Analgetik plasmakinin, dan prostaglandin-prostagladin, serta ion-ion

kalium.
Berdasarkan proses terjadinya nyeri, maka rasa nyeri
Analgetik adalah obat atau senyawa yang dipergunakan untuk
dapat dilawan dengan beberapa cara, yaitu :
mengurangi rasa sakit atau nyeri tanpa menghilangkan
1. Merintangi pembentukan rangsangan dalam reseptor-
kesadaran. Kesadaran akan perasaan sakit terdiri dari dua
reseptor nyeri perifer, oleh analgetika perifer atau
proses, yakni penerimaan rangsangan sakit di bagian otak
anestetika lokal.
besar dan reaksi-reaksi emosional dan individu terhadap
2. Merintangi penyaluran rangsangan nyeri dalam saraf-
perangsang ini. Obat penghalang nyeri (analgetik)
saraf sensoris, misalnya dengan anestetika lokal
mempengaruhi proses pertama dengan mempertinggi ambang
3. Blokade dari pusat nyeri dalam Sistem Saraf Pusat
kesadaran akan perasaan sakit, sedangkan narkotik menekan
dengan analgetika sentral (narkotika) atau anestetika
reaksi-reaksi psychis yang diakibatkan oleh rangsangan sakit.
umum.
Pada pengobatan rasa nyeri dengan analgetika, faktor-
faktor psikis turut berperan, misalnya kesabaran
Rasa nyeri dalam kebanyakan hal hanya merupakan suatu
individu dan daya menerima nyeri dari si pasien. Secara
gejala, yang fungsinya adalah melindungi dan memberikan
umum analgetika dibagi dalam dua golongan, yaitu
tanda bahaya tentang adanya gangguan-gangguan di dalam
analgeti non-narkotinik atau analgesik non-opioid atau
tubuh, seperti peradangan (rematik, encok), infeksi-infeksi
integumental analgesic (misalnya asetosal dan
kuman atau kejang-kejang otot.
parasetamol) dan analgetika narkotik atau analgesik
Penyebab rasa nyeri adalah rangsangan-rangsangan
opioid atau visceral analgesic (misalnya morfin).
mekanis, fisik, atau kimiawi yang dapat menimbulkan
kerusakan-kerusakan pada jaringan dan melepaskan zat-zat
Analgetika Narkotik
tertentu yang disebut mediator-mediator nyeri yang letaknya
Zat-zat ini memiliki daya menghalangi nyeri yang kuat sekali
pada ujung-ujung saraf bebas di kulit, selaput lendir, atau
dengan tingkat kerja yang terletak di Sistem Saraf Pusat.
jaringan-jaringan (organ-organ) lain. Dari tempat ini
Umumnya mengurangi kesadaran (sifat meredakan dan
rangsangan dialirkan melalui saraf-saraf sensoris ke Sistem
menidurkan) dan menimbulkan perasaan nyaman (euforia).
Saraf Pusat (SSP) melalui sumsum tulang belakang ke thalamus
Dapat mengakibatkan toleransi dan kebiasaan (habituasi) serta
dan kemudian ke pusat nyeri di dalam otak besar, dimana
ketergantungan psikis dan fisik (ketagihan adiksi) dengan
rangsangan dirasakan sebagai nyeri. Mediator-mediator nyeri
gejala-gejala abstinensia bila pengobatan dihentikan. Karena
yang terpenting adalah histamine, serotonin, plasmakinin-
bahaya adiksi ini, maka kebanyakan analgetika sentral seperti
narkotika dimasukkan dalam Undang-Undang Narkotika dan
penggunaannya diawasi dengan ketat oleh Dirjen POM.
Secara kimiawi, obat-obat ini dapat dibagi dalam
beberapa kelompok sebagai berikut :
1) Alkaloid candu alamiah dan sintesis morfin dan kodein,
heroin, hidromorfon, hidrokodon, dan dionin.
2) Pengganti-pengganti morfin yang terdiri dari :
a. Petidin dan turunannya, fentanil dan sufentanil
b. Metadon dan turunannya:dekstromoramida,
bezitramida, piritramida, dan d-ptopoksifen
c. Fenantren dan turunannya levorfenol termasuk
pula pentazosin.
Antagonis-antagonis morfin adalah zat-zat yang dapat
melawan efek-efek samping dari analgetik narkotik tanpa
mengurangi kerja analgesiknya dan terutama digunakan pada
overdosis atau intoksiaksi dengan obat-obat ini. Zat-zat ini
sendiri juga berkhasiat sebagai analgetik, tetapi tidak dapat
digunakan dalam terapi, karena dia sendiri menimbulkan efek-
efek samping yang mirip dengan mrfin, antara lain depresi
pernafasan dan reaksi-reaksi psikotis. Yang sering digunakan
adalah nalorfin dan nalokson.
Efek-efek samping dari morfin dan analgetika sentral lainnya
pada dosis biasa adalah gangguan-gangguan lambung, usus
(mual, muntah, obstipasi), juga efek-efek pusat lainnya
seperti kegelisahan, sedasi, rasa kantuk, dan perubahan
suasana jiwa dengan euforia. Pada dosis yang lebih tinggi
terjadi efek-efek yang lebih berbahaya yaitu depresi
pernafasan, tekanan darah turun, dan sirkulasi darah
terganggu. Akhirnya dapat terjadi koma dan pernafasan
terhenti.
Efek morfin terhadap Sistem Saraf Pusat berupa analgesia
dan narkosis. Analgesia oleh morfin dan opioid lain sudah
timbul sebelum penderita tidur dan seringkali analgesia terjadi
tanpa disertai tidur. Morfin dosis kecil (15-20 mg)
menimbulkan euforia pada penderita yang sedang menderita
nyeri, sedih dan gelisah. Sebaliknya, dosis yang sama pada
orang normal seringkali menimbulkan disforia berupa perasaan
kuatir atau takut disertai dengan mual, dan muntah. Morfin
juga menimbulkan rasa kantuk, tidak dapat berkonsentrasi,
sukar berfikir, apatis, aktivitas motorik berkurang, ketajaman
penglihatan berkurang, ektremitas tersa berat, badan terasa
panas, muka gatal dan mulut terasa kering, depresi nafas dan
miosis. Rasa lapar hilang dan dapat muntah yang tidak selalu
disertai rasa mual. Dalam lingkungan yang tenang orang yang
diberikan dosis terapi (15-20 mg) morfin akan tertidur cepat
dan nyenyak disertai mimpi, nafas lambat dan miosis.
Antara nyeri dan efek analgetik (juga efek depresi nafas)
morfin dan opioid lain terdapat antagonisme, artinya nyeri
merupakan antagonis faalan bagi efek analgetik dan efek
depresi nafas morfin. Bila nyeri sudah dialami beberapa waktu
sebelum pemberian morfin, efek analgetik obat ini tidak begitu
besar. Sebaliknya bila stimulus nyeri ditimbulkan setelah efek
analgetik mencapai maksimum, dosis morfin yang diperlukan
untuk meniadakan nyeri itu jauh lebih kecil. Penderita yang
sedang mengalami nyeri hebat dan memerlukan mofin dengan
dosis besar untuk menghilangkan rasa nyerinya, dapat tahan
terhadap depresi nafas morfin. Tetapi bila nyeri itu tiba-tiba
hilang, maka kemungkinan besar timbul gejala depresi nafas
oleh morfin.
Analgetika Perifer (non-narkotik)
Obat obat ini dinamakan juga analgetika perifer, karena tidak
mempengaruhi Sistem Saraf Pusat, tidak menurunkan
kesadaran atau mengakibatkan ketagihan. Semua analgetika
perifer juga memiliki kerja antipiretik, yaitu menurunkan suhu
badan pada keadaan demam, maka disebut juga analgetik
antipiretik. Khasiatnya berdasarkan rangsangannya terhadap
pusat pengatur kalor di hipotalamus, yang mengakibatkan
vasodilatasi perifer (di kulit) dengan bertambahnya
pengeluaran kalor dan disertai keluarnya banyak keringat.
Penggolongan analgetika perifer secara kimiawi adalah
sebagai berikut:
1) salisilat-salisilat, Na-salisilat, asetosal, salisilamida,
dan benirilat
2) Derivat-derivat p-aminofenol:fenasetin dan parasetamol
3) Derivat-derivat pirozolon:antipirin,aminofenazon,
dipiron, fenilbutazon danturunan-turunannya
4) Derivat-derivat antranilat: glafenin, asam mefenamat,
dan asam nifluminat.
Efek-efek samping yang biasanya muncul adalah gangguan-
gangguan lambung-usus, kerusakan darah, kerusakan hati, dan
ginjal dan juga reaksi-reaksi alergi kulit. Efek-efek samping
ini terutama terjadi pada penggunaan lama atau pada dosis
besar, maka sebaiknya janganlah menggunakan analgetika ini
secara terus-menerus.
Analgetika-Antipiretik
Analgetik adalah obat yang mengurangi atau melenyapkan rasa
nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Sedangkan antipiretik
adalah obat yang dapat menurunkan suhu tubuh yang tingi.
Jadi, analgetik-antipiretik dalah obat yang mengurangi rasa
nyeri dan serentak menurunkan suhu tubuh yang tinggi.
Sebagai mediator nyeri, antara lain adalah sebagai berikut:
1. Histamin
2. Serotonin
3. Plasmokinin (antara lain Bradikinin)
4. Prostaglandin
5. Ion Kalium
Analgetik diberikan kepada penderita untuk mengurangi rasa
nyeri yang dapat ditimbulkan oleh berbagai rangsang mekanis,
kimia, dan fisis yang melampaui suatu nilai ambang tertentu
(nilai ambang nyeri). Rasa nyeri tersebut terjadi akibat
terlepasnya mediator-mediator nyeri (misalnya bradikinin,
prostaglandin) dari jaringan yang rusak yang kemudian
merangsang reseptor nyeri di ujung saraf perifer ataupun
ditempat lain. Dari tempat-tempat ini selanjutnya rangsang
nyeri diteruskan ke pusat nyeri di korteks serebri oleh saraf
sensoris melalui sumsum tulang belakang dan thalamus.

