UNIVERSIDAD NICARAGUENSE DE ESTUDIOS HUMANISTICOS

UNEH- Sede Jinotepe.

Recinto Universitario Arstides Calvani.

Facultad de humanidades, jurdicas y sociales.

Carrera: Licenciatura en Farmacia con mencin en Qumica- farmacutica.

Asignatura: Farmacologa I

Retrovirales

Integrantes: Wynnie Ayerdis

Maykela Tamara Garay

Marcia Vallejos Briceo

Jonathan Medrano

Gustavo Morales

Vilma Conrado

Tutor: Dr. Pablo Sandino

28 Mayo del 2017.

Jinotepe- Carazo.
 ndice

Contenido Pg.
APARTADO I: ASPECTOS GENERALES

1.1 Introduccin.......................................................................................................1

1.2 Objetivos.............................................................................................................2

1.2.1 General.........................................................................................................2

1.2.2 Especficos..................................................................................................2

APARTADO II: MARCO DE REFERENCIA

2.1 Retrovirales........................................................................................................3

- 2.1.1 Inhibidores de la transcriptasa inversa..............................................3

2.1.1.1 Abacavir.................................................................................................3

2.1.1.2 Didanosina............................................................................................4

2.1.1.3 Zidovudina............................................................................................5

- 2.1.2 Inhibidores de la transcriptasa no nucletido...................................6

2.1.2.1 Efavirez..................................................................................................6

- 2.1.3 Inhibidores de la proteasa...................................................................7

2.1.3.1 Indinavir.................................................................................................7

2.1.3.2 Ritonavir................................................................................................8

- 2.1.4 Antiviral..................................................................................................9

2.1.4.1 Aciclovir.................................................................................................9

APARTADO III

3.1 Conclusin.......................................................................................................12

3.2 Webgrafia..........................................................................................................13
 1.1 Introduccin

Existe un gran nmero de enfermedades causadas por virus que pueden afectarse
en mayor o menor grado a diferentes colectivos, dependiendo del estado de su
sistema inmunitario. Algunas de ellas pueden ser graves, especialmente en
prematuros, ancianos, trasplantados o pacientes con infeccin por virus de la
inmunodeficiencia humana (VIH)

Un retroviral es un medicamento utilizado para combatir las enfermedades

causadas por virus, y su mtodo de accin tambin vara de uno a otro, alguno de
los mtodos de accin son:
Inhibicin en la adhesin de la clula por interaccin con un receptor
especifico situado en la membrana celular.
Inhibicin de la penetracin de virus por bloqueo de la prdida del
revestimiento o envoltura del virus.
Inhibicin de la duplicacin del genoma viral y produccin de protenas

Inhibicin del montaje y acoplamiento de los componentes virales dentro

de un virus descendiente.
Inhibicin en la liberacin de partculas virales completas dentro del
entorno extracelular.
Por otro lado los frmacos retrovirales son medicamentos para el tratamiento de la
infeccin por el retrovirus VIH.

1
 1.2 Objetivos

1.2.1 General

Mencionar los diferentes medicamentos retrovirales de mayor uso en las

enfermedades causadas por virus.

1.2.2 Especficos

Enumerar los efectos secundarios que pueden provocar los retrovirales

en pacientes que lo suministran.

Investigar la eficacia del uso de retrovirales en pacientes con VIH.

2
 2.1 Retrovirales
Para infectar a una clula, los retrovirus deben traducir su ARN en ADN e
insertarlo dentro del ADN propio de la clula a infectar. Para conseguirlo usan una
enzima especfica, la transcriptasa inversa.

Normalmente, en las clulas, la informacin gentica va del ADN de los

cromosomas a las protenas, va ARN mensajero. En los retrovirus se produce la
transcripcin retrgrada, del ARN al ADN, por accin de la transcriptasa inversa.
De ah el origen de su nombre. Los retrovirus son responsables de muchas
enfermedades, incluyendo algunos cnceres y el sida (VIH). Existen diversos
grupos de investigacin que han intentado modificar genticamente los retrovirus
para usarlos en terapia gnica como vectores, pero se han encontrado con
diversos problemas.

Entre los retrovirus se conocen tres gneros: oncovirus, lentivirus y espumavirus.

Algunos oncovirus son reponsables directos de algunos procesos tumorales y
leucemias. Los retrovirus pueden ser modificados genticamente y usados en
terapia gnica como vectores.

