ANTIHIPERTENSIVOS

Relativo a una sustancia o procedimiento que reduce

la presin arterial elevada.
Agente antihipertensivo. Diversos frmacos logran su
efecto antihipertensivo disminuyendo las reservas
tisulares perifricas de catecolaminas, estimulando a los
receptores de presin del seno carotdeo y del corazn,
bloqueando los impulsos nerviosos neurovegetativos que
generan vasoconstriccin, estimulando a los receptores
inhibidores centrales alfadrenergsicos o bien bajo una
accin directa de vasodilatacin. Las ticidas y otros
diurticos reducen la presin arterial disminuyendo el
volumen sanguneo.

Dentro de los antihiperdepresivos e hipotensores

tenemos:

Nifedipina
Captopril
Metildapa
Quinapril
Clonidina
 1. ADALAT
Nombre Comercial : Adalat
Nombre Genrico : Nifedipino
PROPIEDADES:
Nifedipino, la sustancia activa de ADALA T RE-T ARO.
es un antagonista del calcio desarrollado en el Centro
de Investigacin Bayer. Su accin consiste en inhibir
el flujo de entrada de iones calcio en las clulas
miocrdicas y las clulas del msculo liso de las
arterias coronarias y de los vasos que generan la
resistencia perifrica. Es la accin provoca los
siguientes efectos beneficiosos:
Nifedipino dilata las arterias coronarias, mejorando
en consecuencia el aporte de oxgeno al miocardio
mediante el incremento del flujo sanguneo coronario.
Al mismo tiempo, se produce una disminucin de los
requerimientos de oxgeno por parte del miocardio
debido a la reduccin de la postcarga. Por
consiguiente. ADALAT RETARD reduce la frecuencia e
intensidad de la crisis de angina de pecho. Cuando se
utiliza a largo plazo. ADALAT tambin puede prevenir
el desarrollo de nuevas lesiones arteriosclerticas en
las arterias coronarias.
Nifedipino dilata las arterias perifricas, dando
lugar a una reduccin de la resistencia perifrica.
Como resultado. ADALAT RETARD disminuye los valores
elevados de presin arterial.
INDICACIONES:
1. Tratamiento de la arteriopata coronaria.
Angina de pecho estable (angina de esfuerzo).
Angina de pecho post-infarto (excepto durante
los primeros 8 das posteriores a un infarto
 agudo de miocardio).
2. Tratamiento de la hipertensin.
CONTRAINDICACIONES:
ADALAT RETARD no debe utilizarse en caso de
hipersensibilidad conocida al Nifedipino. Nifedipino
est contraindicado durante el embarazo. Nifedipino
pasa a la leche materna, por lo que se interrumpir la
lactancia en caso de que sea necesario el tratamiento
con Nifedipino durante la misma. Nifedipino no debe
emplearse en casos de shock cardiocirculatorio.
PRECAUCIONES:
Se debe proceder con precaucin en pacientes con
niveles muy bajos de presin arterial (hipotensin
grave con cifras de presin sistlica inferiores a 90
mm Hg), en los casos de insuficiencia cardiaca
manifiesta y en presencia de estenosis artica grave.
ADALAT RETARD no se recomienda para el tratamiento de
la crisis hipertensiva ni para la presentacin del
ataque anginoso.
EFECTOS SECUNDARIOS:
Aparecen ms bien al comienzo del tratamiento.
pudiendo presentarse dolor de cabeza. Enrojecimiento
facial y cutneo y sensacin de calor.
Ocasionalmente, como consecuencia de la dilatacin de
los vasos sanguneos, pueden producirse aceleraciones
de la frecuencia cardiaca, palpitaciones y adems de
las extremidades inferiores. Tambin pueden aparecer
sensaciones vertiginosas y de cansancio. De forma
similar, en casos aislados puede desarrollarse una
sensacin de hormigueo en brazos y piernas
(parestesias) y una disminucin de la presin arterial
por debajo de sus niveles normales (reaccin
hipotensiva).
