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UNIVERSIDAD ALAS PERUANAS


Facultad de Ciencias Agropecuarias

Curso: Farmacologa y Toxicologa Veterinaria

FARMACOLOGA DEL SISTEMA NERVIOSO


CENTRAL
M V. R O S M E RY D O N A I R ES V E G A
r o s m e r yd o n a i re s @ g ma i l .c o m

Acta seleccionando La mayora de los agentes neurofarmacolgicos


la informacin que Es la parte ms grande y en l reside la memoria,
Su funcin es la de servir como va de va al cerebro. la capacidad de pensar y, por lo tanto, de tener que actan sobre el SNC tienen como sitio de
comunicacin entre un hemisferio un lenguaje significativo y una capacitado accin primaria a la neurona, modificando o
cerebral y otro, con el fin de que creadora. Presenta una profunda cisura que lo
ambos lados del cerebro trabajen de divide en dos hemisferios cerebrales. alterando su funcin.
forma conjunta y complementaria.

Regula el sistema nervioso


autnomo. Adems, influye en la
glndula hipfisis a travs de dos
vas: mediante neuronas y
segregando hormonas.

Interviene controlando los


msculos responsables del
mantenimiento de la postura y
del equilibrio corporal.

1. Recepcin de estmulos desde neurorreceptores perifricos o de otra neurona.


Est bajo el cerebelo. En l se produce el 2. Conducir el impulso nervioso desde el cuerpo celular hacia la terminacin
Presenta sustancia gris por dentro y sustancia blanca por fuera, de ella control autnomo reflejo del ritmo
salen los nervios espinales que inervan los msculos, glndulas y rganos
axnica.
respiratorio y del cardaco, la deglucin, el Funciones de neuronas del SNC:
de la zona prxima. Realiza dos funciones: en su sustancia gris se producen vomito y la presin sangunea. 3. Transmisin de impulso nervioso a otra neurona mediante la liberacin de
los reflejos espinales, y en su sustancia blanca se realiza la transmisin de neurotransmisor.
los impulsos nerviosos entre el encfalo y el resto del cuerpo.
4. Elaboracin de sustancias necesarias para la sntesis de neurotransmisores.
5. Registrar el paso de impulsos nerviosos dentro de la propia neurona.
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PROCESOS INVOLUCRADOS EN LA TRASNMISIN MUCHOS FRMACOS


El potencial post-sinptico y la direccin SINPTICA EN EL SNC PUEDEN ACTUAR EN
del cambio de potencial puede ser LA SNTESIS,
despolarizante o hiperpolarizante. 1) Generacin de un potencial de accin en el nervio o neurona.
2) Liberacin de neurotransmisor en la unin sinptica. ALMACENAMIENTO,
3) El neurotransmisor acta en los receptores postsinpticos y LIBERACIN,
posiblemente, tambin en los receptores pre-sinpticos.
4) La interaccin neurotransmisor-receptor produce: alteracin en
INTERACCIN Y
Potencial postsinptico excitatorio (PPSE), si la TERMINACIN DE
el metabolismo intracelular o un cambio sbito en la
magnitud de la despolarizacin producida en la segunda
neurona es de tal intensidad que es capaz de generar
permeabilidad al flujo de iones. ACCIN DEL NT.
5) El neurotransmisor es inactivado por recaptacin o por
un potencial de accin que es transmitido hacia las
metabolismo que lo degrada.
otras neuronas.

Potencial postsinptico inhibitorio (PPSI), potencial


hiperpolarizante que puede inhibir la formacin de
potenciales de accin despolarizantes y disminuir la
actividad de las neuronas involucradas en la
neurotransmisin.

NEUROTRASMISORES DEL SNC CLASIFICACIN DE LOS FRMACOS QUE


ACTAN EN EL SNC
TIPOS

DEPRESORES ESTIMULANTES
O O
INHIBIDORES EXCITADORES

NO SELECTIVOS SELECTIVOS NO SELECTIVOS

Los frmacos individualmente difieren en su potencia y en su efecto mximo.


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CARACTERSTICAS DE DEPRESORES Y DEPRESORES


ESTIMULANTES DEL SNC
DEL SNC
1. El efecto farmacolgico es aditivo con el estado fisiolgico y con el
efecto de otros depresores o estimulantes del SNC.
2. Se observa antagonismo fisiolgico o funcional entre depresor y
estimulante.
3. Se ha observado un efecto excitatorio sobre algunas funciones con bajas
concentraciones de la mayora de depresores generales o no selectivos.
4. Los estimulantes tambin podran producir un efecto depresor, aunque
menos evidente y de importancia clnica.
5. La estimulacin excesiva y aguda del eje cerebro-espinal es seguida de
depresin.
6. La depresin aguda inducida no es seguida por estimulacin.