- 2.1.1 Inhibidores de la transcriptasa inversa

Los inhibidores de la transcriptasa inversa son frmacos que inhiben la polimerasa

del ADN dependiente del ARN y codificada por el VIH que convierte el ARN vrico
en ADN provrico, que luego se incorpora en un cromosoma de la clula
hospedadora. Esta polimerasa es tambin conocida como transcriptasa inversa.

2.1.1.1 Abacavir
Se usa en combinacin con otros medicamentos para tratar la infeccin del virus
de la inmunodeficiencia humana (VIH). El abacavir pertenece a una clase de
medicamentos llamados inhibidores de la transcriptasa inversa anlogos de
nuclesidos (NRTIs, por sus siglas en ingls). Acta disminuyendo la cantidad de

3
VIH en la sangre. Aunque el darunavir no cura el VIH, puede disminuir su
probabilidad de desarrollar el sndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA) y
enfermedades relacionadas con el VIH, como infecciones graves o cncer.

Efectos Secundarios

El abacavir puede causar graves daos al hgado y una afeccin llamada acidosis
lctica (acumulacin de cido en la sangre), que puede poner la vida en riesgo

Grupo 1: fiebre
Grupo 2: sarpullido
Grupo 3: nuseas, vmitos, diarrea o dolor abdominal
Grupo 4: malestar general, cansancio extremo o cuerpo dolorido
Grupo 5: falta de aire, tos o dolor de garganta

2.1.1.2 Didanosina
Es un medicamento recetado aprobado por la Administracin de Alimentos y
Medicamentos de los Estados Unidos (U.S. Food and Drug Administration, FDA)
para el tratamiento de la infeccin por el VIH en adultos y nios mayores de 2
semanas de vida. Se usa siempre en combinacin con otros medicamentos contra
el VIH.

La didanosina pertenece a una clase (un grupo) de medicamentos contra el VIH

llamados inhibidores de la transcriptasa inversa anlogos de los nuclesidos
(ITIN). Los ITIN bloquean una enzima del VIH llamada transcriptasa inversa. (Una
enzima es una protena que desencadena o acelera una reaccin qumica.) Al
bloquear la transcriptasa inversa, los ITIN evitan la multiplicacin del VIH y pueden
reducir su concentracin en el cuerpo.

Dosis

La didanosina viene en cpsulas para uso en adultos y nios mayores de 6 aos

de edad que puedan tomar las cpsulas sin peligro y que pesen por lo menos 44
libras (20 kg). Las cpsulas vienen en cuatro dosis, todas con la marca comercial
de Videx EC:
4
Cpsulas de liberacin lenta de 125 mg, 200 mg, 250 mg y 400 mg, que contienen
microesferas con revestimiento entrico. El revestimiento entrico evita que los
cidos del estmago descompongan las microesferas que contienen didanosina
antes de que el intestino delgado absorba el medicamento contra el VIH.

La didanosina tambin viene en polvo que un farmacista mezcla con agua con el
fin de preparar una solucin de administracin oral. Una solucin de
administracin oral es una mezcla de un medicamento y un lquido que se puede
tomar. El polvo puede emplearse para tratar a adultos y a nios mayores de 2
semanas de vida. Viene en dos dosis, ambas con la marca comercial de Videx EC:

Envase de vidrio de 4 onzas que contiene 2 g de didanosina.

Envase de vidrio de 8 onzas que contiene 4 g de didanosina.

2.1.1.3 Zidovudina
Efectos adversos

Ambos, efavirenz y neviparina, son potentes inductores enzimticos, si bien

efavirenz puede comportarse tambin como un inhibidor enzimtico, lo que hace
difcil poder establecer determinadas interacciones farmacolgicas. Junto con el
efavirenz no debe utilizarse astemizol ni cisaprida, recomendndose en su lugar,
respectivamente, cetiricina o loratadina como antihistamnico H1 y metoclopromida
o domperidona como procinticos. No es aconsejable tampoco el uso de
ergotamina y sus derivados, debiendo ser sustituidas por paracetamol o
sumatriptn, y debe tenerse cuidado con la anticoncepcin oral y la metadona, los
anticoagulantes orales, los bloqueadores beta, cimetinida, antagonistas de los
canales de calcio, ketoconazol y quinidina. Las reacciones cutneas, uno de los
posibles efectos adversos de neviparina, pueden aparecer con mayor probabilidad
si se asocia tratamiento con macrlidos, puesto que, al igual que los IP, los
inhibidores no anlogos alteran la absorcin. En lo que a frmacos
antituberculosos se refiere, datos recientes hablan de la posibilidad de utilizar
conjuntamente inhibidores de la transcriptasa inversa con rifabutina, pero para ello
se debe aumentar la dosis a 450-600 mg. al da. Neviparina no debe administrarse

5
junto con inductores del CYP3A4, como carbamapecina, fenitona y fenobarbital,
ya que pueden disminuir sus concentraciones plasmticas y reducir su eficacia.
Como alternativas sin riesgo de interaccin pueden emplearse cido valproico,
lamitrigina, o gabapentina.

