Claudia Araya

Paz Bahamonde

Formas de administracin de frmacos

2003 - Reservados todos los derechos

Permitido el uso sin fines comerciales

 Claudia Araya
Paz Bahamonde

Formas de administracin de frmacos

1.ADMINISTRACIN LOCAL: El F. se coloca directamente en el tejido blanco. No es la

sangre la que lo lleva. Ej: inyeccin de anestsicos locales.
LA INTENSIDAD DEL EFECTO DEPENDE DIRECTAMENTE SLO DE LA DOSIS.
No depende de la concentracin sangunea, ni de los procesos de la farmacocintica.

2.ADMINISTRACIN GENERAL O SISTEMICA; El F. es llevado por la sangre

(circulacin general) al tejido blanco.
LA INTENSIDAD DEL EFECTO DEPENDE DE LA CONCENTRACIN
SANGUINEA. Y LOS PROCESOS DE LA FARMACOCINTICA.

SE PUEDE REALIZAR POR:

a)INTRODUCCIN DIRECTA DEL F. EN LA SANGRE:
Ej:Va endovenosa (e.v.), intra-arterial (i.a.) e intra-cardaca (i.c.).

b)INTRODUCCIN DEL F. EN UNA ZONA DEL ORGANISMO LLAMADA

RECEPTCULO.

Va oral (v.o.) tracto digestivo Circ.

F> Va intramuscular (i.m.) musc. Esqueltico ABSORCIN > General
Va subcutnea (s.c.) celular subcutneo

CLASIFICACIN VIAS DE ADMINISTRACIN .

1.-VIAS NATURALES : Ms empleada va oral

sub-lingual
rectal
Menos empleadas pulmonar
piel

2.-VIAS ARTIFICIALES
PARENTERALES O INYECTABLES
 INTRODUCCIN A LA FARMACOLOGA

Clase 12 - 03 - 01

FARMACOLOGA: Ccia. q estudia los Frmacos.

FARMACO (F.) :Sust. extraa al org. que modifica la funcin de un determinado rgano
o sistema;pero no siempre son sustancias extraas, porque tb. hay sust. fisiolgicas como
la adrenalina, hormona que tb. existen como Fs. al hablar de F. nos referimos ms bien a
medicamentos

MEDICAMENTO:Toda sust. natural o sinttica, o mezcla de ellas , que se destine a la

administracin al hombre, con fines de curacin, atenuacin, tratamiento, prevencin
especfica y diagnostico de las enf.s y/o sus sntomas. Por lo tanto se refiere a una sust.
Beneficiosa para que cure una enf. , pero no hay sust. Que no produzca una R.A.M.
(reaccin adversa medicamento). El conjunto de estudio de reacciones adversas controlado
en Chile por el instituto de salud pblica se llama FARMACO VIGILANCIA (se avisa si
un medicamento tiene R.A.M. y cuales son).

DROGA: Se refiere a frmacos ms txicos, beneficiosos y no ; pero en Chile es un grupo

de sust. Sujetas a control generalmente de uso ilegal como cocana , marihuana, LSD, etc.

TXICOS Y VENENOS: Con efectos totalmente indeseables para el ser humano como los
pesticidas que son medicamentos para las plantas no para el hombre.
Hoy en da casi todos los Fs. son sintticos pero la mayora nacieron de Fs. naturales, donde
una vez que se obtiene la estructura qumica se forman los sintticos. Ej.: Antibiticos del
hongo Penicilinum, analgsicos como el ac. Saliclico de la corteza del sauce,
antiinflamatorios como la morfina que se obtienen de un exudado lechoso de una planta,
relajantes musculares del curare, glucsidos cardiacos a partir de la planta digitalis, etc.
Los medicamentos tienen diferentes denominaciones:
a) Nombre Qumico: que corresponde a lo que qumicamente es,ej.
Paraaminobenzoato de dietil etanol.
b) Nombre genrico: Que es el mas importante, ej. Procana
c) Nombre comercial: ej, novocaina
Los principales medicamentos utilizados en odontologa son: Anestsicos locales,
antibiticos, antiinflamaterios, compuestos fluorados, relajantes musculares, antispticos,
analgsicos, hemostticos, corticoides y ansiolticos.
La importancia de la farmacologa en odontologa radica en que el cirujano dentista
utiliza Fs todos los dias y en que los pacientes pueden que esten bajo tratamiento con
distintos Fs y hay que conocer las posibles interacciones no deseadas entre os diferentes Fs.
Cuando se estudia un nuevo medicamento, se estudia primero en animales en una
FARMACOLOGA EXPERIMENTAL, para hacer estudios de toxicidad, ver sus efectos,
etc. y luego se pasa a una FARMACOLOGA CLNICA en el hombre, donde no se puede
hacer estos estudios, ni en embarazadas ni en nios. En hombre se ven las R.A.M. y se
avisa a frmaco vigilancia.
FARMACO-CINTICA:Estudio de los cambios q el F. sufre en el recorrido por el
organismo y que le hace el F. al cuerpo

