Diurticos

Os diurticos so substncias que agem no rim, com o objetivo de aumentar a

taxa do dbito e volume urinrio, de modo que aumente o volume de excreo de sdio
e cloreto.
A primeira substncia com propriedade diurtica foi utilizada por Paracelsus no
sculo XVI, representada pelos compostos mercuriais. No entanto, seu mecanismo de
ao s foi esclarecido posteriormente por Gouaterts, no ano de 1928, e mais tarde, por
Bartram. No ano de 1950, foi sintetizada a acetazolamida, cuja ao diurtica j havia
sido observada desde 1938; em 1957 foi sintetizada a cloratiazida, que alm de possuir a
ao diurtica mais potente, tambm era responsvel por maior excreo urinria de
cloreto.
As classes de diurticos conhecidas atualmente so seis: os mercuriais, os
inibidores da anidrase carbnica, os diurticos de ala, os tiazdicos, os diurticos
poupadores de potssio e os diurticos osmticos.
Mercuriais
So compostos derivados do mercripropanol, entre eles o meraluride,
mercurofilina, mersalil, meretoxilina, mercumatilina, mercaptomerina e clormerodrina.
Hoje em dia, este tipo de diurtico muito pouco utilizado na clnica em consequncia
dos seus efeitos colaterais, como: desenvolvimento da alcalose
metablica hipoclormica, arritmias cardacas, insuficincia renal aguda, reaes de
hipersensibilidade, febre, nuseas, vmitos, etc.
A via mais eficaz na administrao deste medicamento a parenteral, pois este
frmaco melhor absorvido. Poucos destes compostos so filtrados pelos rins, pois se
ligam fortemente s protenas plasmticas. A secreo tubular a principal forma de
eliminao dos mercuriais. Quando administrado por via oral, sua ao se inicia dentre
de 1 a 2 horas depois de ingerido, atingindo o pico de ao dentro de 6 a 7 horas.
Inibidores da Anidrase Carbnica
A sulfanilamida foi o primeiro composto desta classe a ser reconhecido como
diurtico. No entanto, como consequncia, desenvolvia acidose metablica, devido
grande excreo de bicarbonato urinrio. Com o desenvolvimento de pesquisas, foram
sintetizadas substncias com atividade inibitria muitas vezes maior do que a
sulfanilamida, como a acetazolamida, a etoxzolamida, a diclorfenamida e a
metozolamida.
 A acetazolamida rapidamente absorvida pela via oral, atingindo a concentrao
plasmtica em 2 horas, sendo que o efeito mximo observado entre 6 e 8 horas aps
sua administrao, atravs do rim, por mecanismo de secreo ativa.
Diurticos de Ala (Salurticos Potentes)
Possuem as caractersticas qumicas dos derivados tiaznicos, no entanto,
considerado separadamente, devido sua maior potncia como diurtico salurtico. Os
principais diurticos pertencentes a este grupo so: etacrnico, a furosemida e a
bumetanida.
Estes trs frmacos so absorvidos facilmente quando administrados via oral. A
furosemida um cido fraco, que liga-se s protenas plasmticas, sendo apenas uma
pequena parte metabolizada e a outra, secretada atravs das clulas dos tbulos
contorcidos proximais. Apresenta stio de ao efetiva quando administrada por via
intravenosa. Tanto a furosemida quanto o cido etacrnico so eliminados atravs da
urina e das fezes.
Particularmente para a furosemida, a ao aps sua administrao intravenosa se
inicia em 30 minutos e o efeito dura por 2 a 3 horas. J quando administrada por via
oral, o medicamento s passa a surtir efeito aps 1 a 2 horas, podendo persistir por at 4
horas.
Tiazdicos e Anlogos (Salurticos Moderados)
Sua criao se deu com o intuito de substituir os inibidores da anidrase carbnica
em busca de medicamentos de ao mais potente. Este frmaco ocasiona excreo de
cloreto, acompanhado de sdio e potssio, em vez do bicarbonato. Dentro deste grupo,
so encontrados os seguintes diurticos: hidroclorotiazida, flumetiazida, benzotiazida,
hidroflumetiazida, triclormetazida, ciclopentazida, ciclotiazida, bendrofluatiazida,
metilclotiazida e politiazida.
Estes frmacos apresentam ao tanto pela administrao oral, quanto pela via
intravenosa, sendo que a via oral mais efetiva, pois sua absoro mais lenta e, em
conseqncia, no eliminada rapidamente pelos rins. Em geral, estes compostos
sofrem biotransformao heptica, eliminao heptica e principalmente renal.
Diurticos Poupadores de Potssio
Este frmaco foi criado com o objetivo de minimizar a perda de potssio,
causada principalmente pelos diurticos de ala. A espironolactona o principal
representante do grupo dos antagonistas da aldosterona e o triantereno e a amilorida
apresentam mecanismos de ao que no envolve a competio com a aldosterona.
 A absoro da espironolactona acontece pela via oral; o triantereno
tambm absorvido pela via oral, no entanto, em quantidades que variam , sendo
eliminado atravs da filtrao glomerular e secreo tubular. A amilorida administrada
tanto por via oral quanto pela via parenteral.
Diurticos Osmticos
As substncias usadas na clnica com a finalidade de obter a diurese so a
glicose e o manitol. Estas duas so filtradas livremente pelos glomrulos, permanecendo
na luz tubular em concentrao elevada devido limitao na sua absoro tubular, no
caso da glicose, ou por serem farmacologicamente ativas, no caso do manitol.
Ambos so administrados apenas por via intravenosa. A glicose metabolizada
pelo fgado e outros tecidos, sendo o excesso eliminado atravs da urina. J o manitol
completamente excretado atravs da filtrao glomerular, sendo eliminado junto urina.