6.- Seale las principales vas metablicas de frmacos.

FASE I O DE FUNCIONALIZACIN consisten en reacciones de: oxidacin,

reduccin y hidolisis que alteran o crean nuevos grupos funcionales, as como
reacciones de

hidrlisis, que rompen enlaces steres y amidas liberando tambin nuevos

grupos funcionales. Estos cambios producen en general un aumento en la
polaridad de la molcula y determinan algunos o varios de estos resultados:

a) Inactivacin;

b) Conversin de un producto inactivo en otro activo, en cuyo caso el producto

original se denomina profrmaco;

c) Conversin de un producto activo en otro tambin activo, cuya actividad

aprovechable con fines teraputicos puede ser cualitativamente similar o distinta
de la del frmaco original, y

d) conversin de un producto activo en otro activo, pero cuya actividad resulta

txica.

FASE II son reacciones de: conjugacin, en las cuales el frmaco o el metabolito

procedente de la fase I se acopla a un sustrato endgeno, comoel cido
glucurnico, el cido actico o el cido sulfrico, aumentando as el tamao de la
molcula, con lo cual casi siempre se inactiva el frmaco y se facilita su excrecin;
pero en ocasiones la conjugacin puede activar el frmaco (p. ej., formacin de
nuclesidos y nucletidos).

En la fase I, por lo tanto, se introducen grupos OH,NH2COOH, que permiten

despus las reacciones de conjugacin, de las que resultan cidos y bases
orgnicos fuertes
7.- Indique la importancia de la funcin heptica y renal en la farmacocintica
y farmacodinamia de los medicamentos.

La importancia de la funcin heptica radica en que es el principal rgano para la

biotransformacin del frmaco. Una vez dentro del organismo, existen sistemas
ensimticos responsables de las biotransformaciones de las drogas se hallan en
el retculo endoplasmtico agranular en fracciones denominadas microsomas de
los hepatocitos. Esta biotransformacin heptica puede puede dar lugar a
formacin de sustancias farmacolgicamente mas activas que la droga original,
mientras que en otros casos, se producen metabolitos con poca o ninguna accin,
lo que se denomina inactivacin.

En el caso del Rin, es el principal rgano de excrecin de los frmacos, consiste

en la filtracin glomerular, reabsorcin y secrecin tubular. En general la
reabsorcin de los frmacos se realiza en el tbulo distal. Los cidos y bases
dbiles se reabsorben en su fraccin no ionizada, liposoluble, y eso depende del
pH de la orina. Este tipo de eliminacin renal es especialmente para los frmacos
que no se metabolizan.

8.- Indique la finalidad del metabolismo de los frmacos.

Los procesos de metabolismo farmacolgico, tambin denominado de

biotransformacin, se refieren a las modificaciones que pueden sufrir los
frmacos como consecuencia de reacciones bioqumicas que se producen en el
organismo. El objetivo de los procesos metablicos es doble:

Finalidad farmacocintica. En general, est orientada a su eliminacin del

organismo por modificacin de su estructura qumica, a fin de conferirle mayor
polaridad y por tanto, mayor hidrosolubilidad.

Finalidad farmacodinmica. Supone el cambio de actividad de la sustancia

administrada, ya sea su desactivacin o incluso su activacin.
DISCUSION

Estamos de acuerdo con la tratamiento dado por el mdico, pues el paciente

presenta dolor e inflamacin en el tobillo izquierdo, a raz de un golpe recibido
durante un partido de fulbito, por lo que los AINES, tales como el ibuprofeno,
reducen los sntomas de la inflamacin, el dolor mediante la la inhibicin de la
enzima ciclooxigenasa. La funcin de los antiinflamatorios no esteroideos es la de
inhibir tanto la enzima ciclooxigenasa-1 (COX-1) como la enzima ciclooxigenasa-
2 (COX-2), de este modo se ataca la sntesis de tromboxanos y prostaglandinas.
Al mismo tiempo, inhibe la migracin de leucocitos a las zonas inflamadas para
evitar la liberacin de citoquinas as como de otras sustancias que afectan los
receptores nociceptivos.
No se indica que el paciente presente presente vomitos o problemas para
deglutir, por lo que se le indica tomar va oral a la dosis de 400 mg cada 8 horas.
Cabe mencionar que los alimentos provocan que la velocidad de absorcin se
reduzca considerablemente, sin embargo esto no afecta en el resultado final ya
que, si bien se reduce la velocidad de absorcin, se mantiene la cantidad de
ibuprofeno absorbido.