Un antibitico, considerando la etimologa (del griego - anti, "en contra"

+ - biotikos, "dado a la vida"12) es una sustancia qumica producida por un ser

vivo o derivado sinttico, que mata o impide el crecimiento de ciertas clases
de microorganismossensibles, generalmente son frmacos usados en el tratamiento
de infecciones por bacterias, de ah que se les conozca como antibacterianos. Los
antibiticos se utilizan en medicina humana, animal y horticultura para
tratar infecciones provocadas por grmenes. Normalmente los antibiticos presentan
toxicidad selectiva, siendo muy superior para los organismos invasores que para los
animales o los seres humanos que los hospedan,3 aunque ocasionalmente puede
producirse una reaccin adversa medicamentosa, como afectar a la flora
bacteriana normal del organismo. Los antibiticos generalmente ayudan a las defensas de
un individuo hasta que las respuestas locales sean suficientes para controlar la infeccin.4
Un antibitico es bacteriosttico si impide el crecimiento de los grmenes, y bactericida si
los destruye,5 pudiendo generar tambin ambos efectos, segn los casos.6
En trminos estrictos o histricos, un antibitico es una sustancia secretada por un
microorganismo, que tiene la capacidad de afectar a otros microorganismos. El
trmino antibitico fue utilizado por primera vez por Selman Waksman en 1942 para
describir ciertas influencias antibiticas, es decir, aquellas formulaciones antagonistas al
crecimiento de microorganismos y que son derivadas de otros organismos vivos.7 Esa
definicin, por ende, excluye a aquellas sustancias naturales, como el jugo gstrico y
el perxido de hidrgeno, que pueden matar a un microorganismo y que no son producidos
por otros microorganismos. En la actualidad la definicin de un antibitico est siendo
usada para incluir a los antimicrobianos sintticos o quimioteraputicos antimicrobianos
como las quinolonas, sulfamidas y otros agentes antimicrobianos derivados de productos
naturales y aquellos con propiedades antibiticas descubiertas empricamente.7
El objetivo del tratamiento con antibiticos es conseguir la erradicacin del microorganismo
patgeno. Para ello es necesario seguir una posologa que consiga que en el foco de la
infeccin se alcance una concentracin del medicamento superior a la mnima
concentracin capaz de inhibir al microorganismo8 durante el tiempo suficiente. La
automedicacin con antibiticos supone un serio problema de salud pblica, pues la
inadecuada eleccin del antibitico y, especialmente, una incorrecta posologa, puede
generar poblaciones de bacterias resistentes a dicho antibitico. Por otro lado, los
antibiticos y antimicrobianos son totalmente inefectivos en las enfermedades virales, por
lo que su uso debe evitarse en estos casos.9

ndice
[ocultar]

1Historia
2Mecanismo de accin
o 2.1Pared celular
o 2.2Membrana celular
o 2.3Accin sobre cidos nucleicos (ADN y ARN) y protenas
o 2.4Accin sobre los ribosomas
3Clases de antibiticos
4Criterios para el uso de antibiticos
5Efectos adversos
6Abuso de los antibiticos
o 6.1Animales
o 6.2Humanos
o 6.3Uso prudente de antibiticos
7Resistencia a los antibiticos
o 7.1Adyuvantes
8Alternativas a los antibiticos
 9Produccin comercial
o 9.1Residuos de antibiticos
10Pruebas de susceptibilidad antimicrobiana
o 10.1Pruebas cuantitativas
o 10.2Pruebas cualitativas
11Vase tambin
12Referencias
13Bibliografa
14Enlaces externos

Historia[editar]
Vase tambin: Historia de la medicina

A pesar de que los potentes compuestos antibiticos para el tratamiento de enfermedades

humanas causadas por bacterias, tales como la tuberculosis, peste bubnica o la lepra, no
se aislaron e identificaron hasta el siglo XX, el uso ms remoto de los antibiticos tuvo
lugar en China hace ms de 2500 aos.10 Se saba entonces que la aplicacin de
la cuajada mohosa de la soya sobre ciertas infecciones traa beneficios teraputicos.
Muchas otras culturas antiguas, entre ellos los antiguos egipcios y griegos usaban moho y
ciertas plantas para el tratamiento de infecciones debido a que contenan antibiticos. Este
fenmeno recibe del nombre de antibiosis.11 El principio de antibiosis fue descrito
en 1877 cuando Louis Pasteur y Robert Koch observaron que un bacilo en el aire poda
inhibir el crecimiento de la bacteria Bacillus anthracis.12
El primer antibitico descubierto fue la penicilina, en 1897 por Ernest Duchesne,
en Francia, quien trabajaba con hongos del gnero Penicillium, aunque su trabajo no
recibi la atencin de la comunidad cientfica. La investigacin en el campo de la
teraputica antibitica moderna comenz en Alemania con el desarrollo del antibitico de
corto espectro Salvarsan por Paul Ehrlich en 1909.3 Ese descubrimiento permiti el
tratamiento efectivo de la sfilis, un amplio problema de salud pblica en la poca.13
Ese medicamento, efectivo tambin para combatir otras infecciones por espiroquetas, ya
no se emplea en el presente. Ms adelante Alexander Fleming (1881-1955), un mdico
britnico, estaba cultivando una bacteria (Staphylococcus aureus) en un plato de agar, el
cual fue contaminado accidentalmente por hongos. Luego l advirti que el medio de
cultivo alrededor del moho estaba libre de bacterias, sorprendido, comenz a investigar el
porqu. Fleming ya haba trabajado previamente en las propiedades antibacterianas de
la lisozima, y por ello pudo hacer una interpretacin correcta de lo que vio: que el hongo
estaba secretando algo que inhiba el crecimiento de la bacteria. Aunque no pudo purificar
el material obtenido (el anillo principal de la molcula no era estable frente a los mtodos
de purificacin que utiliz), inform del descubrimiento en la literatura cientfica. Debido a
que el hongo era del gnero Penicillium (concretamente P. notatum), denomin al
producto penicilina.
Ms de 10 aos despus, Ernst Chain y Howard Walter Florey se interesaron en el trabajo
de Fleming y produjeron una forma purificada de la penicilina. Un antiguo alumno de
Fleming, Cecil George Paine, realiz las primeras experiencias clnicas con penicilina en
neonatos aquejados de oftalma neonatal logrando el xito en 1930.14 Paine no public
estos resultados, cosa que s hicieron Chain y Florey ms adelante. Los tres
investigadores, Fleming, Chain y Florey, compartieron el premio Nobel de
Medicina en 1945. En 1939, Ren Dubos aisl la gramicidina, uno de los primeros
antibiticos usados fabricados comercialmente e indicado en el tratamiento de heridas
y lceras.15 Debido a la necesidad imperiosa de tratar las infecciones provocadas por
heridas durante la II Guerra Mundial, se invirtieron muchos recursos en investigar y
purificar la penicilina, y un equipo liderado por Howard Florey tuvo xito en producir
grandes cantidades del principio activo puro en 1940. Los antibiticos pronto se hicieron de
uso generalizado desde el ao 1943.
En marzo de 2000, mdicos del hospital San Juan de Dios de San Jos (Costa Rica)
publicaron manuscritos de Clodomiro Picado que explican sus experiencias entre 1915 y
1927 acerca de la accin inhibitoria de los hongos del gnero Penicillium en el crecimiento
de estafilococos y estreptococos infecciosos,16 motivo por el cual es reconocido como uno
de los precursores del antibitico penicilina, descubierta por Fleming en 1928. El informe
con los resultados de los tratamientos realizados con la penicilina por Picado fueron
publicados por la Sociedad de Biologa de Pars en 1927.17
El descubrimiento de los antibiticos, as como de la anestesia y la adopcin de prcticas
higinicas por el personal sanitario (por ejemplo, el lavado de manos y utilizacin de
instrumentos estriles), revolucion la sanidad y se convirti en uno de los grandes
avances de la historia en materia de salud. A los antibiticos se les denomina
frecuentemente "balas mgicas", trmino usado por Ehrlich, por hacer blanco en
los microorganismos sin perjudicar al husped.13

