COMPRIMIDOS:

DEFINICIN

Los comprimidos son preparaciones slidas, cada uno de los cuales contiene una unidad de
dosificacin de uno o ms principios activos. Se obtienen aglomerando por compresin un
volumen constante de partculas y estn destinados a la administracin por va oral. Algunos
comprimidos se ingieren enteros, otros masticados, otros se disuelven o dispersan en agua antes
de su administracin y otros deben permanecer en la boca para liberar all el principio activo.

Las partculas estn constituidas por uno o ms principios activos, a los que se ha aadido o no
excipientes tales como diluyentes, aglutinantes, disgregantes, deslizantes, lubrificantes,
sustancias capaces de modificar el comportamiento del preparado en el tracto digestivo,
colorantes autorizados por la Autoridad competente y aromatizantes.

Los comprimidos son generalmente cilindros compactos cuyos extremos son planos o convexos
y cuyos bordes pueden ser biselados. Pueden llevar hendiduras para su divisin, un smbolo u
otras marcas. Pueden estar recubiertos.

Cuando proceda, los envases para comprimidos satisfacen las exigencias para Materiales
empleados para la fabricacin de envases.

Pueden distinguirse varios tipos de comprimidos para uso oral:

comprimidos no recubiertos,
comprimidos recubiertos,
comprimidos efervescentes,
comprimidos solubles,
comprimidos dispersables,
comprimidos gastrorresistentes,
comprimidos de liberacin modificada,
comprimidos para utilizar en la cavidad bucal.

PRODUCCIN

Los comprimidos se preparan generalmente por compresin de volmenes constantes de

partculas o agregados de partculas obtenidos por tcnicas de granulacin. En la fabricacin de
los ncleos del comprimido, se toman medidas para garantizar que posean una resistencia
mecnica suficiente para permitir las diversas manipulaciones a las que se les somete, sin
desmenuzarse ni romperse. Esto puede demostrarse por estudio de la Friabilidad de los
comprimidos no recubiertos y de la Resistencia de los compuestos a la rotura. Los comprimidos
masticables se preparan de manera que sean fcilmente aplastados al masticarlos. Los
comprimidos con una lnea de divisin pueden romperse en dos mitades iguales.

En la fabricacin, envasado, conservacin y distribucin de comprimidos se toman medidas

adecuadas para garantizar su calidad microbiolgica.

ENSAYOS

Uniformidad de contenido

Salvo indicacin en contra o excepcin justificada y autorizada, los comprimidos cuyo contenido
de principio activo sea inferior a 2 mg, o menor que el 2 por ciento de la masa total, satisfacen el
ensayo A de uniformidad de contenido para las preparaciones unidosis. Si la preparacin contiene
varios principios activos, el requisito slo se aplica a aqullos que corresponden a las condiciones
indicadas anteriormente.

Uniformidad De Masa

Los comprimidos no recubiertos y, salvo excepcin justificada y autorizada, los comprimidos con
cubierta pelicular, satisfacen el ensayo de uniformidad de masa para las preparaciones unidosis.
Si se prescribe el ensayo de uniformidad de contenido para todos los principios activos, no se
exige el ensayo de uniformidad de masa.

Disolucin.

Se realizar un ensayo adecuado para demostrar la liberacin adecuada de los ingredientes

activos. Si se prescribe un ensayo de disolucin puede no ser necesario un ensayo de disgregacin.

Conservacin:

En envase bien cerrado, protegido de la rotura y de los choques mecnicos.

Ventajas y desventajas

Ventajas

Fcil administracin
Dosificaciones exactas
Facilidades de manejo
Bajo costo
Produccin a alta velocidad
Facilidad de eliminacin en caso de intoxicacin
Muy estables
Encubre propiedades organolpticas

Desventajas

Dificultad de administracin en pacientes inconcientes

No se administran a infantes.
Lenta Absorcin
Su fabricacin requiere procesos muy difciles de controlar
Se elaboran solo en industrias farmacuticas debido a la disposicin de los equipos.

