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Uso: Interno/Externo CAS: 65277-42-1

Fator de Correo: No se aplica FM: C26H28Cl2N4O4

Fator de Equivalncia: 1,0 PM: 531,44

CETOCONAZOL
ANTIFNGICO

O Cetoconazol derivado imidazlico sinttico, empregado como agente antimictico.


Apresenta um amplo espectro de atividade, incluindo contra dermatfitos e leveduras.
Apresenta tambm atividade contra o Trichomonas vaginalis, Blastomicose, candidase
disseminada ou localizada, Cromomicose, Coccidioidomicose, Histoplasmose, Tineas e
Paracoccidioidomicose.

Recomendao de uso

Deve ser ministrado com alimentos para reduzir as nuseas e vmitos e facilitar sua
absoro.
Forma oral: 200mg 1 vez ao dia durante 3 a 5 dias (candidase vulvovaginal); de 200 a
400mg uma vez ao dia em infeces fngicas do trato urinrio; septicemia fngica: 400mg
a 1g uma vez ao dia. Tineas: 200mg 1 vez ao dia durante 5 ou 10 dias. Outras infeces:
200 a 400mg 1 vez ao dia. Dose mxima: at 1g dirio. Doses peditricas usuais: no foi
estabelecida dose para lactantes e crianas at 2 anos; crianas maiores de 2 anos - oral:
de 3,3 a 6,6mg/kg 1 vez ao dia.
Uso externo: 1 2% em cremes, loes ou solues na zona afetada da pele e zonas
adjacentes, 2 vezes ao dia.

Cuidados

O Cetoconazol deve ser armazenado em recipientes hermeticamente fechados e protegidos


do ar e da luz. Deve ser conservado em temperatura ambiente controlada e protegido de
temperaturas maiores de 40o C. O Cetoconazol fotossensvel e facilmente oxidvel,
portanto a formulao deve conter um sistema antioxidante (ex. sulfito de sdio 0,2% ou
metabissulfito de sdio 0,2%). As formulaes com Cetoconazol devem ser acondicionadas
em embalagens hermeticamente fechadas e protegidas da luz.

Contra-indicaes

Hipersensibilidade ao Cetoconazol. Doena heptica. Gravidez. Lactao. Evitar a ingesto


de bebidas alcolicas. A relao risco-benefcio dever ser avaliada nos casos de acloridria,
alcoolismo ativo ou tratado ou na disfuno heptica.

Reaes adversas

Nuseas, vmitos, diarreias, enjoos, sonolncia. Erupo cutnea ou prurido. Caso


persistirem, requerem ateno mdica. Caso ocorrerem urina escura, fezes plidas,
cansao ou debilidade no habituais ou ictercia, ser necessrio ateno mdica imediata.
Foram descritos casos de hepatite em crianas e hepatotoxicidade geralmente reversvel,
quando o tratamento com Cetoconazol suspenso.

Artigo Cientfico Cetoconazol uso externo

Segundo o artigo "Avaliao da integridade da frmula do xampu de Cetoconazol"


publicado na edio n30 Ano III da revista Pharmacia Brasileira, publicao do Conselho
Federal de Farmcia a alterao da cor do xampu provavelmente, deve-se ao Cetoconazol,
que em meio aquoso sofre alterao de colorao, porm sem comprometimento do teor e
conseqentemente da atividade teraputica. O artigo tambm faz recomendaes quanto
a soluo cida utilizada para solubilizar o Cetoconazol. Recomenda-se utilizar soluo de
cido clordrico 1N em substituio ao cido ctrico (soluo), visto que o Cetoconazol
possui baixa solubilidade nesta soluo e tende a precipitar. O pH tambm um fator
determinante da velocidade de desenvolvimento de colorao do xampu de Cetoconazol,
segundo o artigo, xampu preparado com pH 5,5 desenvolve colorao rsea mais
rapidamente em relao ao mesmo xampu com pH 7,0. Entretanto, o teor de Cetoconazol
no varia em decorrncia do desenvolvimento da colorao rsea. O frasco Flip Top leitoso
permevel a incidncia da luz e ao oxignio podendo levar a fotoxidao do corante.
recomendada a utilizao de frasco de PVC ou PET mbar e a utilizao do corante
vermelho em quantidade suficiente para colorao rsea do xampu.
Quanto ao creme ou loo contendo Cetoconazol, estes possuem melhor estabilidade
quando armazenados sob refrigerao.

