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ASIGNATURA:
Farmacologa 2
ACTIVIDAD:
Frmacos antihipertensivos
PRESENTADO POR:
Benito Bez Selene Isela
Hernndez Huh Natanael
Hernndez Lpez Jaime
Herrarte Horma Marvellia
CARRERA:
Enfermera
5to semestre
Frmacos antihipertensivos
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Frmacos antihipertensivos
Bloquea la reabsorcin de sodio y cloro por el tbulo distal, lo que produce prdida de agua,
sodio y cloro. Se administra por va oral y es absorbida en el tubo digestivo. Se une a las
protenas plasmticas. Su vida media es de 44 horas. No se metaboliza y es eliminada por la
orina.
CLORTALIDONA
Se indica en pacientes con hipertensin arterial, insuficiencia cardiaca crnica y diabetes
inspida nefrgena. La dosis que se administra es de 25 a 50 mg por da.
Tambin se utiliza en pacientes con edema secundario a diferentes causas. La dosis
recomendada es de 25 a 100 mg al da. El medicamento se presenta en tabletas de 25, 50 y
100 mg. Las reacciones que se pueden presentar despus de la administracin del
medicamento son hiponatremia, hiperglucemia, dislipidemias, nuseas, vmito, cansancio o
debilidad y anorexia.
El uso de las tiazidas durante el embarazo se ha asociado con una variedad de
complicaciones maternas, incluyendo alteraciones del balance electroltico, hiperglucemia,
hiperuricemia y, raras veces, pancreatitis. Estas alteraciones pueden afectar de igual manera
al producto; incluso ocasionar muerte fetal. Asimismo, se han reportado casos donde los
productos tienen bajo peso al nacer, o presentan hiponatremia, hipoglucemia,
hiperbilirrubinemia y depresin de la mdula sea con trombocitopenia.
FUROSEMIDA.
La furosemida es un diurtico de asa de la familia de las sulfonamidas utilizado en el
tratamiento del edema asociado a la insuficiencia cardaca congestiva, cirrosis y enfermedad
renal, incluyendo el sndrome nefrtico. Tambin se utiliza en el tratamiento de la hipertensin
ligera o moderada y como adyuvante en las crisis hipertensivas y edema pulmonar agudo. La
furosemida es empleada, asimismo, para el tratamiento de la hipercalcemia.
Se administra por va oral y parenteral. La absorcin oral de este frmaco es bastante errtica
y es afectada por la comida, si bien esta no altera la respuesta diurtica. La diuresis se inicia a
los 30-60 minutos despus de la administracin oral y a los 5 minutos despus de la
administracin intravenosa. El frmaco se une extensamente a las protenas del plasma
(95%), atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. La furosemida
experimenta un mnimo metabolismo en el hgado eliminndose en su mayor parte en la orina.
Aproximadamente el 20% de la dosis se excreta en las heces, si bien este porcentaje puede
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aumentar hasta el 98% en los pacientes con insuficiencia renal. La semi-vida plasmtica es de
0.5 a 1 hora aunque aumenta significativamente en los neonatos y en los pacientes con
insuficiencia renal o heptica en los que se deben reducir las dosis. Su tratamiento en adultos
inicialmente se recomienda 40 mg dos veces al da, ajustando las dosis segn las respuestas.
Una alternativa a este rgimen es iniciar el tratamiento con dos dosis de 10 o 20 mg al da,
subiendo las dosis en funcin de la respuesta. La dosis mxima recomendada es de 600
mg/da.
La poliuria producida por el tratamiento con furosemida puede producir una prdida excesiva
de fludos con la correspondiente deshidratacin y desequilibrio electroltico. Las dosis
elevadas de furosemida y la restriccin de sodio en la dieta pueden aumentar esta posibilidad.
La hipovolemia puede conducir a hipotensin ortosttica y hemoconcentracin, que pueden
ser potencialmente serias en los pacientes cardacos crnicos o geritricos.
ESPIRONOLACTONA
La espironolactona inhibe los efectos de la aldosterona sobre los tbulos renales distales. A
diferencia del triamterene y de la amilorida, la espironolactona ejerce sus efectos slo en
presencia de la aldosterona, siendo sus efectos ms pronunciados en casos de
hiperaldosteronismo. El antagonismo a la aldosterona estimula la secrecin de sodio, cloro y
agua y reduce la secrecin de potasio. La espironolactona no altera los mecanismos de
transporte renal ni la actividad de la anhidrasa carbnica.