REFERENSI
Anief,Moh.2000. Prinsip Umum dan Dasar Farmakologi.
Yogyakarta:Universitas Gadjah Mada University Press.
Anief, Moh. 2000. Ilmu Meracik Obat. Yogyakarta : Gadjah
Mada University Press
Katzung,B.G.1997. Farmakologi Dasar dan Klinik, ed
IV.Jakarta :Penerbit Buku Kedokteran EGC.
Mutschler Ernest. 1991. Dinamika Obat, Buku Ajar
Farmakologi & Toksikologi edisi V. Bandung : Penerbit ITB
Tjay, Tan Hoan,Drs.,Rahardja,Kirana,Drs.2002. Obat-obat
Penting. Jakarta :
Gramedia
Analgetic dan obat-obatnya
1. Definisi
Analgesik: senyawa yang pada dosis terapetik meringankan
atau menekan rasa nyeri tanpa memiliki kerja anastesi umum.
analgesik berasal dari kata Yunani an- (tanpa dan -algia
(nyeri .
2. Patogenesis
Nyeri adalah suatu gejala yang berfungsi untuk melindungi
dan memberikan tanda bahaya tentang adanya gangguan-
gangguan pada tubuh; seperti peradangan, infeksi-infeksi
kuman, dan kejang otot. Sehingga sesungguhnya rasa nyeri
berguna sebgai alarm bahwa ada yang salah pada tubuh.
Misalnya, saat seseorang tidak sengaja menginjak pecahan
kaca, dan kakinya tertusuk, maka ia akan merasakan rasa
nyeri pada kakinya dan segera ia memindahkan kakinya. Tetapi
adakalanya nyeri yang merupakan pertanda ini dirasakan
sangat menggangu apalagi bila berlangsung dalam waktu yang
lama, misalnya pada penderita kanker.
a. Penyebab timbulnya rasa nyeri :
Adanya rangsangan-rangsangan mekanis/kimiawi
( kalor/listrik ) yang dapat menimbulkan kerusakan-kerusakan
pada jaringan dan melepaskan zat-zat tertentu yang disebut
mediator-mediator nyeri.
Mediator nyeri antara lain : histamin, serotonin, plasmakinin-
plasmakinin, prostaglandin-prostaglandin, ion-ion kalium.
Zat-zat ini merangsang reseptor- reseptor nyeri pada ujung
saraf bebas di kulit, selaput lendir,dan jaringan, lalu
dialirkan melalui saraf sensoris ke susunan syaraf pusat
( SSP ) melalui sumsum tulang belakang ke talamus dan
ke pusat nyeri di otak besar ( rangsangan sebagai nyeri ).
Gambar 1: Mekanisme Nyeri dan Jalurnya
b. Penggolongan Nyeri
} Umumnya nyeri digolongkan menjadi 2 jenis:
1. Nyeri akut : nyeri yang tidak berlangsung lama.
Berdasarkan sumber nyeri, umumnya nyeri ini dibagi menjadi
3:
Nyeri permukaan: sumbernya adalah luka luar, iritasi
bahan kimia, dan rangsangan termal, yang hanya permukaan
kulit saja.
Nyeri somatis dalam: biasanya bersumber dari
luka/iritasi dari dalam tubuh, seperti karena injeksi atau dari
ischemia
Nyeri viseral: nyeri ini berasal dari organ-organ
besar dalam tubuh, seperti hati, paru-paru, usus, dll
Acute pain of visceral origin is most often associated with
inflammation.
2. Nyeri kronis: nyeri ini berlangsung sangat lama, bisa
menahun, yang kadang sumbernya tidak diketahui. Nyeri kronis
sering diasosiasikan dengan penyakit kanker dan arthritis.
Salah satu tipe nyeri akut adalah neuropathic pain yang
disebabkan oleh suatu kelainan di sepanjang suatu jalur saraf.
Suatu kelainan akan mengganggu sinyal saraf, yang kemudian
akan diartikan secara salah oleh otak. Nyeri neuropatik bisa
menyebabkan suatu sakit dalam atau rasa terbakar dan rasa
lainnya (misalnya hipersensitivitas terhadap sentuhan).
Beberapa sumber yang dapat menyebabkan nyeri neuropati ini
adalah herpes zoster, dan phantom limb pain, dimana
seseorang yang lengan atau tungkainya telah diamputasi
merasakan nyeri pada lengan atau tungkai yang sudah tidak
ada.
Chronic pain is often associated with diseases such as cancer
and arthritis.
c. Pemberantasan rasa nyeri
} Merintangi pembentukan rangsangan dalam reseptor
nyeri perifer, oleh analgetika perifer atau anestetika lokal.
} Merintangi penyaluran rangsangan nyeri dalam syaraf-
syaraf sensoris oleh anestetika lokal.
} Blokade pusat nyeri pada SSP dengan analgetika
sentral ( narkotika ) atau anestetika umum.
PENGGOLONGAN ANALGETIK
Berdasarkan aksinya, obat-abat analgetik dibagi menjadi 2
golongan :
} 1. Analgesik nonopioid, dan
} 2. Analgesik opioid.
Kedua jenis analgetik ini berbeda dalam hal mekanisme dan
target aksinya.
1. Analgesik Nonopioid/Perifer (NON-OPIOID ANALGESICS)
Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki target aksi pada
enzim, yaitu enzim siklooksigenase (COX). COX berperan
dalam sintesis mediator nyeri, salah satunya adalah
prostaglandin. Mekanisme umum dari analgetik jenis ini adalah
mengeblok pembentukan prostaglandin dengan jalan menginhibisi
enzim COX pada daerah yang terluka dengan demikian
mengurangi pembentukan mediator nyeri . Mekanismenya tidak
berbeda dengan NSAID dan COX-2 inhibitors.
Efek samping yang paling umum dari golongan obat ini adalah
gangguan lambung usus, kerusakan darah, kerusakan hati dan
ginjal serta reaksi alergi di kulit. Efek samping biasanya
disebabkan oleh penggunaan dalam jangka waktu lama dan
dosis besar.
Gambar 2.1 : Origin and effects of prostaglandins
Obat- obat Nonopioid Analgesics ( Generic name ) keadaan lain.efek samping kadang-kadang timbul peningkatan
ringan enzim hati.
Acetaminophen, Aspirin, Celecoxib ,Diclofenac ,Etodolac
,Fenoprofen ,Flurbiprofen Ibuprofen ,Indomethacin Pada dosis besar dapat menimbulkan pusing,mudah terangsang,
,Ketoprofen ,Ketorolac ,Meclofenamate ,Mefanamic acid dan disorientasi.
Nabumetone ,Naproxen ,Oxaprozin ,Oxyphenbutazone
,Phenylbutazone ,Piroxicam Rofecoxib ,Sulindac ,Tolmetin. c. Indoles and Related Compounds