Mecanismo de accin[editar]

Representacin de un pptidocorto (verde) precursor de la pared celular de una bacteria unido al

antibitico vancomicina (azul). El pptido en cuestin se une a la vancomicina por cinco enlaces de
hidrgeno (lneas punteadas).

Debido a que los antibiticos tienen efectos sobre una diversidad de bacterias, sus
mecanismos de accin difieren basados en las caractersticas vitales de cada organismo y
que, por lo general, son objetivos que no existen en las clulas de mamferos.

Pared celular[editar]
Algunos antibiticos ejercen su funcin en regiones y orgnulos intracelulares, por lo que
son ineficaces en bacterias que contengan una pared celular, a menos que se logre inhibir
la sntesis de esta estructura exterior, presente en muchas bacterias, pero no en animales.
Muchos antibiticos van dirigidos a bloquear la sntesis, exportacin, organizacin o
formacin de la pared celular, especficamente los enlaces cruzados del peptidoglicano, el
principal componente de la pared celular, sin interferir con los componentes
intracelulares.18 Esto permite alterar la composicin intracelular del microorganismo por
medio de la presin osmtica. Como la maquinaria intracelular permanece intacta, ello
aumenta la presin interna sobre la membrana hasta el punto en que sta cede, el
contenido celular se libera al exterior, y la bacteria muere. Tambin permiten la entrada de
otros agentes antimicrobianos que no pueden atravesar la pared celular.3 Algunos
ejemplos clsicos son:

la bacitracina: del grupo de los pptidos, inhibe al transportador lipdico del

peptidoglucano hacia el exterior de la clula.
la penicilina: en el grupo de los betalactmicos, inhibe la transpeptidacin, una
reaccin en la que se producen los enlaces cruzados de la pared celular y bloquea los
inhibidores de las autolisinas.
 las cefalosporinas: otro tipo de molculas que inhiben la transpeptidacin, por unin a
las protenas PBPs, implicadas en la ltima fase de la formacin de la pared celular.
Membrana celular[editar]
Ciertos antibiticos pueden lesionar directa o indirectamente al inhibir la sntesis de los
constituyentes la integridad de la membrana celular de las bacterias y de ciertos hongos.
Las polimixinas, por ejemplo, son antibiticos que actan
como surfactante o detergente que reacciona con los lpidos de la membrana celular de las
bacterias. Ello destruye la integridad de la permeabilidad de la membrana. Los elementos
hidrosolubles y algunos que son txicos para el germen, pueden as entrar sin restriccin
al interior celular.18 La gramicidina A forma poros o canales en las bicapas lipdicas.

Accin sobre cidos nucleicos (ADN y ARN) y protenas[editar]

Algunos antibiticos actan bloqueando la sntesis del ADN, ARN, ribosomas, cidos
nucleicos o las enzimas que participan en la sntesis de las protenas, resultando en
protenas defectuosas.3 La mitomicina es un compuesto con estructura asimtrica y que se
fija a las hlices del ADN e inhibe o bloquea la expresin de la enzima ADN polimerasa y,
por ende, la replicacin del ADN y el ensamblaje de las protenas. La actinomicina, por su
parte, ejerce su mecanismo en la misma manera que la mitomicina, solo que es una
molcula simtrica.
Las sulfamidas son anlogos estructurales de molculas biolgicas y tienen parecido a las
molculas normalmente usadas por la clula diana. Al hacer uso de estas molculas
farmacolgicas, las vas metablicas del microorganismo son bloqueadas, provocando una
inhibicin en la produccin de bases nitrogenadas y, eventualmente, la muerte celular.
Las quinolonas y fluoroquinolonas actan sobre enzimas bacterianas del
tipo girasas y topoisomerasas del ADN, responsables de la topologa de los cromosomas,
alterando el control celular sobre la replicacin bacteriana y produciendo una alteracin en
la lectura del mensaje gentico.18

Accin sobre los ribosomas[editar]

