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AULA 1 FARMACOLOGIA 28/07/16

FARMACOCINTICA E FARMACODINMICA
FARMACOLOGIA: o estudo das substancias que interagem com
sistemas vivos por meio de processos qumicos

FARMACOLOGIA MDICA: a cincia das substancias utilizadas na


preveno, diagnstico e tratamento das doenas.

FARMACOCINTICA: ao do organismo sobre o frmaco. Essa ao


dividida em: absoro, distribuio, metabolizao e excreo.

FARMACODINMICA: ao do frmaco sobre o organismo. Dentro da


farmacodinmica fala sobre: o mecanismo de ao do frmaco e os
efeitos (que se dividem em teraputicos e txicos.

VIAS DE ADMINITRAO:

VIA ORAL
VIAS ENTERAIS: ocorre absoro pelo trato gastrintestinal.
(bucal, oral, sublingual, retal).
VIAS PARENTERAIS (no usam o trato gastrintestinal para
absoro).

A parenteral se divide em indireta e direta.

PARENTERAL INDIRETA: cutnea (transdrmica), inalatria,


conjuntival, rino orofarngea, geniturinrio.

PARENTERAL DIRETA: intra-articular, intra-arterial,


interdrmica, intratecal, intraperitonial (pouco usada),
intramuscular, intravenosa, subcutnea.

VIA TPICA: Quando a medicao se restringe ao local


aonde o frmaco vai agir. Quando voc aplica a
medicao no local. No ocorre absoro do frmaco,
somente ao local. (epidrmica, inalatria, auricular,
intra-nasal, oftlmica, retal enemas)

VIA ORAL:
Casos de contra-indicao dessa via:

- o medicamento irritar a mucosa gstrica;


- o medicamento interferir na digesto;

- o paciente no poder deglutir

- patologias do trato digestivo, vmitos ou diarreia

- Desvantagens:

efeito de 1 passagem.
pH do estomago
metabolizao bacteriana
interao com alimentos

VIA SUBLINGUAL:
- Medicamento que so colocados debaixo da lngua para serem
absorvidos diretamente pelos pequenos vasos sanguneos ali
situados.

- Vantagens: absoro rpida; No tem efeito de 1 passagem.

- Ex: Nitroglicerina

VIA RETAL:
- com frequncia, a via utilizada quando a ingesto no possvel
por causa de vmitos ou porque o paciente se encontra inconsciente.

EX: Diazepan em crianas no estado do mal epilptico com


dificuldade de acesso venoso.

VIA INTRAVENOSA:
- a concentrao desejada de um frmaco no sangue obtida com
uma preciso e rapidez que no so possveis com outros
procedimentos. a nica via que d 100% de biodisponibilidade.

Caractersticas necessrias:

No ser hemoltica
No ser custica
No coagular as albuminas
No produzir embolia ou trombose
Em relao as condies do paciente, podemos citar:

- a dificuldade de se encontrar veias adequadas

- a presena de tecidos com muitos hematomas ou feridos

- a intensa dor sentida pelo paciente a aplicao

- reaes desfavorveis na aplicao

- capacidade em manter uma veia permevel (quando o paciente fica


muito tempo, frequentemente a veia perdida)

- profissional habilitado

- uso de equipamentos e procedimentos esterilizados e descartveis.

VIA SUBCUTANEA:
- S pode ser usada para administrar substancias que no so
irritantes para os tecidos. A absoro costuma ser constante e
suficientemente lenta para produzir um efeito persistente.

VIA INTRAMUSCULAR:
- injees intramusculares depositam a medicao profundamente no
tecido muscular, o qual pode ser bastante vascularizado pode
absorve-la rapidamente. Esta via de administrao fornece uma ao
sistmica rpida e absoro de doses relativamente grandes (at 5mL
em locais adequados).