DEPRESORES DEL SNC ANESTSICOS GENERALES


1.Depresores no selectivos o no especficos: Frmacos:
- Accin depresora se ejerce en todas las regiones del SNC. Anestsicos generales (gaseosos ANESTESIA PRDIDA DE LA Bloqueo mental: prdida conciencia,
- Ley de parlisis descendente de Jackson: y lquidos voltiles).
GENERAL CONCIENCIA miedo, ansiedad y excitacin.
*Corteza cerebral y Alcoholes
*Centros subcorticales Barbitricos
*Tronco cerebral (SRA) Hipnticos.
PRDIDA DE LA Bloqueo sensitivo: prdida
* Mdula espinal (sensitiva y motora)
Estado reversible de SENSIBILIDAD sensibilidad al dolor (analgesia).
*Bulbo raqudeo (centros vitales) depresin del SNC que
Frmacos:
Analgsicos narcticos
se caracteriza por: PRDIDA DE LA Bloqueo motor: prdida del tono
2. Depresores selectivos o especficos: Anticonvulsivantes MOTILIDAD muscular (relajacin muscular).
-Sus acciones preferentes, se ejercen en funciones determinadas del Neurolpticos o tranquilizantes
Bloqueo de reflejos
neuroeje. Ansiolticos
Relajantes musculares de accin
PRDIDA DE LA neurovegetativos: hiporreflexia.
-Al unirse a su respectivo receptor, deprimen slo la estructura
neurolgica que los posea.
central ACTIV. REFLEJA
Depresores del centro de la tos y
los que suprimen el vmito.
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PASOS A SEGUIR EN LA ANESTESIA


Objetivos:
Sedacin y reduccin de la ansiedad.
GENERAL
Facilitar por depresin del SNC, la induccin de la anestesia. Disminuye Preanestesia
la cantidad de AG ha emplear.
PREANESTESIA:
Antagonizar algunos efectos no deseados de la anestesia general Suelen asociarse:
(hipersecrecin
EVALUACION: bronquial y salival, arritmias cardacas, nuseas y Anticolinrgicos (atropina, escopolamina), hoy se utilizan
vmitos).
-Anamnesis menos, ya que los nuevos AG no producen tanta secreciones.
Por depresin central, permitir el empleo de anestsicos dbiles (N2O)
-Exmenes
para clnicosconveniente.
producir anestesia y de laboratorio Sedantes, tranquilizantes: prometazina, diazepam, midazolam
-Determinar si se pasa a anestesia
Conseguir efectos post-anestsicos o recuperacin
tiles como sueo y analgesia. Analgsicos opiceos: utilizados en la medicacin
preanestsica y en perodo postoperatorio, para evitar el dolor
MEDICACION PREANESTESICA al despertar de la anestesia: morfina, petidina (dolantina),
-Sinergizar lo deseado fentanilo.
-Antagonizar lo no deseado

PASOS A SEGUIR EN LA ANESTESIA


GENERAL PERODOS DE LA ANESTESIA GENERAL
TRANSANESTESIA: POS-ANESTESIA:
Guedel, en base a las observaciones hechas sobre la accin anestsica
del ter, describe cuatro periodos:
INDUCCION : -Salida (reversible)
Inyectables endovenosos -Recuperacin de conciencia.
-Convalescencia I - DE INDUCCIN O ANALGESIA (sin prdida de conciencia).
Inhalables
II - DE EXCITACIN O DELIRIO.
MANTENIMIENTO O SOSTEN:
III-ANESTESIA QUIRRGICA (4 PLANOS).
Inhalables
IV -PARLISIS BULBAR.
Inyectables endovenosos
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PERODO II: excitacin y delirio


PERIODO I: induccin involuntario
Accin depresora sobre los CARACTERSTICAS: Accin depresora sobre los Caractersticas:
centros corticales lo que produce ncleos subcorticales, reas Hay delirio, excitacin y movimientos
prdida de la sensibilidad. Se presenta excitacin y forcejeo. sensitivas y sensoriales involuntarios.
Aumento PA, FC y FR, pulso rpido. Inicio: prdida de la conciencia. Se produce cada del animal.
Inicio: primera inhalacin del Aumento del tono muscular Taquipnea, aumento de taquicardia, sigue
A.G. Fin: Respiracin regular y
Dilatacin pupila rtmica.
midriasis y aumento presin arterial.
Fin: prdida de la conciencia. Salivacin excesiva Comn vocalizaciones: gemidos o pequeos
Incontinencia urinaria y fecal ladridos en perro, relinchos en equinos.
Estado de analgesia y amnesia. Movilidad del globo ocular involuntario
(nistagmo), ms evidente en el equino.

