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30/4/2017 AINEseninflamacinocular

ArchivosdelaSociedadEspaoladeOftalmologa MiSciELO
versinimpresaISSN03656691
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ArchSocEspOftalmolvol.80no.11nov.2005


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Revista

AINESENINFLAMACINOCULAR SciELOAnalytics

NSAIDsINOCULARINFLAMMATIONTREATMENTS Articulo

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MONTEJORUBIOMC1
Referenciasdelartculo
Lainflamacinocularesunodelosproblemasdemayorincidenciaenla
consultaoftalmolgica.Eltratamientodelainflamacinocularsepuede Comocitaresteartculo
realizardeformaespecfica,atacandolaetiologa,obiendeforma SciELOAnalytics
inespecfica,reduciendolossntomasinflamatorios(1).Los
corticosteroidessehanutilizadocomofrmacosdeeleccinenel Traduccinautomtica
tratamientoinespecficodelainflamacinocularperolosefectosadversos
quepresentanhaplanteadolaposibilidaddeincrementarelusodeotros Enviararticuloporemail
frmacoscomolosantiinflamatoriosnoesteroideos(AINEs)(2).La Indicadores
actividadantiinflamatoriadeestosagentesradicaenlainhibicin
reversibledelaactividaddelaenzimaciclooxigenasa(COX)ensus Linksrelacionados
isoformasCOX1yCOX2,impidiendolaformacindeprostaglandinas,
Compartir
sustanciasmediadorasdelainflamacin(3).LosAINEspresentanadems
unaaccinantiangiognicadegranutilidadparatratarprocesos Otros
inflamatorioslargosquesuelenirasociadosalaformacindenuevos
vasos(angiognesis). Otros

LaadministracinporvaoraldeAINEssefocalizaeneltratamientode
procesosinflamatoriosprimarioscomoartritisreumatoide.Encuantoala Permalink
administracinporvatpicaocularlosAINEsseempleanencirugade
cataratas,enlaprevencinytratamientodeledemamacularcistoidey
paraeltratamientoacortoylargoplazodelaconjuntivitisalrgica.Sinembargo,laadministracintpicade
AINEsenpatologasoftlmicaseslimitada,debidoalabajasolubilidadenaguadeestoscompuestos.Entrelos
AINEscomercializadosparasuusooftlmicoseencuentranlaindometacina,ketorolac,flurbiprofen,suprofeny
diclofenaco.RecientementelaFoodandDrugAdministration(FDA)haaprobadolasolucinoftlmicade
bromfenacal0,09%siendoelprimerAINEindicadoparaadministracintpicadosvecesaldaenel
tratamientodelainflamacinoculardecirugadecataratas(4).Prximamenteseaprobarelusodeun
profrmacodenominadonepafenacal0,1%.Dichoagentesetransforma,trassuadministracin,enamfenac
sdico,inhibidorpotentedelaciclooxigenasa.

LaadministracintpicaoculardeAINEsseasocia,endeterminadoscasos,aefectosadversoscomo
exacerbacindeasmabronquial(indometacina,diclofenaco),irritacinyulceracingastrointestinal,inhibicin
delafuncinplaquetaria,alteracinrenales,daoheptico,cefalalgia,meningitisasptica,urticaria,eritema
multiformeyreaccionesdehipersensibilidad(3).Estasreaccionessehanrelacionadoconunaposibleabsorcin
sistmicadeestoscompuestosatravsdelconductonasolagrimal,apesardeconsiderarsequelaabsorcin
sistmicadeestaspreparacionesoftlmicasaplicadastpicamenteesmnima.

Encuantoalosefectosadversoslocalescabendestacarlairritacinehiperemiadelaconjuntiva,debidoalas
propiedadesinherentesdeloscompuestoslibrescomoelketorolac,que,aislado,puedesermuyirritantepara
lamucosaoftlmica.Porestarazndichoagentelseformulacomosalcontrometamina.Otrosefectoslocales
descritosincluyenmidriasisatnicatrascirugadecataratasdermatitisdecontactoqueratitisasociadaala
utilizacindediclofenacoyobstruccindelcanalculolacrimalalaindometacina.Adems,elempleodeAINEs
encondicionesdehipoxiacornealpuededarlugaraunaparadjicaexacerbacindelprocesoinflamatorio.A
menudolosAINEsseasocianaotrosfrmacosentratamientostpicosoftlmicos,comoantibiticosy
corticosteroides,eneltratamientopostoperatoriodecataratasoenprocesosinfecciososenlosquecoexiste
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30/4/2017 AINEseninflamacinocular

inflamacin.Seemplealacombinacindediclofenaco0,1%ytobramicina0,3%,elketorolaccombinadoconel
antivricocidofovir,etc.ElusocombinadodeAINEsconcorticosteroidesdeberealizarseconprecaucinyaque
puedeproducirerosionescorneales.

