Anestsicos generales

ANESTESICOS GENERALES

CONCEPTOS:
Anestesia General. Es la perdida de la sensibilidad, de la
conciencia y de la motilidad en forma reversible

Hipnosis: es un estado de sueo, producido por los frmacos

llamados hipnticos

Sedacin: es la atenuacin de la hiperexcitabilidad nerviosa

con apaciguamiento del paciente. Los frmacos que provocan esto
se llaman sedantes y, en general, a mayores dosis poseen accin
hipntica.

Tranquilizantes: poseen una accin calmante de la

hiperexcitabilidad psquica con poca o ninguna tendencia al sueo
y sin oscurecimiento de la conciencia.
 ANESTESICOS GENERALES
CONCEPTOS:
Analgesia. Es el alivio del dolor y los frmacos que la producen
se llaman analgsicos. Existen frmacos que provocan analgesia y
sueo: hipnoanalgsicos. Provocan adiccin

La depresin de las funciones motoras centrales puede

consistir en la supresin de las convulsiones, y los frmacos que
poseen dicha accin se denominan anticonvulsivantes, los mas
importantes son los que actan en la epilepsia,
Adems esta depresin motora central puede traducirse por la
relajacin muscular, denominndose los frmacos
correspondientes relajantes musculares centrales. Los mas
importantes son los que actan en la enfermedad de Parkinson.
 ANESTESICOS GENERALES
Definicin:

Agentes farmacolgicos que deprimen el sistema nervioso

central (SNC) lo suficientemente para permitir la realizacin
de ciruga y otros procedimientos nocivos o desagradables.
(GOODMAN & GILMAN, 2008)

Anestesia general: Un estado transitorio, reversible, de

depresin del sistema nervioso central (SNC) inducido por
drogas especficas y caracterizada por prdida de la
conciencia, de la sensibilidad, de la motilidad y de los
reflejos. En este estado existe analgesia, amnesia, inhibicin
de los reflejos sensoriales y autnomos, relajacin del
msculo estriado y prdida de la conciencia.
(MALGOR, 2006).
 EL ESTADO ANESTESICO
La anestesia general puede definirse como una depresin
global pero reversible de las funciones del SNC, lo que
resulta en la perdida de reaccin y percepcin de todo
estimulo externo. Pero no todos los anestsicos producen
mismos modelos de desaferentacin.
una manera alternativa es considerarlos como ocnjunto de
cambios en los componentes del comportamiento o
percepcin.
Los componentes incluyen:
- Amnesia
- Inmovilidad en respuesta a la estimulacin nociceptiva
- Atenuacin de las reacciones autnomas a la estimulacin
nociceptiva.
- Analgesia y,
- Estado de inconsciencia.
(GOODMAN & GILMAN, 2008)
 PRINCIPIOS GENERALES DE LA
ANESTESIA QUIRRGICA:

Minimizar los efectos

potencialmente deletreos de los
agentes y tcnicas anestsicas.
Sostener la homeostasis
fisiolgica durante los
procedimientos quirrgicos.
Mejorar el resultado post
operatorio.
OBJETIVOS GENERALES DE LA ANESTESIA
QUIRRGICA
ETAPAS DE LA ANESTESIA GENERAL:

Induccin o
analgesia

Delirio o
excitacin

Anestesia
quirrgica

Parlisis
bulbar
Katzung, B. 2005. Farmacologa bsica y clnica. 9 edicin.
 QUE ES ANESTESIA BALANCEADA?
Incluye la combinacin de varios frmacos que potencian sus ventajas
individuales y reducen sus efectos nocivos

Pre-
medicacin Induccin Mantenimiento Recuperacin

Relajacin muscular

Analgesia
Inconciencia
Clases de anestsicos generales:
Los anestsicos generales suelen clasificarse segn
la va de administracin:
a) Inhalados
b) De administracin intravenosa.
 ANESTSICOS INHALADOS:

Halotano
Enfluorano
Isofluorano
Desfluorano
Sevofluorano
Oxido nitroso.

Varan ampliamente en su propiedades fsicas, y

farmacocinticas.
Idealmente: debe producir rpida induccin de anestesia y
un rpida recuperacin luego de su discontinuacin.
 ANESTSICOS INHALADOS:
FARMACOCINETICA:
Captacin y distribucin:
Depende de la solubilidad, concentracin en el aire
inspirado, frecuencia de ventilacin pulmonar, flujo
sanguneo pulmonar y el gradiente de presin parcial
del anestsico entre la sangre arterial y sangre
venosa mezclada.

