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DESENVOLVIMENTO DE FRMACOS

PROF. Msc. ALDO CSAR PASSILONGO DA SILVA

Prof. do Curso de Farmcia do CESMAC /AL


Prof. do Curso de Farmcia da Faculdade Maurcio
de Nassau /PE

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INTRODUO

Sade o estado de completo bem-estar fsico,


mental e social- e no apenas a ausncia de
desconforto ou de enfermidade .

CARACTERSTICAS:

Enorme progresso de frmacos de origem sinttica;


Desenvolvimento da Medicina e Qumica;
Uso extensivo de produtos biolgicos;
Pesquisas de PA extrados de microrganismos,
plantas e animais
Flora e fauna marinha.

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Fontes modernas de medicamentos
9%
24%
56%
Produtos sintticos
Produtos biolgicos 6%
Produtos naturais 5%
Produtos derivados naturais
Produtos sintticos feitos com produtos naturais

44 % de produtos naturais esto envolvidos nos processos de obteno


de novas drogas.

Fonte: Livro Drugs from Higher Plants


Escrito por Prof Dr. Hostettmann e Dr. Marston

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Gnese de frmacos

So conhecidos os processos: acaso, triagem


emprica, extrao de fontes naturais, modificao
molecular de medicamentos conhecidos e
planejamento racional.

1) AO ACASO

a)1886: acetanilida (antipirtico; Strasbourg et al.)


b)1929: penicilina ( antibacteriano; Fleming)
c)1958: clorotiazida (diurtico; Sprague e Beyer)

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2) TRIAGEM EMPRICA: so dois mtodos:

Propriamente dita
Racionalmente dirigida

OH O

O NH O NH O NH

ACETANILINA PARACETAMOL FENACETINA

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3) EXTRAO DE FONTES NATURAIS

Diversos medicamentos usados hoje em dia: -


especialmente: alcalides, antibiticos, vitaminas,
hormnios, soros e vacinas.

Purificao de extratos e isolamento e identificao


de princpios ativos;

Medicina folclrica = fidedigna?

Terra: 600.000 espcies vegetais 5% investigadas

Brasil: 120.000 espcies vegetais 470 (0,4%)


investigadas.

Organismos marinhos.

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4) MODIFICAO MOLECULAR
Consiste em tomar uma substncia qumica bem
determinada e de ao biolgica conhecida como MODELO
ou PROTTIPO e da sintetizar e ensaiar novos compostos
que sejam CONGENERES, HOMLOGOS OU
ANLOGOS estruturais do frmaco matriz.

OBJETIVOS:

Descobrir o grupamento farmacofrico essencial


(caracterstica da molcula que confere ao farmacolgica
ao medicamento).

Obter frmacos que apresentem propriedades mais


desejveis que o prottipo em: potncia, especificidade,
durao de ao, facilidade de aplicao, estabilidade
e custo do manejo.

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PROCESSOS GERAIS
1) DISJUNO, DISSECO, SIMPLIFICAO ou
DISSOCIAO MOLECULAR.
BENZOCANA (1890)
(1865)

TETRACANA (1931)
PROCANA (1906)

(1865)

EXEMPLO 1: a benzocana, procana, e tetracana (anestsicos


locais), cujo prottipo a cocana.

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OH

HO

ESTRADIOL DIETILESTILBESTROL
(1933) (1938)

EXEMPLO 2: dietilestilbestrol (estrgeno), cujo prottipo o estradiol.

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PROCESSOS GERAIS
2) CONJUNO ou ASSOCIAO MOLECULAR:
2.1) ADIO MOLECULAR

O
N

O + O N N
N
DIFENIDRAMINA H Cl
N
N
+ O H

O N N
Cl DIMENIDRINATO
N
N
O H Exemplo: dimenidrinato (antihistamnico):
associao de difenidramina e 8-cloroteofilina.
8-CLOROTEOFILINA

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2.2) REPLICAO MOLECULAR

ACETILCOLINA SUCCINILCOLINA

Exemplo: succinilcolina (bloqueador neuromuscular): associao


de duas molculas de acetilcolina.

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2.3) HIDRIDAO MOLECULAR

O
NH O
O
CIDO
SALICLICO OH
+ ACETAMINOSSALOL

Exemplo: acetaminossalol (analgsico): associao


de cido saliclico e paracetamol.

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