En raras ocasiones se producen trastornos
gastrointestinales durante el tratamiento con
Nifedipino, Como nuseas y diarrea. Tambin se han
observado, en raras ocasiones, reacciones cutneas
como prurito, urticaria y erupciones, as como
dermatitis exfoliativa en casos aislados.
En casos excepcionales se han observado aumentos del
volumen de las glndulas mamarias (ginecomasta) en
varones de edad avanzada sometidos a tratamientos
prolongados. Este efecto, hasta la fecha siempre he
remitido por completo al retirar el tratamiento.
Tambin pueden producirse alteraciones de las encas
(hiperglasia gingival) durante las terapias
prolongadas, que igualmente se resuelven por completo
al suspender la terapia.
INTERACCIONES:
El efecto hipotensor de ADALAT puede intensificarse
con otros medicamentos antihipertensivos.
Cuando se administre Nifedipino simultneamente con
bloqueantes de los receptores beta, deber aplicarse
una estrecha vigilancia al paciente, ya que pueden
aparecer episodios de hipotensin de considerable
gravedad; tambin se ha observado en ocasiones el
deterioro de la insuficiencia cardiaca.
La administracin simultnea de Nifedipino y digoxina
puede provocar Un incremento de la concentracin
plasmtica de digoxina. En caso necesario, se reducir
la dosis del glicsido.
Al administrar simultneamente Nifedipino y quinidina
se ha observado en algunas ocasiones una disminucin
de los niveles de quinidina o, tras la suspensin del
tratamiento con nifedipino, una elevacin marcada de
la concentracin plasmtica de quinidina. Debido a
esta razn, cuando se administra Nifedipino de forma
simultanea con dicho frmaco o bien cuando se suspende
su administracin, se recomienda monitorizar la
concentracin de quinidina y en caso necesario,
efectuar ajustes de dosis.
POSOLOGA
El tratamiento debe ajustarse a las necesidades
individuales tanto como sea posible, adecundolo a la
gravedad de la afeccin y a la respuesta del paciente.
En los pacientes con trastornos de funcin heptica,
puede ser necesario aplicar una vigilancia cuidadosa y
reducir la dosis en los casos graves.
A no ser que el mdico indique lo contrario se
seguirn las siguientes pautas de dosificacin de los
adultos:
1. Tratamiento de la arteriopata coronaria
- Angina de pecho estable
1 comprimido de ADALAT RETARD 2 veces al
da (2 x 20 mg/da)
- Angina de pecho post infarto de miocardio
(excepto durante los primeros 8 das
posteriores a un infarto agudo de miocardio)
1 comprimido de ADALAT RETARD 2 veces al
da (2 x 20 mg/da)
Si se necesitan dosis ms elevadas, puede
incrementarse la dosis diaria hasta un mximo de 2
x 2 comprimidos retard/da (2 x 40 mg/dla).
Si el resultado teraputico es Inadecuado al cabo
de unos 14 das de tratamiento, deber cambiarse a
las formulaciones de accin rpida (comprimidos de
ADALAT) de la forma que indique el mdico.
2. Tratamiento de la hipertensin 1 comprimido de
ADALAT RETARD 2 veces al da (2 x 20 mg/da).
Si se necesitan dosis ms elevadas, puede
incrementarse la dosis diaria hasta un mximo de 2 x
2 comprimidos rctard/da (2 x 40 mg/da)

PRESENTACIN:
Caja con 30 comprimidos RETARD.

2. CAPOTEN
Nombre Comercial : Adalat
Nombre Genrico : Captopril
DESCRIPCIN
CAPOTEN (Captopril) es el primero de una nueva clase
de agentes antihipertensivos, un inhibidor competitivo
especifico de la enzima convertidora de la
angiotensina I (ECA), la enzima responsable de la
conversin de la angiotensina I en angiotensina II.
Captopril es tambin electivo en el manejo de la
insuficiencia cardiaca.
FARMACOLOGA:
Mecanismo de accin: El mecanismo de accin de CAPOTEN
(Captopril) an no ha sido totalmente elucidado. Los
electos benficos de CAPOTEN en la hipertensin
arterial y en la insuficiencia cardiaca, parecen
deberse principalmente a la supresin del sistema
renina-angiotensina-aldosterona. Sin embargo, no se ha
demostrado de manera consistente una correlacin entre
los niveles de renina y la respuesta al medicamento.