FARMACO-DINMICA:Cambio que el F. produce en el organismo. El lugar donde se

produce el efecto es el tejido blanco o susceptible, y para esto primero el F. tiene que unirse
a un receptor y f. + receptor van a dar un efecto farmacolgico en tejido blanco a travs de
segundos y terceros mensajeros.
Para que un frmaco llegue al tejido blanco, generalmente (90%) tiene que hacerlo
por la sangre pero primero tiene que introducirse a la sangre y lo hace a travs de otros
tejidos llamados receptculos que pueden ser el tubo digestivo, pulmn, msculo, tjdo.
subcutneo. Hay un porcentaje que llega directamente a la sangre, por una intravenosa por
ejemplo, porque el F. no tiene otra va.
Tambin hay un porcentaje mnimo que llega directamente al tejido blanco como
los ungentos, cremas, gotas para los ojos, anestsicos locales que son Fs. que nunca deben
pasar a la sangre y que se colocan al lado de su tjdo. blco. que son las terminaciones
nerviosas.
Los Fs. llegan a la sangre por Absorcin. La sangre es el transporte que lo va a
distribuir a todo el organismo.
Hay Fs. que por su estructura qca. O naturaleza fsico-qca. No pasan algunas
barreras fisiolgicas, por lo tanto no llegan a todos los rganos.
Los frmacos se fijan en distintos porcentajes a las protenas plasmticas, siendo la
parte activa la que queda libre de unirse a estas protenas. Este es un mecanismo activo de
unin y desunin de F. a protenas plasmticas; tambien hay fijacin en tjdo. graso . Por lo
tanto la fijacin es un proceso de amortiguacin de los niveles de F. en la sangre, dejando
una menor concentracin por mas tiempo evitando las reacciones adversas.
Posteriormente desde la sangre puede pasar al hgado donde produce enzimas que
biotransforman el F., lo inactivan o disminuyen su actividad por la formacin de
metabolitos que tienen menor actividad .- Tambin se pueden activar en el hgado
sobretodo los frmacos que se toman como pro frmacos.
Luego deben ser excretados y el rgano ppal. De excrecin es el rin pero tambin
se excretapor saliva, orina, sudor, los gases por pulmn.
La eliminacin es la unin de excrecin e inactivacin, son los dos procesos pero su
eliminacin puede estar dominado por uno de los dos.

Receptculo Tjdos. Activos

Inactivacin
Depsitos Activacin

Tjdo indiferente
Fijacin
Eliminacin

Accin Excresin

Tjdo. Blco. o Emuntorios

suceptible
2 Clase
12-03-01

FARMACOCINTICA

Es el estudio de los cambios que el frmaco sufre en el organismo.

Para que el F. ejerza su funcin se debe llegar a una concentracin crtica al tejido
blanco donde va a ejercer el efecto. Esta concentracin va a depender de la dosis y de la
magnitud y tasa de los procesos de Farmacocintica, de la Absorcin, Distribucin,
Biotransformacin y Excrecin.

Absorcin Efecto Farmacolgico

Fijacin Sangre Reacciones Adversas
Biotransformacin [ F Libre Efectos Laterales
Excresin
FARMACOCINETICA NIVEL SANGUNEO
FARMACODINMICA