Aproximadamente la mitad de los antibiticos actan por inhibicin de
los ribosomas bacterianos, los orgnulos responsables de la sntesis de protenas y que
son distintos en composicin de los ribosomas en mamferos. Algunos ejemplos incluyen
los aminoglucsidos (se unen de forma irreversible a la subunidad 30S del ribosoma),
las tetraciclinas(bloquean la unin del aminoacil ARNt al complejo ARNm-
ribosoma), eritromicina (se fijan de manera especfica a la porcin 50S de los ribosomas
bacterianos) y la doxiciclina.18

Clases de antibiticos[editar]
Atendiendo a la relacin entre actividad y concentracin, se puede hablar de tres
categoras de antimicrobianos:6

Los que producen una accin bactericida poco relacionada con la concentracin. Esto
ocurre con los betalactmicos y los glucopptidos.
Los que poseen actividad bactericida dependiente de la concentracin, como
los aminoglucsidos y las fluoroquinolonas.
Los que se comportan preferentemente como bacteriostticos como
los macrlidos, tetraciclinas y cloranfenicol.
En atencin a su estructura qumica se pueden clasificar como:
Clases de antibiticos agrupados por estructura[ocultar]
 19
19
Nombre Nombre Posibles efectos
Usos frecuentes Mecanismo
genrico comercial adversos
de accin

Aminoglucsidos

Amikacina2
0 Amikin Infecciones severas causadas Sordera(especial
mente en Se une a la
por bacterias Gram negativas,
combinacin unidad 30S
como Escherichia
Gentamicin con diurticos del ribosom
Garamicina coli y Klebsiella. La tobramicina
a de asa) a,
es especialmente activa frente
provocando
Kanamicina Kantrex a Pseudomonas aeruginosa. La Vrtigo (toxicid
una
neomicina se indica para ad del nervio
Neomicina Neosporin alineacin y
profilaxis de ciruga abdominal. vestibulococlear
reconocimie
Netilmicina Netromicina Efectivo contra bacterias )
nto anormal
anaerbicas (mas no los Dao por el ARN,
Estreptomic facultativos). Pobre actividad renal(especialme
ina por lo que
frente a bacterias Gram positivas. nte en inhibe la
Tobramicin La netilmicina es activa frente a combinacin
Nebcin sntesis de
a varios organismos resistentes a la con cefalosporin protenas.
gentamicina y tobramicina.21 as)
Paromomici
Humatin
na
Ansamicinas
Geldanamic La
ina geldanamici
na impide la
incorporaci
n de la
hsp23 al
trmero
90/90-
Toxicidad Imph; ello
gastrointestinal bloquea la
leve formacin
del oncogn
Alteraciones de
HER-2. La
Experimental: antibitico parmetros
herbimicina
Herbimicin Herbamicin antitumor sanguneos
reduce
a aA consistentes con
la fosforilaci
nefro y n en
hepatotoxicidad
residuos tiro
reversibles22
sina de
sustratos
celulares y
disminuyen
selectivame
nte la Cox-
2 sin
modificar C
ox-1.23
Carbacefem
 Inhibicin
de la
Infecciones respiratorias Ocasionalmente trom sntesis de
Loracarbef Lorabid
altas e infecciones urinarias. bocitopenia.24 la pared
celular bacte
riana.
Carbapenem
Ertapenem Invanz Bactericidas para las Gram
positivas y Gram negativas por lo Malestar Mecanismo
Doripenem Finibax estomacal betalactmic
que se usa para cobertura de
y diarrea o: previene
Imipenem/ amplio espectro de manera
Primaxina Nuseas la divisin
Cilastatina emprica. (Nota: MRSA resistente
celular
a esta clase.) Imipenem se Convulsiones en
bacteriana
combina con cilastatinapara pacientes con
inhibiendo
reducir la inactivacin y toxicidad alto riesgo
Meropenem Merrem la sntesis
en los tbulos renales. Ertapenem Dolor de cabeza de la pared
tiene mejor actividad frente Rash y alergias celular.
a enterobacterias.25
Cefalosporinas (de primera generacin)
Cefadroxilo Duricef Igual que
los otros
Cefazolina Ancef
betalactmic
Cefalotina Keflin os:
Malestar interrumpen
Cefalexina Keflex Al igual que las penicilinas, todas estomacal la sntesis
las cefalosporinas tienen un anillo y diarrea de peptidogl
betalactmico, por lo que son
Nuseas (con la icano, una
tambin antibiticos
ingesta capa de la
bactericidas. CocosGram
de alcohol) pared
positivos, Proteus, Escherichia
Cefradina Veracef coli y Klebsiella. Reacciones alr celular,
gicas aunque son
menos
sensibles a
las betalacta
masas.
Cefalosporinas (de segunda generacin)
Cefaclor Ceclor Igual que
Son ms eficaces que la penicilina Malestar los otros
Cefamandol Mandol
frente a los bacilos Gram estomacal betalactmic
Cefoxitina Mefoxitin negativos, e igual de eficaces y diarrea os:
frente a los cocos Gram interrumpen
Cefprozil Cefzil Nuseas (con la
positivos.3 Cocos Gram la sntesis
ingesta
positivos, Haemophilus de peptidogl
de alcohol)
influenzae, Enterobacter, Neisseri icano, una
Cefuroxima
Ceftina,
a, Proteus, Escherichia Reacciones alr capa de la
Zinnat gicas
coli y Klebsiella. pared
celular.
Cefalosporinas (de tercera generacin)
Cefixima Suprax
Las cefalosporinas se emplean en Malestar Igual que
Cefdinir Omnicef el tratamiento de serias estomacal los otros
infecciones por organismos y diarrea betalactmic
Cefditoren Meiact
resistentes a otros betalactmicos, os:
Cefoperazo Nuseas (con la
como ciertas presentaciones interrumpen
Cefobid ingesta
na de meningitis, y en la sntesis
de alcohol)
la profilaxis previa de peptidogl
Cefotaxima Claforan
Cefpodoxi a cirugaortopdica, Reacciones alr icano, una
Vantin
ma del abdomen y pelvis. gicas capa de la
pared
Ceftazidima Fortaz
celular.
Ceftibuten Cedax
Ceftizoxim
Cefizox
a
Ceftriaxona Rocephin
Cefalosporinas (de cuarta generacin)
Cefepime Maxipime Impiden la
Mayor cobertura en contra
Igual que otras sntesis
de Pseudomonas y organismos
Cefaclidina Cefclidin cefalosporinas de peptidogl
Gram positivos.
icano.
Cefalosporinas (de quinta generacin)
Impiden la
Actividad adicional contra
Igual que otras sntesis
Ceftobiprol Zevtera el Staphylococcus
cefalosporinas de peptidogl
aureus resistente a la meticilina
icano.
Glicopptidos
Teicoplanin Actan
Targocid
a inhibie
ndo la
sntesis
de pept
idogluc
ano en
un paso
metab
lico
diferent
Reversibles: ea
los age
Pacientes crticamente enfermos y Alergia, dolor ntes
con hipersensibilidad demostrada
Vancomicin Nefrotoxicidad betalact
Vancocina a los betalactmicos micos.
a Neutropenia
Sordera Alteran
la
permea
bilidad
de
membr
ana e
inhiben
la
sntesis
de AR
N
Macrlidos