La renina, una enzima sintetizada por los riones, es
liberada a la circulacin sangunea donde acta sobre
un sustrato de globulina plasmtica para producir
angiotensina l. un decapplido relativamente inactivo.
Despus, la angiolensina I se convierte, debido a la
accin de la enzima convertidora de angiotensina
(ECA), en el octapptido angiotensina II, que es una
de las sustancias vasoconstrictoras endgenas ms
potentes. La angiotensina II tambin estimula la
produccin de aldosterona en la corteza suprarrenal,
por lo que contribuye a la retencin de sodio y de
agua.
CAPOTEN (Captopril) previene la conversin de
angiotensina I a angiotensina mediante la inhibicin
de la ECA, una peptidil dipplido carboxihidrolasa.
Esta inhibicin ha sido demostrada tanto en hombres
sanos como los animales, mostrando que la elevacin de
la presin sangunea ocasionada por la administracin
de angiotensina I exgeno fue atenuada o abolida por
el captopril. En estudios en animales el captopril no
alter las respuestas presoras a un nmero de otros
agentes, incluyendo la angiotensina II y la
norepinefrina, indicando especificidad en su accin.
FARMACOCINTICA:
Despus de la administracin oral de la dosis
teraputica de CAPOTEN (captopril), ste se absorbe
rpidamente, producindose concentraciones sanguneas
mximas en aproximada-mente I hora. La presencia de
alimentos en el tracto digestivo reduce la absorcin
de CAPOTEN en un 30 a 40%; de all que CAPOTEN debe
administrarse 1 hora antes de las comidas. La
absorcin mnima promedio es del 75% basados en
estudios con carbono 14 marcado. En un periodo de 24
horas, ms del 95% de la dosis absorbida es eliminada
en la orina; un 40% a 50% como droga no alterada; la
mayor parte del resto como el dimero disulfuro de
captopril y el disulfuro de captoprilcistena.

FARMACODINAMIA:
En los pacientes hipertensos, CAPOTEN produce una
reduccin en la resistencia arterial pemrica y
mantiene sin cambio, o aumenta el dbito cardaco,
Existe un aumento en el flujo sanguneo renal despus
de la administracin de CAPOTEN (Captopril) y asimismo
la tasa de filtracin glomerular generalmente no
varia.
Las reducciones de la presin arterial son
generalmente mximas entre los 60 a 90 minutos despus
de la administracin oral de una dosis individual de
CAPOTEN (Captopril), la duracin del efecto est en
relacin con la dosis, la reduccin en la presin
arterial puede ser progresiva, de tal manera que para
lograr el electo teraputico mximo puede ser
necesario varias semanas de terapia. Los efectos
reductores de la presin arterial de Captopril y los
de los diurticos tiazdicos son aditivos. En
contraste, el Captopril y los betabloqueadores tienen
un efecto menos que aditivo.
La presin arterial es reducida en aproximadamente la
misma magnitud tanto en posicin supina como de pie.
Es poco frecuente que se produzca taquicardia o
hipotensin ortosltica, pero pueden darse en
pacientes con deplecin de volumen. No se ha observado
aumento brusco de la presin arterial al interrumpir
la administracin de CAPOTEN.
Indicaciones:
(1) Hipertensin arterial (solo o saciado a un
diurtico tipo tiazida). Hipertensin renovascular
(excepto en pacientes con estenosis renal bilateral o
estenosis arterial renal en monorenos). (2)
Insuficiente cardiaca congestiva (como vasodilatador)
(3) Post infarto agudo o miocardio en pacientes
estables con disfuncin del ventrculo izquierdo
(mejora la sobrevida y disminuye la incidencia de
insuficiencia cardiaca). (4) Nefropata diabtica en
diabticos insulinodependientes (Disminuye la
progresin de la enfermedad)
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al Captopril.
Precauciones
(1) Embarazo: puede causar mortalidad fetal y
neonatal, retardo del crecimiento, hipotensin fetal,
malformaciones craneales e insuficiencia renal.