El F. debe pasar muchas barreras, membranas para llegar al tejido blanco para poder
ser excretado y usa los mismos procesos que una sustancia endgena.
La Membrana (MB) Biolgica es un mosaico fluido, bicapa lipdica (Hidroflica
exterior, Hidrofbica interior), y tiene protenas que pueden actuar como receptor donde
pueden llegar el F. y producir su efecto.
Existen 3 procesos por los que el F. puede pasar:
1.- DIFUSION PASIVA O SIMPLE. Es la ms importante porque la mayora de los F.
son liposolubles con un alto coeficiente de particin Lpido/Agua (Son Lpidos en agua), y
difunden muy fcil a travs de la Mb. en forma pasiva y a favor de la gradiente de
concentracin. Mientras ms liposoluble el F. ms fcil difunde por la Mb.
Otra caracterstica para difundir es el tamao y el peso molecular. Finalmente
difunden los que tienen un Peso Molecular de 200-1000.
2.- DIFUSION PASIVA O FILTRACION. Para los F. hidrosolubles que pasan por
poros que se van formando cuando la Mb. se mueve lateralmente, y es a favor de la
gradiente de concentracin.
Filtran los f. de bajo Peso molecular, de no ms de 200.
3.- POR PROTENAS TRANSPORTADORAS, a la cual se une el F. y pasa al otro lado
de la Mb.
Hay dos tipos:
1) Activo , contra la gradiente de concentracin ( de menos concentracin a mayor
concentracin), y el transportador utiliza ATP (hidrlisis de ATP). Este tipo existe en el
rin para poder excretar algunos F.
2) Difusin facilitada, que es a favor de la gradiente de concentracin y no requiere
Energa. Es el sistema que utiliza la glucosa y los aminocidos que por sus
caractersticas es difcil que atraviesen la Mb., por lo tanto los Fs. con caractersticas
similares utilizan este transporte que es especfico y saturable (Como todo sistema de
transporte).
Absorcin.-
Es el estudio del proceso desde que uno coloca el F. en el receptculo o sitio de
administracin hasta que llega a la sangre, por lo tanto se puede medir determinando la
concentracin del F. en la sangre.
Mientras ms rpido se absorbe ms rpido tiene efecto y ms rpido se ve en la
sangre

3 Frmacos distintos con distintas velocidades de absorcin. MEC: mnima concentracin

efectiva.
Frmaco A rpidamente aumenta su nivel sanguneo y por lo tanto tiene su efecto ms
rpido que el F. B .Frmaco C no pasa la MEC y bajo este nivel no hay efecto.

FACTORES QUE REGULAN LA ABSORCION.

1) Factores propios de los Fs.:

a) Concentracin o dosis: Si administramos un F. ms concentrado vamos a tener
ms partculas de F. disuelto que pueden estar en contacto con la Mb. biolgica
para poder llegar a absorberse, por lo tanto a ms concentracin ms rpido se
absorbe.
b) Solubilidad: es importante porque si el F. no se disgrega no puede absorberse si
se da por va oral, pero ac lo ms importante es que el F. sea liposoluble, porque
a ms liposoluble ms fcilmente atraviesan las Mbs. y a la sangre.
c) Ionizacin: tiene cierta importancia porque es el F. no ionizado el que se puede
absorber. Muchos frmacos son electrolitos dbiles que al estar disueltos se
disocian.
cido dbil
HA ======= H+ + A-
no ionizado ionizado
sin carga con carga
liposoluble polar

La ecuacin va a depender del pHy pKa. Cuando el pH=pKa hay un 50% no ionizado y
50% ionizado.
Base dbil
BH+ ======== H+ + B
ionizado no ionizado
con carga sin carga
polar liposoluble

Si el cido dbil est en pH cido hay muchos H+, por lo tanto la ecuacin se desplaza
hacia la formacin de cido no ionizado, por lo tanto la absorcin es muy buena.
Si la base dbil est en pH cido, la ecuacin se desplaza hacia la formacin de base
ionizada, por lo tanto tiene mala absorcin, por lo tanto la base dbil en pH bsico se
absorbe muy bien.

Concepto de pKa es derivado de la ecuacin de Henderson-Hasenbach.

 Para cidos
pKa = pH + log ( F. no ionizado)
F. ionizado

Para bases
pKa= pH + log ( F. ionizado )
F. no ionizado

Ej.: Para cido Acetilsaliclico

pH % no ionizado

1 90 %
3 50 %
6 0,1%

Por lo tanto el pH ideal para encontrar ms cido acetilsaliclico no ionizado es con

un pH muy cido.

d) Forma farmacutica (F.-F.), que es como viene el F. en el comercio. La F.-F. influye en

la forma de absorcin, por tanto en un mismo F. con distintas formas, la absorcin es ms
rpida en lquido que en suspensin, cpsula o tableta.

La tableta es ms lenta porque tiene que desintegrarse y luego diluirse, por lo tanto
el proceso de absorcin es con una velocidad menor.