Azitromicin
Zitromax, S Infecciones Nuseas, Se une
umamed, por estreptococo, sfilis, infeccin vmitos y al ribosoma,
a
Zitrocin respiratoria, infeccin diarrea unidad 50S
Claritromici por Mycoplasma, enfermedad de (especialmente a por lo que
Klaricid Lyme altas dosis) inhibe la
na
Diritromici Ictericia sntesis de
Dynabac
na protenas.
Eritromicin Eritocina, E
a ritroped
Roxitromici
Roxitrol
na
Troleandom
(TAO)
icina
Telitromici Trastornos visuales,
Ketek Neumona
na toxicidad heptica.26
Espectinom Antimetabolito, anticncer y
Trobicin
icina activo contra gonococos27
Monobactmicos
Igual que
los otros
betalactmic
os:
interrumpen
la sntesis
Activo frente a bacterias Gram Rash cutneo,
de peptidogl
negativas aerbicas, como alteracin de ciertas
icano, una
las enterobacterias y las funciones hepticas.
capa de
Aztreonam Azactam especies Yersinia, Plesiomonas, A Seguro en la mayora
la pared
eromonas y Neisseria.28 Inactivo de los pacientes
celular.
frente a cocos Gram positivos, alrgicos a
Preferencia
anaerobios y Acinetobacter.25 la penicilina.25
por
la enzima P
BP-3de
bacterias
Gram
negativas.25
Penicilinas
Amoxicilin Novamox,
a Amoxil
Ampicilina Unasayn
Azlocilina Securopen
Carbenicili
Pyopen Igual que
na
Malestar los otros
Cloxacilina Anaclosil gastrointestinal betalactmic
y diarrea os:
Dicloxacili Amplia gama de infecciones,
Dicloran interrumpen
na penicilina an se indica en Alergias con
la sntesis
infecciones estreptoccicas, sfilis serias reacciones
Flucloxacili de peptidogl
Floxapen y enfermedad de Lyme anafilcticas
na icano, una
Raramente dao capa de
Mezlocilina Baypen renal o cerebral la pared
Meticilina Staphcillin celular.
Nafcilina Nallpen
Oxacilina Prostafilina
Penicilina
Piperacilina Pipracil
Ticarcilina Timentin
Polipptidos
Inhibe la
sntesis de
componente
s
Bacitracina del peptidog
licano en
la pared
Infecciones del ojo, odo y vejiga, celularbacte
Dao renal y de riana29
usualmente se aplica directamente
ciertos nervios (cuan
Colistin en el ojo o bien inhalado a los Interacta
do se da inyectado)
pulmones, rara vez inyectado con
la membran
a
Polimixina plasmticab
B acteriana,
alterando su
permeabilid
ad.
Quinolonas
Cipro, Cipro
Ciprofloxac
xin,
ino
Ciprobay
Enoxacino Enoxin
Inhibe
Gatifloxaci la topoisom
Tequin
no erasa, ADN
Infecciones del tracto
girasa y
Levofloxaci urinario, prostatitis bacteriana, ne Nusea
Tavanic otras
na umona adquirida en la (raro), tendinosis (rar
enzimas
comunidad, diarrea bacteriana, o), puede causar
Lomefloxac bacterianas,
Loflox infecciones acumulacin
ino inhibiendo
por micoplasma, gonorrea. Poca de teofilina cuando
la
Moxifloxac actividad frente a organismos se combinan.25
Avelox replicacin
ino anaerbicos.25
y
Norfloxacin transcripci
Noroxin
o n de ADN.
Ofloxacino Ocuflox
Trovafloxac
Trovan
ino
Sulfonamidas
Mafenide Nuseas, Inhibicin
Prontosil (a vmitos y de la
rcaico) diarrea sntesis
Alergias de cido
Sulfacetami
da Infecciones urinarias (con la Cristales en la flico, entre
excepcin de sulfacetamida y orina otras
Sulfametizo mafenida); la mafenida se usa Insuficiencia funciones
l como tpico para quemaduras renal inhibitorias
Sulfanilimi Disminucin del de la
da (arcaico) nmero sntesis
de glbulos de ADN y A
Sulfasalazin RN.
a blancos
Sulfisoxazo Sensibilidad a la
l luz solar
Trimetopri
m
Trimetopri
m-
Sulfametox
azol(Co- Bactrim
trimoxazol)
(TMP-
SMX)
Tetraciclinas
Demeclocic Malestar
lina gastrointestinal
Doxiciclina Vibramicina Sensibilidad a la
luz solar Se une a la
Minociclina Minocin Mancha en unidad 30S
Oxitetracicl Sfilis, infecciones los dientes(espe del ribosom
Terramicina por Chlamydia, Mycoplasma y Ri a por lo que
ina cialmente en
ckettsia, as como acn nios) inhibe la
Potencialmente sntesis de
txico para la protenas.30
Tetraciclina Sumycin madre y
el fetodurante
el embarazo.
Otros
Liberacin
sostenida
del
compuesto
Arsfenamin Infecciones Intoxicacin tipo RAs(OH)2,
Salvarsan
a por espiroquetas (obsoleto) arsnico especialmen
te txico
para
el Treponem
a pallidum.
Se une de
Principalmente
manera
toxicidad dosis-
reversible a
dependiente que
la
Efectividad contra Gram- afecta a la mdula
Cloranfenic Chloromyce unidad 50S
positivos y Gram-negativos, as sea, dando lugar
ol tin del ribosom
como anaerobios a anemia aplsica,31
a, por lo que
la cual en casos raros
inhibe la
puede ser
sntesis de
irreversible.
protenas.21
Tiene efecto
Principalmente diarre bacteriostti
Infecciones por bacterias acausada co por
anaerobias, acn, profilaxis previa por Clostridium inhibicin
Clindamici
Cleocin a la ciruga y algunos casos difficile, la cual suele de la
na
de Staphylococcus aureus conllevar una colitis sntesis de
resistente a la meticilina.32 pseudomembranosa.3 protenas a
3
nivel de
los ribosom
 as por unin
a la
subunidad
50S.34
Similar a
Infecciones por acn, profilaxis los macrlid
previa ciruga y ciertos os,
Lincomicin organismos Colitis, unindose a
Lincocin
a como actinomycetes, mycoplasma ocasionalmente letal. la subunidad
y algunas especies 50S del
de Plasmodium. ribosoma
bacteriano.
Principalmente neurit
Inhibe la
Myambutol( is ptica.36 por lo que
35 formacin
Etambutol abrev: Antituberculosis est contraindicado
de la pared
EMB) en menores de 6
celular.
aos.
Inhibe la
Bien tolerado, alta sntesis de
Fosfomicin Algunos casos de infeccin
Monurol resistencia la pared
a urinaria.
microbiana. celularbacte
riana.
Inhibicin
de la
sntesis de
Fundamentalmente bacterias Ictericia, orina color protenas
Gram positivas como ciertas oscura, ambas previniendo
cido
Fucidin especies reversibles al la
fusdico
de Staphylococcus, Streptococcus suspender el recaptacin
y Corynebacterium. tratamiento. del factor de
elongacin
del
ribosoma.
Es frecuente la
Entrecruza
Diarrea y enteritis causadas por toxicidad que causa
Furazolidon miento
Furoxone bacterias o temblores, trastornos
a del ADN ba
por protozoos, clera y giardiasis. gastrointestinales, ne
cteriano.
uritis, etc.
Bloqueo de
Mltiples efectos la biosntesi
Isoniazida Laniazid Antituberculosis
adversos s de cidos
grasos
Inhibicin
Leves en
de
tratamientos a corto
Infecciones por bacterias Gram la biosntesi
plazo, efectos ms
Linezolid Zyvoxid positivas resistentes a otros s de
serios aparecen con
antibiticos. protenasa
el uso prolongado del
nivel riboso
medicamento.
mal.
Protozoos y grmenes anaerobios Acta sobre
incluyendo Bacteroides Orina rojiza, malestar las protenas
fragilis, Fusobacterium, Veillonell bucal. Su uso que
Metronidaz Flagyl o Fle
a, Clostridium difficile y C. prolongado puede transportan
ol gyl
perfringens, Eubacterium, Peptoc causar neuropataperi electrones
occus, Giardia y Peptostreptococc frica.21 en la cadena
us. respiratoria
 de las
bacterias
anaerobias,
mientras
que en otros
microorgani
smos se
intercala
entre las
cadenas de
ADN
inhibiendo
la sntesis
de cidos
nucleicos.37
38

