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Bloqueadores do Canal de Potssio

Impedem a sada de potssio, aumentando o potssio intracelular, que levar


a:
-Aumento do intervalo QT, que prolonga o potencial de ao no ventrculo
(prolongando a fase 3, a repolarizao)
-Aumentam a refratariedade pelo aumento do potencial de ao, que
diminuir o automatismo
Alguns dessa classe no so muito seletivos, podendo atuar tambm como
(dificulta a classificao):
-Antagonistas dos receptores beta-adrenrgicos (ex: sotalol)
-Bloqueadores dos canais de sdio (ex: quinidina, para tratamento de arritmia
de aurcula, e amiodarona, para tratamento de arritmia atrial E ventricular).
Com relao toxicidade, esses frmacos podem prolongar muito o potencial
de ao, pois a hipopotassemia altera o potencial de membrana.
A categoria da classe III baseou-se, originalmente,no comportamento incomum
de um nico frmaco,a amiodarona (veradiante),emboraoutros,
compropriedadessemelhantes (p. ex., sotalol),j tenham sido desuitos. Tanto a
amiodarona como o sotalol tm mais de um mecanismo de ao antiarrlrnica
A caracterstica especial que os define como frmacosda classe lII que
prolongam,substancialmente, o potencialde aocardaco.O
mecanismodeste efeito no foi ainda inteiramentecompreendido,mas
envolvebloqueio de alguns dos canais de potssio envolvidos na repolarizao
cardaca,incluindo o retificador(tardio) de sada.O prolongamentodo
potencialde ao aumentao periodorefratrio, sendo responsvel por
atividade antiarrunica potente e variada, por exemplo, inter-rompendo
taquicardias reentrantes e suprimindo atividade ectpica. No entanto, todos os
frmacos que prolongarn o potencial de ao cardaco (detectado
clinicamente como intervalo QT prolongado no ECG; ver anteriormente)
podem, paradoxalmente,ter tambm efeitos pr-amimars, notavelmente uma
forma polimriica de taquicardia ventricular chamada (um tanto
extravagantemente) torsrzde de points:: (porque se diz que o aspecto do
traado do ECG lembra esta sequncia de bal). Isto
ocorre,particularmente,empacientesque estotomando outros frmacos que
podem prolongar o QT, incluindo vrios antipscticos; aqueles com distrbios
eletrolticos envolvidos em repolarizao(p. ex., hipocalemia,hipercalcemia); ou
indivduos com QT prolongadohereditria (sndromedeWard-Romanoy'O
mecanismoda arritmiano foi ainda completamente elucidado; as
possibilidadesincluem aumentoda disperso da repolarizao(i. e., falta de
homogeneidadeespacial)e aumentoda entrada de Cal*durante o potencial
de ao prolongado, levando a aumento da psdespolarirao.
Bloqueadores do Canal de Clcio (BCCa)
Esta classe de antiarrtmicos ir impedir a entrada de ons Ca na clula cardaca. So importantes para os
tecidos de resposta lenta, que so o nodo sinusal e o nodo atrioventricular (locais em que o PA depente da
abertura dos canais de Ca). Em funo disso, os bloqueadores do canal de Ca diminuem a velociadade de
conduo do nodo AV, o que aumenta o intervalo PR.
Essa classe pode ser usada para tratar arritmias reentrantes do nodo AV, e tambm podem ser usados para
tratar a fibrilao atrial uma vez que diminuem a frequncia ventricular ou impedem o aumento da frequncia
ventricular.
So exemplos dos bloqueadores do canal de Ca: os derivados das diidropiridinas, como o nifedipino, e os que
no so derivados das diidropiridinas, como o verapamil e o diltiazem. Os BCCa que so de interesse para o
tratamento de arritmias so o verapamil e o diltiazem, pois os derivados das diidropiridinas (nifedipino) atuam
de forma mais intensa na musculatura lisa vascular. Enquanto que o verapamil atuam de forma bem mais
intensa bloqueando o canal de Ca no msculo cardaco do que na musculatura lisa vascular, e o diltiazem tem
os efeitos na mesma proporo (atua bloqueando canal de Ca no msculo cardaco e na musculatura lisa
vascular na mesma intensidade).
Efeitos adversos (do verapamil e diltiazem): Quanto usados por via intravenosa (IV) podem levar a hipotenso
severa, tambm podem levar a bradiocardia sinusal grave ou bloqueio de conduo no nodo AV (esses efeitos
ocorrem justamente pelo bloqueio do canal de Ca). importante destacar que tais efeitos adversos iro
ocorrem principalmete em pacientes suscetveis, ou seja, aqueles que j tm disfuno dos nodos (SA ou AV)
ou quanto os medicamentos so usados em associao com antagonistas de receptores beta adrenrgicos.
Ora, beta bloqueadores tambm levam a bradiocardia, pois impedem o aumento intracelular de Ca. Esta a
principal razo por no ser utilizado a associao de verapamil/diltiazem com beta bloqueadores.

Outro efeito adverso que somente o verapamil pode causar a priso de ventre.
VERAPAMIL: Este medicamento existe na forma L-verapamil (levgero) e na forma D-verapamil (destrgero).
O L-verapamil administrado por via oral uma vez que a forma mais potente de BCCa. J na administrao
IV do verapamil utiliza-se 50% na forma L e 50% na forma D. Assim sendo, o efeito ser bem maior por via IV
do que por via oral uma vez que, nessa ltima via, o frmaco passa por metabolismo de primeira passagem, o
que diminui a sua biodisponibilidade.
DILTIAZEM: Tambm sofre metabolismo de primeira passagem quanto usado via oral, o que tambm diminui
a biodisponibilidade sistmica. Logo, ser mais potente quando usado via IV.
Ambos os frmacos, verapamil e diltiazem, formam metablitos ativos. Alm disso, importante destacar que
quem faz o uso desse meticamentos possui inibio da glicoprotena P. A glicoprotena P um transportador
de efluxo, que favorece o metabolismo ou elimio de medicamentos. Por isso, j que o verapamil e o
diltiazem inibem a glicoprotena P eles iro interferir no metabolismo de vrios frmacos. A digoxina
(glicosdeo cardaco) um exemplo, sendo que seu metabolismo dependente da glicoprotena P. Logo,
verapamil ou diltiazem fazem com que haja aumento na concentro plasmtica de digoxina.

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