1) Factores Propios del sitio de administracin.-

a) Superficie que existe en contacto con el F., es la ms importante. El intestino tiene
una gran superficie de contacto, por eso la mayora de los F. se absorben en el
intestino, a pesar que por el pH y pKa se debieran absorber mejor en el estmago,
como la Aspirina. Por lo tanto la superficie es ms importante que cualquier otra
caracterstica.
b) Irrigacin; mientras ms irrigada la zona ms rpidamente se absorbe, y por eso hay
frmacos que se colocan en zona Sublingual, que aunque la superficie sea poca la
irrigacin es mucha.
Por esto para aumentar la absorcin despus de una inyeccin endovenosa se hacen
masajes para dilatar y aumentar el flujo sanguneo; y cuando uno no quiere que un
anestsico local se absorba tanto se asocia con un Vasoconstrictor (N. Del T.:
Vasoconstrictor perifrico es un frmaco que produce contraccin del msculo liso
arteriolar, disminuyendo as el paso hacia la sangre del anestsico inyectado en el tejido
intersticial y que ste contine haciendo su efecto de bloqueo nervioso perifrico)
c) pH; que va a favorecer la ionizacin o no-ionizacin del F.

Para saber Si el F. se absorbi se puede ver la concentracin sangunea, pero para saber
cuanto se absorbe se ve la Biodisponibilidad.
La BIODISPONIBILIDAD es la fraccin o porcentaje del F. administrado por
cualquier va que llega a la circulacin general en forma inalterada. Tambin indica el
grado de Absorcin.
 Absorcin es el paso del F. a la sangre, y en ABC oral est indicada por el rea bajo la
curva.
La Biodisponibilidad se relaciona con el rea bajo la curva cuando es por va
endovenosa porque no hay absorcin.
Por lo tanto cuando relacionamos ambos ABC tenemos la Biodisponibilidad del F.
(porque tenemos al F. con y sin proceso de absorcin).

B (F) = ABC oral x 100 = %

ABC I-V

Ej.: Si un F. tiene una Biodisponibilidad de 40% quiere decir que slo este porcentaje es el
que tiene efecto, lo que llega a la sangre, y que el 60% restante se perdi.

Causas de una baja Biodisponibilidad

a) baja Solubilidad del F. , y se puede deber a la falta de desintegracin (que se ve
mucho en tabletas donde el F. no se suelta de la tableta), o formacin de complejos
con los alimentos, P.Ej.: la tetraciclina no se debe tomar con leche porque forma un
complejo que no se absorbe. Tambin los forma con otros F. como los anticidos
que tienen Ca +2 , etc.
b) Inactivacin del F. cuando pasa por el tracto digestivo, y puede ser por acidez
gstrica, enzimas bacterianas, enzimas intestinales, o primer paso heptico. La
Penicilina se inactiva en gran parte por la acidez del estmago.
Efecto Primer Paso Heptico: En el intestino, con gran superficie, pasa el F. a la
sangre y por la vena Porta va a una Primera Pasada por el hgado, donde se inactiva gran
cantidad de Fs. por Biotransformacin.
La Morfina no es administrada por va oral porque es rpidamente biotransformada en
el hgado, por tanto habr que aumentar la dosis.
La eficiencia de un F. cuando uno slo administra una sola dosis, es funcin de la
velocidad de la magnitud de absorcin.
No siempre la Biodisponibilidad de un mismo producto es igual, depende del
laboratorio aunque sea la misma dosis y la misma forma farmacutica; depende de la forma
en que se haya preparado, porque cada F. tiene un principio activo y excipientes, y son
estos los que deben favorecer la disolucin, desintegracin y absorcin del F., y cambian
segn la forma en que se prepare.

2 Fs. con el mismo principio activo, misma forma farmacutica, misma evolucin a
nivel sanguneo, misma biodisponibilidad, misma administracin y misma dosis, se dice
que son Bioequivalentes porque llega a la misma concentracin del F. a la sangre en el
mismo tiempo.
T max Tiempo al que aparece el efecto mximo.
Cuando T max es igual en dos Fs. y lasConcentraciones mximas son iguales, los
frmacos son bioequivalentes.
 3 Clase
12 - 03 - 01
VIAS DE ADMINISTRACIN

Objetivo: Lograr que llegue el F. al tejido blanco a una Concentracin que produzca un
efecto adecuado.
Existen distintas formas de administrar un F. para lograr este objetivo:

1.- Administracin Local: que va directamente en el tejido blanco, no es la sangre la que

lo lleva. Ej.: los anestsicos locales.
La intensidad del efecto depende directamente de la dosis (si el anestsico no
funciona se aumenta la dosis).
No depende de la concentracin sangunea ni de los procesos de farmacocintica.