Deskripsi Obat Analgesik Non-opioid Contoh Obatnya : Indomethacin (Indocin), obat ini lebih
efektif daripada aspirin, merupakan obat penghambat
a. Salicylates prostaglandin terkuat. Efek samping menimbulkan efek
terhadap saluran cerna seperti nyeri
Contoh Obatnya : Aspirin, mempunyai kemampuan menghambat abdomen,diare, pendarahan saluran cerna,dan
biosintesis prostaglandin. Kerjanya menghambat enzim pankreatitis.serta menimbulkan nyeri kepala, dan jarang
siklooksigenase secara ireversibel, pada dosis yang tepat,obat terjadi kelainan hati.
ini akan menurunkan pembentukan prostaglandin maupun
tromboksan A2 , pada dosis yang biasa efek sampingnya adalah d. Fenamates
gangguan lambung( intoleransi ).Efek ini dapat diperkecil
dengan penyangga yang cocok ( minum aspirin bersama Contoh Obatnya : Meclofenamate (Meclomen) ,merupakan
makanan yang diikuti oleh segelas air atau antasid). turunan asam fenamat ,mempunyai waktu paruh
pendek,efek samping yang serupa dengan obat-obat
b. p-Aminophenol Derivatives AINS baru yang lain dan tak ada keuntungan lain yang
melebihinya.obat ini meningkatkan efek antikoagulan oral.
Contoh Obatnya : Acetaminophen (Tylenol) adalah metabolit dikontraindikasikan pada kehamilan.
dari
e. Arylpropionic Acid Derivatives
fenasetin. Obat ini menghambat prostaglandin yang lemah pada
jaringan perifer dan tidak memiliki efek anti-inflamasi yang Contoh Obatnya : Ibuprofen (Advil),Tersedia bebas dalam
bermakna.Obat ini berguna untuk nyeri ringan sampai sedang dosis rendah dengan berbagai nama dagang.obat ini
seperti nyeri kepala,mialgia,nyeri pasca persalinan dan dikontraindikasikan pada mereka yang menderita polip
hidung ,angioedema, dan reaktivitas bronkospastik terhadap
aspirin.Efek samping,gejala saluran cerna.
f. Pyrazolone Derivatives
Contoh Obatnya : Phenylbutazone (Butazolidin) untuk
pengobatan
artristis rmatoid,dan berbagai kelainan otot rangka.obat ini
mempunya efek anti-
inflamasi yang kuat. tetapi memiliki efek samping yang serius
seperti agranulositosis, anemia aplastik,anemia
hemolitik,dan nekrosis tubulus ginjal.
g. Oxicam Derivatives
Contoh Obatnya : Piroxicam (Feldene), obat AINS dengan
struktur baru.waktu paruhnya panjang untuk
pengobatan artristis rmatoid,dan berbagai kelainan otot
rangka.efek sampingnya meliputi tinitus ,nyeri kepala,dan
rash.
h. Acetic Acid Derivatives
Contoh Obatnya : Diclofenac (Voltaren),obat ini adalah
penghambat siklooksigenase yang kuat dengan efek
antiinflamasi,analgetik, dan antipiretik. waktu parunya
pendek. dianjurkan untuk pengobatan artristis rmatoid,dan
berbagai kelainan otot rangka.efek sampingnya distres saluran
cerna, perdarahan saluran cerna,dan tukak lambung.
i. Miscellaneous Agents
Contoh Obatnya : Oxaprozin (Daypro), obat ini mempunyai
waktu paruh yang panjang.obat ini memiliki beberapa
keuntungan dan resiko yang berkaitan dengan obat AINS
lain.
2. Analgetik opioid
Analgetik opiad merupakan golongan obat yang memiliki sifat
seperti opium/morfin. Sifat dari analgesik opiad yaitu
menimbulkan adiksi: habituasi dan ketergantungan fisik. Oleh
karena itu, diperlukan usaha untuk mendapatkan analgesik
ideal:
1. Potensi analgesik yg sama kuat dengan morfin
2. Tanpa bahaya adiksi
- Obat yang berasal dari opium-morfin
- Senyawa semisintetik morfin
- Senyawa sintetik yang berefek seperti morfin
Analgetik opiad mempunyai daya penghalang nyeri yang sangat
kuat dengan titik kerja yang terletak di susunan syaraf pusat
(SSP). Umumnya dapat mengurangi kesadaran dan
menimbulkan perasaan nyaman (euforia).. Analgetik opioid ini
merupakan pereda nyeri yang paling kuat dan sangat efektif
untuk mengatasi nyeri yang hebat.
Tubuh sebenarnya memiliki sistem penghambat nyeri tubuh
sendiri (endogen), terutama dalam batang otak dan sumsum
tulang belakang yang mempersulit penerusan impuls nyeri.
Dengan sistem ini dapat dimengerti mengapa nyeri dalam
situasi tertekan, misalnya luka pada kecelakaan lalu lintas
mula-mula tidak terasa dan baru disadari beberapa saat
kemudian. Senyawa-senyawa yang dikeluarkan oleh sistem
endogen ini disebut opioid endogen. Beberapa senyawa yang
termasuk dalam penghambat nyeri endogen antara lain:
enkefalin, endorfin, dan dinorfin.
Opioid endogen ini berhubungan dengan beberapa fungsi
penting tubuh seperti fluktuasi hormonal, produksi analgesia,
termoregulasi, mediasi stress dan kegelisahan, dan
pengembangan toleransi dan ketergantungan opioid. Opioid
endogen mengatur homeostatis, mengaplifikasi sinyal dari
permukaan tubuk ke otak, dan bertindak juga sebagai
neuromodulator dari respon tubuh terhadap rangsang
eksternal.
Baik opioid endogen dan analgesik opioid bekerja pada reseptor
opioid, berbeda dengan analgesik nonopioid yang target aksinya
pada enzim.
Ada beberapa jenis Reseptor opioid yang telah diketahui dan
diteliti, yaitu reseptor opioid , , , , . (dan yang terbaru
ditemukan adalah N/OFQ receptor, initially called the opioid-
receptor-like 1 (ORL-1) receptor or orphan opioid receptor
dan e-receptor, namum belum jelas fungsinya).
Reseptor memediasi efek analgesik dan euforia dari opioid,
dan ketergantungan fisik dari opioid. Sedangkan reseptor 2
memediasi efek depresan pernafasan.
Reseptor yang sekurangnya memiliki 2 subtipe berperan
dalam memediasi efek analgesik dan berhubungan dengan
toleransi terhadap opioid. reseptor telah diketahui dan
berperan dalam efek analgesik, miosis, sedatif, dan diuresis.
Reseptor opioid ini tersebar dalam otak dan sumsum tulang
belakang. Reseptor dan reseptor menunjukan selektifitas
untuk ekekfalin dan dinorfin, sedangkan reseptor selektif
untuk opioid analgesic.
Mekanisme umumnya :
Terikatnya opioid pada reseptor menghasilkan pengurangan
masuknya ion Ca2+ ke dalam sel, selain itu mengakibatkan pula
hiperpolarisasi dengan meningkatkan masuknya ion K+ ke dalam
sel. Hasil dari berkurangnya kadar ion kalsium dalam sel
adalah terjadinya pengurangan terlepasnya dopamin, serotonin,
dan peptida penghantar nyeri, seperti contohnya substansi P,
dan mengakibatkan transmisi rangsang nyeri terhambat.
Efek-efek yang ditimbulkan dari perangsangan reseptor opioid Obat-obat Opioid Analgesics ( Generic name )
diantaranya:
Alfentanil ,Benzonatate ,Buprenorphine ,Butorphanol
Analgesik ,Codeine ,Dextromethorphan
medullary effect
Miosis Dezocine ,Difenoxin ,Dihydrocodeine ,Diphenoxylate
immune function and Histamine ,Fentanyl ,Heroin Hydrocodone ,Hydromorphone ,LAAM,
Antitussive effect Levopropoxyphene ,Levorphanol Loperamide ,Meperidine,
Hypothalamic effect
GI effect Methadone ,Morphine ,Nalbuphine ,Nalmefene ,Naloxone
,Naltrexone, Noscapine Oxycodone, Oxymorphone, Pentazocine
Efek samping yang dapat terjadi: ,Propoxyphene ,Sufentanil