PERODO III: anestesia quirrgica Planos quirrgicos


ANESTESIA LIGERA. Disminucin tono muscular, respiracin regular.
Accin depresora sobre tronco Caractersticas: PLANO 1 Reflejos deprimidos, leve nistagmo y miosis.
cerebral y mdula espinal.
Prdida de conciencia, sensacin del ANESTESIA MEDIA (QUIRRGICA). Se profundiza relajacin muscular.
dolor y reflejos medulares. PLANO 2 Globo ocular se fija y miosis. Disminuye movimientos respiratorios.
oInicio: respiracin regular y
rtmica. Relajacin muscular. ANESTESIA PROFUNDA. Depresin del tono muscular. Protusin del 3er prpado.
Pulso rpido y P sistlica aumentada. Mucosas plidas. Respiracin lenta y abdominal.
PLANO 3 Prdida completa de reflejos.
oFin: parlisis respiratoria. Desaparecen movimientos coordinados.
PATRN RESPIRATORIO ONDULANTE. Depresin profunda de centros medulares.
Pulso rpido y P sistlica aumentada. Mucosas plidas. Disminucin respiracin-apnea.
Segn profundidad de anestesia se PLANO 4 Reflejos ausentes y pupila comienza a dilatarse. Depresin sistema CV. Riesgo paro CR.
dividen en 4 planos.
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PERODO IV: parlisis bulbar


La corteza, subcorteza, cerebro Caractersticas: Clasificacin de
medio, protuberancia y la zona P sangunea aumenta, midriasis. los anestsicos
alta del bulbo estn deprimidos. Relajacin de esfnteres anal y vesical segn va de
Arreflexia total, tono muscular ausente.
SNC peligrosamente deprimido y administracin y
Parlisis de los centros vitales que produce:
cesa la respiracin.
1 paro respiratorio. caractersticas
2 paro cardiaco. fsico-qumicas
*Medidas de ventilacin y oxigenacin
sino muerte.

MECANISMOS DE ACCIN DE LOS AG Anestsicos inhalatorios


Anestsicos generales disminuyen la
Alteracin transmisin sinptica

liberacin de neurotransmisores Se unen a cavidades hidrofbas (puntos de unin) formadas en el interior


presinpticos. de las protenas mediante enlaces no covalentes polares y no polares.
Teora de Meyer y Overton (A MAYOR LIPOSOLUBILIDAD MAYOR POTENCIA
Afectan receptores postsinpticos (canales FARMACOLGICA).
inicos).
Receptores asociados a canales inicos: GABA, NMDA y glicina, presentan
puntos de unin a los anestsicos inhalatorios.
Alteran integracin somtica y dendrtica.

Deprimen la conductancia axonal de los


potenciales de accin.
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Anestsicos inhalatorios
Anestsicos inhalatorios HALOTANO
Factores que inciden: Lquido voltil incoloro, buen olor, Deprime centros reguladores de Tcorp
Concentracin del anestsico en el aire ms pesado que el aire. (hipotermia).
inspirado. No inflamable ni explosivo. Pocos casos (humanos, cerdos, equinos,
Volumen minuto respiratorio. Con luz se descompone a fosgeno y caninos y felinos): hipertermia maligna
cido clorhdrico (vidrio mbar). relacionado a defecto gentico.
rea alveolar funcional (ventilacin y No irrita vas areas. (Antagonizable con dantroleno o dantrium)
perfusin). Induccin: relativamente rpida. Deprime centros del vmito, tusgeno,
Difusibilidad a travs del alvolo Coeficiente de solubilidad: 2.4 respiratorio, vasomotor,
pulmonar (solubilidad en sangre). No buena analgesia termorregulador y SAR.
Volumen sanguneo (>flujo sang alv Aumenta irrigacin cerebral: >PIC en @
>biodisponibilidad). con TEC o neoplasias cerebrales.
Presin arterial.

Anestsicos inhalatorios Anestsicos inhalatorios


HALOTANO ISOFLUORANO
Sensibiliza al miocardio a las Buen relajante uterino (antagonista
catecolaminas -> favorece Oxitocina).La relajacin desaparece al Induccin muy rpida. Liposolubilidad baja
disfunciones cardiacas (arritmias). eliminarse el halotano sin el riesgo de Bajo coeficiente de solubilidad (1.2). (mnima retencin en depsitos
hemorragias atnicas. Olor desagradable adiposos, poco metabolismo heptico y
Deprime miocardio reduce GC, vol
sist y contractibilidad cardaca. Atraviesa barrera placentaria: depresin No hepatotxico ni nefrotxico. mnima excrecin renal de metabolitos).
fetal y neonatal. Depresin cardiaca leve. No sensibiliza al Biotransformacin: 0,4%
Depresor respiratorio (++rumiantes)
hipoventilacin y acidosis Reduce motilidad, tono y actividad corazn a las catecolaminas (cardipatas). Uso en todas las especies.
respiratoria. peristltica intestinal. Depresin respiratoria puede ser mayor. Ms caro.
No produce buena relajacin Eliminacin va pulmonar. Buena relajacin muscular y uterina. Dosis:
muscular; pero s potencia a Biotransformacin: 10-20% No aumenta la irrigacin craneal (uso en 2.5-4.5% de induccin y 1.5-2% de
relajantes musculares. Dosis: induccin 2-4%, mantenimiento TEC, neoplasias cerebrales). mantenimiento.
1.5-2.5
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Anestsicos inhalatorios Anestsicos inhalatorios


