INTRODUCCIN

Aunque los farmaclogos discuten diversas hiptesis acerca de la

funcin de los autacoides, se acepta generalmente que cada uno de
ellos tiene importancia para el buen funcionamiento del organismo
manteniendo la homeostasia.

Todos los autacoides son agentes que ejecutan diversas funciones

tanto en la salud como en la enfermedad y no hay duda al respecto
de que forman parte integrante de los fenmenos fisiolgicos y
patolgicos que sirven de base racional a la farmacoterapia y su
existencia ofrece numerosas posibilidades de intervencin
teraputica mediante el uso de drogas que imitan o antagonizan su
accin o que interfieren en una u otra manera en su metabolismo.

La regulacin visceral del cuerpo est dada por el Sistema Nervioso

Autnomo, las hormonas y los autacoides.
 AUTACOIDES

DEFINICIN:
Los autacoides son sustancias de estructura y actividades farmacolgicas muy
diversas y se han descrito como hormonas locales, agentes autofarmacolgicos.
Viene del griego autos, "mismo", y akos, "agente medicinal".

Los autacoides son sustancias consideradas auto-remedios, actan como hormonas

locales y se les atribuye importantes roles regulatorios y patolgicos en el organismo,
algunas son almacenadas y otras son sintetizadas, posteriormente son liberadas de
forma inmediata en respuesta a estmulos. Los eicosanoides son ejemplos de
autacoides derivados del cido araquidnico, tales como: las prostaglandinas,
tromboxanos, prostaciclinas productos de la accin de la ciclooxigenasa y los
leucotrienos producto de la accin de la lipooxigenasa. Todas estas sustancias tienen
rol patolgico en dolor, inflamacin y/o fiebre

Algunas personas utilizan indistintamente los trminos de Autacoides y Hormona; sin

embargo ests ltimas tienen la caracterstica de que actan a distancia (por ejemplo
las hormonas hipofisiarias no actan en la hipfisis, sino en rganos distantes tales
como la tiroides, las glndulas suprarrenales, las gnadas, etc.).

Otro concepto que debe ser diferenciado de Autacoides es el de parahormona, que

est definida como una sustancia, producto del metabolismo comn que acta como si
fuera una "hormona" en un rgano distante, aunque no es sintetizada con ese objetivo
especfico.
TIPOS DE AUTOCOIDES:

1. Histamina

2. Serotonina.

3. Bradiquininas

4. Prostaglandinas *

5. Leucotrienos *

* Estos dos ltimos son conocidos como Eicosanoides.

1. HISTAMINA:

La histamina es una amina bigena derivada de la histidina mediante una

carboxilasa (la histidina carboxilasa). La
histamina se produce principalmente en los
mastocitos (derivados de los basfilos
circulantes) aunque tambin se produce en
muchas otras clulas del organismo tales
como: Las clulas endoteliales, tracto
gastrointestinal, piel y plaquetas.

En estas ltimas se encuentra alojada en los

grnulos Densos (junto con la Serotonina, el
Calcio y el ATP). Recordemos que los grnulos
alfa en cambio poseen fibrina y los factores
procoagulantes.

Funciones

R e g u laci n
Regulacin
A le rg ia s
Alergias n e u ro tra n sm is o r
neurotransmisor card io v a sc u lar
cardiovascular

La hista m in a La h istam ina pu ed e La h istam ina es u n

in terviene a ctu ar com o vasod ila tad o r,p or
d ecisiva m en te en n eu rom od ulad or, in tera ccin d e los
la s rea ccion es d e m od u lan d o o recep tores H 1 y
h ipersen sibilidad regu la n d o las H 2 q ue est n
in m ed ia ta y respu estas a otros d istribu id os en
alrg ica. n eu rotra n sm isores. to dos los va sos d e
C om o p a rte d e la S e h a com p rob a d o resisten cia y ca si
resp u esta a l rg ica q ue la histam ina to dos lo s lech os
a un an tg en ose in tera ct a co n vascu lares.
g en eran a n ticuerp o la acetilco lina ,op i Por acci n d e la
squ e se u nen a la ceo s ,G A B A , etc. h istam in a se
sup e rficie de m o d ifica n en form a
la sc lu la s d irecta la
ceb a d asy con tractib ilid ad y
lo sba sfilosa los fen m en os
travs de elctrico s d el
recep tores Fc cora zn .
(Fracci n
con stan te).
 Receptores de histamina

Se han identificado dos receptores de histamina: H1 y H2. Sus acciones son

las siguientes:

H H
1 contraccin del msculo 2 secrecin de cido
liso gstrico

aumento de la aumento de la secrecin

permeabilidad vascular de moco de la va
respiratoria
umento del GMP cclico
aumento del AMP cclico
aumento de la
generacin de posiblemente
prostaglandina broncodilatacin en
humanos
activacin de los nervios
vagales aferentes de la contraccin esofgica
va respiratoria
estimulacin del supresor
prurito de las clulas T

disminucin del tiempo inhibicin de la liberacin

de conduccin de histamina de los
atrioventricular basfilos

2. SEROTONINA:

Es un vasoconstrictor liberado por las plaquetas que inhibe la secrecin gstrica y

estimula el msculo liso. Inicialmente se denomin vasotonina por su efecto
constrictor.

