Programa de Desenvolvimento Profissional

Ao Farmacutico

Mdulo V
Antibiticos

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Antibiticos
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Mdulo V: Antibiticos

Caro(a) colega farmacutico(a)

Medicamentos que revolucionaram a histria da medicina, protegendo o homem do ataque de bactrias

antes mortais, os antibiticos so, hoje, um instrumento indispensvel na guerra mundial contra as
doenas infecciosas bacterianas.

Milhes de infeces potencialmente fatais foram curadas por intermdio do uso dessa terapia. Contudo,
esses agentes encontram-se entre os mais empregados de maneira errada e abusiva, resultando em
microorganismos resistentes que tornam necessrio o emprego, cada vez maior, de novas drogas.

Desejamos a voc uma boa leitura!

Equipe Ao Farmacutico
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1. INTRODUO

Bactrias so microorganismos unicelulares de estrutura simples presentes em diversos locais incluindo

pele, boca, vias respiratrias, intestino e rgos genitais. Raramente provocam infeces, a no ser
que ocorra um enfraquecimento nas defesas do organismo. A maioria dessas infeces causada por
bactrias patognicas que invadem o organismo e se multiplicam, utilizam toxinas, enzimas, fatores de
virulncia, os quais afetam as clulas e provocam doenas, para invadir e se manterem no organismo.
S podem ser vistas atravs de microscpio e medem cerca de 0,5 a 1,0 micra (1/1000 mm). Em geral,
so compostas por:

Parede celular: Estrutura rgida, constituda basicamente por acares e lipdios. essencial para o
desenvolvimento e a diviso bacteriana.

Membrana citoplasmtica: Trata-se de uma membrana semipermevel que regula a entrada de

elementos nutritivos para o interior da clula e a sada de produtos do metabolismo.

Citoplasma: o material contido no interior da membrana onde esto localizadas as enzimas, os

ribossomos e o DNA.

Flagelos: So apndices filiformes, extremamente delgados, que se sobressaem atravs da parede

celular e conferem mobilidade s bactrias. Nem todas apresentam flagelos.

Fmbrias: So apndices filamentosos diferentes dos flagelos, menores e mais numerosos. Sua funo
est relacionada aderncia, permitindo a fixao da bactria nos tecidos.

Esporos: So estruturas de resistncia.

Cpsula: Formao que envolve as clulas e impede que a bactria seja ingerida pelos leuccitos.

Ncleo: No denso e se mostra como uma rea clara sem forma, prxima ao meio da clula.
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1.1 Estrutura bacteriana

Quanto ao formato, as bactrias podem ter forma esfrica (cocos), cilndrica (bacilos), helicoidal
(espiroquetas) ou em forma de vrgula (vibrio), podem ou no apresentar flagelos e podem estar
associadas duas a duas, formando pares, cadeias simples ou ramificadas ou formando cachos.

diplococos: colnia formada por dois cocos.

estreptococos: colnia formada por vrios cocos em fileira.

ttrades: colnia formada por quatro cocos.

estafilococos: colnia formada por vrios cocos arranjados de modo semelhante a um cacho de uva.

sarcinas: colnia formada por vrios cocos em arranjos cbicos.

diplobacilos: colnia formada por dois bacilos.

estreptobacilos: colnia formada por vrios bacilos em fileira.

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A denominao gram-negativo e gram-positivo deve-se ao tipo de colorao usada, no caso a colorao

de Gram. As bactrias gram-positivas se coram de azul-violeta por essa tcnica, enquanto que as
bactrias gram-negativas se coram de rosa avermelhado pela fucsina.

As bactrias gram-positivas possuem maior quantidade de peptideoglicano, um composto polimrico

que forma uma estrutura rgida ao redor da membrana citoplasmtica. Apesar disso, a parede das
clulas gram-negativas quimicamente mais complexa. As paredes dos microorganismos gram-
positivos possuem menor quantidade de aminocido. Um constituinte da parede celular da bactria
gram-negativa, o lipopolissacardeo determina a toxicidade, a antigenicidade e a patogenicidade desses
microorganismos.