Toleransi dan ketergantungan Deskripsi Obat Analgesik opioid

Depresi pernafasan
Hipotensi
dll
Atas dasar kerjanya pada reseptor opioid, analgetik opioid
dibagi menjadi:
1. Agonis opioid menyerupai morfin (pd reseptor , ).
Contoh: Morfin, fentanil
2. Antagonis opioid. Contoh: Nalokson
3. Menurunkan ambang nyeri pd pasien yg ambang nyerinya
tinggi
4. Opioid dengan kerja campur. Contoh: Nalorfin,
pentazosin, buprenorfin, malbufin, butorfanol
1. Agonis Kuat
a. Fenantren
Morfin, Hidromorfin ,dan oksimorfon merupakan agonis kuat
yang bermanfaat dalam pengobatan nyeri hebat. Heroin adalah
agonis yang kuat dan bekerja cepat .
b. Fenilheptilamin
Metadon mempunyai profil sama dengan morfin tetapi masa
kerjanya sedikit lebih panjang. Dalam keadaan nyeri
akut,potensi analgesik dan efikasinya paling tidak sebanding
dengan morfin
Levometadil asetat merupakan Turunan Metadon yang
mempunyai waktu paruh lebih panjang daripada metadon
c. Fenilpiperidin
Meperidin dan Fentanil adalah yang paling luas digunakan
diantara opioid sintetik yang ada ,mempunyai efek
antimuskarinik.subgrup fentanil yang sekarang terdiri dari
sufentanil dan alventanil.
d. Morfinan
Levorfanol adalah preparat analgesik opioid sintetik yang
kerjanya mirip dengan morfin namun manfaatnya tidak
menguntungkan dari morfin.
2. Agonis Ringan sampai sedang
a. Fenantren
Kodein,Oksikodoa,dihidrokodein, dan hidrokodon,semuanya
mem-
punyai efikasi yang kurang dibanding morfin,atau efek
sampingnya membatasi dosis maksimum yang dapat diberikan
untuk memperoleh efek analgesik yang sebanding dengan
morfin,penggunaan dengan kombinasi dalam formulasi-formulasi
yang mengandung aspirin atau asetaminofen dan obat-obat
lain.
b. Fenilheptilamin
Propoksifen aktivitas analgesiknya rendah,misalnya 120 mg
propoksifen = 60 mg kodein
c. Fenilpiperidin
Difenoksilat dan metabolitnya,difenoksin digunakan sebagai
obat diare dan tidak untuk analgesik,digunakan sebagai
kombinasi dengan atropin.
Loperamid adalah turunan fenilpiperidin yang digunakan untuk
mengontrol diare.Potensi disalahgunakan rendah karena
kemampuannya rendah untuk masuk ke dalam otak.
3. Mixed Opioid AgonistAntagonists or Partial Agonists
a. Fenantren
Nalbufin adalah agonis kuat reseptor kapa dan antagonis
reseptor mu.
pada dosis tinggi terjadi depresi pernafasan
Buprenorfin adalah turunan fenantren yang kuat dan bekerja
lama dan
merupakan suatu agonis parsial reseptor mu.Penggunaan klinik
lebih banyak
menyerupai nalbufin,mendetoksifikasi dan mempertahankan bereaksi dengan reseptor kappa,mempunyai efikasi yang
penderita ekivalen dengan morfin.

