional o anestesia local va espinal,
Anestesia del perineo, Anestesia obsttrica, Anestesia
tpica de la nariz. 2
Dosis:
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Interacciones:
Antagoniza los efectos de la sulfonamidas, pueden antagonizar los
efectos de los inhibidores de la colinesterasa inhibiendo la
transmisin neuronal en el musculo esqueltico. 2
Reacciones Adversas:
Puede producir un sistema nervioso central significativo y una
toxicidad cardiovascular especialmente a concentraciones sricas
elevadas, se pueden presentar los siguientes sntomas: ansiedad,
aprehensin, inquietud, nerviosismo, desorientacin, confusin,
tinnitus, visin borrosa, convulsiones, somnolencia, paro respiratorio
o coma.2
Presentacin:
Ampolletas aplicadas con 0,5 miligramos.2
1.2.2. STERES DEL CIDO p- AMINOBENZOICO
1.2.2.1 PROCAINA: Es un derivado de ster amnico terciario del
cido PABA el cual ejerce un efecto anestsico en base al bloquear la
conduccin nerviosa cuando se administra en forma local, este efecto es
reversible. Dicho efecto es reversible ya que la accin paralizante de las
fibras sensitivas del sistema nervioso, este efecto desaparece cuando la
concentracin mnima eficaz disminuye en los niveles sricos. 2
Indicaciones:
Anestsico local inflitrativo
Para bloqueo de nervios perifricos
Para anestesia epidural
Bloqueo espinal diferencial 2
Dosis:
En adultos:
Anestesia local: De 500 a 600 miligramos cada 24 horas
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Contraindicaciones:
Hipersensibilidad en anestsicos locales de tima amidas
Estado de shock severo o bloqueo cardiaco
Cuando exista inflamacin en la zona a infiltrar
La administracin intravenosa en pacientes con bloqueos cardiacos
severos.2
Interacciones:
En administracin conjunto con anticonvulsivos del grupo de la
hidantoina tiene efectos depresivos sobre el corazn.
El uso junto con cimetidina puede ocasionar aumento srico de la
procaina
Los bloqueadores neuromusculares pueden potenciar su efecto con
el uso simultaneo con su efecto
No administrar con frmacos del grupo de la sulfamidas. 2
Reacciones Adversas:
Hipersensibilidad, nerviosismo, parestesia, prurito, edema local y
eritema, somnolencia, convulsiones.2
Presentacin:
Ampollas de solucin al 1 y 2%
Vial 50 mililitros de solucin al 1 y 2%.2
1.2.2.2. BEZOCAINA: Se utiliza para anestesia tpica de accin corta
es poco soluble en reacciones acuosas, y tiende a permanecer en el
sitio de aplicacin por lo que su empleo est restringido para uso
superficial, se encuentra en forma de ungento y gel, indicado para
anestesia de mucosas antes de la endoscopia supresin del reflejo
nauseoso trastornos ano rectales y varios sndromes de dolor.2
Indicaciones:
Para la anestesia dental
Para el alivio del dolor leve mediante la piel intacta
Para dolor y prurito asociado a la abrasin menor de la piel,
quemaduras, quemaduras solares o picaduras de insectos.
Alivio del dolor en el recto sobre todo el dolor y prurito asociado a
hemorroides.2
Dosis:
Aplicar la crema dental al 20%, gel 10% o 20% pasta al 20% o
solucin al 20% sobre la zona afectada.2
Contraindicaciones:
Heridas profundas o punzantes
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Anestesia regional IV
Se debe evitar la administracin intravenosa, intraarterial o intratecal de la
bupivacaina
Insuficiencia cardiaca congestiva o disfuncin heptica ya que aumenta el
riesgo de toxicidad
Disfuncin cardiovascular sobre todo bloqueo cardiaco o shock se puede
exacerbar por los efectos depresores cardiacos.
