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MACHALA
UNIDAD ACADMICA DE CIENCIAS
QUMICAS Y DE LA SALUD
CARRERA DE BIOQUMICA Y FARMACIA
ANTITUSIVOS, EXPCTORANTES Y
MUCOLTICOS
GENERALIDADES
ANTITUSIGENOS NO OPIACEOS Y
OPIACEOS
COMBINACIONES ANTITUSGENAS
UTILIZACIN CLNICA
PERSPECTIVAS FUTURAS DE NUEVOS
ANTITUSGENOS
(GARROTE, 2006)
TIPOS DE TOS
ANTITUSGENO:
Modo de accin
CLASIFICACIN
Escozor
Picor
Hinchazon o sensibilidad anormal al dolor
Rash cutaneo
Enrojecimiento
Prurito o urticaria
Interacciones medicamentosas
Con anti-arrtmicos pueden producirse efectos cardiacos aditivos. En conjunto
con anticonvulsivos tiene efectos depresivos sobre el corazn y se metaboliza
ms rpidamente y con el bloqueador beta adrenrgicos puede aumentarse
la toxicidad de la Lidocana. (Rodrguez, 2010)
ANTITUSGENOS DE ACCIN CENTRAL
OPIOIDES DE ORIGEN NATURAL
CODENA
Es un antitusgeno opioide, til porque ejerce efectos antitusgenos en dosis
muy por debajo de las dosis analgsicas y porque hasta cierto punto tiene
una accin selectica sobre el centro de la tos.
Presentacin: en forma de sulfato de
codena. (VADEMECUM, VADEMECUM, 2015)
Farmacocintica: por VO se absorbe en un
60%. Su tiempo de vida media es de 2-4
horas. Se metaboliza a nivel heptico y se
elimina por va renal mayormente en forma
inactiva (en 10%se desmetila y se convierte
en morfina). (VADEMECUM, 2015)
Mecanismo de accin: depresin del centro de la tos.
Acciones:
Antitusgeno, analgsico y anti diarreico.
Dosis: Va oral
Adultos: 10-20mg c/6 hs. (mximo 120 mg/d).
Nios 6-12 aos: mitad de la dosis.
Nios 2-6 aos: 0.25mg/kg c/6 hs.
No usar en menores de 2 aos.
Reacciones adversas
Hipersensibilidad, nauseas, constipacin, depresin respiratoria (por dosis
elevadas o mayor sensibilidad en ancianos, asmticos, EPOC, insuficiencia
respiratoria, sedacin); prolonga el trabajo (VADEMECUM, 2015)
DEXTROMETORFANO
Es un antitusgeno no narctico derivado del levorfano, con actividad
antitusgeno equivalente a la codena. (VADEMECUM, 2013)
Mecanismo de accin antitusgena: acta directamente en el centro
bulbar de la tos, suprime el reflejo, no causa depresin del SNC ni adiccin.
Farmacocintica: se administra por va oral. Se absorbe bien del tracto
gastrointestinal y se metaboliza a
nivel heptico
Posee una semivida de 1 a 8 hs; se
excreta por va renal (90%) y fecal
(7-10%). (VADEMECUM, 2013)
Dosis va oral:
Adultos: 15mg c/4-6hs (mximo:
120mg/d)
Nios 6-12 aos: 5-12mg c/4-6hs
(mximo: 60mg/d)
Nios 2-6 aos: 2.5-5mg c/4 hs (mximo: 30mg/d)
Individualizar dosis en menores de 2 aos.
Reacciones adversas: Somnolencia, mareos, nuseas. No produce
analgesia o adiccin y la depresin del SNC es ligera o no ocurre.
(VADEMECUM, 2013)
ANTITUSGENOS NO OPIACEOS
Estos frmacos incluyen activos con actividad anticolinrgica/antihistamnica,
por lo que su accin antitusiva es consecuencia de la capacidad de bloquear
la neurotransmisin colinrgica y de la relajacin de la musculatura lisa
bronquial (cloperastina, clofenadol, guaimesal). Tambin estn incluidos en
este apartado los antiinflamatorios (oxolamina) y otros frmacos como
levodropropicina, fominobeno, noscapina, dropropicina, carbetapentano,
dimetoxanato, caramifeno, benzoato etc.
CARBETAPENTANO
MUCOLTICOS
Son frmacos que disminuyen la consistencia de las secreciones del rbol
respiratorio para que la expectoracin sea ms eficaz y comoda
Mecanismo de accin
Los mucolticos actan por:
Disminucin de la tensin superficial.