Inhibicin
Bacteriosttico a bajas
Resistencia de la
Mupirocina Bactroban concentraciones y bactericida a
bacteriana frecuente. sntesis de
concentraciones elevadas.
protenas.
Principalmente nuse
Macrodanti Daos al
Nitrofurant Fundamentalmente casos as, vmitos y
na, Macrobi ADN
ona de infeccin urinaria. ocasionalmente
do bacteriano.
sndrome pulmonar.
Inhibicin
de
Platensimic Desconocidos, an
Droga experimental la biosntesi
ina en ensayos.
s de cidos
grasos.
Inhibicin
de
Pirazinamid Principalmente dolor
Abrev: PZA Antituberculoso la biosntesi
a articular leve.3940
s de cidos
grasos.
Inhibicin
Dolor de la
Quinupristi Estafilococos y Enterococcus
articular y muscular, sntesis
n/Dalfoprist Synercid faecium resistente a
nuseas, vmitos, dol proteica a
in la vancomicina.
or de cabeza, etc. nivel riboso
mal.
Se une a la
subunidad
Rifampina de la ARN
Mayormente Gram Sudoracin, lgrimas
o Rifampici Rifaldin polimerasa i
positivas y micobacteria y orina rojiza.
na nhibiendo la
transcripci
n.
Produccin
de radicales
Uretritis y vaginitis, amebiasis y g Mareo, dolor de
Tinidazol libres txico
iardiasis cabeza, somnolencia.
s para los
parsitos.
19
19
Nombre Nombre Posibles efectos
Usos frecuentes Mecanismo
genrico comercial adversos
de accin
Criterios para el uso de antibiticos[editar]
Los antibiticos slo deben ser usados bajo observacin y prescripcin de un especialista
de la salud autorizado. En general no se puede consumir alcohol durante la terapia
antibitica, pues aunque no inhibe la accin del antibitico en la mayora de los casos,
produce efectos secundarios muy similares a los de los antibiticos, potenciando el efecto
indeseable de las reacciones adversas.41 El alcohol tambin compite con enzimas
del hgado haciendo que la concentracin en el plasma sanguneo de la droga sea la
inadecuada,42 como es el caso del metronidazol,
algunas cefalosporinas, disulfiram, doxiciclina, eritromicina, entre otros.43
Otras consideraciones a tomar antes de la prescripcin de antibiticos son:18

1. Conocimiento bibliogrfico, para dar tratamiento emprico.

2. Cultivo y antibiograma (bsqueda de la sensibilidad de antibiticos).
3. Biodisponibilidad.
4. Edad y peso del paciente.
5. Embarazo y lactancia.
6. Enfermedades concomitantes.
7. Alergias.
8. Va de administracin.
9. Condiciones generales del paciente.
10. Dosificacin del medicamento.
11. Duracin del tratamiento.
12. Gravedad del caso.
13. Estado inmunolgico del paciente.
14. Disponibilidad del medicamento en la comunidad.

