Colinrgicos y anticolinrgicos

Dr. GABRIEL TRIBIO ESPINOSA

TRANSMISIN COLINRGICA
 INVENTARIO
1.Colinrgicos
a. De accin directa: ej: pilocarpina
b. De accin indirecta (inhib Achasa):
ej: neostigmina

2. Anticolinrgicos
a. Antagonistas muscarnicos:
atropina
b. Bloqueadores neuromusculares:
atracurio
COLINRGICOS
 DE ACCIN DIRECTA

1. Esteres sintticos de colina

betanecol
carbacol
metacolina

2. Alcaloides colinomimticos
pilocarpina
PROPIEDADES FARMACOLGICAS
EFECTOS
EFECTOS
EFECTOS
 APLICACIONES CLNICAS
Glaucoma: pilocarpina, carbacol

Xerostomia: pilocarpina

Dx asma: metacolina

Ileo postqx: betanecol

Retencin urinaria, vejiga neurgena:

betanecol
MECANISMO DE ACCIN EN GLAUCOMA
 INHIBIDORES AChasa
1. Alcoholes con amonio 4
edrofonio

2. Esteres de cido carbmico

fisostigmina, neostigmina, piridostigmina,
rivastigmina

3. Organofosforados
insecticidas: malation, paration

4. Otros: donepezilo
MECANISMO DE ACCIN
MECANISMO DE ACCIN
 EFECTOS
SNC: activacin, depresin

Periferia: efectos ganglionres y

postganglionares muscarnicos

Ojo ?

CV: INO(-), CRONO (-), DROMO (-)

Dosis altas: /PA

G-I, G-U ?

Unin neuromusc: fuerza de contraccin

 PK
Liposolubles (donepezilo, fisostigmina,
rivastigmina, organofosforados):
biodisp vo, atraviesan bhe, accin
central y perifrica

Hidrosolubles (edrofonio, neostigmina):

biodisp oral, SNC, accin
neuromuscular
 APLICACIONES CLNICAS
Enfermedad de Alzheimer: donepezilo,
rivastigmina

Intoxicacin por anticolinrgicos cules?

Miastenia gravis: Dxedrofonio

Tto cules?

Reversin bloqueo neuromusc competitivo

 CONTRAINDICACIONES

Asma

Bradiarritmias

Ulcera pptica

Obstruccin mecnica GI, GU

RAMs??
 PRESENTACIONES
Pilocarpina sln oftlmica 2%, 4%
tab 5mg; 5mg c/8h

Donepezilo tab 5, 10mg

Do: 5-10mg/d

Rivastigmina cap 1,5 3 4,5 6mg

Neostigmina sln 0,5mg/ml

ANTICOLINRGICOS
 ANTIMUSCARNICOS
1. Aminas terciarias
atropina, escopolamina
biperideno
oxibutinina, darifenacina
ciclopentolato, tropicamida

2. Aminas cuaternarias
B. hioscina
B. ipratropio
B. tiotropio
 EFECTOS

SNC: somnolencia, amnesia

Do altas: agitacin, alucinaciones, coma
temblor (Parkinson)
actividad vestibular

Ojo: midriasis, cicloplejia

CV: CRONO (+), DROMO (+)PR

PA si ha por colinrgicos
 EFECTOS

Respiratorio: broncodilatacin

GI: tono y propulsin

GU: relaja urter y detrusor

Glndulas: secrecin, temperatura

 PK

Aminas 3: liposolubles
biodisp vo, distribucin SNC, accin
central y perifrica

Aminas 4: menos liposolubles

biodisp vo, paso bhe, accin central

 APLICACIONES CLNICAS
Enfermedad de Parkinson: biperideno

Cinetosis

Induccin midriasis cicloplejia:

ciclopentolato

Asma, EPOC: ipratropio, tiotropio

Bradiarritmias: atropina
 APLICACIONES CLNICAS

GI: antidiarreicos (atropina +

difenoxilato), trastornos que cursan con
espasmo (B. hioscina)

GU: incontinencia por hiperactividad

vesical: oxibutinina

Intoxicacin por organofosforados,

carbamatos: atropina
RAMs
 PRESENTACIONES
Atropina: sln 1mg/ml
0,5mg c/3-5, mx 3mg

B. hioscina: tab 10mg

sln 20mg/ml. 1 tab c/6-8h

B. ipratropio: IDM 20g/puff

2 puff c/6-8h
B. tiotropio: IPS 18g/d

Oxibutinina: tab 5mg

10mg XL: 1 tab/d