Aproximadamente el 70-90% de la dosis es absorbida por el tracto digestivo despus de una
administracin oral. El alimento puede aumentar la absorcin del frmaco. El comienzo de la
diuresis es gradual, alcanzndose el mximo a los 3 das. Despus de dosis mltiples el
efecto se mantiene durante 2 o 3 das. La semivida plasmtica de la espironolactona es de 1.2
a 3 horas despus de una dosis nica. Se metaboliza en el hgado a metabolitos que tambin
tienen propiedades diurticas. El metabolito ms importante, la canrenona, es tan activo o
ms que la propia espironolactona. Los metabolitos de la espironolactona pueden cruzar la
placenta y la canrenona es excretada en la leche materna. Tanto la espironolactona como sus
metabolitos se unen extensamente a las protenas del plasma (> 90%). El frmaco sin
metabolizar (< 10%) y los metabolitos se eliminan a travs de la orina. Una pequea parte se
elimina por excrecin biliar. La semivida de eliminacin de la canrenona es de 10 a 35 horas.
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Se indica en pacientes con insuficiencia coronaria, la dosis que se administra por va oral es
de 10 a 20 mg divididos en 3 a 4 veces al da. En caso de hipertensin arterial la dosis que se
administra por va oral es de 40 a
80 mg dos veces al da. En pacientes con arritmias cardiacas la dosis que se recomienda por
va oral es de 10 a 40 mg tres veces al da.
Por va intravenosa la dosis que se administra es de 1 a 3 mg, se administra en forma lenta 1
mg/minuto, si es necesario se repite la dosis a los dos minutos y despus de cuatro horas.
La presentacin del medicamento es en tabletas de 10, 20, 40 y 80 mg, y ampolletas de 1
mg/ml. Otras presentaciones: cpsulas de liberacin prolongada.
Las reacciones comunes despus de la administracin del propanolol son: bradicardia,
hipotensin, dolor retrosternal, disminucin de la libido, dificultad respiratoria, edema,
confusin y depresin. El propanolol produce aumento en los triglicridos plasmticos. Est
contraindicado en pacientes hipersensibles al compuesto, asma bronquial, enfermedad
pulmonar obstructiva crnica severa, insuficiencia cardiaca crnica severa y bloqueos
cardiacos de segundo o tercer grado y enfermedad severa del nodo sinusal.
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estenosis de la arteria renal, cuidado con el humanos. Los frmacos se deben usar
uso de diurticos, ahorradores de K. cuando los beneficios potenciales justifican
Embarazo los posibles riesgos para el feto.
No recomendado, induce fetotoxicidad Categora D (segundo y tercer trimestre):
(funcin renal disminuida, oligohidramnios, Existe evidencia de riesgo para el feto
retraso en osificacin craneal) y toxicidad basada en datos de investigacin.
neonatal (I.R., hipotensin, Reacciones adversas
hiperpotasemia). Fatiga, mareo, hipotensin, hipotensin
Interacciones postural, hipercalemia, diarrea, dolor
Efecto: Cimetidina puede aumentar los abdominal, anemia, alergia, alopecia,
niveles en sangre. anorexia, ansiedad, astenia, calambres, I.R,
Riesgo de presentar hipercalemia. disnea, flatulencia, hipercalemia,
Efecto: inductores fenobarbital, impotencia, insomnio, mialgia, ortostatismo,
ketoconazol, troleandromicina y parestesias, prurito, sncope, vrtigo,
sulfafenazol, disminuyen los efectos y vmito, xerostoma.
niveles en sangre. Sobredosis
Restriccin de alimentos: el efecto se Hipotensin y taquicardia, podra
reduce hasta un 35%. presentarse bradicardia por estimulacin
parasimptica (vagal). En caso de que
Restriccin en el embarazo ocurriera hipotensin sintomtica, se debe
Categora C (Primer trimestre): No hay instaurar el tratamiento de soporte. No es
estudios adecuados y bien controlados en removido del plasma por hemodilisis.
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METILDOPA
Este frmaco est indicado en pacientes con Hipertensin arterial leve, moderada o intensa.