penyalahgunaan heroin. 4. Antagonis Opioid

b. Morfinan Nalokson dan Naltrekson merupakan turunan morfin dengan

gugusan
Butorfanol efek analgesik ekivalen dengan nalbufin dan
buprenorfin, pengganti pada posisi N,mempunyai afinitas tinggi untuk
berikatan dengan reseptor mu,dan afinitasnya kurang
tetapi menghasilkan efek sedasi pada dosis ekivalen berikatan dengan reseptor lain.Penggunan utama nalokson
,merupakan suatu agonis adalah untuk pengubatan keracunan akut opioid,masa kerja
nalokson relatif singkat, Sedangkan naltrekson masa
reseptor kapa. kerjanya panjang,untuk program pengobatan
penderita pecandu .individu yang mengalami depresi akut
c. Benzomorfan akibat kelebihan dosis suatu opioid ,antagonis akan
efektif menormalkan pernapasan,tingkat kesadaran, ukuran
Pentazosin adalah agonis reseptor kapa dengan sifat-sifat pupil aktivitas usus,dan lain-lain.
antagonis
5. Drugs Used Predominantly as Antitussives
reseptor mu yang lemah.Obat ini merupakan preparat
campuran agonis-antagonis Analgesic opioid adalah obat yang paling efektif dari semua
analgesic yang ada untuk menekan batuk.Efek ini dicapai pada
yang tertua. dosis dibawah dari dosis yang diperlukan untuk menghasilkan
efek analgesik. Contoh obatnya adalah
Dezosin adalah senyawa yang struktur kimianya berhubungan
Dekstrometrofan,Kodein, Levopropoksifen.
dengan