1.2 Quais so os sintomas de uma infeco?

O corpo humano apresenta mecanismos de defesa contra a invaso de microorganismos e os sinais de

uma infeco esto relacionados a esse mecanismo, que pode variar dependendo da regio acometida. Em
geral, a pessoa com infeco apresenta febre, dor, nuseas, enjo, mal-estar e inflamaes purulentas.
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1.3 Quais so as doenas causadas por bactrias?

Doena Bactria
Sfilis Treponema (espiroquetas)
Furnculos, infeces de ferida Staphylococos (cocos gram-positivos)
Difteria Corinebacterium (bastonetes gram-positivos)
Pneumonia Pneumococos (cocos gram-positivos)
Meningite Neisseria meningitidis (cocos gram-negativos)
Clera Vibrio cholerae (bastonetes gram-negativos)
Gonorria Neisseria gonorrhoeae (cocos gram-negativos)
Endocardite Enterococcus (cocos gram-positivos)
Ttano Clostridium (bastonete gram-positivo)

2. O QUE SO ANTIBACTERIANOS?

Os antibacterianos so agentes com toxicidade seletiva contra microorganismos invasores externos

(bactrias). O antibacteriano ideal aquele que interfere na funo vital da bactria sem comprometer
as clulas do hospedeiro. Alm disso, deve ter boa distribuio pelos tecidos e lquidos orgnicos, no
sofrer destruio por enzimas, no causar alergia, irritao ou ser txico ao hospedeiro e, sobretudo, no
induzir o desenvolvimento de bactrias resistentes.

3. COMO SURGIRAM?

O primeiro antibitico descoberto pelo homem foi a penicilina. Isto ocorreu por mero acaso por
Alexander Fleming, bacteriologista ingls, no ano de 1928. Ele j vinha a algum tempo pesquisando
substncias capazes de matar ou impedir o crescimento de bactrias em ferimentos infectados, pesquisa
justificada pela experincia adquirida na Primeira Guerra Mundial (1914-1918), na qual muitos soldados
morreram em conseqncia de infeco em ferimentos profundos e mal tratados por falta de medicao
adequada.

Fleming havia tirado frias no ms de agosto de 1928 e esqueceu em seu laboratrio algumas placas
com culturas de estafilococos sobre a mesa, em lugar de guard-las na geladeira ou inutiliz-las. Aps
um ms, quando retornou ao trabalho, observou que algumas das placas estavam contaminadas com
mofo. Colocou-as em uma bandeja para limpeza e esterilizao com Lisol. Apanhou novamente as placas
para explicar alguns detalhes a um colega sobre as culturas de estafilococos que estava realizando,
quando notou que havia, em uma das placas, um halo transparente em torno do mofo contaminante, o
que parecia indicar que aquele fungo produzia uma substncia que causava a lise das bactrias.
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O fungo foi identificado como pertencente ao gnero Penicilium, de onde deriva o nome dado penicilina,
substncia por ele produzida. A descoberta de Fleming, de incio, no despertou interesse at a ecloso
da Segunda Guerra Mundial, em 1939. A partir dessa situao, com a finalidade de evitar as baixas
desnecessrias dos soldados, foram ento ampliadas as pesquisas a respeito da penicilina.

Em 1940, Sir Howard Florey e Ernst Chain, da Universidade de Oxford, retomaram as pesquisas de
Fleming e conseguiram produzir penicilina para fins teraputicos em escala industrial, inaugurando uma
nova poca notvel para a medicina, denominada a era dos antibiticos.

O antibitico isolado mostrou-se ativo contra bactrias gram-positivas e, ainda que impuro, mostrou-se
eficaz e desprovido de toxicidade no tratamento de infeces animais de experimentao. A oportunidade
para sua primeira utilizao em infeces humanas ocorreu em 12 de fevereiro de 1941, quando foi
injetada em um policial de Londres com septicemia estafiloccica. Em um dia o paciente apresentou
acentuada melhora, no tendo reaes adversas ao medicamento.

Apesar do acaso, se Fleming no tivesse a mente preparada e avanada, no teria valorizado ou mesmo
notado o halo transparente em torno do fungo e descoberto a penicilina.

A descoberta da penicilina foi considerada um milagre mdico porque ajudou a erradicar muitas das
doenas causadas por bactrias. Isto significava que doenas mortais, tais como a tuberculose, a
pneumonia, a sfilis e o ttano, poderiam ser tratadas. Pouco tempo depois, foram descobertos outros
antibiticos.