ASPECTOS FSICOS DE LA COMPRESIN Y DE LAS OPERACIONES UNITARIAS

a) Aglomeracin

El proceso de aglomeracin tiene por objeto crear una masa continua a partir de las materias
primas que se encuentran en forma de polvos; a esta masa se le conoce como masa de
aglomerados.

Con la aglomeracin se reduce la variacin en tamaos de partcula entre los diferentes

componentes que habremos de utilizar para la elaboracin de los comprimidos.
Cuando existe una marcada diferencia entre el tamao de las partculas del principio activo y de
los auxiliares provoca lo que se llama segregacin y por lo tanto tendremos tabletas con diferentes
cantidades de activo.

Generalmente se incrementan las propiedades de plasticidad y de elasticidad, as como se mejora

el flujo.

Figura N01: Proceso de la aglomeracin

AGLOMERADOS:

Son agregados slidos con una dureza muy baja, no son una forma farmacutica, solo precursores
para su obtencin. Para obtenerlos se busca una deformacin plstica muy cercana a la
deformacin elstica.

AGLUTINANTES:

Son macromolcula hidrodispersables.

La Aglutinacin se puede hacer por dos vas:

HUMECTACIN:
En este mtodo se utiliza agua para humectar a los polvos mezclados, la masa de aglomerados
resultante se somete a granulacin y despus se seca.
La desventaja de este mtodo radica en el hecho de que hay muchos frmacos que son
hidrolbiles; como ejemplo tenemos a la penicilina.
Otra caracterstica de este mtodo es que no hay incremento en las propiedades de plasticidad.

AGLUTINACIN LIGANTE:
Para llevarla a cabo se requiere el uso de macromolculas llamadas aglutinantes o gomas, las ms
frecuentes de uso farmacutico son la Gelatina, Goma Arbiga, Goma de Karaya, Goma de Guar,
Goma de tragacanto.
El aglutinante necesita de un solvente antes de ser agregado. A esta mezcla de solvente y
aglutinante se le llama mezcla aglutinante. La cantidad de solvente debe ser tal que se forme un
coloide.
Este coloide se mezcla con las partculas slidas. Una vez hecho esto hay que eliminar el solvente.
El resultado final es la formacin de una red polimrica que rodea al slido y le confiere
propiedades de elasticidad y plasticidad que el slido originalmente no posea.

NODULACIN:
Se basa en el uso de la temperatura para lograr que se forme una masa aglutinante mediante la
fusin autgena o sinterizada.
Se coloca al slido con un aglutinante en un molde consistente en dos hemisferios, esto para que
las partculas slidas se unan entre s y se forme la masa aglutinante.
Sus principales desventajas es que el voluminizante no difunde en forma homognea, es un
mtodo muy costos, y no puede utilizarse con sustancias termolbiles.

PRECOMPRESIN O COHESIN:
Se comprime una mezcla del slido a aglomerar y el aglutinante, para que a travs de su cohesin
y adhesin formen comprimidos con las caractersticas de plasticidad y elasticidad deseadas.

Los factores que gobiernan la adhesin de las partculas son dos:

Cantidad de Aglutinante
Al agregar poco aglutinante, si hay un exceso de polvos finos, la mezcla aglutinante se puede
decapear o partir.
En cambio si hay un exceso de aglutinante se obtendrn masas muy duras.

Distribucin de Aglutinante
El aglutinante debe estar bien disperso con los polvos, para asegurar una masa uniforme y as
asegurar una dosificacin correcta.

b) Granulado
El proceso de granulacin nos permite fraccionar la mezcla aglutinante previamente obtenida de
tal forma que obtenemos partculas con un rango de tamao y forma deseados.
Las fuerzas implicadas en la obtencin de granulados son:

COMPRESIN
Si la cohesin es alta, entonces la obtencin del granulado se dificulta. A fin de vencerla, a la
mezcla aglutinante se le aplica una fuerza perpendicular a la malla. Las partculas obtenidas son
vermiformes.