pentazosin, mempunyai aktivitas yang kuat terhadap reseptor

mu dan kurang
Pustaka
Katzung, G.Bertram.,2007,Basic & Clinical Pharmacology
10th Ed.,The
McGraw-Hill Companies. Inc, New York.
Craig, R.Craig and Robert E.Stitzel,2007, Modern
Pharmacology With Clinical Application-6th Ed,, Lippncott
Williams & Wilkin, Virginia.
Neal,J.Michael, 2002, Medical Pharmacology at a glance-4th
Ed., Blackwell science Ltd,London
Goodman and Gilman,2006,The Pharmacologic Basis of
Therapeutics 11th Ed.,McGraw-Hill Companies. Inc, New
York.
Lllmann, Heinz [et al.] ,2000,Color Atlas of Pharmacology
2nd Ed., Thieme,New York
Memilih Obat Analgetika tanpa Resep
Obat analgetik adalah obat penghilang nyeri yang banyak
digunakan untuk mengatasi sakit kepala, demam,
dan nyeri ringan. Obat-obat ini mudah diperoleh tanpa resep.
Jika digunakan dalam waktu singkat, obat-obat ini umumnya
aman dan efektif. Tapi dengan banyaknya macam obat
analgetik yang tersedia di pasaran, harus dipilih obat yang
optimal untuk pasien dalam keadaan tertentu. Pemilihan
tersebut harus mempertimbangkan keadaan pasien, penyakit
dan obat lain yang diminum dalam waktu bersamaan,
keamanan, efisiensi, harga, dan tak ketinggalan respons tubuh
pasien terhadap terapi. Sebelum memilih obat penghilang nyeri
yang tepat, sebaiknya diketahui dulu apa yang disebut nyeri
dan macam nyeri yang dapat disembuhkan dengan analgetika.
Nyeri terjadi jika organ tubuh, otot, atau kulit terluka oleh
benturan, penyakit, keram, atau bengkak. Rangsangan
penimbul nyeri umumnya punya kemampuan menyebabkan sel-
sel melepaskan enzim proteolitik (pengurai protein) dan
polipeptida yang merangsang ujung saraf yang kemudian
menimbulkan impuls nyeri. Senyawa kimia dalam tubuh yang
disebut prostaglandin beraksi membuat ujung saraf menjadi
lebih sensitif terhadap rangsangan nyeri oleh polipeptida ini.
Berdasarkan lokasi asalnya, nyeri dapat dikatagorikan menjadi
beberapa kelas yaitu: nyeri somatik, viseral, dan neuropatik.
Nyeri somatik adalah nyeri yang berlokasi di sekitar otot atau
kulit, umumnya berada di permukaan tubuh. Nyeri viseral
adalah nyeri yang terjadi di dalam rongga dada atau rongga
perut. Sedangkan nyeri neuropatik terjadi pada saluran saraf
sensorik.
Kondisi yang menyebabkan nyeri viseral antara lain adalah
iskemia (kekurangan darah) pada organ atau jaringan tubuh
(seperti pada penyakit angina ectoris/serangan jantung),
kejang otot perut, regangan fisik suatu organ, regangan pada
usus, dan sebagainya yang semuanya terjadi di dalam rongga
perut atau dada. Tidak seperti nyeri somatik, nyeri viseral ini
umumnya tidak dapat dirasakan secara tepat lokasinya, kadang
terasa seperti di berbagai tempat pada kulit atau otot, tapi
sebenarnya berada di dalam rongga badan.
Obat analgetik tanpa resep umumnya sangat efektif untuk
mengatasi nyeri ringan sampai sedang untuk jenis nyeri somatik
pada kulit, otot, lutut, rematik, dan pada jaringan lunak
lainnya, serta pada nyeri haid dan sakit kepala. Tetapi obat
ini tidak begitu efektif untuk nyeri viseral.
Obat analgetika tanpa resep biasanya digunakan untuk
nyeri akut dan sering juga digunakan untuk terapi tambahan
pada penyakit-penyakit kronik yang diikuti rasa nyeri. Namun
belum terbukti babhwa obat ini bisa menyembuhkan nyeri
neuropatik.
Ada tiga kelas analgetik tanpa resep yang saat ini tersedia di
pasaran, yaitu: golongan parasetamol, golongan salisilat
meliputi aspirin/asetilsalisilat, atrium salisilat, magnesium
salisilat, cholin salisilat; dan golongan turunan asam propionat
seperti ibuprofen, naproxen, dan ketoprofen.
Karena memiliki sifat farmakologis yang mirip, golongan
salisilat dan turunan asam propionat digolongkan sebagai obat
anti inflamasi non-steroid (AINS). Obat-obat ini tersedia
dalam berbagai merek, termasuk sebagai obat generik, dan
sering dikombinasikan dengan obat atau bahan tambahan
seperti kafein. Obat-obat ini juga banyak dijumpai dalam
komposisi obat-obat batuk, pilek dan flu.
Obat-obat AINS memiliki sifat analgetika (penghilang
nyeri), antipiretika (turun panas), dan antiinflamasi (anti
bengkak/radang). Dengan dosis yang berbeda, dapat diperoleh
efek yang berbeda. Dosis untuk efek analgetika biasanya lebih
rendah dibanding untuk antiinflamasi.
Perbandingan keampuhan
Dari beberapa uji klinik diketahui tidak ada perbedaan
signifikan dalam keampuhan obat-obat analgetika tersebut
pada dosis standarnya. Namun diketahui obat-obat AINS
nonsalisilat lebih unggul dibandingkan parasetamol, dan salisilat
untuk nyeri haid dan nyeri tulang.
Obat-obat AINS juga lebih efektif untuk nyeri yang
berkaitan dengan inflamasi (seperti nyeri gigi, nyeri akibat
sengatan matahari, dan gangguan rematik) jika digunakan
dalam dosis untuk antiinflamasi dosis. Parasetamol bahkan
tidak memiliki efek antiinflamasi, hanya analgetika dan
antipiretik.
Perlu pula diingat bahwa penyembuhan nyeri adalah
bersifat subyektif yang dipengaruhi oleh berbagai faktor
dalam diri pasien, seperti pengalaman sebelumnya dan sugesti
bahwa nyeri akan hilang. Sehingga bisa jadi seseorang akan
merasakan bahwa suatu analgetika tertentu lebih ampuh
dibandingkan dengan yang lainnya, untuk nyeri tertentu.
Ada beberapa kondisi kesehatan yang harus diperhatikan
dalam pemilihan obat analgetika, antara lain:
Gangguan ginjal. Prostaglandin berperan dalam fungsi
ginjal dan sistem darah. Risiko yang mungkin terjadi adalah
terjadinya gangguan elektrolit, kegagalan ginjal akut, gagal
ginjal kronis, dan nephropati. Risiko ini lebih banyak dijumpai
pada penggunaan obat AINS nonsalisilat yang lama. Pasien
dengan gangguan ginjal sangat dianjurkan untuk berhati-hati
dalam penggunaan analgetika ini.
Penyakit kardiovaskuler (jantung dan pembuluh
darah).Penggunaan obat AINS dalam waktu lama dapat
menyebabkan gangguan kontrol tekanan darah pada pasien
berpenyakit kardiovaskuler. Meskipun aspirin dosis rendah
(50-325 mg per hari) kini direkomendasikan untuk beberapa
penyakit kardiovaskuler (iskemia akibat stroke, infark jantung,
dll), diperlukan pemantauan yang ketat dari dokter atau
apoteker.
Diabetes melitus. Pasien diabetes umumnya termasuk kelompok
yang berisiko tinggi terhadap efek samping penggunaan obat
AINS, karena mereka mempunyai toleransi terhadap nyeri
yang lebih rendah dibandingkan orang normal, sehingga mereka
umumnya membutuhkan analgetika lebih banyak. Karena pasien
diabetes umumnya juga berisiko tinggi terhadap penyakit ginjal
fase terminal, penggunaan obat analgetika harus hati-hati dan
dimonitor oleh dokter atau petugas kesehatan lainnya.
Gangguan saluran pencernaan. Obat-obat AINS dapat
menyebabkan komplikasi saluran pencernaan seperti dispepsia,
radang lambung, luka lambung, perdarahan lambung dan secara
sistemik dengan penghambatan sintesis protaglandin. Radang
lambung adalah efek lokal yang dapat terjadi pada dosis
rendah, sedangkan perlukaan lambung biasanya terjadi akibat
penghambatan prostaglandin secara sistemik dan sering kali
tanpa gejala sebelumnya.
Pasien yang berisiko tinggi terhadap komplikasi serius
saluran cerna akibat AINS (seperti luka lambung,
perdarahan,) adalah mereka yang punya riwayat gangguan
lambung, yang berusia lebih dari 60 tahun, dan mereka yang
menggunakan secara bersamaan obat-obat lain seperti
kortikosteroid, antikoagulan dan nikotin. Faktor risiko
tambahan antara lain adalah jika menggunakan aspirin dan obat
AINS lainnya dalam kombinasi, dan menggunakan aspirin dan
obat AINS lainnya dengan alkohol. Parasetamol merupakan
pilihan yang paling aman untuk pasien dengan gangguan saluran
cerna.
Penyakit hati. Walaupun relatif tidak banyak terjadi, efek
samping pada hati berkisar dari ringan sampai fatal dapat
ditemui pada penggunaan analgetika. Salisilat bisa
menyebabkan keracunan akut jika konsentrasi obat dalam
darah tinggi, terutama jika pasien telah memiliki gangguan
fungsi hati (seperti pada hepatitis) atau demam rematik. Pada
peminum alkohol berat, risiko terjadinya keracunan hati bisa
meningkat dengan pemakaian parasetamol yang berlebihan.
Asma. Kira-kira 20% pasien asma berpotensi terhadap risiko
reaksi alergi (hipersensitif) setelah penggunaan aspirin. Pasien
yang mempunyai riwayat polip hidung atau rinitis, gatal-gatal,
dan alergi lain terhadap aspirin sebaiknya menghindari
penggunaan obat tersebut. Natrium salisilat dan parasetamol
merupakan alternatif yang baik.
Gangguan penggumpalan darah. Pasien dengan gangguan
penggumpalan darah seperti hemofilia, trombositopenia, uremia
dan sirosis harus menghindari pemakaian obat AINS. Mereka
yang berusia lanjut dan yang mengkonsumsi alkohol secara
reguler dan minum obat antikoagulan bisa mengalami
pendarahan yang lebih lama, karena itu harus berhati-hati
dalam menggunakan obat AINS.
Di antara semua produk obat AINS, salisilat nonasetil
merupakan pilihan karena tidak memiliki efek yang besar
terhadap fungsi platelet. Namun, parasetamol umumnya masih
merupakan pilihan yang aman untuk kondisi pasien dengan
gangguan penggumpalan darah.
Kelebihan asam urat. Banyak pasien rematik/gout
menggunakan analgetik untuk menghilangkan nyeri. Salisilat
pada dosis harian sebesar 1-2 gram menghambat pengeluaran
asam urat melalui ginjal dan akibatnya meningkatkan
konsentrasi urat pada plasma darah yang dapat memperparah
kondisi.
Kondisi khusus. Masalah keamanan obat analgetik tanpa resep
terutama penting bagi orang lanjut usia, bayi dan anak-anak,
dan wanita hamil/menyusui.
Karena pasien lanjut usia umumnya menggunakan obat-
obat untuk kardiovaskuler, diuretik, dan obat-obat lain, maka
penggunaan bersama dengan analgetik tanpa resep harus
dimonitor secara baik untuk menghindari interaksi obat. Selain
itu, pasien lanjut usia cenderung lebih sensitif terhadap efek
obat karena sudah berkurangnya fungsi ginjal, dan umumnya
perlu penyesuaian dosis untuk mengurangi efek samping.
Pada bayi dan anak-anak, keamanan dan efektifitas obat
analgetika tergantung pada dosis yang tepat. Idealnya, dosis
dihitung berdasarkan pada berat badan, dan obat harus
diberikan dengan cara yang tepat agar semua obat bisa
terminum, karena anak kecil umumnya sulit untuk anak sesuai
dengan umurnya.
 Penyesuaian dosis juga sangat dibutuhkan pada bayi, ANALGESIK-ANTIPIRETIK, ANALGETIK ANTI-
karena berat badannya seringkali berubah secara signifikan INFLAMASI NONSTEROID DAN OBAT GANGGUAN SENDI
selama masa perkembangan bayi. Salisilat tidak LAINNYA
direkomendasikan untuk analgetika dan antipiretik pada
bayi/anak-anak dengan gejala influenza atau cacar karena
adanya kemungkinan sindrom Reye (gejala pembesaran
kepala/encephalopathy pada