- 2.1.2 Inhibidores de la transcriptasa no nucletido

Estos compuestos tampoco son activos contra las polimerasas del DNA de la
clula hospedadora. Los dos medicamentos ms utilizados de esta categora,
efavirez y nevirapina, son bastante potentes y reducen de manera transitoria la
concentracin plasmtica del RNA vrico cuando se administran sin otros
frmacos.

2.1.2.1 Efavirez
Se usa junto con otros medicamentos para tratar la infeccin por el virus de
inmunodeficiencia humana (VIH). El efavirenz se encuentra en una clase de
medicamentos llamados inhibidores no nuclesidos de la transcriptasa inversa
(non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors, NNRTI). Funciona al disminuir la
cantidad de VIH en la sangre. Aunque el efavirenz no cura el VIH, puede reducir
su posibilidad de desarrollar el sndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA) y
enfermedades relacionadas con el VIH como infecciones graves o cncer. Tomar
estos medicamentos junto con la prctica de relaciones sexuales seguras y hacer
otros cambios en el estilo de vida puede disminuir el riesgo de transmitir (esparcir)
el virus del VIH a otras personas.

Dosis

Se toma una vez al da con abundante agua y con el estmago vaco, como
mnimo 1 hora antes o 2 horas despus de comer.

Efectos Secundarios

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 Nusea, Sentirse ansioso, nervioso o
Vmitos,
agitado,
Dolor de estmago, Estado de nimo
Diarrea,
Indigestin, anormalmente feliz,
Dolor de cabeza, Dificultad para conciliar el
Confusin, sueo o mantenerse dormido,
Prdida de memoria, Sueos inusuales,
Dolor.

- 2.1.3 Inhibidores de la proteasa

Estos frmacos actan sobre la enzima proteasa inhibindola. La proteasa

es la responsable de la segmentacin de una protena del VIH en unidades
con capacidad infecciosa. S las protenas no se cortan, el nuevo virus no
madura y no puede infectar a otra clula. Los inhibidores de la proteasa
pueden interferir en el funcionamiento de la enzima proteasa nativa.

2.1.3.1 Indinavir
El indinavir pertenece a una clase (un grupo) de medicamentos contra el
VIH llamados inhibidores de la proteasa. Estos productos bloquean una
enzima del VIH llamada proteasa. (Una enzima es una protena que
desencadena o acelera una reaccin qumica.) Al bloquear la proteasa,
estos medicamentos evitan la multiplicacin del virus y pueden reducir su
concentracin en el cuerpo.

Los medicamentos contra el VIH no pueden curar la infeccin por ese virus
ni el SIDA, pero tomar una combinacin (tambin llamada rgimen de
tratamiento) a diario ayuda a las personas seropositivas a tener una vida
ms larga y sana. Tambin reducen el riesgo de transmisin del VIH.

Dosis

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 El indinavir (marca comercial: Crixivan) viene en cpsulas en dos dosis
diferentes:

Cpsulas de 200 mg.

Cpsulas de 400 mg.

Tome el indinavir de acuerdo con las indicaciones de su proveedor de

atencin de salud.

Tome las cpsulas de indinavir cada 8 horas todos los das en horario
permanente.

Por lo general, el indinavir se toma con agua u otra bebida con el estmago
vaco (por ejemplo, 1 hora antes o 2 horas despus de comer).

Efectos secundarios:

Afecciones de los riones

Anemia hemoltica (rpida desintegracin de los glbulos rojos sanos)
Trastornos del hgado.

2.1.3.2 Ritonavir
Se usa junto con otros medicamentos para tratar el virus de la
inmunodeficiencia humana (VIH). Ritonavir es en una clase de
medicamentos llamados inhibidores de la proteasa.Funciona al disminuir la
cantidad de VIH en la sangre Aunque ritonavir no cura el VIH, puede
disminuir la probabilidad de desarrollar sndrome de inmunodeficiencia
adquirida (SIDA) y enfermedades asociadas al VIH, como infecciones
graves o cncer. Tomar estos medicamentos junto con la prctica de sexo
seguro y hacer otros cambios de estilo de vida pueden reducir el riesgo de
transmitir el VIH a otras personas.