Aditivao do Cetoconazol em diferentes formas farmacuticas:

Solues
Aquosas: dissolver em gua acidificada a um pH 4,0 , utilizando um cido, como o cido
lctico ou gliclico para baixar o pH.
Alcolicas: dissolver diretamente no lcool.
Hidroalcolica: dissolver o Cetoconazol no lcool e em seguida adicionar a gua.
Caso o Cetoconazol no se solubilize completamente, podendo ser includo um sistema
solubilizante formado por propilenoglicol / gliceroformal.
As solues com Cetoconazol devem ser embaladas em frasco de vidro ou PET mbar.

Suspenses: levigar com propilenoglicol at formar uma pasta fina e incorporar o


veculo suspensor. A embalagem recomendada seria frasco de vidro ou PET mbar.

Pastas aquosas: reduzir o Cetoconazol a um p fino, misturando com os outros


componentes da pasta em forma de p e em seguida elaborar a pasta.

Emulses e pomadas (cremes e loes cremosas): levigar o Cetoconazol com


quantidade suficiente de propilenoglicol e incorporar geometricamente a base. Embalar em
bisnaga de alumnio revestida.

Xampu: para a produo deste tipo de xampu, deve-se antes solubilizar o Cetoconazol
em gua acidificada com cido ctrico, cido lctico ou cido clordrico (acidificar em pH
prximo de 2,0 a 4,0). Em seguida, adiciona-se os tensoativos e demais componentes do
xampu. A frmula de xampu base pode ser por exemplo uma frmula de xampu para
cabelos oleosos, na qual mudar-se- simplesmente a tcnica de produo, onde parte da
gua ser destinada solubilizao do Cetoconazol (com a acidificao). Aps a
preparao o pH da formulao deve ser elevado novamente e ajustado para prximo de 6
com uma soluo de NaOH. A colorao avermelhada que aparece no xampu deve-se
oxidao parcial do Cetoconazol, porm a quantidade de Cetoconazol oxidada no
suficiente para eliminar a eficcia do produto. recomendvel a adio de um corante
vermelho nestas formulaes para mascarar as alteraes ocorridas com o tempo.
Embalar em frasco plstico PET ou PVC mbar.

USO VETERINRIO

Vem sendo utilizado em associao com a Anfotericina B para tratamento de micoses


profundas com eficcia imediata do Cetoconazol e longa durao da terapia antimictica.
Neste caso, a dose acumulada de Anfotericina B reduzida, o que minimiza seu risco de
toxicidade. Tambm tem sido utilizado para tratamento de hiperadrenocorticismo em ces.
Dosagem teraputica:

Ces 10mg/Kg a cada 12 24h via oral


Gatos 10mg/Kg a dada 12h via oral
Cavalos - 10mg/Kg a cada 24h via oral
Para os trs 2% na forma de xampu e 1 2% na forma de creme loo ou soluo para
uso externo.
Referncias Bibliogrficas

1. Fernndez-Montes, E.A. Manual de Formulacin Magistral Dermatolgica. 1a ed.


Madrid: E. Ala, 1998.
2. MONOGRAFAS FARMACUTICAS.1 edio. Colgio Oficial de Farmacuticos de La
Provincia de Alicante, 1998.
3. Trissel, L.A. Stability of Compounded Formulations. 2nd edition. Washington:
American Pharmaceutical Association, 2000.

ltima Atualizao: 18/07/2017 BM.