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Tema: I

A/O: 2

Titulo: Medicamentos que actan sobre el organismo biolgico que afectan al hombre.

Sumario: Antivirales, Betalctamicos, Tetraciclinas y Clorafenicol, Aminogluccidos y Macrlidos.

Objetivos: Explicar el uso de los antimicrobianos en la prctica Mdica, a travs de su espectro de


accin, su principal mecanismo de accin, caractersticas farmacocinticas, efectos indeseables e
interacciones medicamentosas, seleccionar un antimicrobiano de eleccin para tratar u proceso
infeccioso a partir de sus caractersticas farmacolgicas.

Antivirales

El desarrollo de frmacos antivirales en las dos ltimas dcadas es el ms espectacular entre los
frmacos antimicrobianos es evidente que la epidemia del SIDA ha constituido un estimulo
importante para la investigacin de estos frmacos, los virus son parsitos intracelulares obligados
esta estrecha unin entre virus y clulas constituye uno de los retos del tratamiento antiviral; las
dianas del tratamiento serian varias pero en la actualidad la mayora de los frmacos disponibles
actan inhibiendo la replicacin del virus.

SIDA

El SIDA constituye la infeccin viral de mayor relevancia en los ltimos tiempos en el ao 2001 se
estimo que haban muerto por SIDA alrededor de 20 millones de personas; haba 30 millones de
VIH +; y se produjeron 16 mil nuevas infecciones al da. La epidemia est concentrada en l frica
Sur sajuriana donde hasta el 35 % de la poblacin adulta se encuentra infectada por el VIH en Asia
y Amrica por lo que constituye una preocupacin y un problema para los sistemas de salud
internacional.

Clasificacin

Los antivirales pueden clasificarse en:

Antivricos no VIH.
Anlogos de los Nuclesidos
Antiherpesvirus
Acyclovir
Famiciclovir
Ganciclovir
Lodoxuridina
Vidarabina
Ribavirina ( amplio espectro)
Aminas tricclicas
Amantadina
Rimantadina
Inhibidores de la neuraminidasa
Zanamivir
Oseltamivir
Anlogos de los pirofosfato
Foscarnet
Interferones
Alfa
Beta
Gatma

Antivricos anti VIH


Inhibidores de la transcriptasa inversa
Anlogos de Nuclesidos (ITIAN)
Didanosina
Estavudina
Lamivudina
Zidovudina
Anlogos no Nuclesidos (ITINAN)
Delarvidina
Nevirapina
Inhibidores de la proteasa (IP)
Indinavir
Saquinavir
Ritonavir
Nelfinavir

Los medicamentos Antiherpesvirus son efectivos frente a todos los herpesvirus especficamente:

Virus del herpes simple tipo I y II (VHS)


Virus de la varicela Zoster (VVZ)
Citomegalovirus (menor medida)
Lodoxuridina es muy eficaz en querato conjuntivitis herptica.
Reaccin adversa
Queratopatia, prurito, dolor y eritema.
Flebitis por va endovenosa.
Ganciclovir puede causar Neutropenia y anemia.

La Ribavirina es un antiviral de amplio espectro efectivo en el tratamiento de virus


causantes de afecciones respiratorias; as como para el virus de la hepatitis B. sus
efectos adverso dependen de la va de administracin utilizada destacndose el
empeoramiento de la situacin respiratoria por va inhalatoria, Hemolisis por va
parenteral, y anemia con reticulositos por va oral a altas dosis.
La Amantadina y la Rimantadina se prescriben por virus de la influenza A; sus principales efectos
adversos son la Neurotoxicidad y trastornos gastrointestinales lo que se reduce con dosis
fraccionadas del frmaco.

El Zanamivir y el Oseltamivir son eficaces en infecciones por virus de la influenza A y B y estn


autorizados para su uso en fases precoces de la infeccin o cuando no se puede utilizar la vacuna.
Los efectos adversos incluyen en ambos casos sntomas digestivos que son menos frecuentes en los
compuestos inhalados.