Efectos adversos[editar]

Urticaria de la piel de la regin tibial anterior, por el uso de un antibitico.

Artculo principal: Reaccin adversa a medicamento

Los posibles efectos secundarios del uso de antibiticos son variados y dependen tanto del
antibitico utilizado como del paciente. Estas consecuencias adversas pueden
incluir fiebre y nuseas, as como ciertas reacciones alrgicas. Uno de los efectos
secundarios ms comunes es la diarrea; sta usualmente sobreviene cuando el antibitico
perturba el balance normal de la microbiota microbiana intestinal y la bacteria
anaerbica Clostridium difficile prolifera.44 Este tipo de perturbaciones no son exclusivas
del sistema digestivo, pues alteran, por ejemplo, la microbiota vaginal como en el caso de
la infeccin por el hongo Candida (candidiasis).45 La interaccin medicamentosa con otros
frmacos puede provocar otros efectos secundarios como, por ejemplo, un elevado riesgo
de dao de un tendn cuando se combinan antibiticos del grupo de las quinolonas y
un corticoesteroide sistmico.
Existe la hiptesis de que algunos antibiticos podran interferir con la eficacia de
las pldoras anticonceptivas.46 Sin embargo no existen estudios concluyentes que
demuestren ese hecho; por el contrario, la mayora de los estudios de investigacin
sugieren que los antibiticos no tienen efectos de interferencia con los anticonceptivos
orales.47

Abuso de los antibiticos[editar]

Las formas usuales de abuso de los antibiticos incluyen la toma de antibiticos para una
enfermedad no infecciosa o infeccin no bacteriana con fiebre, en particular el uso de
antibiticos durante una infeccin viral, como un catarro o una gripe;9 as como la
administracin incompleta del antibitico, generalmente debido a que el paciente se siente
mejor una vez que la infeccin comienza a ceder.48 Estas situaciones pueden facilitar la
aparicin de poblaciones bacterianas que desarrollen resistencia antibitica.

Animales[editar]
Existe un debate sobre la conveniencia de incluir los antibiticos en la dieta de los
animales de granja sanos.48 Los opositores de esta prctica indican que conduce a la
resistencia a los antibiticos, incluyendo en bacterias que infectan a los humanos, como
los gneros Salmonella, Campylobacter, Escherichia coli y Enterococcus. Adems, la
emisin de metano en los excrementos de ganado tratado con tetraciclina aumenta un
80% en comparacin con los gases emitidos en los excrementos de ganado libre de
antibiticos.49 La tetraciclina contenida en los excrementos del ganado tratado modifica
la flora intestinal del escarabajo Aphodius fossor cuando el escarabajo se alimenta con
dichos excrementos.49
La prctica contina en muchos lugares, no obstante, debido a que los antibiticos en la
alimentacin del ganado proporcionan un aumento de peso y porque tiene sentido
econmico para las granjas o ranchos individuales. Entre otras razones, el uso de
antibiticos en la alimentacin vacuna parece promover una disminucin en el grosor del
intestino animal, mejorando como consecuencia la absorcin de alimentos y el peso del
animal.50
Se estima que ms de un 70% de los antibiticos usados en los Estados Unidos se dan
con los alimentos animales, como en el caso de gallineros, cerdos y ganado.51 En la Unin
Europea y Estados Unidos, los animales de granja reciben al ao ms de 10.000 toneladas
de antibiticos para acelerar el crecimiento y prevenir enfermedades.
Las resistencias estn extendidas en vertebrados marinos, quienes pueden ser
importantes reservorios de bacterias resistentes a los antibiticos.52

Humanos[editar]
Un estudio de infecciones del tracto respiratorio encontr que los mdicos tienden a
prescribir antibiticos a paciente que se pensaba que requeran del medicamento, sin
embargo, solo 1 de cada 4 de esos pacientes efectivamente los requeran.53 Existen
diferentes formas de intervenir, tanto a pacientes como a sus mdicos, con el fin de reducir
la prescripcin inadecuada de antibiticos.54 El uso excesivo de antibiticos de manera
profilctica entre viajeros puede tambin ser clasificado como un uso inadecuado de estos
medicamentos. En general constituye un error comn la utilizacin de la profilaxis para
evitar la colonizacin por cualquier microorganismo, o todos ellos.55

Uso prudente de antibiticos[editar]

Debido a las consecuencias y efectos adversos para la salud humana derivados del uso
inadecuado de los antibiticos, se han puesto en marcha diversas acciones por parte de
las autoridades sanitarias y entidades cientficas y profesionales con el objetivo de
promover el uso racional de estos frmacos. Estas intervenciones son de muy diversas
ndoles y van dirigidas al conjunto de la poblacin; entre otras, incluye:

Acciones de formacin de profesionales.

Acciones de informacin a la poblacin general, y en particular a los sectores de la
poblacin ms frecuentemente implicada en el consumo de antibiticos, por ejemplo,
las infecciones respiratorias en la poblacin infantil.5657
Desarrollo de polticas institucionales y estndares de consumo de calidad de los
antibiticos.
Campaas institucionales nacionales y supranacionales. En este contexto se sitan las
celebraciones anuales del Da Europeo para el Uso Prudente de los Antibiticos (cada
18 de noviembre)58 y la Semana Mundial de Sensibilizacin sobre los
Antibiticos durante el mes de noviembre.
Regulacin de la dispensacin de los medicamentos que contienen antibiticos en las
oficinas de farmacia.

Resistencia a los antibiticos[editar]

Microscopio electrnico de barrido mostrando al Staphylococcus aureus resistente a meticilina.