4. COMO SO CLASSIFICADOS?

As inmeras classes existentes atualmente so classificadas de acordo com sua potncia, que depende
da concentrao do frmaco que chega ao microorganismo, bem como a sensibilidade deste:

Bactericida: inativa e destri os microorganismos. So exemplos de drogas bactericidas:

aminoglicosdeos, quinolonas, penicilinas, cefalosporinas.

Bacteriosttica: controla o crescimento bacteriano ao inibir sua multiplicao. Portanto, apenas impedem
seu crescimento, no permitindo a evoluo do estado infeccioso. A eliminao do microorganismo
depende da imunidade do paciente. So exemplos de drogas bacteriostticas: sulfonamidas, trimetropim,
cloranfenicol, tetraciclinas, nitrofurantona.

5. PENICILINAS

Primeira classe de antibiticos a ser descoberta e a ser usada com sucesso. exemplificada por: penicilina
G (benzilpenicilina), penicilina V, ampicilina, amoxicilina, oxacilina, carbenicilina.
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5.1 Qual seu mecanismo de ao?

Estes antibiticos possuem um anel B-lactmico (anel ativo) em sua estrutura qumica, que interfere com
a sntese do peptidioglicano da parede celular bacteriana. Aps a sua fixao em stios de ligao na
bactria, os antibiticos B-lactmicos inibem a enzima de transpeptidao que forma ligaes cruzadas
das cadeias peptdicas ligadas ao arcabouo do peptidioglicano.

O evento bactericida final consiste na ativao do sistema autoltico na parede celular, levando lise da
bactria e posterior morte.

5.2 Quais os efeitos indesejados?

As penicilinas so relativamente desprovidas de efeitos txicos diretos. Os efeitos adversos consistem em
reaes de hipersensibilidade, causadas pelos produtos de degradao da penicilina, que se combinam
com a protena do hospedeiro, tornando-se antignicos. comum a ocorrncia de erupes cutneas e
febre; muito raramente foram relatados alguns casos de choque anafiltico agudo. A sua introduo por
injeo no organismo conhecida por ser dolorosa.

Tambm podem alterar a microbiota bacteriana no intestino, principalmente as de amplo espectro

quando administradas por via oral. Este efeito pode estar associado a distrbios gastrointestinais e, em
alguns casos, a superinfeco por microorganismos no sensveis penicilina. Altas doses de penicilina
podem ocasionar neutropenia, leucopenia e trombocitopenia.

5.3 Quais as interaes possveis de ocorrer com as penicilinas?

anticoncepcionais orais: possvel diminuio do efeito contraceptivo. Deve ser administrado com
precauo. Seria conveniente utilizar mtodo contraceptivo alternativo.

anticoagulantes orais: reduo do efeito do anticoagulante, pois ocorre um aumento da metabolizao

dos mesmos.

beta-bloqueadores: h risco de taquicardia, j que ocorre reduo da absoro gastrintestinal destes

medicamentos. Deve ser administrado com precauo.

antiinflamatrios no-esteroidais (AINE): ocorre possvel aumento dos efeitos txicos de ambos os
frmacos pelo mecanismo de competio por stios de unio em protenas plasmticas. Recomenda-se
a observao do paciente aps a administrao com cautela.

antibiticos macroldeos: essa interao produz um antagonismo do efeito bactericida das penicilinas
pela ao bacteriosttica dos macroldeos. recomendado administrar a penicilina algumas horas antes
da administrao do antibitico macroldeo.
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6. QUINOLONAS

As quinolonas incluem os agentes de amplo espectro ciprofloxacina, levofloxacina, ofloxacina,

norfloxacina, acrosoxacina e pefloxacina, bem como os frmacos de menor espectro utilizados nas
infeces do trato urinrio, a cinoxacina e o cido nalidxico. Tem excelente distribuio nos vrios
tecidos e fluidos corporais. So excretadas pelo fgado e em pacientes com insuficincia renal ocorre
aumento da meia-vida.

So indicadas para o tratamento das infeces por bacilos aerbicos gram-negativos incluindo Escherichia
coli, Klebsiella pneumoniae, espcies de Enterobacter, espcies de Salmonella e Shigella, Campylobacter
e Pseudomonas aeruginosa, porm as outras pseudomonas so resistentes s quinolonas.