Los Interferones detienen la replicacin viral si afectar la funcin de la clula husped normal.
El Interfern alfa se usa en el tratamiento de la Hepatitis crnica por virus de la Hepatitis B, C y D.
condilomas acomunados refractarios a otros tratamientos.
El Interfern gamma se usa para disminuir la gravedad de las infecciones bacterianas que
acompaan a la enfermedad granulomatosa crnica.

El primer frmaco antirretroviral Zidovudina o (AZT) fue introducido en 1987 en los aos
siguientes se han realizados mltiples ensayos clnicos con antirretrovirales cuyo mecanismo de
accin es inhibir la transcriptasa inversa o inhibir la proteasa del virus de la inmunodeficiencia
humana, el objetivo del tratamiento es conseguir una carga de virus indetectables dada que las
cargas altas favorecen las prdidas de clulas CD4 y en consecuencia la supresin de la inmunidad.

Tratamiento con frmacos antirretrovirales:


Carga viral superior a 5000 10.000 copias / ml
Recuento de CD4 menos de 500/ ml
Infeccin por VHI sintomtica
(No obstante la decisin de tomar la terapia debe ser individualizada para cada paciente
teniendo en cuenta las dificultades del rgimen teraputico actual y los efectos secundarios
a largo plazo; por estas razones puede ser beneficioso el retraso del inicio de la terapia en
algunos pacientes).

Los frmacos recomendados para el tratamiento inicial de la infeccin por VIH segn la
guas de combinaciones de EUU, Reino Unido y Alemania son:

Dos inhibidores de la transcriptasa inversa anlogo de Nuclesidos + un inhibidor


de proteasa.
2 (ITAN) + 1 (IP)
Zidovudina + Nelfinavir
Lamivudina

Dos inhibidores de la transcriptasa inversa anlogo de Nuclesidos + un inhibidor


de la transcriptasa inversa no anlogo de Nuclesido.
2 (ITAN) + 1 (ITINAN)
Zidovudina + Nevirapina
Lamivudina
Tres inhibidores de la transcriptasa inversa anlogo de Nuclesidos. 3(ITAN)

Las principales toxicidades de los retrovirales son los trastornos gastrointestinales, Neuropata
perifrica, aumento de la transaminasa (TGP), anemia y neutropenia.

Nota: durante el estudio independiente revises en tu libro de texto y otros materiales que se
encuentran el CD de la asignatura interacciones medicamentosas y contraindicaciones de estos
frmacos.

El descubrimiento de la penicilina ha sido considerado el logro ms importante de la medicina en el


siglo XX; fue descubierta por Fleming en 1928, cuando estaba estudiando un hongo microscpico
del genero penicilium observo que al crecer las colonias de esta levaduras inhiba el crecimientos de
bacteria como el estafilococos aureus debido a la produccin de una sustancia por parte del
penicilium a la que llamo penicilina; aunque Fleming se topo por casualidad con el descubrimiento
el talento del cientfico hizo que este fenmeno no pasara desapercibido.
En 1940 se iniciaron investigaciones en Oxford utilizando a la penicilina como agente sistmico
demostrando su utilidad en sepsis en estafilococos y estreptococos en animales de laboratorio, se
realizaron ensayos clnicos en la universidad de Yale y en la clnica mayu con resultados notables y
se extendieron progresivamente de modo que a 1950 con los beneficios obtenidos se inicio la
produccin de penicilina a gran escala, posiblemente el mayor aporte a la penicilina depende de su
propia naturaleza origen de una gran familia de antimicrobiano los Betalctamicos que incluyen
penicilinas, Cefaloporinas, Carbapenmicos, Monobactamas todos comparten la presencia de un
Betalctamicos incorporado al anillo Betalctamicos.

