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Benzodiazepnicos (Rivotril, Diazepan,


Lexotam, Frontal e outros)

Os tranquilizantes tm sido usados h milnios. O primeiro deles, e que continua a ser consumido, o
lcool. Atualmente, cada vez mais, diversos outros calmantes so lanados no mercado para alegria dos
consumidores aflitos. Uma estatstica da Organizao Mundial de Sade, publicada h alguns anos,
mostrou um consumo anual de 500 milhes de diferentes psicotrpicos no Brasil.
Desses, 70% eram ansiolticos, ou seja, medicamentos (geralmente benzodiazepnicos) para diminuir a
ansiedade, apreenso, tenso ou medo. Muitas pessoas s dormem aps tomarem seu sedativo
preferido e, para suportar o dia desagradvel que vir, ingerem mais outro calmante diurno. Alguns usam
os tranquilizantes para viajar de avio, danar, namorar, transar, fazer provas, dar aulas, casar, isto , as
atividades que podem acarretar certo grau de intranquilidade.
Leo Stembach, acidentalmente, descobriu em 1955 o primeiro benzodiazepnico,
denominado Clordiazepxido (Librium). Logo depois, em 1963, foi produzido e comercializado
o Diazepam (Valium). Seu uso se espalhou rapidamente por todo o mundo.
Os benzodiazepnicos, fuso de benzeno com um anel diazepnico, atuam aumentando o efeito do
neurotransmissor natural (congnito), o cido gama-aminobutrico (GABA). Portanto, os
benzodiazepnicos aumentam (potencializam) efeitos j existentes no homem e em outros animais. Estas
substncias qumicas funcionam como inibidoras; atenuam as reaes qumicas provocadoras da
ansiedade. Os benzodiazepnicos seriam, assim, agonistas (fortalecedores) do sistema GABA.
Ultimamente as pesquisas tm indicado a existncia de receptores especficos para os benzodiazepnicos
no SNC, sugerindo a existncia de substncias endgenas muito parecidas com os benzodiazepnicos.
Tais substncias seriam uma espcie de benzodiazepnicos naturais, ou mais precisamente, de
ansiolticos naturais.
Funes dos Benzodiazepnicos
Os benzodiazepnicos produzem cinco efeitos principais no
organismo: sedativos, hipnticos, ansiolticos, relaxantes musculares e anticonvulsivantes. Os
efeitos descritos so diferentes conforme o benzodiazepnico, entretanto, as respostas citadas esto
presentes em todos os eles. Por exemplo, o Midazolam (Dormonid), Flurazepam (Dalmadorm)
e Flunitrazepam (Rohypnol) so benzodiazepnicos com propriedades eminentemente sedativo-
hipnticas; Eles so usados, tambm no preparo de pequenas cirurgias e exames laboratoriais. Por outro
lado, o Alprazolam (Frontal) tem uma ao mais ansioltica e menos sedativa.
As propriedades descritas acima tornam os benzodiazepnicos teis no tratamento da ansiedade, insnia,
agitao, apreenses, espasmos musculares, abstinncia do lcool e como pr-medicao nos
procedimentos mdicos ou odontolgicos.

Alguns benzodiazepnicos (entre eles o Rivotril) so tambm usados nas crises mioclnicas (contraes
musculares sbitas e involuntrias), ausncias (perda transitria de conscincia), crises convulsivas
tnico-clnicas e ainda, no tratamento da Doena do Pnico.
Na maioria das vezes o benzodiazepnico administrado por via oral, no entanto, ele tambm pode ser
dado por via intravenosa, intramuscular ou retal. Ateno: o pico do efeito (ponto mximo da
concentrao sangunea) do alcanada mais rapidamente quando a via de administrao for oral e no
intramuscular. Assim sendo, havendo necessidade de rapidez, a via oral ou endovenosa prefervel
intramuscular.