Artculo principal: Resistencia antibitica

Uno de los efectos colaterales del mal uso o abuso de los antibiticos es que las bacterias
se vuelvan resistentes a sus efectos. En la sntesis evolutiva moderna que afecta la
seleccin gentica, se requiere que muy cerca de un 100% de los organismos infectantes
sean erradicados para prevenir la aparicin de una resistencia microbiana. Si una
subpoblacin de pequeo tamao lograse sobrevivir al tratamiento y se les permite
multiplicar, la susceptibilidad promedio de esta nueva poblacin ser menor que la original,
puesto que descienden de organismos que ya sobrevivieron una vez al tratamiento
original.48 Con frecuencia, esta supervivencia proviene de un compuesto de resistencia en
la bacteria que sobrevivi y que ser transmitida a su descendencia.59
En 1984 la mitad de las personas con tuberculosis activa en los Estados Unidos tena una
variedad que resista al menos a un antibitico. Entre 1985 y 1991 la tuberculosis aument
en un 12% en los Estados Unidos y un 300% en frica donde el VIH y la tuberculosis se
suelen encontrar conjuntamente. El Staphylococcus aureus resistente a meticilina es un
microorganismo particularmente nocivo, que es muy comn en hospitales.
El estafilococo era una bacteria tremendamente susceptible a la penicilina en los aos
1940 y que en el presente, casi todas las cepas de esa bacteria son resistentes a la
penicilina y muchas de ellas son tambin resistentes a nafcilina, de modo que slo queda
el uso de drogas como la vancomicina para el tratamiento de algunas cepas resistentes.
Otra bacteria resistente a poderosos antibiticos es la cepa de Enterococcus resistentes a
la vancomicina.60
As como el S. aureus, muchas otras bacterias causantes de enfermedades en el mundo
se estn volviendo resistentes a los tratamientos antibiticos ms comunes. Ello ocurre
cuando en la bacteria ocurren cambios o adaptaciones que le permiten sobrevivir an en la
presencia de un antibitico que en alguna ocasin era capaz de matar o inhibir al germen.9
Varios estudios han demostrado una fuerte asociacin entre el asistir a guarderas y un
aumento en la frecuencia de nios portadores de Streptococcus
pneumoniaeespecialmente cepas resistentes a la penicilina y otros antibiticos.61
Las personas que lleguen a infectarse con bacterias resistentes a antibiticos tienen una
mayor probabilidad de tener una ms larga y cara estada hospitalaria y, como resultado
tienen un mayor riesgo de que la infeccin se vuelva letal. Un reporte del Centros para el
Control y la Prevencin de Enfermedades de los Estados Unidos determin que en 1974,
un dos por ciento de las infecciones hospitalarias en ese pas eran causadas por el S.
aureus resistente a la meticilina, mientras que en 1995 eran del 22% y del 63% en 2004.62
En algunos casos, como en ciertos hospitales, el uso de antibiticos de bajo costo se ve
limitado a la cantidad de resistencia ya existente en los patgenos. Ello conduce a la
necesidad de administrar antibiticos menos usados, lo que a su vez conlleva a un
aumentado riesgo de la aparicin de resistencias a esos frmacos.
La resistencia a antibiticos ocurre por uno de cuatro posibles mecanismos:48

1. La inactivacin o modificacin del medicamento,

2. Alteracin del sitio diana del antibitico,
3. Alteracin de la ruta metablica inhibida por el antibitico,
4. Produccin de mecanismos que diluyen o reducen la acumulacin del antibitico.
La resistencia que ha sido adquirida por un microorganismo es transmitida a travs de
los genes a su progenie. Esta resistencia tambin puede ser transmitida de una bacteria a
otra que no es su progenie por medio de fragmentos de cromosoma llamados plsmidos.
Los plsmidos le permiten a una bacteria transmitir su capacidad de resistencia, adicional
a cualquier otra informacin incluida en el plsmido, incluso a bacterias que sean de una
especie diferente.3
Ciertos organismos de salud como la Administracin de Drogas y
Alimentos estadounidense, han prohibido el uso de antibiticos como la enroflaxina, de
uso veterinario, por causar la aparicin de resistencia a bacterias como
el gnero Campylobacter, por ejemplo.63

Adyuvantes[editar]
El incremento de los microorganismos resistentes a mltiples antibiticos ha estimulado la
evolucin de estas terapias. Una solucin para combatir la resistencia a antibiticos es el
desarrollo de compuestos farmacuticos que reviertan la resistencia microbiana. Estos
agentes se conocen como modificadores de resistencia y su diana es el mecanismo
empleado por el microorganismo para conferirle resistencia a los antibiticos. Estos
compuestos incluyen:

Inhibidores de las bombas de eflujo o expulsin bacteriana (Phe-Arg--naftilamida).64

Inhibidores de betalactamasas, incluyendo el cido clavulnico y el sulbactam.

Alternativas a los antibiticos[editar]

Tambin estn apareciendo terapias alternativas al uso de antibiticos, como la terapia
con bacterifagos, que emplea un grupo de virus para invadir a las bacterias y alterar la
programacin gentica que le confiere resistencia a los antibiticos.6566 La terapia con
fagos an est en sus estudios iniciales de investigacin y su aplicacin real es muy
limitada.6768
Las bacteriocinas son toxinas de naturaleza proteica producidas por bacterias para inhibir
el crecimiento de otras bacterias.69 Se ha estudiado el uso de esas molculas como
agentes teraputicos en sustitucin de los antibiticos.70 Algunas de las bacteriocinas
estudiadas con este propsito incluyen las microcinas y lantibiticos. Su aplicacin se ha
propuesto fundamentalmente para aplicacin tpica y gastrointestinal.71