El mecanismo de accin de los Betalctamicos consiste en la inhibicin de la sntesis de la pared


bacteriana, al inhibir la reaccin de la transpeptidacin que tiene lugar tras la enzima transpeptidasa
en la tercera etapa de la sntesis del pptido glicano; estos son capaces adems en inhibir a las
protenas de unin a las penicilinas (PBP) (PUP) que varan segn su afinidades por los
diferentes antibacterianos antilactamicos. Su inhibicin provoca perdida de inhibidores de
autolisina, formacin de esferoplasto produccin de forma filamentosa y lisis rpida.

Clasificacin de las penicilinas


Existen varias formas de clasificar a las penicilinas pero la ms til desde el punto de vista clnico
es la que tiene es cuenta el espectro antimicrobiano:
Penicilinas que actan sobre cocos y bacilos grampositivos
Penicilina G
Penicilina V
Penicilinas resistente a betalactamasa con potencia de microorganismo menor
sensible a penicilina G, pero efectivos frente a estafilococos ureos resistente a
penicilina.
Meticilina
Oxacilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Nafcilina.
Penicilina de amplio espectro que actan sobre microorganismos gramnegativos
como: (H. influenzae. E. Coli. P. mirabilis).
Ampicilina
Amoxicilina
Penicilina de espectro extendido; similar a la anterior extendido ha: (Pseudmonas,
Enterobacter, Proteus).
Carbenicilina
Ticarcilina
Otras penicilinas de espectro extendido a Pseudmonas especie de (Pseudmonas,
Enterobacter, Klesiebella y otros gramnegativos.
Mezlocilin
Piperacilina
Penicilinas de espectro inverso ms activas frente a bacteria grannegativas que
granpositivas fundamentalmente (Enterobacterias)
Mecillinm
Las reacciones adversas es la hipersensibilidad puede presentarse como una erupcin cutnea,
bronco espasmo, vasculitis, enfermedad del suero, sndrome de Steven Johnson, angioedemas y
anafilaxia. Por su frecuencia es importante indagar en todos los pacientes sobre los antecedentes de
esta reaccin antes de prescribir el antimicrobiano ya que esta constituye la principal
contraindicacin; otras reacciones adversas ocasionales son la toxicidad heptica y hematolgica
por efecto directo o por hipersensibilidad como la anemia hemoltica fundamentalmente por
ampicilina, se ha descrito Nefritis intersticial por meticilina. Pueden provocar adems hopotasemia
y sangramiento al interferir con la agregacin plaquetaria sobre todo la Cabernicilina, colitis
seudomembranosa por supe infeccin, hiperpotasemia si el paciente posee insuficiencia renal; la
penicilina G potsica, agravamiento de una insuficiencia cardiaca por la elevacin de la
concentracin del sodio la penicilina G sdica. Reacciones adversa que dependen de la va de
administracin: flebitis y tromboflebitis por la va endovenosa, absceso y dolor por la va
intramuscular y trastornos gastrointestinales por la va oral, se han descrito convulsiones,
mioclonas, hiperreflexia y coma con la penicilina procainica a altas dosis.

Interacciones:

El Probenicid, el acido saliclico, indometacina bloquean la secreciones tubular de penicilinas y


aumentan sus niveles sricos. Las penicilinas que se administran por va parenteral se inactivan a
PH menor que 6 y superior a 8 por lo que no deben administrarse con soluciones cidas o alcalinas,
tienen sumergimos con Aminogluccidos, Cloranfenicol y Fosfocina.

Uso teraputicos:

Las penicilinas estn indicadas en el uso de las infecciones por microorganismos sensibles, es
importante sealar el aumento de resistencia a penicilina de los estreptococos neumoniae bacteria
bsicamente muy sensible a este antibitico estn indicada como primera eleccin en las siguientes
infecciones:

N. meningitidis penicilina G
Pseudmonas aeuriginosa penicilina + antipseudomonas (Aminuglucosido)
Neumococos(sensible a penicilina) Penicilina G
S. aureus(B lactamasa positivo) Meticilina

En anaerobios como:

Clostridium
Estreptococos
Actinomices Penicilina G
Peptoestrectococos

Leptospira
Treponemas

L. monocytogenes Ampicilina

E. faecalis Ampicilina o Amoxicilina (asociacin con otros antimicrobianos)


Cefalosporinas:

Las primeras fuentes de Cefalosporinas fue un hongo denominado cephalosporiun acremonium


descubierto en 1948 por broxot en los mares que baan las costas de cerea las Cefalosporinas se
clasifican en cuatro generaciones atendiendo su espectro:

De primera generacin
Cefalexinas
Cefazolinas
De segunda generacin
Cefuroxina
Cefanmandol
Cefactor
Cefonicida
Cefocitin
Cefotetan
Tercera generacin:
Cefotaxima
Ceftriazona
Ceftadizcina
Cefoperazona
Cuarta generacin:
Cefepima
Cefpiroma

El espectro para microorganismos grampositivos disminuye y para gramnegativos aumenta a


medida que progresan las generaciones.

Las Cefalosporinas de la primera generacin son muy activas para cocos grampositivos pero no
incluyen estafilococos aureus resistente a Meticilina pueden ser til por gran negativos aerobios
como: Moraxella, E. Coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella. Aunque con actividad
limitada.

Muestran actividad frente a microorganismos anaerobios como Clostridium y otros anaerobios de


la cavidad bucal (no para B fragilis)

Las Cefalosporinas de segunda generacin no son activas frente a microorganismos grampositivos


como las de la primera generacin aunque el sub grupo de la cefuroxima es aproximadamente igual
en eficacia son tiles en sepsis:

Gramnegativos
P. indol positivo
Enterobacter
E. Coli
Klebsiella
Moraxella
H. influenzae
Neisserias.
Anaerobios
B. fragilis
Frente a Anaerobios y B. fragilis la mayor actividad la posee el subgrupo de la cefamicina cefotetan
y cefoxitin.

Las Cefalosporinas de tercera generacin son muy efectivas por sepsis por microorganismo
gramnegativos fundamentalmente Enterobacterias incluyendo cepas productoras cepanicilinasa

Gramnegativos
Serratia
Citrobacter
H. influenzae
N. gonorrhoeae
Pseudmonas

Las Cefalosporinas de cuarta generacin son tiles en sepsis por Gramnegativos aerobios
resistente a la Cefalosporinas de tercera generacin y en sepsis por S. aureus sensibles a meticilina y
estreptococos sensibles a penicilina en general su actividad es similar a las Cefalosporinas de
tercera generacin pero son ms resistentes a las betalactamasa.

Por ltimo ninguna Cefalosporinas posee actividad frente a entero cocos.

Reacciones adversa

Al igual que las penicilinas la principal reaccin adversa son las reacciones de hipersensibilidad
incluso se producen de forma cruzadas ya que se describen del 5 al 10 % de la poblacin alrgica a
la penicilina pueden provocar anemia hemoltica, leucopenia, trombocitopenia, Granulocitopenia,
nefrotoxicidad, descrita para la primera generacin ms antigua Cefalodirina carecen de este efecto
pero debemos tener en cuenta la posible sensacin cuando. Las restante Cefalosporinas se asocian
con Aminogluccidos, trastornos gastrointestinales. Por va parenteral pueden producir dolor
localizado en la inyeccin intermuscular, y tromboflebitis por va endovenosa. Reaccin de tipo
disulfiram, e interferencia con la sntesis de protrombina y factores de coagulacin dependientes de
vitamina K, descrito para la Cefoperazona, Cefotetan, cefomandol. Sobre infeccin por cndidas y
enterococos ms frecuente con el cefotcitin.

Es tan indicados como primera eleccin en las siguientes infecciones:

N. gonorrhoeae Ceftriaxona y Cefixina


E. Coli
Klebsiella Cefalosporinas de primera y segunda generacin.
Proteus

Salmonella Ceftriaxona, Cotrimoxazol, Cefalosporinas de III generacin y quinolona.