Durao das aes dos Benzodiazepnicos


Os diferentes benzodiazepnicos existentes, Clordiazepxido (Librium,
Psicossedin); Diazepan (Valium, etc.); Clonazepam (Rivotril, etc.); Bromazepam (Lexotam,
etc.); Alprazolan (Frontal e etc.); Lorazepam (Lorax, etc.); Cloxazolan, (Olcadil) e outros, so
classificados como sendo de curto, mdio e longo prazo quanto ao tempo que permanecem fazendo
efeito (agindo) no organismo. Apoiados na durao do tempo de ao, pode-se deduzir que os
benzodiazepnicos de tempo mdio so os mais indicados para tratar a insnia. J os benzodiazepnicos
de durao maior so recomendados para o tratamento da Ansiedade Generalizada.
Efeitos colaterais
O novo grupo de drogas, inicialmente recebida com otimismo pela profisso mdica, aos poucos produziu
preocupaes, em particular, o risco de dependncia que se tornou evidente na dcada de 1980.
Embora os antidepressivos com propriedades ansiolticas foram introduzidos, e existe uma crescente
conscincia dos efeitos adversos dos benzodiazepnicos, eles continuam a ser usados de forma
exagerada e trivial para aliviar qualquer ansiedade.
Os efeitos colaterais mais comuns dos benzodiazepnicos esto relacionados sua ao
sedativa e relaxante muscular, variando de indivduo para indivduo. A sedao produz
a depresso, sonolncia, tonturas, diminuio da ateno e concentrao. A falta de coordenao
muscular pode resultar em quedas e leses, especialmente entre os idosos, alm da dificuldade para
andar. A diminuio da libido e dificuldade em ter ereo um efeito colateral comum.
A desinibio pode surgir levando a pessoa a ter uma conduta social inconveniente. A hipotenso e
a respirao reprimida podem ser encontrada aps o uso intravenoso. Efeitos colaterais menos comuns
incluem nuseas e alteraes do apetite, viso
borrada, confuso, euforia, despersonalizao e pesadelos. Casos de toxicidade heptica tm sido
descritos, mas so raros.
Efeitos a longo prazo
Efeitos adversos tardios produzidos pelos benzodiazepnicos incluem uma deteriorao geral da sade
mental e fsica que tendem a aumentar com o tempo. Nem todos, porm, enfrentam problemas com o
uso a longo prazo. Os efeitos adversos podem incluir tambm o comprometimento cognitivo, bem como
os problemas afetivos e comportamentais: agitao, dificuldade em pensar de forma
construtiva, perda do desejo sexual, agorafobia e fobia social, ansiedade, depresso maior, perda
de interesse em atividades de lazer e incapacidade de sentir ou de expressar as emoes. Alm
disso, pode ocorrer uma percepo alterada de si, do ambiente e nas relaes sociais.
Uso e abuso dos benzodiazepnicos
Os benzodiazepnicos so comumente utilizados abusivamente e tomado em combinao com outras
drogas de abuso. Em geral, os benzodiazepnicos so seguros e eficazes durante poucos dias, apesar
dos prejuzos cognitivos e comportamentais, tais como a agresso e desinibio que podem ocorrer
ocasionalmente.

Os benzodiazepnicos tomados em overdoses podem causar inconscincia perigosa e profunda. No


entanto, eles so muito menos txicos que seus antecessores, os barbitricos (Gardenal, etc.). A morte
raramente resulta quando um benzodiazepnico a nica droga tomada. Ele, junto a outros depressores
do sistema nervoso central (lcool e opiceos), gera um aumento da toxicidade.
Os benzodiazepnicos provocaram uma histria original. Eles foram os responsveis pelo maior nmero
de aes contra os fabricantes de medicamentos no Reino Unido, A disputa envolveu cerca de 14.000
pacientes e 1.800 escritrios de advocacia. A alegao bsica foi a de que os fabricantes sabiam do
potencial de dependncia, mas, intencionalmente, no forneceram essa informao aos mdicos.
Enquanto isto, 117 mdicos de clnica geral e 50 autoridades de sade foram processados pelos
pacientes supostamente atingidos pelo efeito indesejado dos benzodiazepnicos, isto , a dependncia e
a difcil retirada do ansioltico. Alastrou-se o sistema: alguns mdicos passaram a exigir um formulrio de
consentimento assinado pelos clientes. Alm disso, os mdicos decidiram, antes de iniciar o tratamento,
advertir seus pacientes dos possveis riscos de dependncia e da complicada retirada. Entretanto o
processo judicial contra os fabricantes do remdio deu em nada.
Idosos e os benzodiazepnicos
Os efeitos adversos dos benzodiazepnicos so aumentados e os benefcios so diminudos nos idosos.
Os efeitos indesejveis sobre a cognio neles podem ser confundidos e tratados como resultante da
velhice ou de demncia (Alzheimer e outras).
Assim, os benefcios dos benzodiazepnicos so menores, e os riscos, maiores nos idosos. Os idosos tm
o risco de aumentar a dependncia e ficarem mais sensveis aos efeitos adversos, tais como problemas
de memria, sedao diurna, dificuldade de coordenao motora e aumento do risco de acidentes
automobilsticos e quedas. O efeito a longo prazo dos benzodiazepnicos e a dependncia deles em
idosos pode assemelhar-se demncia, depresso ou sndromes de ansiedade e, progressivamente
piorar ao longo do tempo.
Os benzodiazepnicos devem ser prescritos aos idosos com cuidado, em doses baixas e por um curto
perodo de tempo. Os benzodiazepnicos de vida curta ou intermediaria so os preferveis para os idosos,
como Oxazepam e Temazepam. Os benzodiazepnicos de alta potncia Alprazolam e Triazolam e os
benzodiazepnicos de longa durao no so recomendados para os idosos devido ao aumento dos
efeitos adversos. O uso a longo prazo dos benzodiazepnicos tem sido associado ao aumento do risco de
comprometimento cognitivo. Mas sua relao com a demncia permanece inconclusiva. Os
benzodiazepnicos so prescritos, s vezes, para tratar os sintomas comportamentais das demncias. No
entanto, semelhana dos antidepressivos, eles no s tm pouca eficcia, como tambm podem piorar
a demncia.