SEVOFLUORANO OXIDO NITROSO (N2O)
Gas inodoro que puede emplearse junto con No irrita vas respiratorias.
No inflamable ni irritante. Depresin respiratoria superior al otros agentes inhalatorios (halotano, Reduce depresin respiratoria y CV que
Muy rpida induccin y recuperacin. isofluorano. metoxifluorano, isofluorano). producen otros anestsicos voltiles.
Para anestesia qx necesita combinarse con No sensibiliza al miocardio frente a
Coeficiente de solubilidad muy bajo Buena relajacin muscular.
hipnticos, narcticos, etc. catecolaminas.
(0.67). Dosis Mantenimiento: 2,2-3,5% No es inflamable ni irritante. FRC, GC y PA permanecen inalterables.
No hepatotxico ni nefrotxico. Biotransformacin mnima: Bajo coeficiente de solubilidad. Atraviesa barrera placentaria hipoxia fetal.
No sensibiliza el miocardio a las 3% de [ ]insp, excrecin > va pulmonar. Accin analgsica y anestsica dbil por Exposiciones prolongadas: deprimen MO y
catecolaminas. Muy caro. depresin de corteza cerebral. teratognesis (gestantes 1er trimestre).
riesgo de hipoxia por alta concentracin exigida, Contraindicado: @ con obstruccin intestinal,
Puede provocar
as que se le utiliza en mantencin o sostn de torsin gstrica, neumotrax o hernia
vasodilatacin hipotensin la anestesia asociado a otro anestsico. diafragmtica.
(efecto adverso ms frecuente). Debe mantenerse con suministro de oxgeno, Dosis: induccin a una concentracin de 80% de
incluso luego de 5 de interrumpido el N2O. N2O y 20% de O2.
Mantenimiento N2O:O2 (2:1).

Anestsicos inyectables Causante de Anestsicos inyectables


BARBITRICOS accin depresora
del SNC. BARBITRICOS Mecanismo de accin
Derivan del cido barbitrico o malonil urea, -Aumento de la inhibicin sinptica mediada
que resulta de la condensacin del cido por el GABA.
malnico y la urea dando origen a un anillo -Aumento de la conductancia al in cloruro
de pirimidina. inducido por GABAA.
Clasificacin de acuerdo a su duracin de -Inhiben receptores excitadores AMPA
accin: (despolarizacin inducida por el aminocido
excitatorio Glutamato), impidiendo entrada
de Na++.

A concentraciones mayores:
Deprimen potenciales de accin
dependientes de Ca++ (GABAB).
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Anestsicos inyectables Anestsicos inyectables


BARBITRICOS - Efectos BARBITRICOS otros efectos
SISTEMA RESPIRATORIO RIN
Bajas dosis. Disminuye la actividad, modera la excitacin y tranquiliza.
Depresin respiratoria. Estimulan secrecin de la ADH (hormona
SEDANTE Depresin llega a reas inhibidoras corticales, se puede producir excitacin
antidiurtica), reduccin transitoria de la diuresis.
paradjica. Depresin del seno medular y carotdeo (apnea).

Dosis medianas. Inducen somnolencia (estado de sueo). Respiracin y pulso SISTEMA CARDIOVASCULAR HIGADO
HIPNTICO disminuyen, ligera miosis. Taquicardia, deprime centro vasomotor Estimulan sntesis de ciertas protenas por accin
Si duracin de accin es ms corta, ms rpido ser el comienzo del sueo. directa sobre el retculo endoplsmico de las clulas
ocasionando vasodilatacin reduccin
Psangunea. hepticas.
Dosis altas. Producen anestesia general, depresin reversible de corteza cerebral, tlamo,
Caninos y bovinos: disminuye GC. Aumento de actividad de glucoroniltransferasa y de
ANESTSICO reas motoras y sensoriales del cerebro
Marcada accin sobre SRA (sistema reticular activante) del SNC: incapacidad para levantarse fracciones del citocromo P45 (1A2, 2C9, 2C19 y 3A4).
y mantener estado de alerta.
TRACTO DIGESTIVO
Inhiben convulsiones causadas por intoxicacin por estricnina, ttanos y Oxibarbitricos deprimen actividad de TERO
ANTICONVULSIVANTE epilepsias. musculatura intestinal, excepto tiobarbitricos Disminucin de la intensidad y frecuencia de las
Barbitrico con efecto anticonvulsivo ms selectivo: fenobarbital. (aumenta tono y motilidad) por accin irritante contracciones uterinas.
local debido a su alcalinidad. Difunden fcilmente a travs de la placenta.
Inhibicin respiratoria fetal.

Barbitricos de accin corta y media.


Barbitricos de accin larga. Fenobarbital Pentobarbital
Son rpidamente absorbidos cuando se administran por
Es fcil y completamente reabsorbido desde el cualquier va.
Sus efectos se inician relativamente rpido y su duracin es
intestino, cuando se administra va intravenosa.
limitada a unas pocas horas.
Va oral el inicio del efecto es lento y la profundidad La depresin del S.N.C puede variar desde la sedacin ligera a
de la depresin del S.N.C no es tan intensa como la la anestesia profunda de acuerdo a la dosis y va de
lograda por los compuestos de accin corta. administracin.
La duracin del efecto es prolongada debido a un Los productos metablicos varan de acuerdo al barbitrico
clearance renal lento, debido a que: individual, pero al parecer una oxidacin de la cadena lateral
del carbono 5 es el mecanismo ms importante de la
-No ocurre ninguna alteracin en su molcula detoxicacin.
-Se excreta en un alto porcentaje inalterado. Menos dependiente del clearance renal de eliminacin, ya
La excrecin de una dosis nica puede durar de 7 - que el trmino del efecto depende tanto de la
10 das. biotransformacin como de la excrecin (cualquier alteracin
heptica o renal prolongar su efecto).
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Barbitricos de accin ultra corta.