No se conoce el mecanismo de accin exacto de la accin hipertensiva, pero actualmente se
piensa que implica estimulacin de receptores alfa-adrenrgicos centrales mediante un
metabolito, la alfa-metilnorepinefrina, y de esta forma inhibe el flujo simptico hacia el
corazn, riones y vasculatura perifrica. Tambin pueden contribuir a este efecto la reduccin
de la resistencia perifrica y los niveles de actividad de renina plasmtica. Tiempo hasta el
efecto mximo (h): dosis nica: de 4-6 h. Dosis mltiples: de 2 a 3 das. Duracin de la accin:
variable. Oral: dosis nica: de 12 a 24 h. Dosis mltiples: de 24 a 48 h. la eliminacin es por
va renal de 20 al 55 % inalterado La metildopa oral no absorbida se excreta inalterada por las
heces. En dilisis: se puede eliminar tanto por hemodilisis como por dilisis peritoneal. La
dosis usual inicial para adultos es 250mg 2 a 3 veces al da y la de mantenimiento 500mg de 2
a 4 veces por da. Las reacciones adversas ms comunes de este frmaco son: sedacin,
somnolencia, cefalea, astenia, sequedad de la boca, trastornos gastrointestinales, hipotensin
ortosttica, bradicardia, empeoramiento de la angina y retencin de sodio.
La metildopa est contraindicado con enfermedad heptica activa (hepatitis y cirrosis) y se
debe de usar con precaucin en mujeres embarazadas ya que atraviesa la barrera placentaria
Debe de utilizarse con cuidado en presencia de insuficiencia coronaria, anemia hemoltica
autoinmune, disfuncin heptica y disfuncin renal. El uso simultaneo con anticoagulantes
derivados de la cumarina o indandiona puede aumentar el efecto anticoagulante de estos
frmacos.
HIDRALAZINA
Es un frmaco antihipertensivo activo por va oral y parenteral. Este frmaco posee
propiedades vasodilatadoras perifricas. Ha sido utilizada en el tratamiento de la insuficiencia
cardiaca congestiva, ha sido ampliamente deslazada por los inhibidores del ECA. La
Hidralazina reduce la resistencia perifrica y la presin sangunea como resultado del efecto
vasodilatador directo sobre el msculo liso vascular. Este efecto es mayor sobre las arteriolas
que sobre las venas. Por otra parte, la hidralazina genera xido ntrico, y dado que ste puede
ser liberada a partir del factor de relajacin derivado del endotelio (EDRF). La respuesta
autonmica a la hidralazina, disminuye la resistencia vascular sistmica y aumenta el gasto
cardaco. Las dosis en adultos y adolescentes: unas dosis iniciales de 1025 mg 4 veces al
da durante (primera semana) . En la segunda semana, las dosis se podrn incrementar hasta
los 50 mg cuatro veces al da. Nios: inicialmente 0.751 mg/kg/da por en 2 a 4 dosis
divididas. No se deben sobrepasar los 25 mg/dosis. Estas dosis se pueden aumentar a lo
largo de 3-4 semanas hasta un mximo de 7.5 mg/kg/da (en 24 tomas o 200 mg/da.
Infantes: inicialmente 0.751 mg/kg/da por en 2 a 4 dosis divididas. No se deben sobrepasar
los 25 mg/dosis. El frmaco es rpidamente absorbido por el tracto gastrointestinal y
aproximadamente 85-87% de la hidralazina en sangre se une a protena. Atraviesa la placenta
y se distribuye en leche. La semi-vida de eliminacin en pacientes normales es de 3 a 7 horas,
pero aumenta en pacientes con insuficiencia renal. Tanto el frmaco como sus metabolitos se
eliminan en la orina (52-90%) y un 10% en las heces. La hidrazalina est contraindicada en
pacientes con enfermedades reumticas de la vlvula mitral, se deber administrar con
precaucin en mujeres embarazadas y en pacientes con Lupus. La administracin
concomitante de hidralazina con diurticos o con otros antihipertensivos puede ocasionar
efectos hipotensores aditivos.
