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III Ao
Materia:
FARMACOLOGIA II
Docente:
LIC. JUANITA
Integrantes:
ALBANIA MARTINEZ
ELIBETH ARRLIGA OBANDO
Los antibiticos son medicamentos potentes que combaten las infecciones bacterianas. Su
uso correcto puede salvar vidas. Actan matando las bacterias o impidiendo que se
reproduzcan. Despus de tomar los antibiticos, las defensas naturales del cuerpo son
suficientes.
Los antibiticos no combaten las infecciones causadas por virus, como por ejemplo:
Resfros, Gripe, La mayora de las causas de tos y bronquitis, Dolores de garganta, excepto
que el causante sea una infeccin por estreptococo.
Los antibiticos o antimicrobianos son molcula natural (producida por un organismo vivo,
hongo o bacteria), sinttica o semisinttica, capaz de inducir la muerte o la detencin del
crecimiento de bacterias, virus u hongos. Hoy en da no se utilizan molculas de origen
natural, por lo cual no se establece ms la diferenciacin con quimioterpicos, trmino
usado para referirse a las molculas de origen sinttico y sus derivados.
BETALACTMICOS
Penicilinas
Son un grupo de antibiticos de origen natural y semisinttico que contienen el ncleo de
cido 6-aminopenicilnico, que consiste en un anillo betalactmico unido a un anillo
tiazolidnico.
Los compuestos de origen natural son producidos por diferentes especies de Penicillum
spp. Las penicilinas difieren unas de otras por sustituciones en la posicin 6 del anillo,
donde cambios en la cadena lateral pueden inducir modificaciones en la actividad
antibacteriana y en las propiedades farmacocinticas.
La penicilina G benzatnica tiene una absorcin lenta desde su depsito intramuscular. Esto
determina que los niveles sricos alcanzados sean bajos y por tanto solo es adecuada para el
tratamiento de infecciones por grmenes extremadamente sensibles como Streptococcus
pyogenes, y para el tratamiento de la sfilis. Las penicilinas se distribuyen en muchos
compartimentos como pulmones, hgado, msculo, hueso y placenta. La penetracin en ojo,
cerebro, LCR y prstata es pobre en ausencia de inflamacin. En la sangre los
betalactmicos circulan como sustancias libres o unidas a las protenas plasmticas,
relacionndose esta unin con la semivida del antibitico; solo la fraccin libre de la droga
es activa y capaz de penetrar al espacio extracelular. Los betalactmicos son sustancias
poco lipoflicas, su penetracin intracelular es escasa, no alcanzando casi nunca
concentraciones mayores del 25% al 50% de las concentraciones plasmticas. La excrecin
es renal. Puede ser bloqueada con la administracin de probenecid, lo que prolongada la
vida media srica.
Cefalosporinas
Monobactmicos
Aztreonam, el nico monobactmico disponible para uso clnico, posee una excelente
actividad sobre bacterias gramnegativas aerobias y facultativas. Por el contrario, carece de
actividad frente a grampositivos y bacterias anaerobias.
Carbapenemes
Son una clase nica de betalactmicos que presentan el mayor espectro de actividad
conocido dentro de este grupo de antibiticos. Imipenem es el primer carbapenem
desarrollado para uso clnico. Es un derivado semisinttico producido por Steptomyces spp.
Otros compuestosms modernos son meropenem y ertapenem. Su actividad bactericida se
extiende a cocos grampositivos incluyendo Staphylococcus spp. sensibles a meticilina, S.
pneumoniae y otros Streptococcus. Solo carecen de actividad frente a los estafilococos
resistentes a meticilina, enterococos resistentes a betalactmicos, algunas especies de
Pseudomonas y Stenotrophomonas maltophilia. Es activo sobre la mayora de aislamientos
de enterobacterias y Haemophilus spp., incluyendo las cepas productoras de
betalactamasas. Tiene una muy buena actividad anaerobicida, con excepcin de
Clostridium difficille. En el caso de ertapenem, este no es activo sobre Pseudomonas
aeruginosa.