Tiopental ANESTESIA DISOCIATIVA
Estado anestsico inducido por frmacos que interrumpen la transmisin
Rpida velocidad de penetracin en cerebro, ascendente desde la parte inconsciente a la parte conciente del cerebro ms
alcanzando altas concentraciones iniciales. que por depresin generalizada del SNC.
Otros tejidos altamente perfundidos tales
como corazn, hgado, rin y bazo tambin Se produce la disociacin entre el tlamo y el sistema lmbico.
logran concentraciones elevadas en pocos Estado catalptico en el cual los ojos permanecen abiertos con un ligero
segundos. nistagmo, un grado variable de hipertona y movimientos musculares de
La corta duracin de su efecto (10-20 min), no carcter reflejo; pero indiferente a su entorno.
se debe a una rpida inactivacin metablica
sino a una distribucin mucho ms lenta hacia Analgesia intensa; pero de corta duracin.
tejidos menos irrigados tales como la piel, Derivados de la fenilciclohexanona: fenciclidina, ketamina y tiletamina los
msculo y grasas. que se utilizan para sujecin, inmovilizacin y anestesia general en animales.

KETAMINA KETAMINA Mecanismo de accin


Antagonista no competitivo de receptores NMDA
Derivado liposoluble de la fenciclidina. (N-metil-D-Aspartato) del glutamato en tlamo.
Bloquea transmisin neuronal de serotonina,
Producir una anestesia disociativa, con amnesia y dopamina y NA.
Excitacin secundaria de neuronas del SNC
analgesia muy potentes, escasa relajacin muscular. (lmbico) por interaccin con aminocidos
excitatorios (glutamato).
Administracin intravenosa de corta duracin (5-10
Efecto analgsico podra justificarse por:
minutos), latencia de 60 y rpida recuperacin:
- Bloqueo del tracto espinoreticular
-Redistribuida desde el cerebro hacia otros tejidos. - Depresin del ncleo de la formacin reticular medular medial
- Supresin de la lmina de la mdula espinal
-Rpidamente metabolizada por el hgado. - Interaccin con receptores opioides en el SNC y mdula espinal
- Antagonismo de los receptores de NMDA
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KETAMINA- Efectos farmacolgicos y


farmacocintica TRANQUILIZANTES
Buena anestesia con marcada analgesia Poco irritante de tejidos. Va IM, EV principal
somtica (no visceral). No hipntico. ruta administracin. Frmacos que poseen un efecto
No produce relajacin muscular. Aumento Distribucin a cerebro, hgado, bazo, rin, calmante de la hiperexitabilidad Clasificacin:
del tono muscular, e induce convulsiones o corazn y pulmn. Luego a musculo y grasas nerviosa, sin alteracin de la
temblores. corporales.
Estado de inconsciencia con los ojos abiertos, Biotransformacin se realiza por
conciencia.
mantiene reflejos de deglucin, palpebral y desmetilacin e hidroxilacin del anillo Depresores selectivos del S.N.C.:
tusgeno estn presentes. ciclohexanona. actan a nivel subcortical,
Aumento de la salivacin. En el gato el metabolismo es muy bajo y la especialmente sobre el hipotlamo,
Accin vasodilatadora directa de la mayora de la ketamina inyectada se elimina sistema activador mesodiencfalo y
musculatura lisa vascular. sin cambios en la orina.
Efecto inotrpico sobre el miocardio: Sus metabolitos se excretan principalmente
sistema limbico, sin actuar en forma
aumento de la presin sangunea, la FC y GC. por va renal. preponderante sobre la corteza
cerebral.

TRANQUILIZANTES MAYORES O TRANQUILIZANTES MAYORES


NEUROLPTICOS FENOTIAZINAS Mecanismo de accin
FENOTIAZINAS Efecto bloqueador de receptores
dopaminrgicos centrales D2, D3 y D4
La fenotiazina es un ncleo heterocclico que dando origen a la accin depresora del SNC.
resulta de la unin de dos anillos de benceno a Eficacia clnica se correlaciona mejor con su
travs de un puente de nitrgeno y otro de capacidad de bloquear los receptores D2
azufre. (inhiben la adenilciclasa) en el sistema
mesolmbico del cerebro.
Acciones antihistamnicas, antiespasmdicas, Algunos bloquean tambin otros receptores
hipotensoras y tranquilizantes mayores. de monoaminas tales como los receptores
alfa-1 adrenrgicos, receptores de histamina
Acepromazina, Clorpromazina, Promazina, H1, muscarnicos y de serotonina 5HT2.
Propionilpromazina, Acetilpromazina.
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TRANQUILIZANTES MAYORES TRANQUILIZANTES MAYORES


