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Tipos de antiemticos
Algunos antiemticos
o Dolasetron
o Granisetron
o Ondansetron
o Tropisetron
o Palonosetron
Farmacocintica
Biodisponibilid
100 % IV
ad
Unin proteica 62 %
Metabolismo heptico
Vida media 40 h
Excrecin renal 80% (del cual
49% inalterado)
Vas adm. intravenosa
Frmacos que pertenecen al grupo de los antagonistas de los receptores de la
5-HT3, genricamente conocidos como setrones, que est indicado en la
prevencin y tratamiento de las nuseas y vmitos inducidos por la
quimioterapia (NVIQ). Palonosetron es el setrn ms efectivo en el control de las
NVIQ diferidos, osea, aquellos que aparecen ms all de las 24 horas tras la
administracin de la primera dosis de un ciclo de quimoterapia. De hecho, es el
nico setrn aprobado por la agencia americana FDA (Food and Drug
Administration) especificamente en NVIQ diferidos. 1
Palonosetron se administra endovenosamente, en una nica dosis, 30 minutos
antes de recibir la quimioterapia.1
Palonosetron es el ltimo setrn que se ha incorporado a la prctica clnica.
o Domperidona
o Alizaprida
Domeperidona
Vas de administracin
Para la domperidona la mejor va de utilizacin es la oral, aunque tambin es posible la
va rectal.
Absorcin
En ayunas, la domperidona se absorbe rpidamente tras la administracin por va oral,
alcanzando su mxima concentracin plasmtica a los 30-60 minutos. La baja
biodisponibilidad absoluta de la domperidona oral (aproximadamente el 15 %) se debe
a un amplio efecto metablico de primer paso en la pared intestinal y el hgado. Una
baja acidez gstrica deteriora su absorcin, motivo por el cual su biodisponibilidad
aumenta al tomarla tras la comida y disminuye con la administracin previa
concomitante de cimetidina o bicarbonato sdico.
Distribucin
La domperidona por va oral no parece acumularse o inducir su propio metabolismo. La
unin a protenas plasmticas es de un 91-93%, y en animales, no atraviesa la barrera
hematoenceflica y apenas la placenta.
Metabolismo y metabolitos
La domperidona sufre un rpido y amplio metabolismo heptico por hidroxilacin y N-
dealquilacin. Ensayos in vitro con inhibidores diagnsticos han revelado que CYP3A4
es la forma principal del citocromo P450 implicada en la N-dealquilacin de la
domperidona, mientras que CYP3A4, CYP1A2 y CYP2E1 intervienen en la hidroxilacin
aromtica de la domperidona.
Excrecin.
La eliminacin urinaria y fecal representa el 31 y 66% de la dosis oral,
respectivamente. La proporcin del frmaco que se elimina inalterada es pequea
(10 % de la excrecin fecal y aproximadamente 1% de la excrecin urinaria). La
semivida plasmtica tras una sola dosis oral es de 7-9 horas en sujetos sanos, pero
est aumentada en pacientes con insuficiencia renal grave.Farmacodinmica
Mecanismo de accin
La domperidona es un antagonista dopaminrgico en la zona de emisin de los
quimioreceptores, que se encuentra fuera de la barrera hematoenceflica en el rea
postrema. Por tanto tiene predileccin por los receptores perifricos.
Efectos
Sus efectos antiemticos se deben a una combinacin de accin perifrica
(gastrocintica) y antagonismo de los receptores de la dopamina. No atraviesa
fcilmente la barrera hematoenceflica lo que hace que sean muy infrecuentes los
efectos secundarios extrapiramidales. Sin embargo, la domperidona estimula la
secrecin de prolactina en la hipfisis.
Haloperidol
Mecanismo de accin
Indicaciones
Efectos secundarios
Como todos los antipsicticos en general, presenta frecuentemente efectos
secundarios adversos. Asociados al bloqueo de los receptores de dopamina presenta
con cierta frecuencia extrapiramidalismo (trastornos motores como temblor en reposo,
y rigidez similar al Parkinson) segn dosis, que se pueden manejar con anticolinrgicos.