Neumococo resistente a la penicilina Ceftriaxona.

Adems las Cefalosporinas de primera generacin cefaxalina estn indicadas en la profilaxis en la


ciruga, se prefiere las de primera y segunda generacin en las infecciones leves a moderadas de
adquisicin extrahospitalarias. Mientras que las de tercera y cuarta generacin se reserva para
infecciones de moderada a graves intrahospitalarias.

La cefamicina como la cefoxitina y la cefotetan se indican en infecciones mixtas con implicacin de


anaerobios y en la profilaxis de la ciruga colon rectal.

Carbapenmicos:

Encontramos al Imipenen y Meropenen: so agentes muy activos tanto para microorganismos


aerobios como anaerobios estafilococos incluyendo cepas productoras de penicilinasa enterococos
acepto la cepa resistente a penicilinas no productoras de belactamasa.

Estafilococos
Listeria
Enterococos Enterobacterias
Pseudmonas
Acinectobacter

Anaerobios Incluye B fragilis

El Meropenen tiene un aspecto similar pero tiene menor efectividad frente a cocos grampositivos y
es til en sepsis por cepas de pseudmonas eruginosa resistente a Imipenen.

Reacciones adversa:

El Imipenen puede causar nauseas, vmitos, convulsiones a altas dosis sobre todo si existe
insuficiencia renal, aumento de transaminasa, leucopenia. Y eosinofilia.

Con el Meropenen es menor la incidencia da trastornos gastrointestinales y convulsiones.

Estos frmacos deben emplearse nicamente en infecciones graves producidas por bacterias
multirresistentes frecuentes a nivel intra hospitalario.

Monobactamas: incluye en su espectro:

Enterobacterias
Aztreonam pseudmonas
gonococos
H. influenzae
No es til para grampositivos ni anaerobios su espectro se asemeja ms a los aminuglucosido y
resistente frente a la mayora de la betalactamasa elaboradas por bacterias grannegativas.

Reacciones adversa:
Generalmente es bien tolerado se citan efectos adversos pocos frecuentes como: tromboflebitis,
diarreas, nauseas, vmitos, reacciones alrgicas, aumento de transaminasa heptica y convulsiones.
Este frmaco es eficaz en el tratamiento de infecciones hospitalarias causadas por bacterias aerobias
grannegativas.
Las betalactamasa son las enzimas responsables de la destruccin del enlace Betalctamicos los
inhibidores de betamalactamasa evitan la destruccin de los antimicrobianos Betalctamicos porque
estos se unen a la enzima y la inactivan de esta forma logra ampliarse el espectro de los
antimicrobianos frente a cepas resistentes se pueden citar el cido glavulanico el sulbactam y el
tazobactam que se presentan combinados con diferentes Betalctamicos Amoxicilina + cido
glavulanico, ticarcilina + cido glavulanico, Ampicilina + sulbactam, piperacilina + tazobactam.

Nota: Durante el estudio independiente en el libro y en el material complementario revisa las


principales caractersticas de farmacocinticas de estos frmacos Betalctamicos.

Las tetraciclinas surgen como resultados de una investigacin sistemtica de muestra de tierra
recolectadas de varias partes del mundo en busca de microorganismos productores de antibiticos y
en 1948 surge la clortetraciclina a partir del estrptomitis y posteriormente otros miembro del grupo.

Los mismos se clasifican en:


Tetraciclinas de primera generacin con un tiempo de vida media corta entre 6 y
12 horas. Tetraciclinas, Clortetraciclina, Oxitetraciclinas, con tiempo de vida
media intermedia de 16 hora Demeclociclina.
De segunda generacin con tiempo de vida media larga entre 16 y 18 horas
Doxiciclina y Minoxiclinas.
Inicialmente el espectro antibacteriano se considero muy amplio no obstante la prescripcin
proscriptora realizada durante las dcadas de los aos 50 y 60 fue una merma notable de la
actividad de los frmacos de esta familia hasta el punto en que hoy en da no existe prcticamente
especie bacteriana que presenten sensibilidad en todas sus cepas encontramos sensibilidad para:

S. aureus
Gonococos
Neumococos
H. influenzae
H. ducreyi
V. cholerae
Brucella
Yersinas
P. multocida
Actinomyces
Treponema
Mycoplasma
Chalamydias
Ritcketsias
Ureaplasma
Listeria
Leptospira
H .pylon

Las tetraciclinas inhiben la sntesis de protenas bacterianas por fijarse a la sub unidad anatmica
ribosmica 30s bloquean la fijacin del acil RNA transfer al sitio receptor del complejo RNA N
ribosoma y en consecuencia a la cadena peptidica en este crecimiento adems de este mecanismo
bsico la tetraciclinas pueden quedar el magnesio necesario para que se produzca la unin
ribosmica e inhibir los sistemas enzimticos bacterianos como los implicados el fosforilacin
oxidativa.

Las reacciones indeseable mas frecuentes de las tetraciclinas so:


Dolor abdominal, diarrea, nauseas, vmitos, decoloracin del esmalte de los dientes, vrtigo,
retardo del crecimiento seo, y fotosensibilidad.
La Doxiciclina produce menos coloracin del esmalte de los diente.

Nota: Durante el estudio independiente en el libro y en el material complementario revisa las


caractersticas farmacocinticas, interacciones y usos teraputicos de este grupo farmacolgicos.

El Cloranfenicol y el antifinicol son del grupo de los Afenicoles: son considerados antimicrobianos
en amplio espectro de utilidad de grmenes grampositivos, gramnegativos, Anaerobio. Como:
H. influenzae, meningococos, gonococos, S.tiphy, Brucella, B. pertusis, Clostridium, B. fragilis,
estreptococos.

Con sensibilidad variable para las cepas:


E. Coli, pneumoniae, P. mirabilis, V. choleares, Chlamydias, Mycoplasma.
Ambos frmacos se fijan a la sub unidad 50s del ribosoma tras penetrar por difusin facilitada en el
citoplasma bacteriano, la unin del ribosoma se realiza de tal forma que impide la fijacin del
aminoacil NRA transfer por lo que se detiene la sntesis de protenas la consecuencia para la
bacteria sensible es la inhibicin de su multiplicacin por lo que el efecto es bacteriosttico adems
podran inhibir tambin la sntesis proteicas eucariotas lo que justificara en gran medida algunos
aspecto de su toxicidad.

El Cloranfenicol es un antimicrobiano con reacciones indeseables pocos frecuentes pero graves que
limitan considerablemente sus prescripciones poseen reacciones indeseables:

Dependientes de la dosis: ocurre en los tratamientos prolongados altas dosis por va


parenteral, reversibles en plazos de dos a tres semanas por su presin de la eritropoyesis,
puede apareces anemia, reticulositopenia, stap en periferia, disminucin de la hemoglobina
y el hematocrito, aumento del hierro srico leucopenia y trombocitopenia.

Las reacciones indeseables no deseables no dependientes de la dosis aparecen con


tratamientos intermitentes cortos, va oral. Puede aparecer hasta despus de seis meses
suspendido el tratamiento. Anemia aplastica mortal, leucopenia, trombocitopenia, o
pancitopenia. Otra como el sndrome gris en los recin nacidos, caracterizado por
distencin abdominal, cianosis y colapsos circulatorio.

Nota: revisar durante el estudio independiente en tu libro de texto y otros materiales que se
encuentran las caractersticas farmacocinticas, interacciones medicamentosas y usos
teraputicos de estos frmacos.
Los Aminogluccidos se derivan de actinomiceto el primero que se descubri fue la
estreptomicina a partir del estrptomise grisis en 1944 como resultado de la investigacin de
drogas ms potentes para microorganismos resistente surgen paulatinamente los dems
miembro del grupo tambin de diferentes cepas de actinomicetos Neomicina, Gentamicina,
Kanamicina, Tobramicina, la amikacina, y la Netilmicina son derivados semisinteticos.