Hipertermia Maligna
Enfermedad renal.2
Interacciones:
No debe mezclarse con frmacos alcalinos por el riesgo de precipitacin en
la base
Los pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa
tienen un riesgo mayor de experimentar hipotensin
Prolongar o aumentar los efectos de los bloqueantes neuromusculares
Los pacientes tratados antihipertensivos pueden experimentar efectos
hipotensores aditivos durante la anestesia epidural debido a la prdida del
tono simptico.2
Reacciones adversas:
Reaccin alrgica: ( Rash, prurito, enrojecimiento, urticaria y/o picor
estornudos, hinchazn semejante a la urticaria en cara, labios, lengua, o en
boca o garganta): puede estar acompaado de nauseas con o sin vomito).
Depresin cardiaca prolongada del miocardio y las arritmias. 2
Presentacin: 50 miligramos en 1 mililitros
1.2.3.2 LIDOCANA: Es utilizado tambin como un anti arrtmico de las arritmias
ventriculares agudas. Se utiliza en forma de pomadas, gel, parche o aerosol, para
uso tpico, como una solucin oral.2
Indicaciones:
Tratamiento de taquicardia o fibrilacin ventricular
Profilaxis de arritmias
Anestesia para la intubacin laringoscopia, brocoscopia y endotraqueal.
Anestesia uretral.2
Dosis:
No exceder 4,5 miligramos por kilogramo de peso o 300 miligramos,
excepto para anestesia regional intravenosa: no exceder 4 miligramos por
kilogramo de peso corporal.2
Contraindicaciones:
Se encuentra en la categora B de riesgo en el embarazo, los anestsicos
locales pueden atravesar barrera placentaria rpidamente
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Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
La administracin intravenosa o intraarterial involuntaria puede ocasionar
un paro cardiaco y requiere de reanimacin prolongada
Los pacientes de edad avanzada, especialmente aquellos que reciben
tratamiento para la hipertensin, pueden estar en mayor riesgo de los
efectos hipotensores.
Atraviesa rpidamente la barrera placentaria y cuando se usa como en la
anestesia de bloqueo del nervioso epidural, caudal para el parto puede
causar toxicidad materna, fetal o neonatal. 2
Interacciones:
Pueden prolongar y mejorar los efectos de los bloqueantes
neuromusculares por un mecanismo desconocido
Los pacientes tratados con antihipertensivos pueden experimentar efectos
aditivos de hipotensin durante la administracin epidural debido a la
prdida del tono simptico.2
Reacciones adversas:
La toxicidad en el sistema nervioso central se produce con las dosis ms
bajas y a concentraciones plasmticas ms bajas que las asociadas con
toxicidad cardiaca.
Efectos secundarios cardiovasculares derivados de la administracin deben
ser tratadas con oxgeno, ventilacin asistida y lquidos por va intravenosa.
Erupcin cutnea, urticaria, edema, prurito, y reacciones anafilcticas no
especificadas.2
Presentacin:
Ampollas de 10 mililitros al 1% (10 mg/ml)
Ampollas de 2 a 10 mililitros al 2% (20 mg/ml). 2
1.2.3.4 PRILOCAINA: Se utiliza sobretodo en odontologa. 2
Indicaciones:
Se emplea en solucin al 4% habitualmente entre 1 a 2 mililitros de
solucin.2
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
Los signos vitales se deben vigilar despus de la administracin, ya que la
convulsin, confusin, depresin o paro respiratorio pueden desarrollarse
por administracin en la zona de la cabeza y cuello.
