Você está na página 1de 45

FARMACOCINTICA Y

FARMACODINMICA
CHRISTIAM OCHOA
COORDINADOR DE TEORA CURSO FARMACOLOGA

AGOSTO 2017
31/07/2017 Nombre y apellido del docente.

REAS DE LA FARMACOLOGA
Farmacocintica: Lo que
hace el organismo con el
frmaco.
Farmacodinmica: Lo
que hace el frmaco en el
cuerpo.
Farmacoterapia:
Utilizacin de los frmacos
en el tratamiento y
prevencin de
enfermedades.
Toxicologa: Efectos
txicos que producen los
frmacos.
31/07/2017 Nombre y apellido del docente.

REAS DE LA FARMACOLOGA
30 JULIO 2015 CHRISTIAM OCHOA OJEDA

FARMACOCINTICA
CONCEPTOS GENERALES
30 JULIO 2015 CHRISTIAM OCHOA OJEDA

(L) ADME
Absorcin
Distribucin
Metabolismo
Excrecin
31/07/2017 CHRISTIAM OCHOA OJEDA

(L) ADME

En todos los niveles: los frmacos deben de pasar a travs de las membranas celulares
31/07/2017 Nombre y apellido del docente.

MEMBRANA CELULAR
https://www.youtube.com/watch?v=yKW4F0Nu-UY
30 JULIO 2015 CHRISTIAM OCHOA OJEDA

PASO DE FRMACOS A TRAVS DE LA


MEMBRANA CELULAR

<200 daltons
30 JULIO 2015 CHRISTIAM OCHOA OJEDA

IMPORTANCIA DEL PH EN EL PASO


TRANSMEMBRANA DE MEDICAMENTOS

La mayora de frmacos son cidos o bases dbiles: ceden o aceptan


un protn en funcin del pH del medio y de su pKa

cido dbil

Base dbil

Retencin de base dbil en la orina


Cuando pH es menor que sangre
30 JULIO 2015 CHRISTIAM OCHOA OJEDA

ABSORCIN
Desplazamiento de un frmaco desde el sitio de su administracin hasta el
compartimiento central. (Liberacin: en caso de presentacin slida)

Factores asociados
Velocidad de disolucin del Superficie de absorcin: A mayor
frmaco: Determina la cantidad de superficie mayor ser la absorcin.
frmaco disponible. Vas de Administracin:
Ph del medio: La absorcin Factores fisicoqumicos.
aumenta cuando el Ph del medio En caso de via enteral:
favorece la presencia de la forma no Motilidad Gastrointestinal.
ionizada. Flujo Sanguneo Esplcnico.
Liposolubilidad: facilita el paso del Presencia simultnea de alimentos y/o
medicamento por las membranas medicamentos.

Gradiente de concentracin:
Droga difunde de lugar de mayor
concentracin a menor.
30 JULIO 2015 CHRISTIAM OCHOA OJEDA

IMPORTANCIA DEL
PH EN EL PASO
TRANSMEMBRANA
DE MEDICAMENTOS
30 JULIO 2015 CHRISTIAM OCHOA OJEDA

ABSORCIN VAS DE ADMINISTRACIN


30 JULIO 2015 CHRISTIAM OCHOA OJEDA

ABSORCIN VAS DE ADMINISTRACIN


30 JULIO 2015 CHRISTIAM OCHOA OJEDA

ABSORCIN : BIODISPONIBILIDAD
31/07/2017 CHRISTIAM OCHOA OJEDA

BIOEQUIVALENCIA
31/07/2017 Nombre y apellido del docente.

DISTRIBUCIN
30 JULIO 2015 CHRISTIAM OCHOA OJEDA

DISTRIBUCIN
EXCRECIN
Renal - Heptica Cutnea -
Pulmonar - Salival Mamaria
Seminal - Otros
31/07/2017 Nombre y apellido del docente.
ASPECTOS CUANTITATIVOS DE ELIMINACION DE FARMACOS
METABOLISMO

Reacciones de fase 1 (funcionalizacin) presentan o exponen al grupo funcional del


compuesto original
Reacciones de fase 2 (conjugacin) se forma un enlace covalente entre un grupo funcional en
el compuesto original, o metabolito de fase I, con los derivados de manera endgena
METABOLISMO
CYT P450

Una pro droga al metabolizarse se


transforma en un metabolito activo
(Bio -Activacin)
La biotransformacin reduce o anula
la actividad el frmaco (Bio -
Inactivacin)
30 JULIO 2015 CHRISTIAM OCHOA OJEDA

FARMACOCINTICA
ASPECTOS CLNICOS
31/07/2017 Nombre y apellido del docente.

PARMETROS
BIODISPONIBILIDAD

VOLUMEN DE
DISTRIBUCIN

ELIMINACIN

SEMIVIDA DE
ELIMINACIN

ESTADO DE
EQUILIBRIO
31/07/2017 Nombre y apellido del docente.