Presenta adems otros efectos motores ms tardos como acatisia (inquietud al
permanecer acostado o sentado), tardodisquinesia (movimientos anormales de las
manos y la boca) de manejo ms complicado; puede disminuir el umbral convulsivo.
Interacciones
Metoclopramida
Farmacocintica
Biodisponibilidad 75%
Metabolismo Heptico
Vida media 5 - 6 h.
Farmacocintica
Farmacodinmica
Mecanismo de accin
La actividad antiemtica resulta de dos mecanismos de accin:
o Ciclizina
o Difenhidramina
o Dimenhidrinato
o Meclizina
o Hidroxizina
Esteroides
o Metilprednisona
Dexametasona
Farmacocintica
Biodisponibilidad 80-90%
Unin proteica 70%
Metabolismo heptico
Vida media 36-54 horas
Excrecin renal
Vas adm. Oral, IV, IM, SC e Intrasea
Uso teraputico
Contraindicaciones
Sndrome de Cushing
Hipertensin severa.
Tuberculosis sistmica.
Glaucoma preexistente.
Osteoporosis
Efectos secundarios
Interacciones
Dosificacin
Benzodiazepina
Categora embarazo D
Accin teraputica
Indicaciones
Lorazepam est indicado para el manejo de los trastornos de ansiedad y para el alivio a
corto o largo plazo de los sntomas de ansiedad asociada a sntomas depresivos. La
eficacia de Lorazepam a largo plazo no ha sido evaluada por estudios clnicos
sistmicos. El mdico debera reevaluar peridicamente la utilidad de la droga para
cada paciente en forma individual.
El lorazepam tambin se utiliza para tratar el sndrome del colon irritable, la epilepsia,
el insomnio y las nuseas, y los vmitos provocados por el tratamiento del cncer y
controla la agitacin provocada por la abstinencia del alcohol.
Accin farmacolgica
Farmacocintica
Contraindicaciones
Efectos secundarios
COMUNES
somnolencia y Fatiga
EN OCASIONES
visin borrosa
RAROS
agitacin
erecciones
trombocitopemia
elevacion de globulina
Bilirrubina
hiponatremia
Historia
Fue sintetizado por Upjohn (Pfizer) en 1977 cuando Margaret accidentalmente agrego
azul brillante y asi qued el lorazepam para comercializarse, y desde entonces es una
de las ms prescritas. Pronto se descubrieron los beneficios para los pacientes con
ansiedad aguda y su alto margen de seguridad.
Interacciones
o Canabis
o Marinol
Cannabis sativa
Descripcin
Caractersticas microscpicas
Presenta pelos tectores curvados aislados o formando parte de la epidermis. Algunos
de ellos pueden estar engrosados en la base con cristales de carbonato clcico
(Cistolitos). Las brcteas de la inflorescencia femenina poseen abundantes pelos
secretores con pie pluricelular pluriseriado y cabeza globulosa constituida por 8-16
clulas.
Farmacologa
Cannabis medicinal
La Marihuana medicinal (cientficamente llamada Cannabis medicinal) se refiere a
la utilizacin de la planta de cannabis como un medicamento, recomendada la terapia
a base de plantas o de drogas, as como sinttica de THC y otros cannabinoides. Hay
muchos estudios sobre el uso de la cannabis en el contexto de un medicamento. El uso
de drogas en general, requiere una prescripcin, y la distribucin se realiza
habitualmente dentro de un marco definido por las leyes locales. Hay varios mtodos
para la administracin de dosis entre ellos, vaporizando o fumar los capullos del
cannabis, beber o comer extractos de cannabis, el THC y tomando pastillas sintticas.
El uso de Cannabis reduce la presin ocular mejorando notablemente la lesin por
glaucoma. El Cannabis medicinal ha demostrado en series de casos reducciones de la
PIO alrededor de un 24%, Estudios en pacientes con glaucoma de ngulo abierto
lograron reducciones del 60-65% de los pacientes.
Otros
o Jengibre