2.- Administracin Sistmica o General: Porque es la sangre la que lleva el F. al tejido

blanco.
La intensidad del efecto depende directamente de la concentracin sangunea ( por
tanto cuando hay mayor intensidad del efecto, p. Ej.: ms contraccin del tero, es porque
hay mayor concentracin en la sangre del f. que contrae el tero), y como la concentracin
en la sangre depende de todos los procesos de la farmacocintica se dice que la intensidad
depende indirectamente de los procesos de la farmacocintica.
Esta administracin general o sistmica se puede realizar de 2 formas:
a) introducir el F. directamente en la sangre, intravenosa, intra-arterial, o intracardaca,
y en este proceso no hay absorcin.
b) Introducir el F. en una zona del organismo llamado receptculo, y desde aqu pasa
por absorcin a la circulacin general.
En la va oral, receptculo es el tracto digestivo
Va intramusc. es el msculo esqueltico
Va Subcutnea es el tejido celular subcutneo.
P. Ej.: por va oral, desde el receptculo, desde aqu el f. se va a moler y va a pasar a
la circulacin general, y el proceso del paso de un lado a otro se llama ABSORCIN.

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN (Local y General)

a) Vas naturales, que son zonas que estn comunicadas con el medio exterior.
1) ms empleadas va oral
2) menos empleadas va sublingual
rectal
pulmonar
piel

b) Vas Artificiales, Parenterales o Inyectables, porque el F. se coloca en un lugar del

cuerpo no comunicado con el medio exterior, y por tanto hay que romper tejido
mediante una aguja.
1) Ms empleadas va endovenosa
Va subcutnea
 Va intramuscular

2) menos empleadas Va Intra-arterial

Va cardaca
Va peritoneal

I.- VIAS NATURALES

1) VA ORAL

Factores que influyen en la absorcin de un F.:

1.1.- Peso molecular: a menor tamao mayor absorcin por filtracin. El receptculo
por esta va
es el estmago y/o el intestino delgado, y desde aqu se mueve por s solo atravesando
membranas hasta llegar a la circulacin general. La 1 membrana que atraviesa es la
mucosa gstrica o la mucosa intestinal, y luego el endotelio capilar para llegar a la sangre
de la vena porta, que no es circulacin general, y por tanto la absorcin no termina cuando
llega a la vena porta, y al F. le queda pasar por el hgado que es un tejido evidentemente
metablico, donde se pierde F. por biotransformacin, y este efecto se llama 1 paso
heptico, y el F. que queda va a la circulacin general. Todo el camino que recorre el F.
desde la va de administracin hasta llegar a la circulacin general es la absorcin.
Cuando el F. se administra por va sublingual o rectal no hace la Primera pasada por
el hgado y pasa directamente a la circulacin general.
El F. es llevado al hgado muchas veces ms por medio de la arteria heptica, que
corresponde a la circulacin general, por tanto todas las vas una vez que tienen el f. en la
circulacin general van a pasar por el hgado.
P. Molecular para que ingresen los F. deben tener un tamao pequeo y por esto
se absorben bien los de menor P.M., por tanto a menor tamao mayor mayor absorcin por
Filtracin .
Son pocos los F. con P.M. pequeo, la mayora tiene P.M. intermedio o alto y pasan
por difusin simple siempre y cuando sean liposolubles, que son los F. sin carga elctrica,
no ionizados, que se absorben por la va oral.
Si toda la dosis est no ionizada su absorcin va a ser muy buena, y si toda la dosis
est ionizada, no va a haber absorcin. Pero no todos los Fs. se comportan as, la mayora
se comportan como cidos y bases dbiles que al disolverse slo una parte de ellos se
ioniza.
La ionizacin de cidos y bases dbiles depende del pKa, que es distinto para cada
F. y en 2 lugar del pH del medio gastrointestinal

Estmago Intestino
PH 3,0 (cido) PH 5,3 (ms alcalino)
ASPIRINA (cido dbil)
 HA == A- + H+ HA == A- + H+
Liposoluble hidrosoluble Liposoluble hidrosoluble
Absorbido excretado Absorbido excretado

