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Universidade Federal Fluminense

Depto. Fisiologia e Farmacologia


Disciplina de Farmacologia

FRMACOS
ANTI-HIPERTENSIVOS

Profa. Elisabeth Marstica


HIPERTENSO ARTERIAL

9 Doena cardiovascular mais comum


9 Prevalncia de 50% acima de 60 anos
9 Pode ser 1ria (90%) ou 2ria (10%)
9 Complicaes a longo prazo: DAC, IAM, ICC, AVC

Classificao PAS x PAD


Normal (tima): 120 x 80 mmHg
Pr-hipertenso: 130 x 80 mmHg
Hipertenso leve: 140 x 90 mmHg
Hipertenso moderada: 160 x 100 mmHg
Hipertenso severa: 180 x 110 mmHg
Tratamento

9 Correo do estilo de vida

9 Interveno sobre fatores de risco:


- diminuio peso
- dieta hipossdica
- atividade fsica
- eliminar tabagismo

9 Tratamento Farmacolgico

PA = DC x RP
FRMACOS USADOS NO TRATAMENTO DA
HIPERTENSO ARTERIAL

I. DIURTICOS
1. Tiazdicos
2. D. De ala
3. D. Poupadores de K+
II. SIMPATOLTICOS
1. Agentes de ao central
2. Antagonistas -adrenrgicos
3. Antagonistas -adrenrgico
III. ANTAGONISTAS DE CANAL DE Ca++
IV. FRMACOS QUE ATUAM NO SRAA
1. Inibidores da ECA
2. Antagonistas de receptor de AII
V. OUTROS VASODILATADORES
1. Nitratos
2. Hidralazina
3. Minoxidil
Terapia anti-hipertensiva
I. DIURTICOS

1.Tiazdicos 2. Diurticos de Ala


Hidrocortiazida Furosemida
Clortalidona Bumetanida
Indapamida
1 3

3. Diur. Poupadores de K+ 2
Espironolactona
Amilorida
Triantereno
II. SIMPATOLTICOS

1.Agentes
de ao
central
2. Antagonistas -adrenrgicos
Antagonistas -adrenrgicos

Antagonistas seletivos menos efeitos colaterais


Hipotenso ortosttica fenmeno de 1. dose
Melhora o perfil lipdico LDL e TGC, HDL
3. -Bloqueadores
PROPRANOLOL METOPROLOL LABETOLOL
TIMOLOL ATENOLOL CARVEDILOL

AES FARMACOLGICAS NA HAS


FC e fc - dbito cardaco
secreo de renina
tnus simptico (SNC)
bloq. receptor pr- sinptico

USOS TERAPUTICOS EFEITOS INDESEJVEIS


Hipertenso, Broncoespasmo
Angina, arritmia, ICC, Insuficincia cardaca
Glaucoma Insuficincia arterial perifrica
Profilaxia de enxaqueca, Distrbios do sono
Estados de ansiedade
Fenmeno de rebote
Tremor, outros.
III. Antagonistas de Canal de Ca2+
III. Antagonistas de Canal de Ca2+
Farmacocintica:

Ef. 1 Passagem
70-98% lig prot
Adm repetida:
/+
biodisponibilidade
/+
e t1/2 (saturao
met. heptico)

9 Nicardipina:
+ seletiva para
coronrias

9 Bepridil:
Angina refratria
Mecanismo de Ao dos
Antagonistas de Canal de Ca2+

Msculo cardaco Msculo liso vascular


Aes Farmacolgicas dos
antagonistas de Canal de Ca2+

Nifedipina

Verapamil
Usos teraputicos:

Antihipertensivo (diidropiridinas)
Angina de Prinzmetal dilatao coronariana
Angina de esforo e Angina instvel
Antiarrtmico (verapamil)

Efeitos Indesejveis:
vasodilatao excessiva
tontura, hipotenso, cefalia
rubor, disestesias
taquicardia reflexa
IV. FRMACOS QUE ATUAM NO SRAA

1. Inibidores da ECA
Captopril 50 mg / 3x dia
*Enalapril 20 mg / dia
Lisinopril 20 mg / dia
*Ramipril 10 mg / dia
Benzapril 10 mg / dia

Aes farmacolgicas
9 RVP
9 pr- e ps-carga
9 aldosterona
9 remodelamento cardaco (uso crnico)
* Contra-indicados na gravidez
MECANISMO DE AO DO IECA

Bradicinina

+ ECA i ECA
FRMACOS QUE ATUAM NO SRAA

2. Antagonistas de Receptores AT1


9 eficcia semelhante
9 menos efeitos colaterais (tosse)
9 drogas de escolha p/ substituir os IECA

Losartana ( 100 mg/dia )


Valsartana ( 160 mg/dia )
Candesartana ( 24 mg/dia )
Irbesartana (300 mg/dia.)
Olmersartana ( 20 mg/dia )
* Contra-indicados na gravidez
V. OUTROS VASODILATADORES

1. Nitratos Orgnicos
Nitroprussiato de sdio *
Nitroglicerina
Dinitrato de isosorbida
Mononitrato de isosorbida

9 Mec. Ao: NO [GMPc]i PKG Protenas contrteis

9 Ao na hipertenso:
dilatao das grandes veias retorno venoso, pr-carga
dbito cardaco X taquicardia reflexa no altera PA ( dose)
dilatao arteriolar, RP, PA ( doses)

Emergncas hipertensivas Nitroprussiato I.V.


vasodilatao cerebral cefalia pulstil
V. OUTROS VASODILATADORES

2. Hidralazina
Vasodilatao arteriolar
Hipertenso na gravidez
Sndrome semelhante ao lupus eritematoso

3. Minoxidil
Vasodilatao arteriolar
Ativa canal de K+/ ATP hiperpolarizao
Eficaz em pacientes resistentes a outras terapias
hipertricose
Mecanismo
de ao
dos
_
PDEs 2,3,5
Miosina-P
Actina _

Nitratos
MLCP
Miosina
Calm +
+
Ca2+
MLCK PKG
_
Aes
Farmaco-
lgicas
dos
Nitratos