DEDICATORIA

A Dios. Por haberme permitido llegar hasta este punto y

haberme dado salud para lograr mis objetivos, adems de
su infinita bondad y amor.

A mis padres Por haberme apoyado en todo momento,

por sus consejos, sus valores, por la motivacin constante
que me ha permitido ser una persona de bien, pero ms
que nada, por su amor.

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 INTRODUCCION

Aunque en estos momentos resulte una obviedad, sin la anestesia el

desarrollo actual de la ciruga tal y como la conocemos hubiera sido

imposible. Antes de la utilizacin del ter, 1846, la ciruga solo se realizaba

en casos desesperados, usandose el alcohol, el opio, la acupuntura y el fro,

para mitigar el dolor, sin embargo en la mayora de las ocasiones resultaba

insuficiente.

La primera anestesia general oficialmente reconocida se realiz por Morton

en el Hospital General de Massachusetts, el 17 de octubre de 1846, con

ter. Desde entonces la anestesia se ha desarrollado como una ciencia,

llegando a establecerse como una especialidad mdica, a mediados de los

aos 50, de reconocido prestigio.

Actualmente, la especialidad no solo atae a la administracin de frmacos

anestsicos, opiceos, etc, con el cuidado del paciente en el quirfano, sino

tambin fuera de l, con el tratamiento del dolor agudo y/o crnico, as

como al cuidado del paciente crtico en las unidades de reanimacin.

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 ANESTSICOS

1. DEFINICION

Son sustancias que interfieren con la percepcin de las sensaciones.

Se divide este grupo en: anestsicos generales (que bloquean todo
tipo de sensaciones) y anestsicos locales (que actan solamente en
el sitio de administracin).

2. ANESTSICOS GENERALES

Estos frmacos, la mayora de los cuales son gases, producen

estados de inconsciencia con bloqueo de la informacin sensorial;
dada su potencia y la dificultad de su administracin, requieren la
competencia de especialistas (los anestesilogos). Antes de entrar
en materia veamos algo acerca de su historia, pues la disponibilidad
de drogas que permitieron la realizacin de intervenciones
quirrgicas sin provocar reacciones dolorosas signific un gran
avance en la medicina.

Puede parecer increble, pero la historia de la anestesia tiene algo

menos de 150 aos de antigedad. Hasta antes de 1846, las
operaciones quirrgicas se reducan a casos de emergencia, como
amputaciones, drenaje de abscesos o extraccin de piedras de la
vescula biliar. No solamente eran altamente dolorosas, sino que
frecuentemente se inducan infecciones fatales (tampoco existan la
antisepsia y los antibiticos). Hasta ese tiempo, el hombre combata
el dolor con la ingestin de elevadas dosis de alcohol, hachs u opio,
e incluso se utiliz en la antigedad la estrangulacin o la concusin
cerebral (golpes en la cabeza) para inducir inconsciencia y as
efectuar las operaciones. Sin embargo, la tcnica ms frecuente para

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impedir que el paciente reaccionara durante la ciruga era la
intervencin de cuatro hombres fuertes que sujetaban por la fuerza
al desdichado.

Es interesante observar que desde el siglo XVIII los qumicos haban

sintetizado sustancias con propiedades analgsicas como el xido
nitroso, como Priestley en 1776. Pero cmo se poda pensar en
mtodos para combatir el dolor en una poca en que a pocos
kilmetros del sitio donde se producan estos descubrimientos se
estaba enviando a la hoguera a gente acusada de brujera?

El descubrimiento de la anestesia general es de origen americano y

sucedi en el "lejano" oeste norteamericano. Horacio Wells, un
dentista observador, not que en una feria un voluntario inhal
xido nitroso (ste era el nico uso pblico hasta ese entonces:

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inducir estados de risa incontrolable) sin mostrar ningn tipo de
reaccin dolorosa al golpearse una pierna con una silla, en medio de
su crisis hilarante, a pesar de que la herida incluso haba sangrado.
Al da siguiente, Wells le pidi a un colega que le extrajera un diente
estando bajo el efecto del "gas hilarante". La operacin transcurri
en la ausencia absoluta de dolor y sin ninguna complicacin. Sin
embargo, y despus de haber realizado varios experimentos
exitosos, Wells no pudo demostrar lo mismo en una sala de
operaciones entre cirujanos, pues el paciente despert en medio de
la ciruga emitiendo terribles alaridos.