Solubilidad:
Basada en el coeficiente de particin.
Hay una relacin inversa entre la solubilidad sangunea de
un anestsico y la velocidad con que aumenta su
presin en la sangre arterial.
Comparacin entre el oxido nitroso y el halotano en cuanto
a sus caractersticas farmacocinticas: solubilidad y
concentracin en cerebro.
 ANESTSICOS INHALADOS:

CAPTACION Y DISTRIBUCIN:

Concentracin de anestsico en el aire

inspirado: Los incrementos en la concentracin del
anestsico inspirado aumentaran la velocidad de
induccin de la anestesia al intensificar la velocidad
de transferencia en la sangre de acuerdo a la ley de
Fick.

Ventilacin Pulmonar: Un aumento en la

ventilacin pulmonar presenta solo un ligero
incremento en la tensin arterial de un anestsico con
baja solubilidad sanguneo o bajo coeficiente de
particin, pero puede aumentar significativamente la
tensin de compuestos con solubilidad.
 ANESTSICOS INHALADOS

ndice de ventilacin y tensin arteriales de los

anestsicos halotano y oxido nitroso.
 PROPIEDADES FARMACOCINTICAS DE LOS
ANESTSICOS INHALADOS

Anestsico Coeficiente Coeficiente Concentracin Metabolism comentario

de particin de particin alveolar o
sangre : gas cerebro mnima(%)
:sangre
Oxido 0.47 1.1 >100 ninguno Anestsico incompleto;
nitroso inicio y recuperacin
rpida.
Desfluoran o.42 1.3 6a7 <0.005 % Volatilidad baja; frmaco
o inductor insuficiente;
recuperacin rpida
Sevofluora 0.69 1.7 2.0 2a5% Inicio y recuperacin rpida
no (fluoruro) ; inestable en sosa calcica
Isofluorano 1.40 2.6 1.4 < 2% Inicio y recuperacin media

Enfluorano 1.80 1.4 1.7 8% Inicio y recuperacin media

Halotano 2.30 2.9 0.75 > 40% Inicio y recuperacin media
Metoxiflour 12 2.0 0.16 > 70% Inicio y recuperacin
ano (fluoruro) prolongados
RUTAS DE ELIMINACION DE ANESTESICOS
VOLATILES
 ANESTSICOS

FARMACODINAMIA:

Mecanismo de accin:
El mecanismo de accin exacto
es desconocido.
Los anestsicos disminuyen el
nivel de actividad de las clulas
neuronales interfiriendo con la
entrada de sodio, necesario para
la generacin del potencial de
accin.
El blanco primario de muchos
anestsicos generales es el
receptor canal de cloro GABAA,
un gran mediador de la
transmisor sinptica inhibitoria.
Topologa de un canal de sodio membrana

+ + + +
+ + + +
S S S S S S S S S S S S S S S S S S S S S S S S
1 2 3 4 5 6 1 2 3 4 5 6 1 2 3 4 5 6 1 2 3 4 5 6
+ + + +
+ + + +

Dominio I Dominio II Dominio III Dominio IV

IG
Exterior Interior

Despolarizacin Inactivacin

Cerrado Abierto Inactivo

Figura 13.29. modelo bola y cadena para la inactivacin del canal. El

dominio de inactivacin, o bola (rojo), esta anclado al canal por una
cadena flexible (verde). En el estado cerrado, la bola se localiza en el
citosol. La despolarizacin abre el canal y crea un sitio de unin cargado
negativamente para la bola cargada positivamente cerca a la boca del
poro. El movimiento de la bola dentro de este sitio inactiva el canal al
ocluirlo.
[After C.M. Armstrong adn F.Bezanilla. J. Gen. Physiol. 70(1977):657.]
Exterior Interior

Despolarizacin Inactivacin

Cerrado Abierto Inactivo

 ANESTSICOS INHALADOS:

Caractersticas de dosis respuestas:

Concentracin anestsica alveolar mnima (CAAM).