Apresentam efeito prolongado e meias-vidas relativamente longas, permitindo intervalos de dose de 12

horas, o que favorece a adeso ao tratamento.

6.1 Qual seu mecanismo de ao?

Elas inibem a topoisomerase II, uma DNA-girase, impedindo o enrolamento das fitas de DNA para
formar a dupla-hlice da bactria. Com a inibio da duplicao e da transcrio do DNA no h sntese
protica. Portanto, tm efeito bactericida.

6.2 Quais os efeitos indesejados?

As quinolonas podem causar nusea e desconforto abdominal. Tambm foram descritos danos
cartilagem articular em crianas com a utilizao de fluorquinolona. contra-indicada em pacientes
jovens em crescimento e gestantes.

6.3 Quais as interaes possveis de ocorrer com as quinolonas?

alimentos: presentes no trato gastrointestinal, retardam a absoro das quinolonas.

cloranfenicol: ocorre reao de antagonismo quando associados, deve-se evitar a administrao

conjunta.

glimepirida: com norfloxacina, por um mecanismo ainda desconhecido, faz com que o paciente possa
apresentar o risco de uma crise hipoglicmica.

anticidos: quando administrados concomitantemente, provocam diminuio do efeito teraputico da

quinolona, pois provocam reduo da absoro gastrointestinal. Devem ser administrados respeitando-
se o intervalo de 2 a 3 horas entre um frmaco e outro.

hidantonas: com levofloxacino ocorre possvel reduo da eficcia anticonvulsivante. Devem ser
administrados com precauo e monitorar a concentrao das hidantonas.
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7. CEFALOSPORINAS

A primeira cefalosporina foi descoberta em 1954, a partir do fungo Cephalosporium acremonium. So

classificadas de acordo com sua ordem cronolgica de produo, ou seja, em primeira, segunda, terceira
e quarta geraes e tambm com base no espectro de atividade contra bacilos gram-negativos, que vai
aumentando da primeira para a quarta gerao.

Cefalosporinas de 1 gerao possuem boa atividade sobre cocos gram-positivos, j os enterococos

apresentam resistncia. Sua atividade sobre os bacilos gram-negativos est restrita a Escherichia coli,
Proteus mirabilis e Klebsiella pneumoniae.

Cefalosporinas de 2 gerao podem ser subdivididas em dois tipos:

cefuroxima: ativa sobre Haemophilus influenzae. Apresenta atividade sobre cocos gram-positivos
semelhantes s de 1 gerao.

cefamicina: age sobre bactrias gram-negativas e apresenta menor atividade sobre os gram-positivos.
Porm, a caracterstica mais relevante a superior atividade contra microorganismos anaerbios,
principalmente bacterides.

Cefalosporinas de 3 gerao possuem atividade acentuada sobre bacilos aerbios gram-negativos.

Poucas cefalosporinas dessa gerao so ativas contra Pseudomonas aeruginosa. Os medicamentos
dessa classe so drogas importantes no tratamento da meningite bacteriana, e tambm so teis no
tratamento de infeces graves como pneumonia hospitalar por bacilos gram-negativos aerbios.

Cefalosporinas de 4 gerao renem as vantagens da 1 e 3 gerao e apresentam boa atividade

tanto sobre microorganismos gram-positivos quanto negativos. Todas as cefalosporinas so estveis
na presena da lactamase e possuem uma atividade contra bacilos gram-negativos aerbios superior
quela das aminopenicilinas.

Classificao das cefalosporinas e alguns exemplos:

Primeira gerao cefadroxila, cefalexina, cefalotina, cefazolina

Segunda gerao cefaclor, cefuroxima, cefoxitina
Terceira gerao ceftriaxona, ceftazidima
Quarta gerao cefepima, cefpiroma
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7.1 Qual seu mecanismo de ao?

O mecanismo de ao dessa classe de medicamentos o mesmo que o das penicilinas e das

cefalosporinas,que alm de estimularem a produo de autolisinas bacterianas, interferem na
sntese da parede celular de peptideoglicano via inibio de enzimas envolvidas no processo de
transpeptidao.