Categora de riesgo para el embarazo: primer trimestre
C; en el segundo y tercer trimestres: D. (2)
Lactancia: se distribuye en leche materna en alrededor
del 1 % de concentraciones s ricas maternas; los
estudios realizados no han documentado problemas. (3)
Pediatra: se recomienda dosis iniciales pequeas y
monitoreo, pues pueden presentar oliguria y
convulsiones, secundario a reduccin prolongada de
presin arterial (por disminucin del flujo sanguneo
renal y cerebral). (4) Geriatra: los gerontes pueden
ser ms suceptibles al efecto' hipotensor. (5)
Insuficiencia heptica: puede reducir el metabolismo
del captopril. (6) Insuficiencia renal: riesgo de
efectos adversos, requieren disminucin de dosis o
frecuencia de administracin. (7) Angloedema: riesgo
de producirlo. (8) Hipercalemia. (9) Estenosis de
arteria renal bilateral o unilateral en monorenos,
transplante renal: riesgo de deterioro de funcin
renal. (10) Hipovolemia, deplecin de sodio: puede
incrementar efectos hipotensivos.
Reacciones adversas
Frecuentemente: cefalea y tos (seca y continua).
Infrecuentemente: hipotensin (especialmente con la
primera dosis y en pacientes hipovolmicos), rash
drmico, diarrea, disgeusia, proteinuria.
Raramente: angioedema, dolor torcico, hipercalemia,
neutropenia, pancreatitis, hepatotoxicidad.
Interacciones
Alcohol, diurticos, antihipertensivos: efectos
aditivos hipotensores. AINE: pueden antagonizar efecto
antihipertensivo del captopril por inhibicin de
prostaglandinas renales y retencin de sodio.
Diurticos ahorradores de potasio: pueden producir
hipercalemia. Depresores de mdula sea: riesgo de
neutropenla y agranulocitosis.
Estrgenos: pueden antagonizar efecto antihipertensivo
por retencin de sodio.
Litio: puede incrementar nivel srico de Iltio y
causar toxicidad.
Simpaticomimticos: pueden reducir efecto
antihipertensivo.
Alteraciones en las pruebas de laboratorio: puede
alterar el resultado de gamagrafia renal y producir
confusin diagnstica en pacientes con estenosis de
arteria renal, alterando la localizacin y excrecin
de iodohipunato y pertecnato marcados.
Dosis
Una dosis inicial menor se usa en pacientes depletados
de agua y sodio, que reciben diurticos o en
insuficiencia renal.
Adultos:
Antihipertensivo: inicialmente 12,.5 a 25 mg vo c/8 a
12 h, puede incrementarse segn necesidad despus de 1
a 2 semanas.
Insuficiencia cardiaca: inicialmente 6.25 a 12.5 mg vo
c/8 a 12 h, puede incrementarse gradualmente hasta 50
mg vo c/8 a 12 h.
Disfuncin ventricular izquierda despus de infarto
agudo de miocardio: inicialmente 6.25 mg vo, luego
12.5 mg vo e/8 h, gradualmente incrementando a 25 mg
e/8 h vo por varios das. Mantenimiento 50 mg vo c/8
h. Se debe iniciar en los primeros 3 das del infarto.
Dosis mxima: 450 mg/da.
Nios:
Neonatos: inicialmente 0.01 mg/kg c/8 a 12 h vo,
ajustando la dosis segn necesidad y tolerancia.
Nios: inicialmente 0.3 mg/kg c/8 h, puede
incrementarse segn necesidad y tolerancia.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales, expansin de volumen para corregir
hipotensin. Para angioedema, antihistamnicos; si
ste involucra lengua, glotis o laringe, administrar
epinefrina y corticoides.
Informacin bsica para el paciente
Tomarlo con el estmago vaco (1 hora antes de
alimentos). Prevenir deshidratacin.