Durante la anestesia general, la presin parcial de un
anestsico inhalado en el Cerebro iguala a la de los
pulmones cuando se alcanza un estado de equilibrio. Por
lo tanto a un determinado nivel de anestesia, la
medicin de las concentraciones alveolares en el estado
de equilibrio de los diferentes anestsicos proporciona
una comparacin de sus potencias relativas.
Lipofilicidad y potencia anestsica:
 ANESTSICOS INHALADOS:

Efectos sistmicos de los anestsicos inhalados:

Efectos cardiovasculares: En general todos los anestsicos son

depresores de la contractilidad cardiaca.
Aparato respiratorio: Deprimen la respiracin. Aumentan el
umbral apneico y disminuyen la respuesta a la hipoxia. Deprimen
la funcin mucociliar en la va area. Tiende a ser
broncodilatadores.
En el cerebro: Disminuyen el ndice metablico. Aumentan el flujo
cerebral.
Efectos renales: Disminuyen la velocidad de filtracin glomerular y
el flujo plasmtico renal a efectivo y aumentan la fraccin de
filtracin. Incrementan la resistencia vascular renal.
Efectos hepticos: Disminuyen el flujo sanguneo heptico.
Efectos en el msculo liso uterino: Son potentes relajantes del
msculo uterino.
 ANESTSICOS INHALADOS:

Efectos adversos:
El halotano ha sido involucrado en la produccin de
necrosis heptica postoperatoria, que afortunadamente
se presenta excepcionalmente. Un metabolito del
metoxiflourano puede producir insuficiencia renal. En las
mujeres embarazadas que trabajan en salas de ciruga se
observa una frecuencia mayor de abortos. Los
anestsicos inhalados han sido sealados como
responsables de esta anomala.
 ANESTSICOS INHALADOS:

Usos clnico:
Es mas comn que se usen en combinacin con agentes
intravenosos en esquemas conocidos como anestesia
balanceada.
 FRMACOS ANESTESICOS INHALADOS Y
SUS EFECTOS
Efectos Efectos
Frmaco Potencia solubilidad Efectos SNC Comentario
CVs Respir.

Sevofluorane Baja 6.7% Baja. PA, Deprime Mnimos efectos Usado en

para vasodilata ventilaci sonre LCR a induccin.
induccin. 2- cion n conc.clinicas
3% parea
mantenimient
o
Desfluorane Baja Baja; PA, FC depresor Mnimos efectos
rpidos sonre LCR a
cambios en conc.clinicas
profundidad
Isofluorane Media; 5% Media PA, FC depresor Mnimos efectos Usado en
para sobre LCR induccin
induccin;

Halotano Alta alta PA, depresor LCR, PIC Puede causar

vasodilata hepatitis
cion,
depresion
miocardica
 ANESTESICOS INTRAVENOSOS:

Son sustancias de diferentes clases qumicas que interrumpen la

conciencia cuando son administradas intravenosamente y
pueden ser usados como anestsicos generales.
Barbitricos : tiopental, metoxipental
Benzodiazepinas: midazolam, diazepan.
Analgsicos opiodes: morfina, fentanil, sufentanil, alfentanil,
remifentanil
Propofol
Ketamina
Frmacos diversos: Droperidol, etomidato,
dexmedetomidina.
Se ha incrementado su uso como coadyuvantes de los anestsicos
inhalados.
 ANESTESICOS INTRAVENOSOS:

Farmacocintica:
Corta duracin de su accin.
Debido a principalmente a la redistribucin: despus de la
inyeccin intravenosa, la concentracin en el cerebro sube
rpidamente a niveles anestsicos por el alto flujo
cerebral, luego la droga se distribuye en el organismo y
se concentra en tejidos perifricos, pero cae en el cerebro
y cesa la anestesia.
Una segunda inyeccin de la misma dosis produce un
efecto ms intenso y prolongado
 alta concentracin
en tejido ANESTESICOS
INTRAVENOSOS:
cantidad relativ.
grande de frmaco

Inyeccin IV

cantidad relativ.
pequea de frmaco

baja concentracin
en tejido perifrico

Acumulacin preferencial de frmaco en tejido

ANESTESICOS INTRAVENOSOS:

Propiedades farmacocinticas:
FRMACO INDUCCIN Y
RECUPERACIN
Inicio rpido y recuperacin
Etomidato moderadamente rpida
Inicio y recuperacin
Ketamina moderadamente rpidos
Inicio y recuperacin lentas;
Midazolam se dispone de flumazenil
para revertir efectos
Inicio y recuperacin rpida
Propofol
Inicio y recuperacin rpidas
(en dosis de bolo)
Tiopental
recuperacin lenta
despus de infusin.
Inicio y recuperacin lentas;
Fentanil se dispone de naloxona
para revertir efectos.
ANESTESICOS INTRAVENOSOS:
COMENTARIOS
Equilibrio cardiovascular; esteroidogenesis
disminuida; movimientos musculares
involuntarios
Estimulacin cardiovascular: flujo sanguneo
cerebral aumentado a, las reacciones de
urgencia impiden su recuperacin
Utilizados en anestesia balanceada y sedacin
consciente; equilibrio cardiovascular ,
amnesia notable
Utilizados en induccin y mantenimiento;
hipotensin; accin antiemtica til.
Inductor estndar; depresin cardiovascular;
evitarse en porfirias.
Utilizado en anestesia balanceada y sedacin
consiente; analgesia notable.
MECANISMO DE ACCION
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Barbitricos de accin corta:

Tiopental:
Prototipo de los barbitricos de accin corta que se utilizan
como inductores de la anestesia general.
Producen prdida de la conciencia en 15 a 30 segundos
Despus de una dosis nica sus efectos tambin
desaparecen rpidamente por redistribucin del anestsico
hacia otros tejidos.
Posteriormente la casi totalidad de la droga es metabolizada
en el sistema microsomal heptico.
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Benzodiazepinas:
El diazepan, lorazepan y midazolan se utilizan, por va
intravenosa, en combinacin con otras drogas en la
anestesia general equilibrada.
El diazepan, que produce sedacin y amnesia, es muy
utilizado como medicacin preanestesica.
El midazolan produce hipnosis aunque de comienzo ms
lento que los barbitricos.
Pueden producir depresin respiratoria postoperatoria, El
flumazenil un antagonista especifico de estas drogas
acelera la desaparicin de los efectos adversos de las
benzodiacepinas.
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Propofol:
Utilizado como inductor de la anestesia general.
Produce prdida de la conciencia con la misma velocidad
que el tiopental.
La recuperacin tambin es rpida siendo mnimo el
estado de sedacin posterior.
Se usa como componente de anestesia balanceada.
Vida media 2 -8 minutos. Se metaboliza en el hgado 10
veces mas rpido que el tiopental y se excreta por la
orina como sulfato y glucoronido conjugados.
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Etomidato:
Es un imidazol carboxilado que puede usarse para
induccin de anestesia en pacientes con reserva
cardiovascular deficiente.
Causa menor depresin Cardio -respiratoria que los
dems agentes. Produce una rpida perdida de la
conciencia, con hipotensin mnima.
No tiene efectos analgsicos.
Se metaboliza ampliamente en el hgado y en el plasma
a metabolitos inactivos, solo 2% se excreta por orina.
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Ketamina:
Origina la llamada anestesia disociativa, un estado
caracterizado por analgesia, amnesia y catatona.
La sensacin de disociacin del medio ambiente que
experimentan los pacientes antes de perder la conciencia
motiva la denominacin de esta modalidad de anestesia
general.
Alcanza rpidamente concentraciones anestsicas en el
SNC, de corta duracin de accin por redistribucin a otros
tejidos.
La ketamina tiene la caracterstica de ser el nico anestsico
que produce estimulacin del aparato cardiovascular.
 AGENTES ANESTESICOS GENERALES

Interacciones

Los anestsicos generales ,pueden interactuar con otros

drogas.
Cuando esto sucede los efectos de uno o ambos drogas
pueden ser alterados o el riesgo de efectos adversos es
mayor.
Serias y fatales reacciones pueden ocurrir cuando
anestsicos generales son dadas a paciente consumidores
de cocana, marihuana, fenciclina, anfetaminas,
barbitricos, herona u otros narcticos.
 CONCLUSIONES
1. Anestesia general: ausencia de sensacin asociada con
perdida de conciencia reversible.
2. Anestsicos generales: agentes que deprimen los tejido
excitables incluyendo neuronas, msculos cardiaco, liso y
estriado. Pueden administrarse va EV o por inhalacin.
3. Los A. inhalados son sustancia voltiles o gases. Su
potencia depende de su CAM, el que es inverso de su
coeficiente de particin. Ej halotano y oxido nitroso.
4. Los anestsicos IV, son un amplio de agentes de accin
rpida usados principalmente en la induccin anestsica y
como coadyuvantes en la anestesia balanceada. Ej
mizadolam, tiopental, propofol, fentanil.
5. Uso clnico: en las diversas etapas de la anestesia
quirrgica. Todos tienen efectos colaterales e interacciones
con estimulantes o depresores del SNC.