BASE DBIL

B + H+ == BH+ B + H+ == BH +
Liposoluble hidrosoluble Liposoluble
Absorbido excretado hidrosoluble
Absorbido excretado

El pH en el estmago es cido con alto contenido de H + y un cido dbil es una

sustancia que cede H+ al medio, por tanto como el pH es cido, hay H+ en el medio y la
ecuacin se va a desplazar a la formacin de cido, forma no ionizada, y por tanto la
absorcin del F. cido dbil en el estmago va a ser buena porque ese pH favorece la forma
no ionizada.
Como el pH del intestino es ms alcalino, va a ocurrir lo contrario, y un cido dbil
se va a disociar y va a ir a la forma ionizada, y en el caso de bases dbiles a la forma no
ionizada.
Sin embargo al comparar en que parte se absorbe ms cido dbil uno dira que en
el estmago porque el pH es ms cido, pero existe otro factor que influye y que es la
superficie de absorcin que es mucho mayor en el intestino que en el estmago, y por tanto
hay mayor absorcin de cidos y bases dbiles en el intestino que en el estmago (de la
forma no ionizada), y esto se debe a que en el intestino (habiendo menos cido no
ionizado)se absorbe todo, y como la ecuacin tiende a estar en equilibrio (dado por la
Constante de Ionizacin), la ecuacin se desplaza hacia la formacin de cido no ionizado y
por tanto todos los cidos se absorben mucho ms en el intestino por una mayor superficie
de absorcin.
Otros factores importantes:

1.2.- Velocidad de vaciamiento gstrico

A menor velocidad de vaciamiento, menor absorcin.
A mayor velocidad de vaciamiento, mayor absorcin.
Como la mejor zona para absorber el F. es el intestino, una llegada tarda del F. desde el
estmago al intestino con una velocidad baja de vaciamiento retarda la absorcin, porque
llega ms lento al sitio donde se absorbe.

1.3.- Forma farmacutica.

Las soluciones acuosas se absorben ms rpido que las suspensiones, y stas ms rpido
que las cpsulas, que se absorben ms rpido que las tabletas.
Las soluciones acuosas son ms rpidas porque el F. viene completamente disuelto, por
tanto llega y se absorbe.

VENTAJAS VA ORAL:
 a) Va ms cmoda y econmica (porque no se necesita un profesional para
administrarla), permitiendo la autoadministracin.
b) Presenta poco riesgo porque su absorcin es ms lenta, por tanto si alguien ingiere
una sobredosis por accidente, se pueden hacer lavados estomacales para sacar el F.
c) til en tratamientos crnicos, en pacientes que toman por aos Fs., ya que no es
muy cmodo estar inyectndose.

DESVENTAJAS respecto a la va E-V/ I-M y SC:

Va lenta, perodo de latencia mayor (porque la absorcin es ms lenta).
No se aconseja usarla en emergencia porque es una va lenta.
No se puede usar en pacientes inconsciente ni con vmitos.
No se puede usar en gastroenteritis aguda.
Es la va que presenta ms factores que disminuyen la biodisponibilidad del F.
(que es la parte de la dosis que llega a la circulacin general).

FACTORES QUE DISMINUYEN LA BIODISPONIBILIDAD POR VA ORAL:

Acidez gstrica, porque destruye algunos Fs. como por ejemplo la Penicilina G.
Presenta enzimas digestivas que inactivan algunos Fs. como por ej.: la Insulina que es
inactivada por la Pepsina.
Presencia de alimentos de 2 formas:
d) porque se interponen entre el F. y la mucosa impidiendo la absorcin.
e) Porque algunos alimentos forman complejos insolubles con algunos Fs. como p. Ej.:
el Ca+2 de la leche.
La disgregacin incompleta de la Forma farmacutica en el estmago o intestino.
TABLETA TROZOS LIBERACIN DEL F. SOLUBILIZACIN DEL F.

Si la disgregacin es incompleta, ya sea porque los excipientes no son de buena

calidad, no se va a liberar el F. y la absorcin va a ser mala.

Prdida que ocurre cuando el F. tiene un efecto de primer paso heptico importante, y
sufren una biotransformacin muy alta en el hgado y por tanto gran parte de la dosis se
pierde ( Ej.: la morfina).