7.2 Quais os efeitos indesejados?

Os efeitos adversos que podem ser observados com o uso de medicamentos pertencentes classe das
cefalosporinas so: reaes de hipersensibilidade semelhantes quelas que ocorrem com a penicilina
como rash cutneo, urticria (rara), prurido, anafilaxia (rara), eosinofilia, trombocitose, confuso
mental, convulses (geralmente com doses altas em pacientes com insuficincia renal), alteraes
discretas das provas de funo heptica e diarria.

7.3 Quais as interaes possveis de ocorrer com as cefalosporinas?

alimentos: retardam um pouco a absoro da cefalosporina, por isso deve-se dar preferncia pela
administrao longe das refeies.

probenicida: pode aumentar a meia-vida das cefalosporinas, bloqueando a secreo tubular destas
drogas.

aminoglicosdeos: potenciao da nefrotoxicidade dos aminoglicosdeos, ocorrendo efeito txico

aditivo. Portanto, deve-se evitar a administrao conjunta.

diurticos: potenciao da nefrotoxicidade. Acredita-se que a ao txica ocorra em razo de um

aumento da concentrao de renina ou de cefalosporina no interior das clulas renais. Recomenda-se
evitar a administrao conjunta. Se isto no for possvel, deve-se dar preferncia s cefalosporinas
menos nefrotxicas.

anticoagulantes orais: risco de hemorragia por potenciao do efeito anticoagulante. O paciente

deve ser monitorado e, se necessrio, o mdico deve reajustar a dose do anticoagulante oral.

8. MACROLDEOS

Os macroldeos so antibiticos que se caracterizam pela presena de um anel lactmico, mas no

beta- lactmico. So pertencentes a esse grupo a eritromicina, claritromicina, azitromicina e roxitromicina.
Atuam contra gram-positivos, gram-negativos e anaerbios. Por apresentar concentrao intracelular
em vrias clulas, como polimorfonucleares e macrfagos, podem tratar infeces provocadas por
patgenos intracelulares.
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8.1 Qual seu mecanismo de ao?

Todos os macroldeos tm mecanismo de ao semelhante, com atividade bacteriosttica pela inibio

da sntese protica bacteriana. Ligam-se poro 50S do ribossomo e inibem a sntese protica. Podem
atuar como bacteriostticos e bactericidas, de acordo com sua concentrao, densidade populacional
bacteriana e a fase de crescimento. Costumam apresentar maior atividade em pH alcalino.

8.2 Quais os efeitos indesejados?

Foram relatados alguns efeitos indesejados relacionados ao uso dos antibiticos macroldeos,
principalmente gastrointestinais, que so os mais freqentes. Tambm podem ocorrer tromboflebite aps
administrao intravenosa.

8.3 Quais as interaes possveis de ocorrer com os macroldeos?

anticoagulantes orais: risco de hemorragia por inibio da metabolizao dos anticoagulantes. O

paciente deve ser monitorado, e se necessrio, o mdico deve reajustar a dose do anticoagulante oral.

penicilinas: o efeito bacteriosttico do macroldeo inibe a ao bacteriosttica das penicilinas ocorre

antagonismo de efeito.

cefalosporinas: pode ocorrer antagonismo do efeito antimicrobiano. A associao deve ser feita com
precauo.

estradiol: risco de ictercia e prurido, inibe citocromo P450.

cido retinico: se associados ocorre aumento dos nveis sricos do cido retinico e toxicidade por
inibio das enzimas responsveis pelo metabolismo heptico.

terfenadina: reduo do efeito teraputico, inibe a metabolizao heptica.

9. AMINOGLICOSDEOS

Os aminoglicosdeos so frmacos bactericidas amplamente utilizados contra bactrias gram-negativas,

em suspeita de sepse, bacteremia ou endocardite. So obtidos de vrias espcies de Streptomyces.
Entre os representantes desse grupo destacam-se a neomicina, gentamicina, tobramicina, amicacina,
estreptomicina.

9.1 Qual seu mecanismo de ao?

Aps penetrar na clula, o medicamento liga-se subunidade 30S do ribossomo bacteriano e interfere
no complexo de iniciao da formao de peptdeo. Induzem a uma leitura equivocada do cdigo-molde
de RNA mensageiro, ocasionando a incorporao de um aminocido incorreto no peptdeo e causando
a ruptura de polissomas em monossomas no funcionais.
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9.2 Quais os efeitos indesejados?