Correspondi a William Morton, otro dentista de Boston, realizar

exitosamente esta demostracin al ao siguiente (1846). Morton
saba del trabajo de Wells y estaba atento a la informacin qumica
sobre gases de posible uso anestsico. Hacia 1800, Faraday haba
descrito efectos similares a los del xido nitroso con la
administracin de ter dietlico. Morton utiliz el ter para su
demostracin y parte de su xito se debi al empleo de un
dispositivo ideado por l mismo, que permita la administracin del
gas en una forma ms controlada que la usada por Wells. Haba
nacido la anestesia general.

A partir de ese momento, se descubrieron otros gases con

propiedades anestsicas, como el ciclopropano, el cloroformo, el
enflurano, el isoflurano, el halotano, etctera.

El empleo de otras sustancias que producen relajacin muscular

permiti utilizar concentraciones ms bajas de estos agentes,
disminuyendo as el peligro de depresin neurolgica irreversible. Tal
es el caso del curare, sustancia vegetal empleada desde hace siglos
por los indios del Brasil, en la punta de sus flechas. El curare

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bloquea la transmisin neuromuscular (induce parlisis) y si esto
sucede en ausencia de asistencia respiratoria, sobreviene la muerte
por asfixia. En el quirfano, el anestesilogo utiliza suficiente gas
anestsico para producir insensibilidad al dolor pero estas
concentraciones pueden no ser suficientes para una ciruga
abdominal, en la que el cirujano requiere que los msculos de esa
regin se encuentren relajados. Es all donde el empleo de relajantes
musculares permite no tener que administrar ms gas.

En la actualidad, el anestesilogo emplea "cocteles" de frmacos

antes y durante la ciruga. La llamada medicacin preoperatoria,
aquella que recibe el paciente antes de ser conducido al quirfano,
busca disminuir la ansiedad normal del paciente, sin producir
somnolencia excesiva, facilitar la induccin (el inicio de la anestesia)
sin prolongar la emergencia (la salida de la anestesia), inducir
amnesia durante el periodo quirrgico manteniendo la cooperacin
del paciente antes de que ste pierda el conocimiento, aliviar el dolor
pre y postoperatorio (si se presentara) y minimizar algunos de los
efectos adversos de los anestsicos, como salivacin, bradicardia
(lentificacin del ritmo cardiaco) o vmito. Ya que se buscan varios
objetivos, usualmente se utilizan dos o tres drogas diferentes. Las
ms utilizadas son los hipnticos, los tranquilizantes, opiceos
(sustancias con efecto de tipo morfnico), antiemticos (contra el
vmito) y anticolinrgicos. Como para cualquier medicamento, es
necesario considerar las caractersticas particulares de cada paciente
(gravedad del padecimiento, sexo, estado nutricional, edad, etc.) en
la eleccin final de las drogas empleadas.

Tambin se pueden obtener estados anestsicos empleando

combinaciones de frmacos administrados por va endovenosa. Este
tipo de anestesia es til en casos de cirugas breves (p. ejem., la

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reduccin de una fractura) o en los que no requieren de relajacin
muscular (p. ejem., en casos de quemaduras). La llamada
neuroleptoanalgesia es una de ellas, en la que se utiliza una
combinacin de agente tranquilizante y de opiceo. La anestesia
disociativa es otra en la que se emplean sustancias con propiedades
farmacolgicas particulares, como la ketamina. Estas drogas se
aplican cada vez menos por sus efectos colaterales, o son de uso
exclusivo en veterinaria. Sin embargo, algunos derivados de ellas
(como la fenciclidina) son objeto de abuso.

2.1 Clasificacin

Clasificacin de los anestsicos generales

Inhalatorios

Gases, xido nitroso. Gas incoloro, no inflamable ni irritante, con olor

agradable y de escasa potencia anestsica. La accin anestsica general
se obtiene con concentraciones altas (concentracin superior al 80%).
En concentraciones de 50-70% se consigue analgesia intensa y abolicin
de sensacin dolorosa.

En concentraciones de 20-35% se usa como sedante, consiguindose

una analgesia moderada. Se emplea en odontologa para reducir la dosis
del anestsico local. Se administra mediante mascarilla nasal de xido
nitroso, oxgeno y aire. El paciente sigue despierto y conserva los
reflejos. Responde a nuestros requerimientos de colaboracin. Por s slo
el xido nitroso no va a abolir el dolor. Es coadyuvante (que tiene accin
anloga o auxiliar a la de un medicamento principal) del anestsico local.
Para suprimir su accin se hace que respire oxgeno.
Efectos indeseables: aparecen con concentraciones altas:

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- Hipoxia.
- Depresin cardaca (enlentecimiento cardaco y contractilidad
miocrdica).