FENOTIAZINAS Efectos farmacolgicos FENOTIAZINAS
Accin bloqueadora de receptores Farmacocintica: Se absorben fcilmente cuando se administra por va bucal,
Estado quietud, disminucin de la
colinrgicos: producen sequedad de la rectal y parenteral, las concentraciones sanguneas se alcanzan 5 - 10 min
actividad motora espontnea.
boca, visin borrosa, dificultad en la despus de su administracin intramuscular y 30 - 60 min despus de la
Aumentan los efectos de los AG y de los
miccin y constipacin. administracin oral.
barbitricos; en cuanto a duracin e
intensidad de la narcosis con Efecto antiemtico: inhibe efecto de la
dopamina (mediador del vmito). Distribucin: Una vez absorbidos pasan a la sangre y se distribuyen a todos
disminucin de la dosis necesaria para
Deprimen el centro termorregulador: los tejidos concentrndose principalmente en el pulmn, hgado y cerebro.
producir anestesia hasta un 50%.
No analgsicos. hipotermia y vasodilatacin perifrica.
Deprimen el hipotlamo: disminucin de la Biotransformacin: Sufren procesos de oxidacin y los metabolitos
Accin bloqueante adrenrgica o
liberacin de ACTH, GH, gonadotropinas posteriormente son conjugados con cido glucurnico en el hgado.
simpaticoltica: descenso de la presin
arterial taquicardia. bloqueando la ovulacin y alterando el
ciclo estral. Excrecin: orina y en parte por la bilis a travs de las heces.

TRANQUILIZANTES MENORES O ANSIOLTICOS


Acepromacina BENZODIAZEPINAS
Propiedades permiten el manejo de perros y gatos agresivos.
Como preanestsico permite disminuir las dosis de frmacos Son psicotrpicos que actan de manera
sedantes. selectiva sobre el SNC.
No posee actividad analgsica, ni debe producir inconsciencia o Inducen sedacin, relajacin muscular,
llevar a un paciente a plano quirrgico. anticonvulsivos, ansiolticos y
Posee propiedades hipotensoras que obligan a su uso vasodilatacin perifrica y coronaria.
responsable.
Puede producir tambin hipotermia.
Se utiliza con frecuencia en protocolos anestsicos
con xilacina o ketamina.
Posee propiedades antiemticas leves.
Dosis:
Equinos, bovinos, ovinos y cerdos 0,05-0,1 mg/kg. i.m. o i.v. lento.
Caninos y felinos: 0,05-0,25 mg/kg. i.m o iv lento, 1-3 mg/kg. Oral.
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TRANQUILIZANTES MENORES
BENZODIAZEPINAS Mecanismo de accin DIAZEPAM
Se unen a sitios receptores de alta afinidad Produce sedacin y aliviar los estados de excitacin y ansiedad.
activacin del receptor de GABA produce
Acta sobre el sistema lmbico, inhibindolo incluso a dosis bajas, acta
apertura de un canal de cloruro e ingreso de tambin sobre el sistema reticular activador (SRA), produciendo sueo de
iones cloruro hiperpolarizacin (inhibicin rpida induccin y muy semejante al normal, del cual se puede despertar
del potencial de accin). con rdenes verbales o estmulos dolorosos.

Leve depresin respiratoria y cardiovascular, observndose bradicardia e


Las BZD al unirse a su receptor aumentan la
hipotensin slo a dosis altas.
afinidad de los receptores de GABA por el NT Relajacin del msculo esqueltico.
resultando en una apertura ms frecuente Ansioltico en perros y gatos.
de los canales de cloro mayor aumento Anticonvulsivo:
de la hiperpolarizacin y posterior inhibicin -Epilepsias: slo o asociado con fenobarbital o fenilhidantoina.
-Inducidas por frmacos tales como estricnina, picrotoxina, pentilentetrazol.
de la descarga neuronal.
-Preventivo de estados convulsivos pos administracin de Ketamina.

ESTIMULANTES
DEL SNC ESTIMULANTES DEL SNC
1.Estimulantes generales (no selectivos) del SNC.
Mecanismos:
a. La estimulacin de centros o sinapsis excitatorias
En los centros vegetativos del tronco cerebral y su accin es ms manifiesta cuando
stos estn deprimidos por lo cual se les ha denominado analpticos
cardiorespiratorios (restauradores). Ej. Xantinas, doxapram, niquetamida.
En dosis elevadas producen convulsiones.

b. Por bloqueo de centros o sinapsis inhibitorias


El bloqueo de neuronas inhibitorias puede ser post-sinptico (estricnina) o
presinptico (picrotoxina). Bloqueando los efectos inhibitorios de la glicina y el GABA.
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CLASIFICACIN SEGN SU PREDOMINIO ESTIMULANTES DEL SNC