Utilizar con precaucin con pacientes con enfermedad heptica y renal. 2
Interacciones:
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2. ANESTESICOS GENERALES:
2.1. GENERALIDADES: Los anestsicos generales proporcionan un estado
reversible de depresin del sistema nervioso central, caracterizado por una
prdida de la conciencia, hipnosis, de la sensibilidad analgesia, de la
actividad refleja proteccin neurovegetativa. 1
Mecanismo de accin
Consiste en la interrupcin de la transmisin sinptica, encontrndose entre una
de las primeras manifestaciones un aumento de la polarizacin de la membrana
neuronal mediante la activacin de iones K+ o aumento del umbral celular para la
descarga con la consiguiente disminucin de la actividad neuronal, alterndose la
transmisin del impulso nervioso al modificarse las propiedades fsicas de la
membrana celular que se traducirn en una disfuncin de protenas importantes
para la transmisin sinptica al ser muy sensibles las clulas de la sustancia
gelatinosa que se encuentran a nivel de las astas dorsales de la medula espinal. 2
Farmacocintica
Despus de la administracin de un bolo intravenoso, se llega rpidamente al
equilibrio entre el plasma y los tejidos cerebrales, muy perfundidos, explicndose
de esta manera el rpido comienzo de la anestesia. La fase de distribucin es
tambin muy rpida, representando el 50% de la reduccin de los niveles
plasmticos. Sin embargo, la distribucin no es constante en el tiempo, si no que
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disminuye a medida que los tejidos se saturan. El otro 50% de reduccin de los
niveles en sangre se debe a un aclaramiento metablico, tambin muy rpido. La
anestesia intravenosa se une extensamente a las protenas del plasma (95-99%). 2
2.2.2.1. BARBITURICOS: Son compuestos resultantes de la reaccin de una
molcula de urea con una de cido malonico. Los barbitricos sobre todos los
niveles del sistema nervioso central, pero en especial sobre la corteza cerebral y el
sistema reticular activador central.1
2.2.2.1.1 Tiopental Sdico: El tiopental es un tiobarbirico a causa de la
sustitucin del oxgeno del carbono 5 por sulfuro. Este cambio estructural le
confiere una iniciacin rpida y una corta duracin de accin. 2
Indicaciones:
Induccin de la anestesia.
Tratamiento de la hipertensin intracraneal.2
Dosis:
El tiopental se prepara normalmente en una solucin al 2.5%. Es
altamente alcalino cuando se disuelve en agua o . Esta solucin
altamente alcalina es incompatible para mezclarla con drogas cidas
como los opioides, catecolaminas y drogas bloqueantes
neuromusculares. Dosis Recomendadas: 3-5 mg/kg para la
induccin de la anestesia en adultos (basada en el peso corporal
ideal).2
Contraindicaciones:
Pacientes con porfiria manifiesta o latente.
Pacientes en los que este contraindicada la anestesia general. 2
Interacciones:
El tiopental produce una aceleracin del metabolismo de las
siguientes drogas por induccin enzimtica: anticoagulantes orales,
fenitoina, corticosteroides, vitamina K.2
Reacciones adversas:
Cardiovascular: Descenso PA, taquicardia compensatoria,
depresin miocardica con dosis altas y colapso cardiovascular.2
Respiratorio: Depresin respiratoria, apnea, descenso de la
sensibilidad al CO2, laringospasmo, broncospasmo.2
SNC: Excitacin paradjica.2
Gastrointestinal: Modesto descenso del flujo sanguneo heptico,
nuseas, vmitos.2
Alergia: Liberacin de histamina, anafilaxia.2
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Presentacin:
Vial con 1 g de Tiopental sdico en polvo.
Vial con 0,5 g de Tiopental sdico en polvo.2
Indicaciones:
Como sedante
Como pre-anestsico
Como anticonvulsivante2
Dosis:
La dosis inicial es de 3-6 mg/kg/da dividida de preferencia en dos dosis al
da.2
Contraindicaciones:
El fenobarbital est contraindicado en pacientes con sensibilidad conocida
fenobarbital o antecedentes porfiria latente o manifiesta.
Interacciones:
Anticoagulantes: el fenobarbital reduce los niveles plasmticos de
dicumarol y causa una disminucin de la actividad anticoagulante,
objetivado por el tiempo de protrombina.2
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Reacciones Adversas:
La ms comn, que ocurre en 1 de cada 3 pacientes es la somnolencia.
Presentacin:
Luminal, Comprimidos: 15-100 mg Ampollas de 2 ml: 50 mg/ml
Indicaciones:
Induccin de la anestesia general.
Mantenimiento de la anestesia general.