- Anemia megaloblstica: una de las causas es el dficit de vitamina

B12. El xido nitroso inactiva a la vitamina. Para que aparezca sta
anemia tiene que haber una exposicin prolongada al anestsico.

- En odontologa a las concentraciones empleadas no aparecen efectos

indeseables.

Contraindicaciones:
- Embarazadas.
- Patologa cardiovascular (insuficiencia cardaca, hipertensin,
cardiopata isqumica).
- Patologa respiratoria (obstrucciones).

- En pacientes no colaboradores.

Halogenados, halotano, enflurano, isoflurano. El mecanismo de

accin no se conoce muy bien. Hoy se piensa que actan sobre los
canales inicos. El problema es que no se han encontrado receptores.
Farmacocintica. La concentracin del anestsico en el tejido cerebral
depende de presiones. Al alcanzar una determinada presin en el pulmn
pasa a sangre, y a otra determinada presin pasa al cerebro. Se elimina
por el pulmn otra vez.

Efectos indeseables:

- Depresin directa del SNC.

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- El halotano es muy hepatotxico, caracterstica comn a muchos
anestsicos generales.

Contraindicaciones:
- Embarazadas (aunque se necesita una exposicin prolongada para que
aparezcan malformaciones).

El halotano se emplea como mantenedor de la anestesia, no se usa solo.

Intravenosos.

Barbitricos; tiopental.

Es un frmaco muy liposoluble con lo que atraviesa fcilmente la barrera

hematoenceflica. Produce prdida de la conciencia. Lo que hace es
dormir porque no tiene ni accin analgsica ni es relajante muscular.
Efectos indeseables: depresin SNC.

Benzodiazepinas: midazolam.

Acta a los pocos minutos (aproximadamente igual que el anterior, al

primer o segundo minuto).

Es adems un relajante muscular.

Etomidato, ketamina, propofol.

Frmacos de accin muy rpida y breve.

La ketamina es un frmaco muy atpico poco empleado. Es el derivado

de otro frmaco con muchos efectos indeseables. Produce una anestesia
disociativa que se caracteriza por una prdida de conciencia y por
producir un estado parecido al estado catalptico. Este estado aparece

5
 en cuadros de esquizofrenia. El sujeto se queda totalmente inmvil.
No da problemas en nios, no es depresor del SNC y a veces produce
hipotensin y taquicardia.

Neuroleptoanalgesia; fentanilo + droperidol.

Es la tcnica ms empleada en anestesia. Neuroleptoanalgesia es asociar

un neurolepto con un analgsico opiceo. Son sustancias para
enfermedades psiquitricas como psicosis. Son tranquilizantes mayores
con alta potencia sedante. Bloquean unos reflejos vegetativos. Tienen
una accin antiemtica (impiden el vmito). Con esto se consigue que el
neurolptico potencie la accin del analgsico. Por tanto no se dan dosis
altas del opiceo y no aparecen sus efectos indeseables. Deja al paciente
en caractersticas ptimas para la ciruga. Con la asociacin fentanilo
(opiceo con gran y rpida potencia analgsica) y el droperidol
(neurolptico) el paciente no pierde la concienca, se consigue un bloqueo
psicoafectivo. Para perder la conciencia se utiliza el xido nitroso al 50-
70%.

Neurolptico + Analgsico + Anestsico local;

NEUROLEPTOANESTESIA.

Otros en vez de administrar el xido nitroso, aumentan la concentracin

del opiceo. No es muy aconsejable por los efectos indeseables.

3. ANESTSICOS LOCALES

Los anestsicos locales (AL), son frmacos universalmente utilizados por

multitud de profesionales de la salud (anastesilogos,
cirujanos, odontlogos, podlogos, dermatlogos, internistas, mdicos
veterinarios, etc.) a diario que, a concentraciones suficientes, evitan
temporalmente la sensibilidad en el lugar del cuerpo de su administracin.

5
Su efecto impide de forma transitoria y perceptible, la conduccin del
impulso elctrico por las membranas de los nervios y el msculo
localizadas.

Estas sustancias son drogas que bloquean la conduccin nerviosa cuando

se aplican localmente al tejido nervioso en concentraciones adecuadas.
Existen muchas sustancias capaces de bloquear la transmisin nerviosa,
pero la gran ventaja de los anestsicos locales es que su efecto es
reversible.

El primer anestsico local descubierto fue la cocana, un alcaloide

contenido en las hojas de una planta que crece en las montaas andinas,
entre 1 000 y 3 000 metros sobre el nivel del mar, la Erythroxylon coca. En
1884, dos jvenes mdicos vieneses, Sigmund Freud y Karl Koller,
realizaron uno de los primeros estudios sobre los efectos farmacolgicos
de la cocana. Freud not las importantes reacciones que tena esta
sustancia sobre el SNC y buscando sacar a un colega de la dependencia a
la morfina, contribuy a la creacin de uno de los primeros cocainmanos
de los tiempos modernos.