De forma general estos antimicrobianos son efectivos frente a aerobios gramnegativos


como: Serratia, pseudomona aeruginosa, Proteus mirabilis, Klebsiella, pneumoniae, e. Coli
Citrobacter, providencia, enterococcus.

S. aureus
M. tuberculoso

En condiciones de areobiosis los Aminogluccidos ejercen una accin bactericidas por unos
mecanismos de accin no conocido todava completamente pero en el que con seguridad participa la
inhibicin de la sntesis de protenas, para ejercer su accin los Aminogluccidos penetran en el
interior de las bacterias mediante un proceso activo, todos los Aminogluccidos acepto la
estreptomicina se unen a los ribosomas y causan la lectura errnea del cdigo gentico y la
inhibicin de la sntesis de protenas al unirse a la sub unidad ribosmica 30s y 50s.

Como mecanismos adicionales se surgieren a la membrana citoplasmtica con salidas de elementos


intercelulares y alteraciones en el metabolismo y la respiracin celular
Este grupo farmacolgico tiene particularidades farmacocinticas que debemos tener en cuenta para
realizar un grupo racional de los mismos.
No se absorben por va oral
Se deben administrar por va intramuscular y endovenosa son compuestos altamente
polares.
Su distribucin es restringida.
La penetracin en secreciones respiratoria, fluido pleural, sinovial y ocular es baja.
No alcanzan concentraciones teraputicas en liquido cefalorraqudeo aun con meninges
inflamadas
Tiene efecto postantibioticos.
Actividad bactericidas residual y la duracin de este efecto es concentracin perifrica.

Este grupo de frmaco se caracteriza por provocar reacciones indeseables toxicas que depende de la
dosis y al duracin del tratamiento por lo que su uso deba estar presidido del anlisis de la relacin
beneficio riesgo as tenemos otoxicidad irreversible por destruccin progresiva de la sensorial
cocleares y vestibulares su toxicidad sobre el odo es coclear fundamentalmente para la Neomicina,
Kanamicina, Tobramicina y amikacina y vestibular para Gentamicina, estreptomomicina, y
Tobramicina, nefrotoxicidad reversible con la suspensin del tratamiento pudiendo aparecer
dificultad para concentrar la orina, proteinuria, cilindros hialinos y granulosos y disminucin del
filtrado glomerular, bloqueo neuromuscular, por disminucin de la liberacin precinapticas de a
cetil colina y de la sensibilidad postcinaptica de los receptores al neurotransmisor ms frecuente
cuando se instilan por va intrapredular e intraperitonial producen bloqueos neuromuscular en orden
decreciente Neomicina, Kanamicina, Gentamicina, y Tobramicina. Y otros como reacciones de
hipersensibilidad, superinfeccines, trastornos gastrointestinales, neuritis perifricas, escotomas,
parestesia de la boca y la cara.

Nota: Durante el estudio independiente en el libro y en el material complementario revisa las


interacciones medicamentosas y usos teraputicos de los Aminogluccidos.

Macrlidos:
La eritromicina es la droga prototipo del grupo se obtuvo de una cepa estrptomidse eritreu obtenida
del archipilago de filipinas en 1952 la claritomicina, Azitromicina, Espiramicina, Josamicina, son
derivadas semisinteticos de la eritromicina.
Los macrlidos poseen en general una potente actividad antibacteriana sobre la mayor parte de
Cocos grampositivos
Muchas bacterias anaerobias fundamentalmente las que constituyen la flora bucal.
Bacilos grampositivos.
Para la eritromicina: steptococcus . clostridium. C. diphteriae. L monocytogenes, borrelia,
Mycoplasma, pneumoniae, L pneumophila, C trachomatis, micobacteria, Neisserias, y H influenzae.
Claritomicina, Azitromicina son eficaces estafilococos, estreptococos gonococos, H influenzae,
Chlamydia, Barrelia, M. Catorrhalis, M. pneumoniae, L. pneumophila, M. avium.