DE ACCIN PRINCIPALES USOS CLINICOS
a) Estimulantes en depresiones producidas por drogas.
Cortical o cerebral:
b) Estimulante respiratorio:
-METILXANTINAS (CAFENA, TEOFILINA, TEOBROMINA) - Depresin respiratoria post-anestesia
-ANFETAMINAS Y SIMILARES (METILFENIDATO) - Sobredosis aguda de frmacos sedantes
-NO ANFETAMINAS (COCANA) - Resucitacin de recin nacidos
- Depresin respiratoria producida por narcticos, especialmente en la
Bulbar:
neuroleptoanalgesia.
ANALEPTICOS RESPIRATORIOS (DOXAPRAM, NIQUETAMIDA) - En cuadros de hipoventilacin.
- Diagnstico diferencial de la apnea post-anestsica de la hipoventilacin
Medular: severa.
- Insuficiencia respiratoria crnica
ESTRICNINA
- Shock hipovolmico

ESTIMULANTES A NIVEL CORTICAL ESTIMULANTES A NIVEL CORTICAL


METILXANTINAS METILXANTINAS Mecanismo de accin
Son alcaloides derivados de la purinas estrechamente Antagonismo competitivo
relacionados entre s. Inhibicin de enzima Inhibicin de receptores
PDE4 de adenosina (1y 2a)
Frmacos estimulantes suaves del SNC, liposolubles y con
propiedades diurticas, relajantes de la musculatura lisa
bronquial y estimulantes del msculo cardaco. Aumento de cAMP Adenilciclasa
CAFENA alcaloide presente en el t y el caf, fcilmente absorbido desde el
estmago. Es parcialmente oxidada y desmetilada, y se excreta a travs de la
orina como cido metilrico o metilxantina. Cerca del 10% de la droga es
Estimulacin Cardiaca Disminucin de la contraccin del
excretada bajo su forma activa. Relajacin del musculo liso musculo liso.
TEOBROMINA Y TEOFILINA xantinas metiladas con acciones y propiedades Disminucin de la actividad Disminucin de secrecin de
similares a la cafena. inmunitaria e inflamatoria. histamina.
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ESTIMULANTES A NIVEL CORTICAL ESTIMULANTES A NIVEL CORTICAL


METILXANTINAS Efectos farmacolgicos METILXANTINAS
SNC: FARMACOCINTICA
Aumenta flujo sanguneo, estimulacin de corteza, centros vasomotor, respiratorio y vagal. Se absorben por va oral, parenteral o rectal. Se distribuyen por todo el
AP. CARDIOVASCULAR: organismo, se metaboliza por desmetilacin en el hgado y se excretan por el
Aumenta inotropismo (frecuencia y fuerza) cardaco y GC. Arritmiognesis (estimulacin vagal). rin.
RION:
Aumento flujo sanguneo, filtracin glomerular y efecto depresor de la reabsorcin tubular de TOXICIDAD
agua aumento de diuresis. Convulsiones tnico-clnicas, temblores, vmitos, taquicardias.
BRONQUIOS:
Broncodilatacin (relajacin del m. liso bronquial). Teofilina ms potente. INDICACIONES TERAPUTICAS
En musc. esqueltico la cafena facilita la transmisin NM, aumenta capacidad respiratoria, Teofilina ms empleada para afecciones bronquiales, depresin por anestsicos,
oxigenacin muscular. broncoespasmos. Estimulantes respiratorios. Depresin neuromuscular
ESTMAGO: Aumenta secrecin de acido clorhdrico irritante.

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AMINAS DESPERTADORAS AMINAS DESPERTADORAS Mx accin
Agonistas indirectos del sistema
Son drogas simpaticomimticas sintticas del nervioso simptico.
grupo de las fenilaminas. La principal es la Aumenta la exocitosis de catecolaminas
efedrina (origen vegetal). (adrenalina, serotonina, noradrenalina y
dopamina).
De este grupo y con mayor accin estimulante Inhiben de la recaptacin de
sobre el SNC y utilizadas como estimulantes son catecolaminas por las terminales
las anfetaminas alfa agonistas y beta nerviosas:
adrenrgicas. -Aumento en las concentraciones de
catecolaminas en la hendidura simptica
provocando incremento de tono basal.
-Efecto prolongado sobre receptores.
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AMINAS DESPERTADORAS - Efectos AMINAS DESPERTADORAS
SNC:
FARMACOCINETICA
-Aumentan actividad motora, temblores musculares. Aumenta alerta. Se absorben bien por va oral o parenteral, y se excretan por va urinaria.
-Activacin de mecanismos del despertar (@dormidos por barbitricos y
tranquilizantes). TOXICIDAD
-Estimulan centros bulbares, respiratorios ( aumenta amplitud y frecuencia). Excitacin e intranquilidad acompaada de depresin. Peligrosa en
Poco efecto broncodilatador (++en anfetaminas). equinos por hipertensin con epistaxis reiteradas.
-Prdida de apetito y sueo, y adelgazamiento.
INDICACION TERAPEUTICA
SCV: -Despertadores en depresin central y en animales con decbito
-Estimulante cardiaco. Cronotropismo e inotropismo positivo, vasoconstriccin prolongado y postracin.
y elevacin de la PA, taquicardia.