Dosis

8
 Suele tomarse dos veces al da con comidas.

Efectos Secundarios

Somnolencia Dolor de cabeza

Diarrea Entumecimiento, ardor u
Gases
hormigueo de las manos, los
Acidez estomacal
Cambios en la capacidad para pies o del rea de alrededor de

percibir los sabores de los la boca

Dolor en los msculos o las
alimentos
articulaciones

- 2.1.4 Antiviral

- Los antivirales son un tipo de frmaco usado para el tratamiento de

infecciones producidas por virus. Tal como los antibiticos (especficos para
bacteria), existen antivirales especficos para distintos tipos de virus. No sin
excepciones, son relativamente inocuos para el husped, por lo que su
aplicacin es relativamente segura. Deben distinguirse de los viricidas, que
son compuestos qumicos que destruyen las partculas virales presentes en
el ambiente.

- 2.1.4.1 Aciclovir
- Se usa para reducir el dolor y acelerar la curacin de las heridas o ampollas
en las personas que tienen varicela, herpes zster (culebrilla; una erupcin
cutnea que puede producirse en las personas que han tenido varicela), y
en aquellas que tienen por primera vez o que vuelven a tener brotes del
herpes genital (una infeccin causada por el virus herpes que provoca
heridas alrededor de los genitales y espordicamente en el recto). El
aciclovir tambin a veces se usa para prevenir los brotes del herpes genital
en las personas que estn infectadas por el virus. Pertenece a una clase de
medicamentos antivricos llamados anlogos sintticos de los nuclesidos.
Funciona al detener la propagacin del virus en el cuerpo. Este

9
 medicamento no cura el herpes genital y no puede prevenir su transmisin
a otras personas.

- Dosis

- Por lo general se toma con o sin alimentos 2 a 5 veces al da durante 5 a 10

das, comenzando lo antes posible despus de haber notado los primeros
sntomas. Cuando el aciclovir se usa para prevenir los brotes del herpes
genital, por lo general se toma 2 a 5 veces al da durante un ao (12
meses).

- Efectos secundarios:

Malestar estomacal Agitacin

Vmitos Dolor, especialmente en las
Diarrea
articulaciones
Mareos Prdida del cabello
Cansancio Cambios en la visin

10


3.1 Conclusin

Los retrovirales son bien tolerados en los pacientes que lo suministran y

raramente causan efectos secundarios. Algunas personas que toman
medicamento retrovirales pueden llegar a desarrollar efectos secundarios
como los pacientes con enfermedades del hgado o rin, estos pueden
procesar el medicamento ms lento que lo normal, puede tener niveles ms
altos del medicamento en la sangre y tienen riesgos de efectos
secundarios.

Algunos efectos secundarios cuando se comienza con la terapia pueden

aparecer dolores de cabeza, hipertensin o una sensacin general de
 malestar, problemas digestivos como nauseas, vomito, gas o diarrea, por lo
general esto mejora y desaparece con el tiempo

En los estudios registrados se ha demostrado la eficacia de estos frmacos

asociados o no al tratamiento de pacientes con VIH. Su asociacin aumento
un 20-35% de pacientes que negativizaron la carga viral a las 48 semanas
de tratamiento, hay datos que sugieren que estos frmacos poseen
ventajas adicionales tanto relacionada con la eficacia como con la
seguridad porque consiguen un mayor de respuesta virolgica que parece
influir en la recuperacin inmunolgica.

La recomendacin de tratamiento retroviral a pacientes asintomticos

requiere evaluar los posibles riesgos y beneficios el tratamiento se ofrece a
todos los pacientes que estn en riesgo de padecer condiciones definitorias
de SIDA, las combinaciones de retrovirales actan disminuyendo el nmero
de copias virales, individualmente no suprimen las infecciones de VIH en
pacientes asintomticos a largo plazo, por lo que deben usarc en
combinaciones.

 3.2 Web grafa

-Abacavir, dosis, efectos secundarios

https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a699012-es.html

-Ritanovir, Farmacos retrovirales

https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a696029-es.html

-Efavirez, Indicaciones, efectos secundarios

https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a699004-es.html

-Frmacos Retrovirales

https://es.slideshare.net/carrillo16/retrovirales

-Aciclovir

https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a681045-es.html

Formulario Nacional de medicamentos