5
La cocana empez a utilizarse ampliamente en oftalmologa y odontologa
y, hacia finales del siglo pasado, como anestsico a nivel de la mdula
espinal. En 1905 se introduce la procana, el anestsico local sinttico
prototipo de los actuales. (El problema del abuso de la cocana se trata
ms adelante).

Antes de examinar algunos agentes en particular, describiremos las

propiedades y efectos farmacolgicos comunes a todos los anestsicos
locales.

Se trata de sustancias que previenen tanto la generacin como la

conduccin del impulso nervioso, por sus efectos en la membrana celular.
Como vimos en la Primera Parte, el impulso nervioso se produce por
cambios de la permeabilidad de la membrana a los iones sodio y potasio.
Cuando la membrana se despolariza, el sodio entra rpidamente hacia el
interior de la clula, al tiempo que el potasio sale. Es esta inversin
momentnea de concentraciones inicas la que produce el potencial de
accin.

Los anestsicos locales impiden estos cambios de permeabilidad inica

membranal y, por lo tanto, que se produzca el mensaje nervioso.

Aunque no sabemos an qu mecanismos ntimos son los

responsables de estos efectos, se han identificado receptores a
anestsicos locales que se relacionan directamente con los canales
del sodio y que al ser bloqueados, impiden el paso de estos iones.

Las diferencias que se observan en la susceptibilidad de los

diferentes tipos de fibras nerviosas (sensitivas, motoras,
mielinizadas o no mielinizadas) a los anestsicos locales

5
probablemente se base en diferencias de la concentracin y
expresin de estos receptores de la membrana celular.

Muchas de las preparaciones comerciales de anestsicos locales

contienen tambin una droga vasoconstrictora, la noradrenalina o la
adrenalina. Al producir una constriccin de los vasos sanguneos que
se encuentran en el sitio de la inyeccin, estas sustancias previenen
que el anestsico local pase a la sangre y desaparezca del sitio
donde queremos que acten. El efecto neto es el de una
prolongacin del efecto anestsico local.

Los efectos farmacolgicos de los anestsicos locales se producen en

todo tipo de membrana excitable. Por lo tanto, podemos encontrar
efectos a nivel de nervios y cuerpos de clulas nerviosas centrales y
perifricas y de msculos esquelticos, cardiacos y lisos (de vasos y
vsceras). As, si estas drogas llegan al SNC pueden producir
estimulacin que va desde inquietud y temblor hasta las
convulsiones. Esta estimulacin es seguida de depresin, que puede
conducir al paro respiratorio. En el corazn, los anestsicos locales
disminuyen la velocidad de conduccin del impulso nervioso y la
excitabilidad y fuerza de contraccin del msculo cardiaco. Estos
efectos se observan, en general, slo a dosis elevadas.

Como en el caso de cualquier frmaco, puede haber hipersensibilidad

(alergia) despus de la administracin de estas sustancias. Estas
reacciones pueden manifestarse como dermatitis, asma o incluso un
estado de choque.

Existe gran nmero de anestsicos locales y no podramos

mencionar aqu todos ellos. Adems, su disponibilidad depende del
pas y de las patentes farmacuticas, lo mismo que sus nombres
comerciales. De acuerdo con sus caractersticas fisicoqumicas y su

5
 potencia, estas sustancias pueden ser inyectables o de aplicacin
local.

Para anestesiar las membranas mucosas (nariz, boca, garganta,

trquea, bronquios, esfago, tracto genitourinario) se utilizan la
cocana, la tetracana y la lidocana. La procana y la mepivacana
son ineficaces por esta va pues no penetran dichas membranas.

La anestesia local por infiltracin requiere de la inyeccin de la droga

directamente al sitio que se quiere operar o estimular. Es el tipo de
anestesia que se usa cuando se sutura una herida, drena un absceso
o extrae un diente. Si la inyeccin se realiza cerca de una raz
nerviosa, entonces se producir anestesia de toda la regin
correspondiente.

Finalmente, si la inyeccin se infiltra en la mdula espinal (dentro del

espacio subaracnoideo) se produce anestesia en una regin amplia
del cuerpo. Es el tipo de anestesia que se utiliza en algunos partos
para bloquear la regin por debajo del nivel de la inyeccin.

3.1 Caractersticas

Qumicamente, los anestsicos locales son bases dbiles cuya estructura

consiste en un radical aromtico ligado a una amina sustituida a travs
de un enlace ster (como la procana) o amida (como la lidocana).