2.- VA SUBLINGUAL.-

La superficie de absorcin es muy pequea pero con una gran irrigacin y por tanto
el F. tiene que disolverse muy rpido, como en la va rectal ( para que no se pierda en la
saliva que se ira por la va oral).
No se pueden dar Fs. irritantes o con sabor desagradable.

VENTAJAS de la sublingual con respecto a la oral:

 1) Posible administracin de Fs. que se destruyen en medio gastrointestinal.
2) No hay prdidas por primer paso heptico.
3) El efecto comienza ms rpido que por va oral, por esto se usa esta va para
administrar Trinitrina en la Angina de Pecho.

3.- VA RECTAL.-

El receptculo es la porcin terminal del intestino grueso, la ampolla rectal.

Se utiliza cuando no es posible administrar el F. por la Va Oral, como cuando el
paciente tiene vmitos incapacidad para tragar, cuando el F. es destruido por enzimas
digestivas tiene olor sabor desagradables.
Como la ampolla rectal tiene una superficie de absorcin pequea, la absorcin
desde la mucosa rectal es irregular e incompleta.
Las formas farmacuticas empleadas son:
1.- Supositorios.
2.- Enemas (Soluciones Acuosas).

La administracin por va oral es para tener efecto tanto local como sistmico, como
algunos antibiticos que no se absorben y que tienen efecto sobre las bacterias del
estmago e intestino, al igual que los anticidos que tambin tienen un efecto local.

4.- VA PULMONAR O RESPIRATORIA.-

La administracin de fs. se diferencia de las otras porque los Fs. tienen Forma
farmacutica de gases, vapor suspensin en aerosol (como son los broncodilatadores).
Se administra el F. para tener un efecto general o sistmico, efecto local.
La absorcin ocurre a nivel de los alvolos pulmonares, el F. llega junto con el aire
inspirado, y entra por difusin simple por el epitelio alveolar hacia la circulacin general,
slo si es liposoluble.

DESVENTAJAS:
1.- Dificultad para regular la dosis.
2.- algunos Fs. irritan el tracto respiratorio.

5.- PIEL.-

Antiguamente se aplicaban algunos Fs. en piel para tener un efecto local, porque
existe como barrera la capa crnea que impide que el F. se absorba.
Formas farmacuticas ms comunes para efecto local:
A:- Cremas con corticoides.
B.- Ungentos con antibiticos.

Hoy en da existen algunos Fs. que se aplican en la piel para tener efecto general
sistmico. La Forma farmacutica empleada para este objeto son los Parches Tpicos de
Liberacin Controlada, o Sistemas Teraputicos Transdrmicos, y son Fs. muy
liposolubles y por esto pueden atravesar la capa crnea.
 Tiene 3 Mbs. Y la microporosa
{libera el F. a la piel en forma controlada.

La Mb. Microporosa tiene poros de distinto tamao, dependiendo de la cantidad de

F. que se quiere liberar.

VENTAJA:
1.- Liberan el F. en forma continua y controlada, por largos perodos (hasta 15 das).
2.- El F. llega a la circulacin general sin pasar antes por el hgado. (Ej.: parches tpicos de
escopolamina contra los mareos, y es un F. muy liposoluble).

F. liposoluble quiere decir que el F. es de alto C.P. (Coeficiente de Particin)

Lpido - Agua, que es la relacin que existe entre la solubilidad del F. en lpidos con
respecto a la solubilidad en agua, y es una caracterstica fsico-qumica, que quiere decir
que ese F. es ms soluble en soluciones lipdicas que acuosas, pero no quiere decir que el F.
sea insoluble en agua, por tanto F. liposoluble se puede administrar en solucin acuosa.
Fs. en solucin oleosa es una F.-F. donde el F. tiene como vehculo un solvente
lipdico, y el F. tiene que pasar de una sustancia lipdica a una acuosa, y por tanto va a
demorar ms que si fuera una solucin acuosa.
Por lo tanto, las soluciones oleosas se absorben ms lento que las acuosas.

II.- VIAS ARTIFICIALES O PARENTERALES.-

1.- VIA ENDOVENOSA

No existe un proceso de absorcin y se puede clasificar en dos formas de
administracin:

f) mbolo inyeccin nica a la vena pura. El efecto es corto porque su nivel en la

sangre va disminuyendo rpidamente:

Al poco tiempo de inyectado su concentracin est en lo mximo, por tanto su

efecto va a aparecer en pocos minutos, pero baja rpidamente.
 g) Inyeccin endovenosa lenta, donde la solucin de F. entra a la vena por goteo, a una
velocidad controlada, durante horas das. Este sistema de administracin lenta se
denomina Fleboclisis.