anak-anak diikuti dengan pembengkakan liver).

Parasetamol dan ibuprofen terbukti cukup aman dan efektif
untuk anak-anak untuk penggunaan singkat.

Penggunaan obat analgetika pada ibu hamil/menyusui dapat

mempengaruhi janin maupun bayi melalui ASI. Pada wanita
hamil, aspirin dapat mempengaruhi keseimbangan dalam badan
(homeostasis) ibu maupun janin. Dosis tinggi dapat
menyebabkan cacat kelahiran, kelambatan pertumbuhan janin
dalam rahim, dan kelahiran mati.
PENDAHULUAN
Secara umum, parasetamol merupakan analgetika pilihan Obat analgesik antipiretik serta obat anti inflamasi nonsteroid
untuk ibu hamil. Parasetamol dan ibuprofen juga merupakan (AINS) merupakan salah satu kelompok obat yang banyak
pilihan yang baik untuk ibu menyusui. diresepkan dan juga dapat digunakan tanpa resep dokter.

Akhirnya, disimpulkan bahwa walaupun obat tersebut

dapat diperoleh tanpa resep, diperlukan kehati-hatian dalam
pemilihan analgetika yang tepat sesuai dengan kondisi pasien. PEMBAHASAN OBAT
1. SALISILAT
Asam asetil salisilat (aspirin) adalah analgesik antipiretik dan
anti inflamasi yang luas digunakan dan digolongkan dalam obat
bebas.
FARMAKODINAMIK
Merupakan obat yang banyak digunakan sebagai analgesik, anti
piretik dan anti inflamasi. Untuk mencapai efek inflamasi yang
baikkadar plasma perlu dipertahankan antara 250-300 ug/mL.
FARMAKOKINETIK
Pada pemberian oral, sebagian salisilat diabsorbsi dengan
cepat dalam bentuk utuh di lambung. Kadar tertinggi dicapai
kira-kira 2 jam. Diekskresi melalui ginjal, sebagian kecil
melalui keringat dan empedu.
INDIKASI
Antipiretik, dosis dewasa adalah 325-650 mg diberikan secara
oral tiap 3 atau 4 jam. Untuk anak-anak 15-20 mg/ KgBB
diberikan tiap 4-6 jam. Dikontraindikasikan pada anak dibawah
12 tahun.
Analgesik, bermanfaat untuk mengobati nyeri tidak spesifik
misalnya sakit kepala, nyeri sendi, nyeri haid, neuralgia dan
mialgia. Dosis sama seperti pada penggunaan antipiretik.
Demam reumatik akut, dosis untuk dewasa 5-8 g/ hari,
diberikan 1 g per kali. Dosis untuk anak 100-125
mg/KgBB/hari diberikan tiap 4-6 jam selama seminggu.
Setelah itu tiap minggu dosis berangsur diturunkan sampai 60
mg/KgBB/hari.
Artritis reumatoid, selain menghilangkan nyeri, salisilat juga
menghambat inflamasinya. Dosisnya adalah 4-6 g/hari.
SEDIAAN
Aspirin tersedia dalam bentuk tablet 100 mg untuk anak dan
tablet 500 mg untuk dewasa.
2. ASETAMINOFEN (PARACETAMOL)
FARMAKODINAMIK
Efek analgetik paracetamol serupa dengan salisilat yaitu
menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang.
Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang
diduga juga berdasarkan efek sentral seperti salisilat. Efek
anti inflamasinya sangat lemah. Efek iritasi, erosi dan
perdarahan lambung tidak terlihat pada kedua obat ini,
demikian juga pada gangguan keseimbangan asam basa dan
gangguan pernafasan.
FARMAKOKINETIK
Paracetamol di absorbsi cepat dan sempurna melalui saluran
cerna. Konsentrasi tertinggi didalam plasma dicapai dalam
waktu 1/2 jam dan masa paruh plasma 1-3 jam. Obat ini
dimetabolisme dihati dan diekskresi di ginjal.
EFEK SAMPING
Reaksi alergi jarang terjadi.
SEDIAAN
Paracetamol tersedia sebagai obat tunggal, berbentuk tablet
500 mg atau sirup yang mengandung 120 mg/ 5 mL. Dosis
paracetamol untuk dewasa 300 mg-1 g per kali dengan
maksimum 4 g per hari. Untuk anak 6-12 tahun: 150-300 mg/
kali, dengan maksimum 1,2 g/ hari. Untuk anak 1-6 tahun:
60-120 mg/ kali dan bayi dibawah 1 tahun: 60 mg/ kali,pada
keduanya maksimum diberikan 6 kali sehari.
ANALGESIK ANTI-INFLAMASI NON STEROID LAINNYA
Beberapa AINS dibawah ini umumnya bersifat anti-inflamasi,
analgesik dan antipiretik. Efek antipiretiknya baru terlihat
pada dosis yang lebih besar dari pada efek analgesiknya, dan
AINS relatif lebih toksik dari pada antipiretik klasik, maka
obat ini hanya digunakan untuk terapi penyakit inflamasi sendi
seperti arthritis reumatoid, osteorthritis, dan penyakit pirai.
Semua AINS merupaka iritan mukosa lambung dan toksik
terhadap ginjal, maka fungsi ginjal perlu diperhatikan pada
penggunaan obat ini.
1. ASAM MEFENAMAT
Digunakan sebagai analgesik; sebagai anti-inflamasi, asam
mefenamat kurang efektif dibandingkan aspirin. Asam
mefenamat sangat terikat kuat pada protein plasma.
Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya
dispepsia, diare sampai diare berdarah dan gejala iritasi lain
terhadap mukosa lambung.
Dosis asam mefenamat adalah 2-3 x 250-500 mg/ hari.
Tidak dianjurkan untuk diberikan pada anak-anak dibawah 14
tahun dan wanita hamil. Pemberiannya tidak boleh melebihi
dari 7 hari.
2. DIKLOFENAK
Absorbsi obat ini melalui saluran cerna berlangsung cepat dan
lengkap, terikat 99% pada protein plasma, waktu paruh 1-3
jam.
Efek samping yang lazim berupa mual, gastritis, eritema kulit
dan sakit kepala sama seperti obat AINS, pemakaian obat ini
harus berhati-hati pada pasien tukak lambung.
Dosis orang dewasa 2-3 x 100-150 mg/ hari.
Pemberian pada ibu hamil tidak dianjurkan.
3. IBUPROFEN
Obat ini bersifat analgesik dengan daya anti-inflamasi yang
tidak terlalu kuat. Efek anti-inflamasinya terlihat dengan
dosis 1200-1400 mg/ hari. Absorbsi ibuprofen cepat melalui
lambung dan kadar maksimum dalam plasma dicapai setelah 1-
2 jam. Waktu paruh 2 jam. 90% ibuprofen terikat dalam
protein plasma. Ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap.
90% di ekskresikan melalui urin.
Efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan
dengan aspirin.
Dosis analgesik 4 x 400 mg/ hari.
Tidak dianjurkan pada ibu hamil dan menyusui.
4. PIROKSIKAM DAN MELOKSIKAM
Piroksikam waktu paruh dalam plasma >45 jam sehingga dapat
diberikan hanya sekali sehari. Absorbsi cepat dilambung,
terikat 99% pada protein plasma.
Efek samping tersering adalah gangguan saluran cerna, tukak
lambung, pusing, tinitus, eritema kulit.
Obat ini tidak dianjurkan diberikan pada wanita hamil, pasien
tukak lambung dan pasien yang sedang minum antikoagulan.
Indikasi piroksikam hanya untuk penyakit inflamasi sendi
misalnya arthritis reumatoid, osteoarthritis, spondilitis
ankilosa. Dosis 10-20 mg/ hari.
Meloksikam efeksampingnya lebih minimal dibandingkan dengan
piroksikam. Dosis 7,5-15 mg/ hari.
5. KOLKISIN
Terutama di indikasikan pada penyakit pirai.
Sifar anti radang kolkisin spesifik terhadap penyakit piraidan
beberapa arthritis lainnya sedangkan sebagai anti radang
umum kolkisin tidak efektif. Kolkisin tidak memiliki efek
analgesik.
Absorbsi melalui saluran cerna baik. Diekskresi melalui tinja,
10-20% melalui urin.

Dosis kolkisin 0,5-0,6 mg tiap jam atau 1,2 mg sebagai dosis
awal diikuti 0,5-0,6 mg tiap 2 jam sampai gejala penyakit
hilang atau gejala saluran cerna muncul. Dosis maksimal 7-8
mg. Untuk profilaksis diberikan 0,5-1 mg/ hari.
Pemberian IV: 1-2 mg dilanjutkan dengan 0,5 mg tiap 12-24
jam. Dosis jangan melebihi 4 mg dengan satu regimen
pengobatan. Sebaiknya larutan 2 mL diencerkan menjadi 10 mL
dengan larutan garam faal.
Efek samping yang paling sering adalah mual, muntah dan
diare. Depresi sumsum tulang, purpura, neuritis perifer,
miopati, anuria, alopesia, gangguan hati, reaksi alergi dan
kolitis hemoragik jarang terjadi.
6. ALOPURINOL
Berguna untuk mengobati penyakit pirai karena menurunkan
kadar asam urat. Pengobatan jangka panjang mengurangi
frekuansi serangan, menghambat pembentukan tofi,
memobilisasi asam urat dan mengurangi besarnya tofi. Obat ini
terutama mengobati penyakit pirai kronik dengan insufisiensi
ginjal dan batu urat dalam ginjal.
Efek samping yang sering terjadi adalah reaksi kulit. Bila
kemerahan kulit timbul, obat harus segera dihentikan. Reaksi
alergi berupa demam, menggigil, leukopenia atau leukositosis,
eosinofilia, artralgia dan pruritus.
Gangguan saluran cerna kadang-kadang dapat terjadi.
Alopurinol dapat meningkatkan frekuensi serangan sehingga
sebaiknya pada awal terapi diberikan juga kolkisin.
Dosis untuk penyakit pirai ringan 200-400 mg/ hari, 400-600
mg/ hari untuk yang lebih berat. Untuk pasien dengan
gangguan fungsi ginjal dosis cukup 100-200 mg/ hari. Dosis
untuk hiperurisemia sekunder 100-200 mg/ hari. Untuk anak-
anak 6-10 tahun 300 mg/ hari dan anak dibawah 6 tahun 150
mg/ hari.
7. PROBENESID
Berefek mencegah dan mengurangi kerusakan sendi serta
pembentukan tofi pada penyakit pirai, tidak efektif untuk
mengatasi serangan akut. Probenesid tidak berguna bila laju
filtrasi glomerulus < 30 mL per menit.
Efek samping gangguan saluran cerna, nyeri kepala dan reaksi
alergi. Gangguan saluran cerna lebih ringan.
Dosis probenesid 2 x 250 mg/ hari selama seminggu diikuti dengan 2
x 500 mg/ hari.