Los factores que afectan el inicio de accin, intensidad y duracin del

bloqueo neuronal incluyen:

Liposolubilidad
Unin a protenas

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 El pKa del AL que determina la velocidad del inicio del bloqueo

Disminucin de pH tisular

Aumento de la dosis

3.2 Mecanismo de accin

Al llegar un estmulo a una clula nerviosa, ocurre un cambio del

potencial elctrico de la membrana conllevando a un movimiento de
iones de sodio y potasio. Ello crea un nuevo gradiente elctrico que se
traduce como un impulso causando la despolarizacin del nervio y la
propagacin por toda la membrana celular.

El anestsico local (AL) ejerce su funcin por interaccin directa con los
receptores especficos del canal de sodio en la membrana del nervio. La
molcula AL debe atravesar la membrana celular mediante difusin
pasiva no inica de la molcula sin carga. Dentro de la clula el AL
cambia a una forma con carga la cual se une al canal de sodio y previene
la activacin subsecuente y el gran aflujo de sodio que en condiciones
regulares se relaciona con la despolarizacin de la membrana.

A menudo se emplea la epinefrina (10 g/Kg en pacientes peditricos o

200-250 g) para prolongar la duracin de la anestesia. Debido a que la
adrenalina causa una vasoconstriccin local, contribuye a disminuir la
toxicidad sistmica del anestsico y aumenta la intensidad del bloqueo
sensitivo de la regin anestesiada.

3.3 Clasificacin

Hay dos grupos:

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 Los anestsicos locales del grupo ster, prcticamente no se
utilizan en la actualidad, por la menor duracin de su efecto y por
producir ms fenmenos alrgicos que los del grupo amida.
Pertenecen al grupo ster los siguientes benzocana,
procana, tetracana, y clorprocana.
Los anestsicos locales del grupo amida, presentan mltiples
ventajas respecto a los anteriores, sobre todo una menor incidencia de
efectos secundarios. Pertenecen a este grupo: lidocana, mepivacana,
prilocana, bupivacana y ropivacana, introducido recientemente.

3.3 Otras sustancias con efecto anestsico local

Recientemente se ha desarrollado una lnea de estudio sobre el uso

clnico de bases pricas, especialmente neosaxitoxina, como anestsicos
locales de accin prolongada.1

Obviamente, hay muchas otras sustancias que producen efecto

anestsico local sin ser anestsicos locales en el sentido ms tradicional
de la expresin. Cabe citar el bretilio2 y el propranolol, entre otros.

CONCLUSIONES

Anestesia general: ausencia de sensacin asociada con prdida de

conciencia reversible.

Anestsicos generales: agentes que deprimen los tejido excitables

incluyendo neuronas, msculos cardiaco, liso y estriado. Pueden
administrarse va EV o por inhalacin.

Los A. inhalados son sustancia voltiles o gases. Su potencia depende de su

CAM, el que es inverso de su coeficiente de particin. Ej halotano y oxido

5
nitroso. Los anestsicos IV, son un amplio de agentes de accin rpida
usados principalmente en la induccin anestsica y como coadyuvantes en la
anestesia balanceada. Ej mizadolam, tiopental, propofol, fentanil. Uso
clnico: en las diversas etapas de la anestesia quirrgica. Todos tienen
efectos colaterales e interacciones con estimulantes o depresores del SNC.

Estas deberan ser las caractersticas ideales para un anestsico local:

selectivo sobre el tejido nervioso; suficientemente potente para producir una
anestesia completa que no irrite ni lesione el tejido donde se aplica; accin
reversible en un tiempo predecible; mnimos efectos secundarios, as como
mnima toxicidad sistmica y que no d lugar fcilmente a reacciones de
hipersensibilidad; perodo de latencia corto y que la duracin del efecto se
adapte a lo que se desea; no provocar dolor al ser inyectado; compatibilidad
con otros componentes de la solucin y que no se modifique fcilmente por
procesos de esterilizacin; que no produzca habituacin; su coste econmico
sea bajo; que no sea muy sensible a variaciones de pH; estable en forma de
solucin y tener suficientes propiedades de penetracin para ser eficaz como
anestsico tpico.

BIBLIOGRAFIA

- http://bibliotecadigital.ilce.edu.mx/sites/ciencia/volumen3/ciencia3/130/html/s

ec_16.html
- http://www.elergonomista.com/farmacologia/ag.htm
- http://www.slideshare.net/Jaifai/anestesicos-generales
- http://portal.acs.org/portal/quimicaenelquirofano.com