FRMACOS USADOS EN ASMA

Causado por
Medio ambiente.
Alrgeno
Infecciones
Ejercicio
Medicamentos
Tabaco
El asma es una disminucin del dimetro de la va area por una hiperreactividad
bronquial, que es una respuesta inmune que da sibilancias(Flujo turbulento que
causa un sonido como un silbido, tos, disnea (Dificultad para respirar) por
inflamacin cronica.

Crisis asmtica: Urgencias = (Objetivo)Calmar el dimetro de la va area

Proceso de reparacin una y otra vez = remodelacin del tejido (ejemplo por
colgeno) = Mantenimiento = (Objetivo)Disminuir la inflamacin.

B2 (relajacin del musculo liso)

URGENCIAS MANTENIMIENTO
B2 agonistas selectivos: de accin Metilxantinas:
corta -Teofilina ( Modulan la
-Salbutamol inflamacin )
-Terbutalina AntiLeucotrienos
B agonistas no selectivos: B2 Agonistas de accin prolongada:
-Adrenalina(para shock -Salmeterol
anafilctico) -Folmeterol
-Efedrina -Isoproterenol(no se (Mismos efectos adversos que los
usa) cortos)
Antimuscarnicos (Predecesor Inhibidores de la degranulacin:
anticolinrgico): -Cromolin y Nedocromil
-Ipatropio (Atropina)(Cigarrillos ACF monoclonales
para el asma Datura -Omalizumab
stramonium Bloqueadores de
receptores muscarinicos que Corticoesteroides
hace bronco dilatacin y
disminuye la secrecin
mucosa)!aumenta la Fc. Y la
tensin arterial y aumenta la
retencin urinaria.
Metilxantinas: (inhibidores
fosfodiesterasa 4 que hace hidrolisis de
amp y gmp que va aumentar la
concentracin de ampc y esto har que
se relaje el musculo liso.
-Teofilina
Los medicamentos pueden generar
aumento de la Fc ya que puede activar
receptores B1 de Corazn.

Glucocorticoides: Analogos del cortisol

Cortisol y Aldosterona(mineralocorticoide)
Un corticoesteroide va al nucleo para generar protenas antiinflamatorias y para
inhibir las protenas inflamatorias. Tiene dos vas: va genmica y no genmica.
Por eso se administra tambin en urgencias porque parece que por esta va tiene
acciones antiinflamatorias ms rpidas que aseguran que la fase posterior del
asma no sea tan dramtica.

Leucotrienos causan ms broncoconstriccin que IgE(ver imagen cuaderno)

Esteroides: podran inhibir el crecimiento en nios.

Glucocorticoides: si se administran en forma oral sera la ltima opcin, porque

son de efectos sistmicos Son los que ms efectos adversos tienen.
NOTA IMPORTANTE: EL MSCULO LISO DE LOS BRONQUIOLOS TIENE
RECEPTORES B2 QUE AL SER ESTIMULADOS PRODUCEN
VASODILATACIN Y RECEPTORES M3 PARA LA CONTRACCIN.

Nota menos importante:

-El asma se caracteriza en la clnica por crisis recurrentes de disnea, rigidez
torcica y sibilancias, a menudo vinculadas con tos.

-Estenosis crnica de vas respiratorias, se da por: *contraccin del musculo liso

de las vas respiratorias, espesamiento de tapones de moco viscosos en la luz de
estas vas y engrosamiento de la mucosa bronquial por edema, infiltracin celular
e hiperplasia de las clulas secretoras, vasculares y de msculo liso.

-Hiperactividad bronquial inespecfica: tendencia a presentar broncoespasmo ante

estmulos que no afectan las vas respiratorias de sujetos sanos sin la
enfermedad, es caracterstica del asma.

-El asma es mediado por IgE. Hay una respuesta rpida y una lenta. La exposicin
a un alrgeno produce sntesis de IgE, luego se une a los mastocitos de la mucosa
de las vas respiratorias, que es el culpable de desencadenar la liberacin de
mediadores de la anafilaxia: histamina, triptasa, PLG D2, Leucotrieno C4 y factor
activador de plaquetas (PAF). Estos agentes causan broncoconstriccin y
disminuyen la FEV1. Esta es la respuesta rpida.

-La lenta se da por la reexposicin al alrgeno, lo que causa esta vez la liberacin
de citosinas que median la produccin de unas protenas que en una respuesta
lenta causan edema, hipersecrecin de moco, contraccin del msculo liso y el
aumento de la reactividad bronquial vinculado con la respuesta asmtica tarda.

FRMACOS SIMPATICOMIMTICOS: BETA AGONISTAS

Relajan el musculo liso de las vas respiratorias e inhiben la emisin de los

mediadores de broncoconstriccin de los mastocitos. Inhiben las fugas en la
microvasculatura y aumentan el transporte mucociliar por incremento de la
actividad de los cilios. Los beta agonistas activan la adenililciclasa y aumentan la
formacin de cAMP intracelular.

NO SELECTIVOS: Se administran por inhalacin.

-Adrenalina: Hormona con accin broncodilatadora a los 15 min de aplicarse, y su
duracin oscila entre 60 y 90 min.
NOTA: Estimula receptores a, B1 y B2, por lo cual la broncodilatacin viene
acompaada de taquicardia, arritmias, y empeoramiento de la angina de pecho,
midriasis, hipertensin
-Efedrina: Duracin ms prolongada, va oral.
-Isoproterenol: Potente broncodilatador a los 5 min de ser inhalado.
NOTA: Una dosis alta puede causar arritmias.

