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El revestimiento se aplica a tabletas o cpsulas para diversos fines. Una capa no funcional
Pueden ser aplicados por diversas razones incluyendo para los propsitos estticos, la
identificacin de la marca de fbrica, y crean una superficie para la impresin entre otros. Los
recubrimientos tambin pueden ser de naturaleza funcional y aplicarse para alterar el
rendimiento del producto. Esto incluye recubrimientos aplicados para controlar el perfil de
liberacin del frmaco, para evitar la degradacin fotoltica, o para enmascarar el sabor [52,
138, 139]. Histricamente, el revestimiento de azcar ha sido
Se usa para enmascarar el sabor de los medicamentos y para mejorar el cumplimiento del
paciente. Sin embargo, en los ltimos aos, el revestimiento de azcar ha sido sustituido por
recubrimiento de pelcula debido a su facilidad de aplicacin. Dentro del revestimiento de
pelcula, debido a los riesgos de seguridad asociados con el revestimiento de disolvente
orgnico y tambin a los avances en la qumica de polmeros, el recubrimiento de pelcula
acuosa ha ganado un punto de apoyo fuerte en la industria farmacutica. Cuando el
recubrimiento se aplica a cualquier forma de dosificacin slida, estn en funcionamiento dos
fuerzas competidoras. Una es las fuerzas cohesivas entre las molculas del material formador
de pelcula y la otra es las fuerzas de adhesin, las fuerzas entre la superficie de la forma de
dosificacin slida y las molculas del material formador de pelcula [140]. La naturaleza de
estas fuerzas est determinada principalmente por el polmero usado en la formulacin de
recubrimiento. Otros aditivos ayudarn a modificar las propiedades del polmero. Una
formulacin de revestimiento tpica contiene un polmero, plastificante, adyuvante tal como un
opacificador, un separador y un colorante.
Polmeros de recubrimiento
La mezcla con otros polmeros tales como HPC puede mejorar las propiedades de adherencia y
barrera contra la humedad. Aditivos tales como lactosa o polidextrosa tambin ayudan a
reducir la viscosidad y mejorar la adhesin a costa de una resistencia reducida. En contraste,
los revestimientos basados en PVA son pegajosos. Por lo tanto, en lugar de plastificantes, se
aaden agentes anti-apilamiento a las formulaciones de recubrimiento. Los materiales a base
de PVA tienen buena adherencia pero poca resistencia a la traccin en comparacin con HPMC.
Las soluciones de revestimiento basadas en PVA son menos viscosas en comparacin con los
revestimientos de HPMC para el mismo porcentaje de slidos en agua y por lo tanto los
revestimientos basados en PVA permiten un mayor porcentaje de slidos y un tiempo de
revestimiento ms corto. PVA tambin tiene buena
Otra aplicacin importante del recubrimiento es proteger el frmaco del medio cido para
liberarlo ms tarde en el medio alcalino del intestino. El tipo de recubrimiento utilizado para
este propsito se llama revestimiento entrico. Los polmeros utilizados para el revestimiento
entrico normalmente tienen grupos carboxlicos. Dependiendo del tipo de cido y del nmero
de grupos carboxlicos, se pueden obtener diferentes perfiles de liberacin. Estos grupos
funcionales cidos y steres de cidos se unifican a pH bajo y, por tanto, son insolubles. A
medida que pasan a lo largo del tracto gastrointestinal y encuentran un pH ms alto, estos
grupos se ionizan, haciendo que el polmero sea soluble. Los polmeros utilizados comnmente
para este propsito son derivados de polivinilo a base de celulosa, y polimetacrilatos [145]. Los
polmeros a base de celulosa son acetato-ftalato de celulosa (CAP), acetato-trimelitato de
celulosa (CAT), acetato-succinato de celulosa (CAS), ftalato de hidroxipropilmetilcelulosa
(HPMCP) y succinato de acetato de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMCAS) y derivados
polivinlicos tales como acetato ftalato de polivinilo ) [145]. Los polimetacrilatos son mezclas de
polmeros catinicos y aninicos de dimetilaminometacrilatos, cido metacrlico y steres de
cido metacrlico en varias proporciones [146]. Dependiendo del tipo de polmero utilizado, se
pueden producir pelculas de diferentes caractersticas de solubilidad para proporcionar
perfiles de liberacin de frmaco dependientes del pH o independientes del pH. Muchas veces
se mezclan diferentes polmeros para obtener perfiles de liberacin deseados.
Plastificantes
La mayora de los polmeros utilizados para el revestimiento de pelcula son frgiles y requieren
plastificantes o adyuvantes para mejorar su manejo y procesamiento [147]. Los plastificantes
estn presentes en las pelculas para disminuir la temperatura de transicin vtrea para
hacerlos ms suaves y ms flexibles [147]. Tambin mejoran la resistencia y dureza de las
pelculas. Los plastificantes comnmente utilizados pertenecen a una de las clases qumicas
generales: (i) steres de acetato y ftalato tales como triacetato de glicerilo (triacetina), citrato
de trietilo y ftalato de dietilo; (Ii) alcoholes polihdricos tales como glicerol, propilenglicol y PEG
y su diferente peso molecular; (Iii) glicridos tales como monoglicridos acetilados; Y (iv)
aceites tales como ricino y aceite mineral. La cantidad de plastificante y la eficacia de las
interacciones plastificante-polmero determinan su eficacia. Sus concentraciones varan
tpicamente en el intervalo de 10-25%. La afinidad del plastificante para el agua es tambin
importante para determinar la permeabilidad a la humedad de las pelculas polimricas. Por
ejemplo, la triacetina es hidrfoba y por lo tanto no slo reduce la velocidad de transmisin del
vapor de agua, sino que tambin reduce la cantidad de agua absorbida por las pelculas HPMC,
proporcionando as una mejor proteccin contra la humedad en comparacin con el PEG [148].