CLOPIDOGREL
Es un agente antiplaquetario administrado por va oral, que inhibe la formacin de cogulos en
la enfermedad arterial coronaria, enfermedad vascular perifrica, y enfermedad
cerebrovascular. Inhibe la agregacin plaquetaria inhibiendo la unin del ADP a su receptor
plaquetario y la activacin subsiguiente del complejo GPIIb-IIIa mediada por ADP. La dosis de
prevencin de eventos aterotrombticos es: Pacientes que han sufrido recientemente un
infarto de miocardio (desde pocos das antes hasta mx. 35 das), infarto cerebral (desde 7
das antes hasta mx. 6 meses) o padecen enfermedad arterial perifrica establecida: 75
mg/24 h. En el caso de pacientes que presentan sndrome coronario agudo se administrara
una dosis de: dosis de carga, 300 mg; seguir con 75 mg/24 h; mx. 12 meses. El clopidogrel
est contraindicado cualquier paciente con hemorragias patolgicas tales como las
hemorragias gastrointestinales, las hemorragias retinales o las hemorragias intracraneales. Se
debe de manejar con precaucin en pacientes con enfermedad heptica grave, debido al
riesgo de ditesis hemorrgica
Y de debe evitar su administracin a embarazadas a menos que los beneficios superen los
riesgos potenciales. Este frmaco interacta con AINES como la Aspirina por lo tanto se debe
administrar con precaucin, debido al riesgo de efectos sinrgicos sobre la agregacin
plaquetaria, as como en la Heparina por riesgo de efectos sinrgicos sobre la coagulacin.
NITROGLICERINA
Frmaco perteneciente al grupo de los nitritos. Acta como potente vasodilatador tanto arterial
como venoso, produce vasodilatacin coronaria, disminuye la precarga y la poscarga y por lo
tanto el trabajo cardiaco, Adems favorece la relajacin de la musculatura lisa del tero, la
musculatura bronquial, la musculatura lisa gastrointestinal, produce accin espasmoltica
sobre los msculos uretrales y aumenta la frecuencia y profundidad de la respiracin. Este
frmaco esta indicado para prevencin y tratamiento de la angina de pecho causada por
enfermedad coronaria. Dosis para evitar la crisis de angor pectoris: 5mg en forma sublingual,
En caso de ataque: 1 comprimido de 5mg sublingual y repetir la dosis a los 2 o 3 minutos.
Dosis mxima diaria: 30mg/va sublingual. Parches: un parche por da que libera 0,2mg/hora
de nitroglicerina o un parche que libera 0,4mg/hora hasta una dosis mxima de 0,8mg/hora.
Las reacciones adversas que se pueden presentar son: cefaleas por la vasodilatacin
cerebral, Enrojecimiento de la piel o dermatitis alrgica de contacto (en el caso de parches
transdrmicos), En raras ocasiones hipotensin ortosttica acompaada de taquicardia refleja.
Debe de usarse con precaucin en caso de infarto de miocardio reciente o insuficiencia
cardaca aguda, realizar el tratamiento con precaucin bajo control hemodinmico, pacientes
con hipoxemia arterial debida a anemia, ya que en ellos se encuentra reducida la
biotransformacin de la nitroglicerina y en mujeres embarazadas ya que atraviesa la barrera
placentaria. La administracin simultnea con otros vasodilatadores, antagonistas de los
canales del calcio, inhibidores de la ECA, betabloqueantes, diurticos, antihipertensivos,
antidepresivos y neurolpticos refuerza el efecto hipotensor de la nitroglicerina. Este frmaco
est contraindicado en pacientes con Insuficiencia circulatoria aguda asociada con
hipotensin e Insuficiencia miocrdica debida a obstruccin.
CIDO ACETILSALISLICO
Las propiedades analgsicas y anti-inflamatorias del cido acetil-saliclico son parecidas a las
de otros anti-inflamatorios no esterodicos. El cido acetilsalico utilizado en el tratamiento de
numerosas condiciones inflamatorias y autoinmunes como la artritis juvenil, la artritis
reumatoide, y la osteoartritis. Por sus propiedades antitrombticas se utiliza para prevenir o
reducir el riesgo de infarto de miocardio y de ataques transitorios de isquemia. El cido
acetilsaliclico se administra usualmente por va oral, aunque puede ser administrado por va
rectal en forma de supositorios. Se absorbe rpidamente por el tracto digestivo. La semi-vida
de eliminacin del plasma es de 15 a 20 minutos. Se eliminan principalmente por va renal,
siendo excretada por la orina. La dosis de este frmaco en adultos es de: 1 comprimido de 0,5
g cada 4 6 horas. Los comprimidos se toman desledos en agua, preferentemente despus
de las comidas bebiendo a continuacin algn lquido. Est contraindicado en pacientes con
ulcera gastroduodenal aguda, crnica o recurrente; molestias gstricas de repeticin,
antecedentes de hemorragia o perforacin gstrica.
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