Eneltratamientodealgunaspatologasocularesgravescomouvetis,retinitis,quenorespondenatratamiento
tpiconisistmico,puedesernecesarioponerelfrmacoencontactodirectoconlostejidosintraocularessobre
losquedebeactuar.Enestoscasossepuederecurriralaadministracinintraoculardesolucionesgraciasalas
cualessealcanzanconcentracionesteraputicasenellugardeaccinysedisminuyenlosefectosadversos
derivadosdeuntratamientosistmico.Algunaspatologasocularesgravescomoeledemamacularcistoide,el
edemamaculardifusoendiabticos,laneovascularizacincoroideaendegeneracinmacularsenil,etc.,
requierentratamientosprolongadossiendonecesarialaadministracindedosismltiples,loqueconlleva
ciertosriesgoscomohemorragiassubconjuntivalesyvtreas,induracinescleralenelpuntodeinyeccin,
aumentodelapresinintraocular,cataratas,desprendimientoderetina,etc.

LaformulacindeAINEsodesucombinacinconantivricosoconantibiticosensistemasdeliberacin
controlada(microynanoesferas)podraserunabuenaalternativaalasinyeccionessucesivasdeestosagentes,
yaquepermitiradisminuirlafrecuenciadeadministracinyreducirlosefectossecundariosderivadosdela
misma.Estossistemasaportanademslaventajadepoderseradministradoscomounainyeccin
convencional.Adems,silossistemasdeliberacinsonbiodegradablesdesaparecerngradualmentedellugar
deaccin,sinnecesidaddeserretiradostraslaliberacindelfrmacoyevitando,portanto,losriesgos
asociadosalosprocesosquirrgicosoculares.Enestesentidohemosdiseadomicroesferasquecontienen
diferentesAINES(ibuprofeno,indometacina,meloxican)elaboradasconpolmerosbiodegradablescomolos
copolmerosdelcidolcticoygliclico(PLGA)(FernndezCarballidoAetal.Biodegradablemicrospheresof
ibuprofenforintraarticularadministration:studyoftheinfluenceofabiodegradableoiladditionandthepolymer
molecularweigth.VSpanishPortugueseConferenceonControlledDrugDelivery.Sevilla.2002),incluyendoen
laformulacinunaditivo(LabrafilM1944CS)queprolongaeltiempodecesinyconsigueunaliberacin
constantedelfrmacodurante7dasparaelibuprofeno(5)y21dasenelcasodelaindometacina(PueblaPet
al.IndomethacinPLGA/PEGderivatemicrospheresdestinedtotreatrheumatoidartritis.6thPortugueseSpanish
CongressonControlledRelease,2ndCongressofthePortugueseSocietyofPharmaceuticalSciences.Coimbra.
2005).Aunqueestasmicroesferashansidodiseadasparaeltratamientodeotraspatologaspodranserde
utilidadparalaterapiaoftalmolgica.

LosAINEsconstituyenunaalternativaeficazaltratamientodelainflamacinocularconcorticosteroides.El
futuroeneltratamientodepatologasinflamatoriasocularesquenorespondenatratamientotpiconisistmico
sepodradirigirhaciaeldiseodesistemasbiodegradablesdeliberacincontroladadeAINEsconrelativa
especificidadantiCOX2,quecomplementenlaaccinantiinflamatoriaconlaaccinantiangiognicabeneficiosa
enpatologasquecursanconneovascularizacin.Estossistemaspermitiranlaadministracinintraocular
disminuyendoelnmerodedosisentratamientosprolongadosyreduciendolosefectosadversosdeestos
frmacos.

1Prof.TecnologaFarmacutica.FacultaddeFarmacia.UniversidadSanPabloCEU.BoadilladelMonte.Madrid.
Espaa.
Email:montejo@ceu.es

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PLGAmicrospheresforintraarticularadministration.EffectofLabrafiladditiononreleaseinvitro.IntJPharm
2004279:3341.

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