Dosis:
En pacientes premedicados y no premedicados se recomienda 4 ml
(aproximadamente 40 mg cada 10 segundos en adultos saludables)
de acuerdo con la respuesta del paciente, hasta que los signos
clnicos muestren inicio de la anestesia. La gran mayora de los
pacientes adultos menores de 55 aos requieren de 1.5 a 2.5 mg/kg
de peso. La dosis total puede reducirse disminuyendo la tasa de
administracin (20 a 50 mg/minuto).2
Contraindicaciones:
Cuando se utiliza el propofol en la anestesia general o la sedacin
anestsica, el frmaco debe ser administrado por un profesional no
implicado en la ciruga o procedimiento, manteniendo continuamente
al paciente monitorizado y con acceso a equipos de respiracin
asistida, oxgeno y reanimacin.2
Debido a la naturaleza lipdica de la formulacin del propofol deben
tomarse precauciones en pacientes con alteraciones del
metabolismo de los lpidos tales como hipertrigliceridemia,
hiperlipidemia diabtica y pancreatitis.
Cuando el propofol se administra a un paciente epilptico pueden
desarrollarse convulsiones al finalizar la anestesia. 2
Interacciones:
Las dosis necesarias para la induccin de la anestesia del propofol
puede ser inferiores a las normales si el paciente ha sido
premedicados con otros frmacos, en particular con narcticos
(morfina, meperidina o fentanilo) o con combinaciones de sedantes
(haloperidol, barbitricos, droperidol, hidrato de cloral). Todos estos
frmacos pueden aumentar los efectos farmacolgicos del propofol,
incrementando la reduccin de la presin arterial y el gasto cardaco.
Para el mantenimiento de la sedacin, la velocidad de infusin del
propofol se debe ajustar de acuerdo con el nivel deseado de
anestesia o de sedacin y puede ser reducida si se administran al
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Reacciones Adversas:
Efectos cardiovasculares: como regla general se manifiestan por
hipotensin y disminucin de la frecuencia cardaca que suelen tener
lugar hasta un 26% de los pacientes de los pacientes sedados, Sin
embargo, estos efectos son similares a los producidos por el
midazolam y raras veces obligan a la discontinuacin de la infusin. 2
Efectos neurolgicos: se han descrito movimientos incontrolados
de las extremidades en los pacientes y ms raramente parestesias e
hipertona o disfona.2
Presentacin:
Cada ampolleta contiene: Propofol 200 mg en 20 ml.2
Indicaciones:
Induccin de la anestesia
Mantenimiento de la anestesia2
Dosis:
Tras la inyeccin intravenosa de ketamina a dosis de 2 mg/kg de
peso en 1 minuto, a los 30 segundos se obtiene un efecto anestsico
en plano quirrgico que dura 5 a 10 minutos. 2
Contraindicaciones:
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Interacciones:
El uso concomitante de narcticos o barbitricos puede prolongar la
recuperacin de la anestesia con ketamina.
Reacciones Adversas:
Cardiovasculares: elevacin de la presin arterial y de la frecuencia
cardaca, aunque a veces se han observado hipotensin y
bradicardia y, ocasionalmente, arritmias. 2
Respiratorios: aunque usualmente la respiracin es estimulada, se
han descrito casos de grave depresin respiratoria o apnea despus
de la administracin intravenosa de dosis altas de ketamina. Se han
producido laringoespasmos y otras formas de obstruccin de las vas
areas durante la anestesia con ketamina. 2
Oculares: se han observado diplopa y nistagmus despus de la
administracin de ketamina. Este anestsico tambin puede
ocasionar una elevacin de la presin intraocular.2
Digestivos: se han observado anorexia, naseas y vmitos. Sin
embargo, ninguno de estos sntomas es excesivamente grave y
permiten a los pacientes beber lquidos al poco tiempo de salir de la
anestesia.2
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Presentacin:
Cada ampolleta contiene: Clorhidrato de ketamina equivalente a 500
mgde ketamina en 10 ml.2
BIBLIOGRAFIA
http://danielaenfermeria.blogspot.com.co/2010/06/cuidados-de-
enfermeria-en-paciente.html.