Protozoarios como: toxoplasma, Cryptosporidium, Plasmodium, Helicombacter pylori.

Los macrlidos inhiben la sntesis de protenas por unirse al sitio p de la subunidad 50s del
ribosoma bacteriano. El efecto de los macrlidos puede ser bacteriosttico o bacterioricidas
dependiendo de la especie bacteriana sobre la que acten, hay que tener en cuenta que los
macrlidos se caracterizan por requerir de dos a cuatro veces la concentracin mnima inhibitoria
para conseguir la concentracin mnima bactericidas y que esta concentracin es tiempo
dependiente.

La eritromicina base y estearato de eritromicina pueden ser inactivado por la acidez


gstrica.
Los preparados se deben administrar alejados de las comidas y con alcalinisantes ya que
aumentan su actividad, los microorganismo grampositivos captan mas la eritromicina que
los gramnegativos.
La unin a protenas plasmticas es alta.
Atraviesa la bacteria placentaria y alcanzan altas concentraciones en la leche materna.
Actividad antibacteriana en todos los sitios, excepto en cerebro y lquido cefalorraqudeo.
Tiempo de vida media entre 1. 6 horas.
Tienen metabolismo heptico.
Excrecin biliar activa y excrecin renal activa muy escasa.

Este grupo de antimicrobiano se caracteriza por su escasa toxicidad siendo uno de los ms seguros
de los que se utilizan en teraputica son frecuentes con la administracin de macrlidos los
trastornos gastrointestinales como nauseas, vmitos, diarreas y dolor abdominal, con el uso de
claritomicina puede aparecer de forma frecuente alteraciones del gusto, y cefalea, son raras pero
caractersticas de este grupo de frmacos la hepatita colestacica y la estenosis hipertrfica del
ploro en neonato.
Las quinolona fue descubierta en 1962 el acido nalidixico obtenido por sntesis a partir de la
Cloroquina su importancia ha ido aumentando de forma paralela al descubrimientos o sntesis de
nuevos compuestos como cidos oxolinicos, cidos paronmico, cinoxacino. Pero es en 1978
cuando se inicia la era de las quinolona floradas con las sntesis de norfloxacino y otros numerosos
compuestos como ciprofloxacino, ofloxacino, se consigui un aumento de la actividad anti
bacteriana y de su espectro ms recientemente los esparfloxacino, levofloxacino, trovafloxacinos,
gapifloxacinos, moxifloxacino, en el espectro antimicrobiano.
La actividad de la ciprofloxacino frente a microorganismo gramnegativos es alta frente a
microorganismos grampositivos es limitadas y es muy baja frente a anaerobios son activos frente a:
E coli, salmonella, shiguella, Enterobacter, campilobacter, Neisserias, V. Cholerae, pseudomona,
Proteus, micoplasma, chlamydias, M. Tuberculosis y atpicas, H ducreyi, enterococos, neumococos,
S. aureus.

Las reacciones adversa:

La incidencia general de efectos adversos es baja entre 8 y 10 % y en su mayora de carcter leve


todas las quinolonas pueden originar molestias gastrointestinales como nauseas, vmitos, diarreas,
dispeccia, o dolor abdominal, las alteraciones hematolgicas ms frecuentes son Leucopenia,
eosinofilia, y trombocitopenia, en animales de laboratorios se ha puesto de manifiesto su
acumulacin en el cartlago articular.

Recientemente se ha descrito algunos casos de artropata al parecer relacionadas con la


administracin de alguna quinolona.

Plantas medicinales:

Como antibacterianos de usos tpicos Citrus spp (naranja agria y dulce, limn)
Allium Sativum (ajo)
Cybopongon citratus (caa santa)
Eucaliptus spp. (Eucalipto)
Matricaria Recutita (manzanilla)
Bidens pilosa (romerillo)