MTODOS PARA RETARDAR A ABSORO

Anestsico local + adrenalina (pois vasoconstritor); isso faz


com que o anestsico permanea mais tempo no local, sangra
menos . CUIDADO: no usar em extremidades, ex: unha
encravada.
Insulina + Protamina ou zinco
Benzilpenicilina Procana adm. Com uma soluo aquosa
Esterificao de hormnios (testosterona e progesterona):
aumento Sol. Em leo (aumenta a lipossolubilidade, vai para o
tecido adiposo e vai liberando a droga lentamente).
Implante subcutneo de pellets slidos (Ex: Estradiol).
VIA INTRA-ARTERIAL:

- raramente empregada, quer seja pelas dificuldades tcnicas em


aplic-la, quer seja pelos riscos que oferece

VIA INTRATECAL:
- empregada quando se deseja efeitos locais e rpidos nas meninges
ou no eixo

- Ex: Metotrexato Leucemias da infncia para prevenir recidivas no


SNC

Bupivacana: anestesia regional

Outros: Opiides, aminoglicosdeos.

VIA INTRAPERITONEAL:
- por essa via, os frmacos penetram rapidamente na circulao
atravs da veia porta.

Absoro pulmonar: os frmacos gasosos e volteis podem ser


inalados e absorvidos atravs do epitlio pulmonar e das mucosas do
trato respiratrio. Desvantagens: Controle insatisfatrio da dose;
Mtodo de administrao pouco prtico; Muitos frmacos volteis e
gasosos provocam irritao do epitlio pulmonar.

ABSORO:
FATORES ENVOLVIDOS NA ABSORO:

1. Fatores ligados ao medicamento:


- Lipossolubilidade (quanto mais lipossolvel, mais
fcil de absorver)
- Peso molecular (no pode ser muito elevado;
molculas muito grandes no atravessam a membrana)
- Grau de ionizao (quanto mais ionizada a
substancia, menor a absoro)
- Concentrao

2. Fatores ligados ao organismo:


- Vascularizao do local

- Superfcie de absoro

- Permeabilidade capilar

PH E IONIZAO
Em geral, medicamento um eletrlito fraco, cido ou base fraca.

Os frmacos tem Pka ou Pkb fracos. Pka alto, cido fraco; Pka baixo,
acido forte.

As espcies inicas apresentam lipossolubilidade muito baixa


As espcies inicas so incapazes de atravessar a membrana
As espcies inicas precisam de transportadores especiais
As molculas sem cargas so lipossolveis o suficiente para
atravessarem a membrana

ABSORO:

- O pH no o principal determinante do local de absoro; deve-se


levar em conta a fisiologia, ex:, o leo tem vilosidades e
microvilosidades, aumentando a superfcie de absoro.

- Ex: Aspirina (AAS): absoro aumentada com metoclopramida ( um


pr-cintico, acelera o esvaziamento gstrico, com isso o
medicamento vai mais rpido para o leo onde melhor absorvido);
absoro diminuda com propantelina (retardo o esvaziamento
gstrico).

FATORES QUE AFETAM A ABSORO INTESTINAL:

Motilidade gastrintestinal

- Diminuio da motilidade reduz a absoro de frmacos (Ex:


enxaqueca, neuropatia diabtica, drogas antimuscarnicas).

- Aumento da motilidade pode aumentar a absoro (Ex:


metoclopramida, usado na enxaqueca para aumentar a absoro de
analgsicos)

- Movimentos excessivamente rpidos pode comprometer a absoro


(Ex: diarreia)

Fluxo sanguneo esplnico


- Uso de frmacos aps a refeio: tem lentificao da absoro:
retarda a chegada da droga ao intestino delgado.

Excees: Propanolol o alimento aumenta o fluxo sanguneo


esplnico.

Tamanho da partcula e formulao

Cpsulas e comprimidos projetados para permanecerem intactos aps


ingesto.

Fatores fsico-qumicos

- Exemplo: interaes medicamentosas:

Tetraciclina + clcio (leite) diminui absoro

Colestiramina (resina fixadora de cidos biliares) = varfarina e


tiroxina.