Alteracin de las fuerzas de asociacin intermolecular.
Ruptura de las fuerzas de cohesin intramolecular.
CLASIFICACIN
Derivados tilicos: Contienen en la molcula grupos tilicos (-SH) capaces
de reaccionar con los puentes disulfuro de cistina, que configuran la
estructura de las protenas del moco. La ruptura de estas protenas provoca
su fluidificacin (Aragn, 2004)
Acetilcistena
Carbocistena
Derivados de la vasicina:
No se conoce con certeza su mecanismo de accin, aunque se estima que
podran actuar como irritantes locales glandulares, incrementando el
volumen de las secreciones (propiedad expectorante) y ejerciendo,
adems, un efecto mucoltico. Posiblemente, actan activando la sntesis
de sialomucinas en las clulas globulares, permitiendo que se reestablezca
el estado normal de la viscosidad y de la elasticidad de las secreciones
bronquiales y facilitando su transporte mucociliar. (Aragn, 2004)
Bromhexina
Ambroxol
Enzimas:
Dornasa alfa
La tripsina
Quimiotripsina.
S-carboximetilcistena
La S-carboximetilcistena provoca tambin la ruptura de
puentes disulfuro y sustituye las fucomucinas (neutras, ricas
en grupos metilo) por sialomucinas (cidas, ricas en grupos
carboxilo). (Aragn, 2004)
Su accin es mayor en las fases iniciales de las bronquitis
crnicas que en las tardas. Mediante diversos estudios, se
ha comprobado que no aumenta el aclaramiento mucociliar
o el transporte del moco traqueal.
Dosis y va de administracin: Se administra por va oral, 2-3 g/da
repartidos en 3- 4 tomas. (Aragn, 2004)
Efectos adversos: Puede producir molestias gastrointestinales.
Indicaciones teraputicas: Sus indicaciones incluyen el sndrome
bronqutico, as como procesos que necesitan de una fluidificacin y
expectoracin (bronquitis agudas y crnicas; bronquiectasias). Tambin se
utiliza para favorecer la expectoracin en todos aquellos procesos en que
discrinia es la causa de la irritacin bronquial: asma alrgica, bronquitis del
fumador, enfisema pulmonar, neumona, traqueobronquitis, tuberculosis,
fibrosis qustica o atelectasia por obstruccin mucosa. (Aragn, 2004)
N-acetilcistena
La N-acetilcistena (NAC) es el agente mucocintico registrado ms popular,
que disuelve las secreciones del tracto respiratorio.
Mecanismo de accin: Su mecanismo
mucocintico se basa en la reduccin de los
puentes disulfuro de las mucoprotenas de la
secrecin bronquial (responsables del
mantenimiento de la estructura terciaria de las
glucoprotenas constituyentes del moco), produciendo as la fragmentacin
de las cadenas de mucinas, inmunoglobulinas A y seroalbmina de dicha
secrecin. (Aragn, 2004)
Va de administracin: va inhalatoria aplicada por aerosol va oral
Dosis: En aerosol, la solucin se utiliza al 20%, 2-5 ml diluidos en 2 ml de
suero bicarbonatado por sesin de 15-20 min, que se repite cada 2-6 horas
segn la necesidad. (Aragn, 2004)
Por va oral, se administra en dosis de 200mg, 3 veces al da
Indicaciones teraputicas: Sus indicaciones incluyen el alivio sintomtico
de las afecciones del tracto respiratorio que cursan con produccin excesiva
de moco como otitis catarrales, catarros tubricos, sinusitis, rinofaringitis o
laringotraquetis; profilaxis de complicaciones obstructivas e infecciosas por
traqueotoma; preparacin para broncoscopias, broncografas y
broncoaspiraciones. (Aragn, 2004)
BROMHEXINA
Es un compuesto sinttico, derivado del bencilamonio, que
procede de un alcaloide de la nuez de Malabar. (Aragn,
2004)
Mecanismo de accin: ejercen accin mucoltica por
despolimerizacin de la sialomucinas, con reduccin de
viscosidad.