Apresentam potencial ototxico e nefrotxico e podem acumular-se em pacientes com comprometimento

renal. Nesse caso, deve ser feito ajuste posolgico.

9.3 Quais as interaes possveis de ocorrer com os aminoglicosdeos?

cefalosporinas: o uso concomitante pode potencializar os efeitos nefrotxicos atravs de efeito txico
aditivo. A administrao deve ser feita com precauo.

amicacina: pode potencializar os efeitos ototxicos e nefrotxicos, no devem ser administrados

concomitantemente.

anticoagulantes orais: risco de hemorragia por inibio da metabolizao dos anticoagulantes. O

paciente deve ser monitorado e, se necessrio, o mdico deve reajustar a dose do anticoagulante oral.

antiemticos: podem mascarar os feitos ototxicos dos aminoglicosdeos.

diclofenaco: possibilidade de aumento do efeito nefrotxico, deve ser administrado com precauo.

9.4 Oral e tpico

Entre os aminoglicosdeos de uso tpico destaca-se a neomicina e entre os de uso oral a gentamicina,
tobramicina, amicacina, estreptomicina, entre outros.

10. SULFONAMIDAS

As sulfonamidas constituem um dos grupos mais utilizados, em razo do baixo custo e da relativa
eficcia em algumas doenas bacterianas comuns. So anlogos estruturais do cido p-aminobenzico
(PABA) e apresentam ao bacteriosttica. Possuem espectro de ao contra bactrias gram-positivas
e negativas e alguns protozorios. Dentre os exemplos de sulfonamidas destacam-se a sulfadiazina,
sulfadimidina, sulfametopirazina e sulfametoxazol.

10.1 Qual seu mecanismo de ao?

Os microorganismos sensveis exigem a presena de PABA extracelular para a sntese de cido flico.
As sulfonamidas podem entrar no lugar do PABA, competindo pela enzima diidropteroato sintetase
e formando anlogos no funcionais do cido flico. Em conseqncia, no ocorre crescimento dos
microorganismos.
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10.2 Quais os efeitos indesejados?

Apresenta como efeitos indesejveis nuseas, vmitos, cefalia e depresso mental. Os efeitos adversos
graves que exigem interrupo do tratamento so hepatite, reaes de hipersensibilidade, depresso da
medula ssea e cristalria.

10.3 Quais as interaes possveis de ocorrer com as sulfonamidas?

etanol: pode ocorrer aumento da toxicidade do lcool.

difenil-hidantona: a associao pode provocar aumento das concentraes sricas de difenil-

hidantona, h risco de intoxicao.

hipoglicemiantes orais: risco de hipoglicemia, as sulfonilurias apresentam estrutura semelhante a

alguns antibiticos e pode ter efeito hipoglicemiante.

cido retinico: potencializam o efeito de fotossensibilizao por atuar em sinergia.

salicilatos: aumentam a toxicidade das sulfas, deslocam o frmaco de seu stio de ligao nas protenas
plasmticas.

11. TETRACICLINAS

Apresentam amplo espectro de ao antimicrobiana, atuam sobre gram-positivas, negativas, clamdias,

riqutsias e alguns protozorios. As tetraciclinas apresentam estrutura policclica, carter anftero (cido
e bsico) e possuem propriedades quelantes complexando-se com ons bi e trivalentes como ferro, clcio
magnsio e alumnio. Essas propriedades fazem com que as tetraciclinas de via oral sejam incompatveis
com alimentos. As substncias mais importantes do grupo das tetraciclinas so clortetraciclina,
oxitetraciclina e doxiciclina.

11.1 Qual seu mecanismo de ao?

As tetraciclinas agem inibindo a sntese de protena dos microorganismos atravs da ligao aos
ribossomos, impedindo a fixao do RNA transportador ao RNA mensageiro. Com essa ao, as
tetraciclinas impedem o crescimento dos microorganismos atuando como bacteriostticas.