EFECTO FARMACOLGICO VS TIEMPO


30 JULIO 2015 CHRISTIAM OCHOA OJEDA

FARMACODINMICA
CONCEPTOS GENERALES
30 JULIO 2015 CHRISTIAM OCHOA OJEDA

INTERACCIN FRMACO-RECEPTOR
Al unirse el frmaco con su receptor se produce
la actividad (modificacin) biolgica buscada. A
veces hay aceptores o incluso NO hay
receptores.

Respuesta farmacolgica ser:


Proporcional al nmero de complejos frmaco-
receptor
Proporcional a la concentracin del frmaco

Afinidad: capacidad de unin a receptor


especfico potencial de interaccin
reversible medido por Kd

Actividad intrnseca: capacidad de frmaco


ya unido para activar al receptor
31/07/2017 CHRISTIAM OCHOA

ASPECTOS
CUANTITATIVOS
DE LAS
INTERACCIONES
FRMACO/ RECEPTOR
30 JULIO 2015 CHRISTIAM OCHOA OJEDA

Tipos de agonistas:
Agonista completo: aquel que se une a
un receptor especfico e induce una
respuesta mxima
Agonista parcial: aquel que acta
sobre un receptor especfico
induciendo una respuesta submxima.
Acta como antagonista de un agonista
completo
Agonista inverso: frmaco que
desestabiliza el sistema llevndolo a un
nivel de actividad por debajo del basal

Tipos de antagonistas:
Antagonista no competitivo: Frmaco
que evita que el agonista en cualquier
concentracin produzca un efecto
Antagonista competitivo o superable:
frmaco que evita que el agonista acte
sobre el receptor especfico
dependiendo de la concentracin del
agonista
31/07/2017 CHRISTIAM OCHOA

ASPECTOS CUANTITATIVOS DE LAS


INTERACCIONES FRMACO - RECEPTOR
30 JULIO 2015 CHRISTIAM OCHOA OJEDA

CONCEPTOS CLAVE
1. TOLERANCIA
2. TAQUIFILAXIA
3. AFINIDAD
4. EFICACIA
5. ACTIVIDAD INTRNSECA
6. POTENCIA
7. DOSIFICACIN
8. DOSIS EFECTIVA
9. DOSIS TERAPUTICA
10. DOSIS TXICA
11. DOSIS LETAL
12. ZONA MANEJABLE
INTERVALO TERAPUTICO
13. NDICE TERAPUTICO
31/07/2017 CHRISTIAM OCHOA

VARIABILIDAD FARMACODINMICA
31/07/2017 CHRISTIAM OCHOA

VARIABILIDAD FARMACODINMICA
31/07/2017 CHRISTIAM OCHOA

RECEPTORES FISIOLGICOS

232 CANALES.
Voltaje: alfa poro y
beta regulador.
Ligando.
Receptor de
potencial
transitorio.
31/07/2017 CHRISTIAM OCHOA

RECEPTORES FISIOLGICOS

GPCR:
7 hlices Alfa.
800 GPCR 3ra familia genes.
50% visin, olfato y gusto.
50% frmacos no ATB.
PROTEINA G:
Gs activa AC. - Gi inactiva AC.
Gq activa PLCbeta G12/13 acopla GEF
betagamma activa K+, Ca++, PI3k
31/07/2017 Nombre y apellido del docente.

SEGUNDO MENSAJERO
1. cAMP: CREB EPAC PKA
2. GEF
3. PKG
4. PDE: genes, Ca++, arrestinas beta,
quinasas.
PDE3: cardiopulmonar.
iPDE5: sildenafilo
5. CA++: SERCA y SOC mediante
PLCbeta y gamma IP3 (Ca++) y
DAG (PKC)
31/07/2017 CHRISTIAM OCHOA

RECEPTORES FISIOLGICOS
31/07/2017 Nombre y apellido del docente.
31/07/2017 CHRISTIAM OCHOA

RECEPTORES FISIOLGICOS

48 receptores
31/07/2017 CHRISTIAM OCHOA

RECEPTORES FISIOLGICOS - RESUMEN


31/07/2017 Nombre y apellido del docente.

RECEPTORES FISIOLGICOS - RESUMEN


FARMACOGENETICA:
El estudio de la base
gentica para la variacin
en la respuesta de drogas.

FARMACOGENOMICA:
Estudio de todo el genoma
para evaluar los determinantes
multignicas de la respuesta a
los frmacos.

Utilizar la informacin gentica


MEDICINA especfica de un paciente para
PERSONALIZADA: preseleccionar un frmaco que sea
Individualizacin de la eficaz y no cause toxicidad.
farmacoterapia a la luz de Mejor que confiar en pruebas y errores
la informacin genmica apoyados por pistas fsicas.
Fecha actualizada (da, mes y ao) Nombres y apellidos del docente.