3. DOPASAN
Nombre Comercial : Adalat
Nombre Genrico : Metildopa
MECANISMO DE ACCIN
Limita la sntesis de catecolaminas. Inhibe la enzima
descarboxilasa y, consecuentemente, la dopa no
prosigue su proceso de transformacin hasta llegar a
norepinefrina, causante de la vasoconstriccin en la
mayor resistencia al flujo sanguneo, que como
consecuencia una hipertensin arterial.
La 2-metilamina, tambin conocida como alfa-metildopa,
se excreta por va renal.
INDICACIONES:
Hipertensin leve, moderada o severa.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la droga. Trastornos hepticos
activos, como hepatitis aguda y cirrosis. Deterioro
grave renal. Feocromocitoma.
EFECTOS SECUNDARIOS:
Los efectos secundarios de Importancia no son
frecuentes, siendo en general el DOPASAN bien
tolerado. Algunas personas pueden experimentar, al
Inicio del tratamiento, sedacin transitoria, cefalea,
astenia o debilidad, pero todos, como sntomas
pasajeros, puede ocurrir aumento de peso que ceder de
inmediato con el empleo de un diurtico,
preferentemente del grupo "Tiazida" (DIURACE Sanitas.
Por ejemplo). Tambin pueden presentarse algunos
trastornos gastrointestinales. Con dosis altas a
DOPASAN la prueba de Coombs puede hacerse positiva
despus de medio ano de tratamiento, volviendo a ser
negativa al cesar el tratamiento.
PRECAUCIONES:
Pese a no haberse presentado casos de teratogenia o
dao fetal, estos no deben descartarse de tal modo que
ante al necesidad de administrar DOPASAN durante la
gestacin o lactancia, sta deber hacerse bajo
estrecha vigilancia mdica.
DOSIFICACIN y ADMINISTRACIN:
Es recomendable, los primeros 2 das de tratamiento en
adultos, si el mdico tratante no dispone de otra
cosa, el uso de 250 mg 2 a 3 veces al da pudiendo
reajustarse la dosis a mayor o menor administracin en
intervalos de 2 das, hasta encontrar la respuesta
adecuada. En ningn caso debe sobrepasar la dosis
mxima de 3 g.
"Si se interrumpe bruscamente el tratamiento con
DOPASAN, puede reaparecer la hipertensin despus de
40 a 50 horas".
En pacientes que estn haciendo uso de otros f~macos
hipotensores al pasar al DOPASAN deben hacerlos en
forma gradual. Limitndose la administracin de
nuestro producto no ms de 500 mg.
Cuando se inicia un tratamiento con DOPASAN tabletas
puede asociarse para una sola torna al dIa, con una
tableta de DIURACE (hidrocloroliazlda, 50 mg).
obtenindose una respuesta hipotensora satisfactoria
con menores posibilidades de efectos secundarios.
En los nios la dosificacin inicial es de 10 mg por
kg de peso corporal al da repartidos en 3 o 4 tomas.
Despus debe reajustarse la dosis hasta hallar la
respuesta adecuada.
PRESENTACIN:
Caja con 30 tabletas de 250 mg de metildopa cada una.

4. ACCUPRIL
Nombre Comercial : Accupril
Nombre Genrico : Quinapril
Hipertensin, Insuficiencia cardiaca congestiva.
DESCRIPCIN:
ACCUPRIL (clorhidrato de quinapril) es la sal
hidroclorada de quinapril, el etil ster del inhibidor
de la enzima convertidora de angiotensina, de larga
accin, no sulfhidrilo.
MECANISMO DE ACCIN:
Quinapril es rpidamente de esterificado a
quinaprilato (quinapril di-cido, el principal
metabolito) que, en estudios humanos y animales, es un
potente inhibidor de la enzima convertidora de
angiotensina ECA es una peplidil dipeptidasa que
cataliza la conversin de angiotensina I en la
vasoconstrictora angiotensina II , que esta
involucrada en el control y funcin vascular a travs
de muchos mecanismos diferentes, incluyendo la
estimulacin de la secrecin de aldosterona por la
corteza suprarrenal. El modo de accin de quinapril en
humanos y animales es el de inhibir la actividad de la
ECA en circulacin y tisular, disminuyendo la
actividad vasopresora y la secrecin de aldosterona.