11.2 Quais os efeitos indesejados?

Seu uso crnico pode causar danos flora do trato gastrointestinal. Essas drogas costumam ser irritantes
aos tecidos, podendo causar dor e irritao intramuscular, alm de irritao gstrica. O tratamento, em
longo prazo, pode provocar danos ao esmalte e manchas nos dentes. No aconselhvel o uso em
gestantes e pacientes em fase de crescimento, pois podem levar a deformidades sseas no feto e nos
jovens.
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11.3 Quais as interaes possveis de ocorrer com as tetraciclinas?

alimentos: interferem na absoro das tetraciclinas. O clcio presente no leite e seus derivados causam
a formao de quelatos e precipitados com as tetraciclinas.

anticidos: diminuio de efeito das tetraciclinas administradas por via oral.

antidepressivos tricclicos: pode ocorrer hemossiderose localizada, evitar administrao.

contraceptivos: possvel diminuio do efeito contraceptivo. Administrar com precauo e fazer uso
de outro mtodo contraceptivo.

etanol: diminuio do efeito do antibitico.

diclofenaco colestiramina: possvel reduo da absoro das tetraciclinas. A colestiramina pode se

comportar como resina que seqestra frmacos na luz do trato gastrointestinal.

Locais de ao dos diferentes tipos de agentes antibacterianos:

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12. DICAS DE ATENO FARMACUTICA

Para que o tratamento com os antimicrobianos surta efeito, devem ser tomadas algumas medidas.
Seguem abaixo sugestes para se obter melhores resultados:

Armazenar o medicamento ao abrigo da luz, umidade e temperaturas elevadas.

Orientar o paciente a medir cuidadosamente a dose de antibitico sob a forma lquida.

Seguir a posologia da prescrio mdica e sempre tomar a medicao nos horrios corretos.

O paciente deve ser informado a no interromper o tratamento antes do final.

Evitar a automedicao, orientar sempre que o paciente procure um mdico.

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13. RESISTNCIA

A resistncia microbiana aos antibiticos vem aumentando rapidamente em todo o mundo e, em

particular, no ambiente hospitalar. O uso indiscriminado e equivocado de antibiticos facilita o
surgimento de bactrias e outros microorganismos cada vez mais resistentes, reduzindo a eficcia dos
medicamentos. Internaes mais longas, o uso de antibiticos mais caros e mais txicos so algumas das
conseqncias do uso inadequado dessas drogas, o que, alm de dificultar e encarecer os tratamentos,
pode at impossibilit-los.

A resistncia pode ocorrer de duas maneiras, atravs de forma natural ou inata, quando a bactria
j possui um mecanismo de defesa para determinado antibitico, e adquirida, quando o antibitico
seleciona as bactrias mais resistentes e possibilita seu crescimento e desenvolvimento. Essa seleo
acontece porque em uma populao de microorganismos existem diferenas genticas que conferem
caractersticas diferentes a cada um deles, assim, as bactrias mais sensveis so eliminadas pelo
antibitico e aquelas resistentes se desenvolvem e transferem essa informao s suas clulas-filhas. O
que tambm pode ocorrer uma bactria tornar-se resistente determinada concentrao de antibitico
e sobreviver concentrao atingida no sangue e, no entanto, ser destruda por essa mesma droga ao se
localizar, por exemplo, nas vias urinrias, onde a concentrao mais elevada.
muito importante que o paciente procure um mdico quando apresentar uma infeco, para que,
assim, seja diagnosticado a origem e o tipo de bactria presente para ento utilizar o antibitico mais
adequado e evitar o surgimento de bactrias resistentes.

Mecanismos de resistncia bacteriana

1. Resistncia natural
2. Resistncia adquirida

Conseqncias bioqumicas da resistncia esto apresentadas no quadro abaixo:

Mecanismos bioqumicos de resistncia bacteriana

Inibio enzimtica
Perda da permeabilidade da membrana
Excluso ativa do antimicrobiano
Alterao no stio de ligao ribossmico
Alterao de receptores de membrana
Superproduo de enzimas-alvo
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Referncias:

Fuchs, F.D.; Wannmacher, L. Farmacologia Clnica - Fundamentos da Teraputica Racional. Guanabara

Koogan: 2 edio, 1998.

Goodman, A.G. et al. As Bases Farmacolgicas da Teraputica. Guanabara Koogan: 8 edio, 1991.

Rang, H.P.; Dale, M.M. et al. Farmacologia. Elsevier: traduo da 5 edio americana, 2004.

www.anvisa.gov.br: acesso em 28/03/08

Elaborado por:
Juliana Miranda Papine
CRF-SP 44203

Francine C. Siqueira Csar

Estagiria