SELECTIVOS B2: Por inhalacin y va oral.

-Isoproterenol
-Terbutalina(inhalador)
-Metaproterenol(inhalador)
-Albuterol(salbutamol) (inhalador)
-Salmeterol
-Pirbuterol(inhalador)

La broncodilatacin mxima se da entre 15 a 30 min y persiste por 3 y 4 h. Si se

diluyen en solucin salina para administrarla con un nebulizador, se deben usar
ms dosis. Efectos adversos: taquicardia, nerviosismo, temblores, arritmia,
(hipocalemia, deshidratacin en ancianos). Pueden producir taquifilaxia.

En EE.UU para EPOC(Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crnica) se usa

indacaterol un beta agonista de accin ultraprolongada.

METILXANTINAS

Inhiben la fosfodiesterasa(PDE) que son las que hidrolizan AMPc y GMPc para
disminuirlos. Una vez inhibidas, se produce una mayor concetracin de AMPc
intracelular y de GMPc en algunos tejidos. Tambin disminuye la secrecin y
produccin de citosinas y quimiocinas que disminuyen la inflamacin y hacen
broncodilatacin.
3 importantes:
-Teofilina: ms selectivo en sus efectos sobre el msculo liso(
-Teobromina(Chocolate)
-Cafena: ms selectiva en sus efectos sobre el SNC(Simpaticomimticos)

Efectos en el SNC: aumento de la alerta y retraso de la fatiga. Grandes

cantidades pueden causar nerviosismo y temblor, incluso convulsiones que
podran llevar a la muerte.

Efectos cardiovasculares: efectos cronotrpicos e inotrpicos positivos.

Taquicardia ligera, aumento del gasto cardaco, de la resistencia perifrica y de la
presin arterial. Relajacin del msculo liso vascular general, arritmias y
disminucin de la viscosidad lo cual aumenta el riego sanguneo.

Efectos en el tubo digestivo: secrecin de cidos gstricos y enzimas digestivas.

Efectos en el rin: Diuresis dbil.

Efectos sobre el msculo liso: Broncodilatacin. Inhibe la secrecin de
histamina tambin. No taquifilaxia.

Efectos en el msculo estriado: mas contractilidad, menos fatiga.

ANTIMUSCARNICOS: PARASIMPATICOLTICOS
Los antagonistas muscarnicos bloquean la contraccin del musculo liso de vas
respiratorias y el aumento de la secrecin del moco que ocurren en respuesta a la
actividad vagal.

-ATROPINA(BROMURO DE IPATROPIO): Potente inhibidor competitivo de la Ach

en receptores muscarnicos posganglionares que causa broncodilatacin.

Buen co-ayudante.

CORTICOESTEROIDES
Son antiinflamatorios por inhibicin de las citosinas. No relajan el musculo liso de
las vas respiratorias directamente sino que su uso crnico aminora la reactividad
bronquial y reduce la frecuencia de exacerbaciones del asma, no son curativos
sino controladores. Mejoran todos los sntomas del asma. Regularmente se
administra por va oral pero tambin se puede administrar en aerosol. Suelen
administrarse en la maana despus del tope mximo de ACTH endgena.
-Hidrocortisona
-Hexametasona
-Metil-3-
-Beclometasona
-Prednisona

Efectos secundarios:
-Supresin suprarrenal
-Candidosis bucofarngea(por corticoesteroides inhalados)(hongo cndida)
-Ronquera
-Riesgo de osteoporosis y cataratas a largo plazo. (procatabolicos)
-Perdida de masa muscular(procatabolicos)
-Sindrome de Cushing
-Glicemia aumentada ! +Insulina ! Diabetes
-Cortisol aumentado
CROMOLN Y NEDOCROMILO
Son inhibidores de la desgranulacin. Es decir, inhiben la respuesta
antgena(mastocitos y eosinfilos) que produce inflamacin y broncoespasmo. Son
poco solubles lo que reduce el riesgo de efectos secundarios marcados y favorece
su administracin en nios. Entre los efectos secundarios leves se encuentran:
irritacin farngea, tos, sequedad de la boca y rara vez rigidez torcica y
sibilancias.
Los efectos secundarios graves y raros son: dermatitis, miositis o gastroenteritis,
eosinofilia y anafilaxis.

Han sido reemplazos por los beta agonistas, corticoestiroides e inhibidores de la

va de leucotrienos.

INHIBODORES DE LA VA DE LEUCOTRIENOS
-Los leucotrienos se sintetizan por una variedad de clulas inflamatorias en las
vas respiratorias que incluyen eosinfilos, mastocitos, macrfagos y basfilos. Se
producen a partir de la 5-lipooxigenasa que tiene accin sobre el cido
araquidnico. Los leucotrienos causan broncoconstriccin y aumento de la
reactividad bronquial a la histamina que dura das. Si se inhibe esta va, habr
broncodilatacin.

Estmulo ! Fosfolipidos degradados por Fosfolipasa C ! cido araquidnico !

Lipooxigenasa y Ciclooxigenasa ! Lipooxigenasa convierte AA en Leucotrienos !
Leucotrienos.

Por ello su inhibicin se puede abordar desde dos caminos: inhibicin de la 5-

lipooxigenasa o inhibicin de la unin LTD4(el leucotrieno que influye en el
asma) a su receptor en tejidos blanco.
-Zileutn: Inhidibor de la 5-lipooxigenasa.
-Zafirlukast y Montelukast: antagonistas del receptor LTD4.
NOTA: No dar a menores porque dan insomnio y depresin.

Todos controlan el asma. Se toman por va oral.