Estas acciones contribuir a la vasodilatacin y a la
reduccin de la masa cardiaca ventricular izquierda,
observada con Quinapril en modelos experimentales de
hipertensin. En estudios animales, el efecto
anthipertensivo de quinapril dura ms que su efecto
inhibidor sobre la ECA circulante. La inhibicin de la
ECA tisular se correlacionan ms cercanamente con la
duracin de los electos antihipertensivos y este puede
relacionarse a las caractersticas de fijacin a
protenas, como se ha mostrado para Quinapril sobre
ECA purificada rin humano.
FARMACOCINTICA y METABOLISMO:
Despus de la administracin oral las concentraciones
plasmticas mximas d Quinapril se observan dentro de
la hora.
Basndose en la recuperacin de Quinapril y sus
melabolitos en la orina, por lo menos 60% de una dosis
de Quinapril administrada oralmente es absorbida del
tracto intestinal.
38% de la dosis de Quinapril administrada oralmente
esta disponible sistmicamente como quinaprilato. La
absorcin eje Quinapril no es influenciada por los
alimentos, Quinapril tiene una vida media aparente en
plasma de aproximadamente 1 hora. Las concentraciones
mximas de quinaprilato en plasma se observan
aproximadamente 2 horas despUs de la dosis oral de
quinapril. El quinaprilato se elimina principalmente
por excrecin renal y tiene una vida media efectiva de
acumulacin de aproximadamente 3 horas.
Aproximadamente 97% del Quinapril y del quinaprilato
circulante en plasma est ligado a protenas. En
pacientes con insuficiencia renal, a vida media
aparente de eliminacin de quinaprilato aumenta segn
va disminuyendo la depuracin de creatinina.
Las concentraciones de quinaprilato estn reducidas en
pacientes con cirrosis alcohlica debido a una
deteriorada de-esterificacin de Quinapril. Estudios
en ratas indican que Quinapril y sus metabolitos no
cruzan la barrera hematoenceflica.
FARMACODINAMIA:
La administracin de 10 a 40 ms mg de ACCUPRIL a
pacientes con hipertensin leve a moderada resulta en
reduccin de la presin sangunea en posiciones de pie
y sentada con mnimo efecto sobre la frecuencia
cardiaca. La actividad antihipertensiva comienza
dentro de la hora y los mximos efectos se logran de 2
a 4 horas despus de la dosis.
l logro de los mximos efectos hipotensores puede
requerir de 2 semanas de terapia en algunos pacientes.
A las dosis recomendadas, los efectos
antihipertensivos se mantienen en casi todos los
pacientes a lo largo del Intervalo da 24 horas entre
dosis y continan durante la terapia a largo plazo.
INDICACIONES Y USOS:
Hipertensin:
ACCUPRIL est indicado para el tratamiento de la
hipertensin.
ACCUPRIL es efectivo como monoterapia o como
concomitantemente con diurticos y betabloqueadores en
pacientes con hipertensin.
Insuficiencia cardiaca congnita:
ACCUPRIL es efectivo en el tratamiento de la
Insuficiencia cardiaca congestiva cuando se administra
concomitantemente con un diurtico y/o un glucsido
cardiaco.
CONTRAINDICACIONES:
ACCUPRIL est contraindicado en pacientes que son
hipersensibles a este producto y en pacientes con
historia de angiodema relacionado con tratamiento
previo con un inhibidor de la ECA no ha sido evaluada.
PRECAUCIONES:
Generales
Insuficiencia renal:
La vida media quinaprilato se prolonga segn cae la
depuracin de creatinina. Pacientes con una depuracin
de creatinina menor de 60 ml/mn requieren una dosis
inicial menor de ACCUPRIL. Las dosis de estos
pacientes deben ser reajustadas hacia arriba basndose
en la respuesta teraputica y la funcin renal debe
ser estrechamente monitorizada aunque los estudios
iniciales no indican que Quinapril produzca mayor
deterioro de la funcional.