Debido a que se infunde por largo tiempo, el efecto es largo porque el nivel del F. en la
sangre se mantiene constante.

Ventajas:
Se pueden administrar grandes volmenes de F. y mantener constante en el tiempo.

Formas farmacuticas para inyeccin endovenosa:

1.- Solucin acuosa sin burbujas de aire ni partculas.
2.- soluciones acuosas ligeramente cidas, alcalinas irritantes.
3.- No se pueden inyectar va E-V, por provocar Embolias, Fs. en soluciones oleosas,
suspensiones acuosas ni suspensiones oleosas (por ser partculas en lquidos).

Ventajas:
a.- Inyeccin mbolo es til en emergencia por inicio rpido del efecto y adems la
biodisponibilidad es del 100%.
b.- La infusin lenta, a diferencia de cualquier otra va, permite obtener el nivel sanguneo
que se desea slo ajustando la velocidad de goteo, lo que permite dosificar mejor.
c.- por la razn anterior, la infusin lenta es ideal para administrar Fs. de estrecho margen
teraputico (aquellos que tienen el nivel sanguneo til muy cerca del nivel sanguneo
txico.)

De la concentracin txica hacia arriba tiene nivel txico, y hacia abajo no hay niveles
txicos.

d.- se pueden administra Fs. irritantes siempre y cuando sea administracin lenta.
e.- permite administrar grandes volmenes.

DESVENTAJAS:
Pueden formarse trombos por burbujas partculas.
Reacciones anafilcticas ms generales que por otras vas porque es ms brusco
el schock con las vsceras.
Crisis nitriloide, que consiste en una reaccin adversa que se produce cuando la
inyeccin se realiza muy rpidamente.
Alteracin local de pared venosa por mala tcnica de administracin del F. (N.del
T.: Flebitis)
 Riesgo de infeccin por mala condicin de asepsia.

2.- VIA SUBCUTNEA.-

La solucin se inyecta en el receptculo que es el celular subcutneo, y se pueden
administrar entre 1 a 2 cc3.
Es ms rpida que las vas oral y rectal, porque se inyecta en contacto directo con
los capilares, siempre y cuando sea en solucin acuosa.
Se pueden inyectar:
1) Solucin acuosa u oleosa, adems de suspensin acuosa u oleosa, y
cristalinas para que el efecto dure ms.
2) Implantar Pellets que es F. aglutinado en cilindros, como a los alcohlicos
que se les implanta un pellet de disulfiram para que al tomar alcohol les
venga una reaccin txica y el efecto dure bastante tiempo.

Por esta va no se pueden administrar Fs. irritantes porque producen necrosis.

3.- VIA INTRAMUSCULAR.-

La solucin se inyecta en el glteo, o deltoides, hasta 10 cc3. La gran irrigacin de
estos msculos hace que esta va sea ms rpida que la subcutnea, rectal y oral, pero todo
se fundamenta en su gran irrigacin (por capilares).
Para que este efecto comience rpido el flujo sanguneo debe ser normal, si est en
schock el efecto ya no es rpido, en el hemoflico se contraindica porque puede producir
hemorragia, al igual que en paciente tratados con anticoagulantes se puede producir
hemorragia.
Se pueden administra en soluciones acuosas y oleosas, y adems suspensiones
acuosas, oleosas y microcristalinas (N.del T.: ej. De suspensin microcristalina es la
Penicilina- Benzatina).
El efecto se inicia ms rpido con las soluciones acuosas.
Las suspensiones cristalinas Pueden durar das porque se van disolviendo ms
lentamente (N. Del T.: Penicilina - benzatina se libera en 30 das)

Orden de las Vas de Administracin de Mayor a Menor perodo de Latencia

Va Endovenosa Intracardaca Respiratoria Sublingual Intraperitoneal

Intramuscular Subcutnea Oral = Rectal.
Todo esto en una respuesta sistmica, y no local.
La va rectal no es muy buena porque la superficie es muy pequea.-

________________________________________

Facilitado por la Universidad de Chile

Smese como voluntario o donante , para promover el crecimiento y la difusin de la

Biblioteca Virtual Universal.
Si se advierte algn tipo de error, o desea realizar alguna sugerencia le solicitamos visite el
siguiente enlace.