Se ha descubierto que en el Sistema Nervioso Central hay un sistema

Serotoninrgico, es decir que en las sinapsis no solo se libera noradrenalina sino
tambin serotonina, la cual ejerce un papel excitatorio.

En el endotelio la serotonina ejerce su efecto vasoconstrictor directamente o

indirectamente potenciando los efectos de la noradrenadila u otras aminas.

La serotonina es inhibida por la MAO (Mono Amino Oxidasa). Por esta razn se ha
visto que los inhibidores de la MAO pueden utilizarse como antidepresivos.

A nivel del hipotlamo la Serotonina tiene la capacidad de inhibir la inhibicin de

liberacin de hormonas hipofisiarias que ejerce este sobre la hipfisis.
 Las drogas que inhiben la recaptacin de Serotonina se han utilizado tambin como
antidepresivos (por ejemplo la Fluoxetina).

En el tratamiento de la migraa se han utilizado frmacos agonistas de los

receptores de Serotonina (por ejemplo el Sumatriptan). Al parecer la fase de cefalea
que ocurre est dada en la migraa por vasodilatacin y estos frmacos pueden
contrarrestar este fenmeno.

Funcin:

Es secreta de celular cromafines esta involucrada en la motilidad intestinal

- memoria
- depresin
- regulacin del apetito

Localizacin :
- Celulas Enterocromafines ( tracto gastrointestinal)
- Neuronas Serotonrgicas del SNC
- Plaquetas
- Glndula Pineal

Receptores :

- Receptores 5-HT1: (A-B-C-D-E-F) ubicados sobre todo a nivel

del tallo enceflico, mediando inhibicin como autorreceptores
serotoninrgicos.
- Receptores 5-HT2: (A-B-C) ubicados en la corteza cerebral y a
nivel plaquetario.
- Receptores 5-HT3: Estn presentes sobre todo en las terminales
parasimpticas gastrointestinales.
- Receptores 5-HT4:
Entre las localizaciones ms importantes se encuentran algunas
del Sistema Nervioso Central, como el hipocampo y otras de tipo
gastrointestinal, como las neuronas de los plexos entricos, el
msculo liso y clulas secretoras.
- Receptores 5-HT6, 5-HT7:
involucrados en la relajacin del msculo liso
y de vasos sanguneos.

3. BRADIQUININA:

La bradiquinina es un pptido que hace que los vasos

sanguneos se dilaten, y por lo tanto hace que la
presin arterial. Una clase de medicamentos llamados inhibidores de la ECA,
que se usan para bajar la presin arterial, aumenta la presin arterial mayor
disminucin bradiquinina. Obras bradiquinina sobre los vasos sanguneos a
travs de la liberacin de prostaciclina, xido ntrico, y la hiperpolarizacin
Factor derivado del endotelio.

Estructura

La bradiquinina es una cadena de pptido de 9 aminocidos, su frmula

emprica es C50H73N15O11.
 Sintesis

El sistema de calicrena-quinina hace bradiquinina por escisin

proteoltica de su precursor quiningeno, quiningeno de alto peso
molecular, por la enzima calicrena.

Metabolismo

En los seres humanos, la bradicinina se desglosa en tres cininasas:

inhibidores de la enzima convertidora, aminopeptidasa P, y carboxipeptidasa
N, que escinden las 7-8, 1-2, y 8-9 posiciones, respectivamente.

Efectos

La bradiquinina es un potente vasodilatador dependiente del endotelio, que

provoca la contraccin del msculo liso no vascular, aumenta la
permeabilidad vascular y tambin est relacionado con el mecanismo del
dolor. En ciertos aspectos acta de manera similar a la histamina y, al igual
que sta, se secreta en las vnulas y no en las arteriolas.

Funciones
- Funcin renal
- Regulacin de la depresin
Sanguinea
- Dolor , inflamacin.

4. EICOSANOIDES:

Los eicosanoides son molculas de constitucin lipdica (grasa),

fisiolgicamente activas que actan como potentsimos reguladores
intracelulares y que participan de distintos procesos biolgicos. Se
obtienen de la oxigenacin de los cidos grasos esenciales, como los
omega 3, acido alfa linolenico y omega 6 acido linoleico. Todos tienen 20
tomos de carbono y constituyen complejos sistemas de comunicacin
entre las clulas.
Efectos

- Son reguladores intracelulares

- Participan como mediadores para el sistema nervioso central
- En procesos inflamatorios
- En la respuesta del sistema inmune
- En la transmisin del dolor
Se encuentran

Los eicosanoides provienen de cidos grasos esenciales y se sintetizan en

la membrana celular de casi todas las clulas del organismo menos en los
glbulos rojos. Cada clula produce un tipo diferente de eicosanoide, se los
llama hormonas locales ya que igual que las hormonas realizan su funcin
en concentraciones muy bajas, tiene efecto a nivel local, no llegan al torrente
sanguneo, actan pasando informacin de una clula a otra, y se destruyen
despus de cumplir su funcin.