Algunos pacientes con hipertensin o insuficiencia
cardiaca sin aparente enfermedad renovascular
preexistente han desarrollado aumentos en la urea en
sangre y la creatinina srica, usualmente menores y
transitorios, especialmente cuando ACCUPRIL ha sido
administrado concomitantemente con un diurtico. Esto
es ms probable que ocurra en pacientes con
insuficiencia renal preexistente. Reduccin de dosis
y/o discontinuacin del diurtico y/o ACCUPRIL pueden
ser necesarios.
Hipercalemia y diurticos ahorradores de potasio:
Como con otros inhibidores de la ECA, los pacientes
5610 en ACCUPRIL pueden tener incremento de sus
niveles de potasio srico. Este efecto puede ayudar a
reducir la hipocalemia inducida por los diurticos
tiazidicos. ACCUPRll no ha sido estudiado como terapia
concomitante con diurticos ahorradores de potasio.
Debido al riesgo terico de aumentar an ms los
incrementos de potasio srico, se recomienda que la
terapia combinada con diurticos ahorradores de
potasio se inicie con precaucin y que los niveles
sricos de potasio del paciente sean estrechamente
monitorizados.
Ciruga, anestesia:
Se debe tener precaucin cuando los pacientes son
sometidos a ciruga mayor o anestesia, pues los
inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina
se ha visto que bloquean la formacin de angiotensina
11 secundaria a la liberacin compensatoria de renina.
Esto puede llevar a hipotensin que puede ser
corregida por expansin de volumen.
Terapia diurtica concomitante:
Como con otros inhibidores de la ECA, los pacientes
con diurticos, especialmente los que recin han
iniciado la teraputica, pueden ocasionalmente
experimentar una excesiva reduccin de la presin
sangunea despus de iniciar la terapia con ACCUPRIL.
En pacientes en los que esto sea una preocupacin
particular, la posibilidad de efectos hipotensores
despus de la primera dosis de ACCUPRIL puede ser
minimizada descontinuando los diurticos unos das
antes de iniciar la terapia. En los pacientes en que
un diurtico se contina, debe suministrarse
supervisin mdica por hasta 2 horas despus de la
dosis inicial de ACCUPRIL.
Agentes que aumentan el potasio srico:
Si se usa terapia concomitante de ACCUPRIL con
diurticos ahorradores de potasio (p. Ej.,
espironolactona, triamterene, o amiloride),
suplementos de potasio, estos deben usarse con
precaucin y apropiado monitoreo del potasio srico.
REACCIONES ADVERSAS:
ACCUPRIL ha sido evaluado respecto a su inocuidad en
4.960 sujetos y pacientes y fue bien tolerado. De
estos, 3.203 pacientes incluyendo 655 ancianos,
participaron en estudios clnicos controlados.
ACCUPRIL ha sido evaluado respecto a su inocuidad a
largo plazo en ms de 1.400 pacientes tratados por un
ao o mes.
Los efectos adversos fueron usualmente de naturaleza
leve y transitoria. Las ms frecuentes reacciones
adversas en estudios controlados fueron cefalea
(7,2"10), mareo (5,50/0), tos (3,9%), fatiga (3,5%),
rinitis (3,2%), nusea y/o vmito (2,8%), y mialgia
(2,2%).
La descontinuacin de la terapia debido a efectos
adversos fue requerida en 5,2% de los pacientes
tratados con ACCUPRIL en estudios clnicos
controlados.
SOBREDOSIS:
No hay informacin disponible en relacin con la
sobredosis en humanos.
La DL50 oral de Quinapril en ratones y ratas varia de
1.400 a 4.280 mg/kg.
La manifestacin ms probable seria la de sntomas
atribuibles a severa hipotensin, lo que se tratara
normalmente con expansin del volumen intravenoso.
La hemodilisis y la dilisis peritoneal tienen poco
efecto sobre la eliminacin del Quinapril y el
quinaprilato.
DOSIS y ADMINISTRACIN:
ACCUPRIL puede ser administrado con los alimentos.
Hipertensin:
Monoterapia:
La dosis inicial recomendada de ACCUPRIL en pacientes
que no reciben diurticos es 10mg una vez al da.