TORCIN:
La aplicacin de esta fuerza nos permite obtener un granulado con forma de espirales, ya que la
fuerza aplicada es en forma circular
 FLEXIN:
Se aplica esta fuerza en forma paralela a la malla. Esta, junto con la Cohesin y Adhesin se
necesitan para obtener un buen granulado.
Entre las propiedades que hay que tomar en cuenta para examinar a los granulados
tenemos:
a) Forma y aspecto:
Dependen del mtodo empleado. Manual, Semimanual o automatizado
b) Densidad aparente, densidad consolidada, ndice de Haussner, Porcentaje de Porosidad.
Estos son los parmetros ms usuales que se determinan a un granulado a fin de poder prever
los posibles problemas que puedan presentarse durante el proceso de compresin. Estos nos van
a brindar informacin valiosa como son:

Densidad aparente: Si un granulado tiene una densidad aparente muy baja, es muy
probable que presente una alta porosidad, lo cual no es deseable, pues si el granulado
tiene baja densidad se presenta el fenmeno de laminacin excesiva, adems de una
variacin de peso muy grande, ms si se trata an de elaborar comprimidos de
dimensiones reducidas. La forma para determinarla consiste en colocar una muestra de
volumen conocido del granulado en una probeta graduada, sin acomodarlo; se
determina la masa del granulado y con estos datos se puede calcular la densidad.

Densidad consolidada: Esta se determina con la probeta y el granulado utilizados para

determinar la densidad aparente. Pero ahora se va a acomodar el granulado en la probeta
por medio de la aplicacin de una fuerza. Se eleva la probeta hasta una altura de 10 cm
y se deja caer de forma vertical de tal forma que la base golpee sobre una superficie lisa
y firme; este proceso se repite 500 veces, se sabe por experiencia que con unos 350
ciclos, el granulado se ha compactado de forma completa.

ndice de Haussner. Es un parmetro muy til a la hora de determinar si habr o no

problemas de flujo del granulado. Este se determina de la forma siguiente

= /

Porcentaje de porosidad: Este parmetro se basa en el ndice de Haussner y nos dice

que tan poroso es el granulado usando como parmetro el porcentaje:

% = [1 ] 100

c) Reologa: Velocidad de Flujo, ngulo de reposo:

Velocidad de flujo: La determinacin de este parmetro es de capital importancia. Si la

velocidad es muy alta, esto permitir le compresin en mquinas de alta velocidad, por
el contrario, si es muy baja, su utilizacin derivara en una alta variacin de masa de los
comprimidos obtenidos, adems que debe ser regular esta velocidad.
No obstante, una alta velocidad de flujo puede hablarnos de un exceso de lubricantes o
polvos finos, lo cual como ya se dijo anteriormente implica una alta friabilidad del
comprimido que se elabore.
ngulo de reposo: Este ngulo se refiere al ngulo que forma la pendiente del cono
que forma el granulado. Este cono se puede obtener por varios mtodos, siendo los
principales mtodo dinmico y mtodo esttico. En el primero se pone el granulado
 (una cantidad conocida) en una tolva, se deja fluir el granulado desde una altura de unos
10 cm, con lo cual se forma el cono.
Por el mtodo esttico, se llena un recipiente cilndrico con granulado, este recipiente
est abierto por ambos extremos, uno de los cuales -el inferior- se encuentra sobre una
superficie lisa. Se retira el cilindro, con lo cual se forma el cono.

Figura N02: Obtencin de cono por mtodo dinmico

Figura N03: Obtencin de cono por mtodo esttico

Para determinar el ngulo de reposo se utiliza un poco de trigonometra:

= 1 [ / ]