ESTIMULANTES A NIVEL BULBAR ESTIMULANTES A NIVEL BULBAR


ANALPTICOS RESPIRATORIOS ANALPTICOS Mecanismo de accin
Analpticos respiratorios = restauradores que actan sobre
centros del bulbo (++respiratorios y la protuberancia). La picrotoxina bloquea el receptor GABA, reduciendo los
inhibiciones mediadas por GABA.
Alcanfor
NATURALES El doxapram ejerce una estimulacin directa del centro bulbar
Picrotoxina
(respiratorio) y activacin de quimiorreceptores articos y
Niquetamida carotdeos, tambin antagonista del GABA.
ORIGEN Doxapram La niquetamida tiene una accin indirecta sobre los
SINTTICOS Bemegrida quimiorreceptores articos y carotdeos sensibles al dixido
Pentametilenetetrazol de carbono.
Etamivan
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ANALPTICOS Efectos farmacolgicos ANALPTICOS
FARMACOCINTICA
SNC:
Se absorben bien por va oral o parenteral.
Aumentan frecuencia y amplitud respiratoria. Aumento del El doxapran slo va E.V., el aceite alcanforado slo por via IM o SC, el resto
volumen/min respiratorio. puede hacerse por via EV, IM o SC.
La niquetamida en el organismo se transforma en nicotinamida y en N-
SCV: metilnicotinamida, eliminndose por rin.
-Aparente efecto cardaco es secundario a su accin estimulante; El alcanfor se oxida y se elimina por orina y en parte por el aire espirado.
El doxapran se elimina por orina en forma libre o conjugada.
aumentan el tono vascular general, recuperando la tensin La bemegrida se oxida y excreta por rin.
arterial y favoreciendo el flujo sanguneo al corazn.
-La funcin respiratoria aumenta la oxigenacin de la sangre y el TOXICIDAD
funcionamiento miocrdico. Convulsiones tnico-clnicas

ESTIMULANTES A NIVEL BULBAR ESTIMULANTES A NIVEL BULBAR


DOXAPRAM DOXAPRAM
Es un estimulante del SNC de amplio margen teraputico INDICACIONES TERAPUTICAS
indica una accin ms selectiva sobre el centro respiratorio
del tallo cerebral, que lo diferencian de los dems Est indicado en la reversin de la depresin respiratoria de origen central
estimulantes del SNC. debida a barbitricos y otros depresores del SNC.

Aumento de la frecuencia y del volumen respiratorio. La


estimulacin de otras reas del SNC se produce solo
cuando se administra en dosis altas.
El mejoramiento en la ventilacin se refleja por los
cambios observados en el estado cido-base como
tambin en la tensin parcial de O2 en la sangre arterial.
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ESTIMULANTE A NIVEL MEDULAR ESTIMULANTE A NIVEL MEDULAR


ESTRICNINA ESTRICNINA Mecanismo de accin
La estricnina reduce la hiperpolarizacin que producen
Es un alcaloide extrado de la nuez vmica las fibras aferentes inhibidoras:
(Strychnus nux vmica) planta originaria de la -Antagonismo competitivo con la glicina (NT
India. inhibitorio) en sus receptores bloquea canales de
cloro estimulacin predominante medular aunque
Su accin farmacolgica consiste en el puede producir excitacin de todas las porciones del
bloqueo selectivo de neuronas inhibitorias SNC (poderoso convulsivante).
post-sinpticas de la mdula espinal,
*Bajo la accin de la estricnina un nico estmulo que
aumentando especialmente la excitabilidad puede ser auditivo, visual, tctil, etc., pone en accin
de las motoneuronas del asta anterior de la un nmero elevado de neuronas motoras y
mdula espinal. desencadena las convulsiones.

ESTIMULANTE A NIVEL MEDULAR ESTIMULANTE A NIVEL MEDULAR


ESTRICNINA Efectos farmacolgicos ESTRICNINA
Hiperexcitabilidad: hiperreflexia ( respuesta exagerada a distintos FARMACOCINTICA
estmulos), convulsiones tnicas (contraccin de musc. Flexores y Se absorbe bien por va oral y parental. Es rpidamente metabolizada (12hr) por
extensores). la enzima de los microsomas del hgado, 20 % se excreta sin modificacin en la
orina.
Puede producir muerte por contraccin muscular respiratoria,
intercostales, diafragma causando asfixia o parlisis de los centros TOXICIDAD
respiratorios. -Rigidez muscular (cabeza y cuello) y convulsiones (crisis convulsivas). Hipoxia.
-Frmaco de inters toxicolgico, debido a la intoxicacin intencional o
Hipersensibilidad: en corteza cerebral aumenta las zonas sensibles inadvertida de animales menores.
( 5 sentidos) *Sus efectos estimulantes pueden ser antagonizados por la administracin de
A dosis alta estimula centros respiratorios, cardiovascular, FC y PA. barbitricos o alternativamente es posible utilizar derivados benzodiazepnicos.