GLICOPPTIDOS
Efectos colaterales: la infusin rpida de vancomicina puede dar lugar a una reaccin
caracterizada por eritema y prurito en cuello y parte alta del tronco. Esto puede evitarse
administrando la droga por perfusin lenta. La aparicin de flebitis es frecuente cuando se
administra por va perifrica. La nefrotoxidad de la vancomicina ha disminudo debido al
uso de preparados ms purificados y a la monitorizacin del tratamiento. La vancomicina
puede producir trombopenia o neutropenia que desaparece al suspender el tratamiento. La
teicoplanina tiene efectos colaterales similares a la vancomicina pero de frecuencia mucho
menor.
Indicaciones clnicas: los glicopptidos deben ser frmacos de uso restringido, reservados
para el mbito hospitalario. Se usarn en caso de sospecha o confirmacin de infecciones
causadas por los grmenes multirresistentes antes mencionados.
AMINOGLUCSIDOS
Definicin: est definida por la presencia de dos o ms aminoazcares unidos por enlaces
glucosdicos a un anillo aminociclitol. Segn los aminoazcares se clasifican en familias.
En nuestro pas los aminoglucsidos disponibles son: gentamicina, amikacina y
estreptomicina para uso parenteral. La tobramicina se encuentra disponible en presentacin
para uso oftalmolgico. La espectinomicina no tiene aminoazcares, y a pesar de ser
considerada muchas veces en el grupo, no es un verdadero aminoglucsido. Son altamente
polares, policationes solubles en agua y generalmente estables al calor y cambios de pH
entre 5 y 8.
MACRLIDOS
QUINOLONAS
Mecanismo de accin: las quinolonas interactan con dos sitios diferentes pero
relacionados, dentro de la clula bacteriana: la ADN girasa y la topoisomerasa IV. La
primera es ms sensible a la accin de las quinolonas en caso de grmenes gramnegativos,
mientras en grampositivos la ms sensible es la topoisomerasa IV. Las quinolonas inhiben
la sntesis de ADN y a concentraciones altas tambin la de ARN. Cuando interacciona con
la ADN girasa, la inhibicin ocurre rpidamente, mientras que cuando interacciona con la
topoisomera IV la inhibicin ocurre ms lentamente. Este efecto es debido a la habilidad de
las quinolonas de estabilizar los complejos de ADN y topoisomeras II.
Efectos adversos: los ms frecuentes son los gastrointestinales, que incluyen nuseas,
anorexia, vmitos y dolor abdominal. Se han reportado en segundo lugar alteraciones a
nivel del sistema nervioso central como cefaleas, insomnio y alteraciones del humor.
Artropata y erosiones de los cartlagos en animales jvenes han determinado su uso
restringido en nios.
Sin embargo, se han utilizado en nios con fibrosis qustica donde raramente se han
observado estos efectos, y cuando se han observado han sido reversibles. Otros efectos son
mucho menos frecuentes. No ha sido establecido el uso seguro de las quinolonas durante el
embarazo. No deben ser utilizadas durante la lactancia.
Indicaciones clnicas: es importante que al utilizar una quinolona se recuerde que existe una
relacin inversa entre la concentracin de quinolona y la seleccin de mutantes resistentes,
por lo que al usar este tipo de antibiticos no se debera infradosificar para evitar la
seleccin de resistencia.
Infecciones urinarias: se utilizan para el tratamiento de las infecciones urinarias
tanto bajas como altas. En las cistitis se utilizan quinolonas de primera generacin o
norfloxacina. La ciprofloxacina o levofloxacina se reservan para el tratamiento de
pielonefritis. Las fluorquinolonas se concentran en tejido prosttico, por lo cual son
de eleccin en el tratamiento de las prostatitis.