Dependiendo de la respuesta clnica, la dosis del
paciente puede ser reajustada (duplicndola) a una
dosis de mantenimiento de 20 a 40 mg/dla usualmente
comounaSQIa dosis o dividida en 2 dosis. El control a
largo plazo es mantenido en la mayora de los
pacientes con un rgimen de una sola dosis al da. Hay
pacientes que han sido tratados con dosis de hasta 80
mg al dla do ACCUPRIL.
Diurticos concomitantes:
En pacientes que tambin estn siendo tratados con
diurticos, la dosis inicial recomendada de ACCUPRIL
es 5 mg, los que deben ser subsecuentemente
reajustados (como se ha descrito anteriormente) hasta
lograr la respuesta ptima.
Insuficiencia renal:
La informacin farmacocintica indica que la aparente
vida media da eliminacin de quinaprilato se
incrementa segn decrece la depuracin de creatinina.
PRESENTACIN:
Tabletas ranuradas de 5 mg
Tabletas ranuradas de 10 mg
Tabletas ranuradas de 20 mg

5. CATAPRESAN
Nombre Comercial : Catapresan
Nombre Genrico : Clonidina
COMPOSICIN:
1 COMPRIMIDO o AMPOLLA contiene: 150 mcg de
clorhidrato de 2-(2,6-diclorolenilamino)-2 imidazolina
(clonidina).
DESCRIPCIN:
CATAPRESAN a dosis mnimas disminuye los impulsos
eferentes del centro simptico bulbar y con ello el
tono simptico del corazn y de los vasos. Reduce as
el gasto cardiaco y la resistencia vascular perifrica
anormalmente elevados en los pacientes hipertensos.
Reduce la respuesta de los vasos a las sustancias
vasoconstrictoras (migraa) y vasodilatadoras (oleadas
de calor de la menopausia).
INDICACIONES:
Todas las formas de hipertensin arterial. Profilaxis
de la migraa y de las oleadas de calor en la
menopausia.
DOSIFICACIN:
AMPOLLAS: 1 ampolla contiene 1 mi con 150 microgramos
de CATAPRESAN. La inyeccin deber ser subcutnea,
intramuscular o bien intravenosa muy lenta (1 ampolla
diluida con 10 ml como mnimo de solucin fisiolgica
de sal comn). Duracin de la inyeccin: 10 minutos.
La administracin de CATAPRESAN deberla realizarse
sola-manteen pacientes en posicin acostada. En
ciertos casos, la administracin parenteral puede
efectuarse hasta 4 veces al da.
Tambin se pueden aplicar 2 ampollas disueltas en
1.000 cc de suero durante 2 horas, endovenosa. Se
puede aplicar la ampolla (2) directamente
intramuscular, endovenosa lentamente (la mayora
recomienda aplicarla durante 5 a 10 minutos) y
subcutnea.
Se recomienda aplicar una nueva dosis cada 3 4
horas, segn la necesidad del caso.
COMPRIMIDOS:
De 1 a 3 al da, de acuerdo con la evaluacin de la
presin arterial. La dosis nocturna resulta altamente
eficiente.
PRECAUCIONES:
El tratamiento debe reducirse en forma gradual.
Bradicardia, insuficiencia heptica y renal. Raynaud.
Embarazo y lactancia. Puede afectar el manejo de
vehculos. Potenciacin con otros antihipertensivos.
Depresores del SNC. Alcohol.
Los bloqueadores alfa-adrenrgicos antagonizan su
efecto al igual que los antidepresivos tricclicos.
Niveles de urea srica y potasio.
Profilaxis de la migraa y oleadas de calor:
114.112 comprimido 2 veces al da.
EFECTOS SECUNDARIOS:
Al principio del tratamiento puede producirse una
sedacin, sequedad de boca que desaparece luego al
cabo de 1-2 semanas, sin merma de efecto hipotensor.
Se puede usar en pacientes asmticos, con angina
pectoris, con hiperlipidema, diabetes y en el
embarazo. CATAPRESAN acta con el sistema renina-
angotensina-aldosterona.
PRESENTACIONES:
Envase de 20 comprimidos (comprimidos de 0,150 mg) Y 1
ampolla de 0.150 mg/ml.