Otros Aditivos
Los excipientes insolubles se aaden en la formulacin de recubrimiento para prevenir o
reducir la agregacin de slidos durante el proceso de revestimiento [149]. Por ejemplo, el
talco se aade como antiadherente. Otros aditivos insolubles aadidos para reducir la
pegajosidad de la pelcula incluyen monoestearato de glicerol (GMS), estearato de magnesio,
dixido de silicio y caoln [149]. El dixido de titanio es un opacificante comn usado en la
formulacin del recubrimiento. Puede ayudar a proteger las molculas sensibles a la luz contra
la degradacin fotoltica [150]. Tambin se han aadido tensioactivos a las formulaciones de
revestimiento. Los tensioactivos pueden mejorar la humectabilidad, proporcionar la
homogeneidad de la mezcla y mejorar el esparcimiento de las pelculas polimricas sobre el
sustrato de la tableta [140, 151]. Las formulaciones de revestimiento que contienen altas
concentraciones de slidos insolubles o ceras tambin proporcionan una mejor proteccin
contra la humedad.
Colorantes
Los colorantes se incluyen en las formas de dosificacin por muchas razones, tales como
mejorar el atractivo esttico, las diferenciaciones con formas de dosificacin de tamao similar,
crear una imagen de marca y, en cierta medida, mejorar el cumplimiento con pacientes
peditricos. Sus concentraciones en formulaciones varan de 0,01% a 2,0% dependiendo de la
intensidad de color deseada. Los primeros colores en la industria farmacutica se derivan de
las fuentes naturales como la crcuma, el caramelo y el ail. Sin embargo, ms tarde, fueron
sustituidos por tintes sintticos o lacas de colorantes debido a su alto poder de coloracin, bajo
costo y disponibilidad en diferentes colores. La mayora de los colorantes estn certificados
como Drogas y Cosmticos (FD & C) o Drogas y Cosmticos (D & C) colorantes [152]. Pueden
ser colorantes sintticos que transmiten colores cuando se disuelven [153]. Contienen 80-93%
de material colorante puro y su fuerza tinctorial (colorante) directamente proporcional al
contenido de colorantes [153]. Desde una perspectiva qumica, los colores certificados FD & C
se dividen en cinco clases: azo, trifenilmetano, indigoide, xanteno y pirazolona [154]. El
conocimiento de sus estructuras qumicas puede ayudar a predecir no slo sus propiedades
fsicas, sino tambin sus interacciones qumicas con otros componentes de la formulacin. Los
colorantes permitidos en los alimentos no pueden ser permitidos en los productos
farmacuticos y por lo tanto es aconsejable comprobar su estado basado en los cdigos de
regulaciones federales y otros similares foro en Europa y Japn. Los lagos se derivan
precipitando colorantes en presencia de vehculos inertes tales como almina y contienen 10-
30% de colorantes. Los lagos se han vuelto muy populares en el material de revestimiento
debido a la reproducibilidad del color que pueden impartir [152]. A diferencia de los
colorantes, los lagos son insolubles y por lo tanto su partcula
Tamao es muy importante para su fuerza de coloracin [153]. Dado que las autoridades
reguladoras pueden eliminar los colorantes por razones de seguridad, los productos
farmacuticos multinacionales se han inclinado hacia el uso de colorantes inorgnicos tales
como xidos frricos rojos y amarillos y los colores obtenidos utilizando sus diversas
proporciones. Son aceptados en todo el mundo y fciles de manejar durante la fabricacin a
escala comercial. Un factor importante a considerar para los xidos frricos es su mximo
consumo diario permitido, que es de 5 mg de hierro elemental por da en los Estados Unidos.
a. Formadores de pelculas:
HPMC: Est disponible en diferentes grados de viscosidad. Es un polmero de eleccin para los
sistemas de suspensin neumtica y de pulverizacin por aspersin debido a la solubilidad
caracterstica en el sistema de disolvente gstrico, orgnico y acuoso. Las ventajas incluyen las
siguientes: no afecta a la desintegracin de tabletas y la disponibilidad de frmacos; Es barato,
fl exible, altamente resistente al calor, la luz y la humedad; No tiene sabor ni olor; Color y otros
aditivos se pueden incorporar fcilmente. La desventaja
Es que cuando se utiliza solo, el polmero tiene tendencia a puentear o llenar las superficies de
tabletas debossed. Por lo tanto, se utiliza una mezcla de HPMC y otros polmeros /
plastificantes.
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Sin embargo,