Dosis: 15 mg. c/8 hs
Indicaciones teraputicas
Est indicada como mucoltico expectorante en bronquitis y
traqueobronquitis agudas, crnicas y asmatiformes; bronquitis enfisematosa
y bronquiectasias. Tambin en neumoconiosis y neuropatas crnicas
inflamatorias, asma bronquial y complicaciones broncopulmonares (profilaxis
pre y postoperatoria). (Aragn, 2004)
Contraindicaciones y Precauciones:
Hipersensibilidad al medicamento, precaucin en caso de ulceras
AMBROXOL
Uno de los metabolitos activos de la bromhexina,
el ambroxol, posee mayor potencia que la propia
bromhexina. Este frmaco es activo por todas las
vas. Su actividad es de tipo mucocintico, ya que
acta sobre la secrecin y su transporte por las vas
respiratorias. (Aragn, 2004)
Indicaciones teraputicas: El ambroxol est
indicado en afecciones respiratorias agudas y
crnicas que requieran tratamiento secretoltico,
especialmente bronquitis agudas y crnicas, asma
bronquial, bronquiectasias, traqueobronquitis, laringitis, sinusitis y rinitis
seca. (Aragn, 2004)
Dosis: 30 mg. c /8 hs, accin retardada 75 mg./da
Reacciones adversas: nuseas, vmitos, diarreas y algunas cefaleas, en
raras ocasiones.
TRIPSINA
La tripsina hidroliza los enlaces peptdicos de las mucoprotenas. Por sus
propiedades fibrinolticas tambin se utiliza para fluidificar la secrecin
fibrinosa. (Aragn, 2004)
Dosis: Se administra en aerosol, 1-3 sesiones de 25.000-125.000 U/sesin,
en 5 ml de suero fisiolgico. (Aragn, 2004)
DORNASA ALFA
La dornasa alfa es la desoxirribonucleasa I humana de carcter recombinante
obtenida por ingeniera gentica. (Aragn, 2004)
Indicaciones teraputicas: se emplea exclusivamente en el tratamiento de
la fibrosis qustica, en la que el moco es muy rico en ADN por la masiva
infiltracin de neutrfilos en las vas respiratorias afectadas. Esta enzima
rompe el ADN producido por los neutrfilos, reduciendo as en forma dosis
dependiente la elasticidad y adhesividad del esputo.
Va de administracin: Se administra por va inhalatoria con aerosol
Dosis: La dosis actualmente recomendada es de 2,5mg en una inhalacin
diaria (con nebulizador y compresor), si bien algunos pacientes se benefician
con dos inhalaciones por da. (Aragn, 2004)
Reacciones adversas: En general es bien tolerada, aunque puede ocasionar
ronquera, laringitis y erupciones. (Aragn, 2004)
La utilizacin de las enzimas en forma de aerosol debe reservarse para casos
muy particulares y slo durante pocos das. Pueden producir broncospasmo
y reacciones de hipersensibilidad de gravedad diversa; su eficacia es muy
variable y el rendimiento, escaso. (Aragn, 2004)
UTILIZACIN CLINICA DE MUCOLTICOS Y EXPECTORANTES
La bibliografa coincide en sealar que no hay evidencia convincente de la
eficacia clnica de mucolticos y expectorantes, algo, por otra parte, difcil de
probar en afecciones respiratorias leves, en todo caso hay que tener presente
en primer lugar, de que el paciente est observando las medidas primarias
esenciales para aliviar la sintomatologa, como medida previa al tratamiento
farmacolgico (Velsquez, 2008)
La hidratacin es el mucoltico ms poderoso. Por eso, es importante
aconsejar la toma de 1,5 a 2 litros de lquido diarios. La ingestin de zumos
de fruta, infusiones o agua hidrata los pulmones y facilita la formacin y
liberacin de moco. Las bebidas calientes tambien tienen efecto suavizante.
(Velsquez, 2008)
La humidificacin del ambiente a una temperatura entre 18-20 C es de
gran utilidad. La inhalacin de vapor de agua con eucalipto, romero, saco o
lavanda ayuda a licuar las secreciones pulmonares. Evitar ambientes de aire
seco, recomendar el uso de humidificadores para nios y personas con
problemas respiratorios. (Velsquez, 2008)
Se debe de evitar las estar en ambientes llenos de polvo, tabaco, humo y,
en lo posible, los cambios bruscos de temperatura. (Velsquez, 2008)
Practicar ejercicios respiratorios y posturales.
Limpieza nasal peridica (con suero fisiolgico o agua de mar isotnica y
un aspirador nasal), sobre todo en lactantes, ya que el moco tiende a
acumularse en la parte posterior de la nariz.
Tratamiento de la infeccin si existe. (Velsquez, 2008)
BIBLIOGRAFA
Aragn, M. (2004). FARMACOTERAPIA MUCOLTICO EXPECTORANTE.
ELSEVIER, 46-48.