Produccin comercial[editar]
Artculo principal: Produccin de antibiticos

Vase tambin: Diseo de frmaco

No fue sino hasta 1941 que Florey y Chain desarrollaron mtodos para producir penicilina
comercialmente para uso humano.72 Puesto que la Segunda Guerra Mundial estaba en
pleno apogeo, los esfuerzos de produccin de penicilina se enfocaban a la distribucin
entre los soldados aliados. Cuando Inglaterra donde trabajaban Florey y Chain perdi
la capacidad industrial para producir el antibitico el proceso se traslad a los Estados
Unidos, donde se desarrollaron nuevos procedimientos para la produccin masiva de los
medicamentos. Poco antes de la conclusin de la II Guerra Mundial, la penicilina ya estaba
comercialmente disponible para el pblico en general.
Si bien algunos de los antibiticos ms empleados son producidos naturalmente por
microorganismos (como la penicilina), se han realizado esfuerzos de biotecnologa para
incrementar la productividad y el rendimiento de las cepas empleadas. De este modo, las
cepas comerciales empleadas en la actualidad producen 40.000 veces ms antibitico que
el aislado original de Fleming.73 Hacia fines de la dcada de 1960, los investigadores
descubrieron que las bacterias crecan mejor en el espacio exterior. En las condiciones del
espacio los microorganismos hasta ahora evaluados son capaces de producir ms
antibiticos, hasta un 200 % ms, que las mismas especies en las condiciones de la
Tierra.74
El nmero de antibiticos conocidos ha aumentado desde cerca de 500 en 1960 hasta
ms de 11 mil en 1994, ms de la mitad producidas a partir de especies de Streptomyces.7
Otros microorganismos productores de masivas cantidades de antibiticos
incluyen hongos filamentosos y actinomicetos distintos al Streptomyces y Actinomyces.
En 1945 se obtuvieron ms de 646 billones de unidades de penicilina.75 En 1980, el
antibitico ms producido era la cefalosporina, seguida de la ampicilina y la tetraciclina: en
total se estimaba que la produccin mundial de antibiticos ese ao superaba las
100.000 toneladas, con ventas en los Estados Unidos de cerca de mil millones de dlares.
En el presente, el mercado anual mundial est valorado en ms de 20.000 millones de
dlares.74 El costo de introducir un nuevo antibitico al mercado, desde su investigacin y
desarrollo, es de aproximadamente 1200 millones de dlares.59 De este modo, en el siglo
XXI los antibiticos se producen industrialmente a gran escala y se venden en un mercado
competitivo (esto es, son una commodity qumica).76
La produccin industrial de antibiticos ocurre por un proceso de fermentacin, en la que el
microorganismo crece en grandes calderos (de 100.000-150.000 litros cada uno) que
contienen medio de cultivo lquido. La concentracin de oxgeno, la temperatura, el pH y
los niveles de nutrientes son controlados a un nivel ptimo para cada microorganismo. El
antibitico, que es un metabolito del germen, es extrado y purificado hasta obtener un
producto cristalizado. Dependiendo del antibitico se requieren unos pasos de purificacin
u otros, como por ejemplo un intercambio inico, su precipitacin, etc.
El gnero Streptomyces es uno de los ms investigados para la bsqueda de nuevos
antibiticos,77 en la que se ha manipulado genticamente la maquinaria de produccin de
los ribosomas para producir nuevos y mejores antibiticos.78

Residuos de antibiticos[editar]
El uso de antibiticos en la ganadera suele ser necesario para la prevencin y el
tratamiento de enfermedades de los animales.79 El descubrimiento de esta aplicacin de
los antibiticos y ciertas vacunas facilit la cra de ganado en grandes cantidades por
medio de la reduccin de enfermedades en los animales. El uso de antibiticos en estos
casos tambin se indica para ofrecer un rendimiento mejorado en el crecimiento y la
eficiencia alimenticia, as como para sincronizar o regular el ciclo reproductivo y el
rendimiento de reproduccin de los animales en esta industria.50 Los residuos de
antimicrobianos a menudo conducen a efectos residuales nocivos para los humanos,
incluyendo una reduccin sustancial en la eficacia del arsenal antimicrobiano de uso en
humanos.51 De manera que la presencia de residuos de antibiticos y su adecuada
deteccin en la leche, carne y huevos de produccin comercial es una preocupacin de la
industria para asegurar al pblico que la distribucin de estos y otros productos resulta
segura.80 Los antibiticos as usados en la ganadera son tambin uno de
los contaminantes asociados con la descarga de residuos animales en lagos, ros y el
aire.81

Pruebas de susceptibilidad antimicrobiana[editar]

Prueba de epsilometra. Un cultivo puro de bacterias crece sobre una placa de Petri (que contiene
un medio de cultivo slido gelificado mediante agar) excepto en el punto en el que la tira de
antibiticos comienza a inhibir su crecimiento.

En muchos casos es posible aislar en cultivo puro la bacteria causante de una

enfermedad. Puesto que algunas cepas bacterianas son resistentes a antimicrobianos y la
susceptibilidad de estos microorganismos est continuamente cambiando, es crtico
realizar pruebas de bacterias individuales en oposicin a agentes antimicrobianos. Estas
pruebas de susceptibilidad, llamadas antibiogramas, son realizadas en el laboratorio
clnico, y proveen informacin al especialista de salud que le gua en el tratamiento de
procesos infecciosos.82
Algunos microorganismos de crecimiento difcil o fastidioso, como las especies del
gnero Mycobacterium y las bacterias anaerobias estrictas (es decir, aqullas que mueren
al contacto con bajas presiones parciales de oxgeno) requieren pruebas especiales para
determinar su susceptibilidad, la mayora de los cuales son automatizados.
Entre otras consideraciones, se evala la produccin de -lactamasa por parte de los
organismos, y se comprueba la presencia de Staphylococcus aureus resistente a
meticilina.

Pruebas cuantitativas[editar]
Algunas de las pruebas de susceptibilidad antimicrobiana ms comunes que producen
resultados cuantitativos incluyen:

Susceptibilidad por caldos diluidos: realizada por una serie de diluciones del
antibitico, en concentraciones decrecientes, a partir de un caldo de crecimiento
bacteriano puro, hasta obtener la menor concentracin del antibitico que es capaz de
causar la muerte al aislado en el tubo.
Pruebas de agar diluido: una serie de diferentes concentraciones de antibiticos dentro
del rango teraputico se mezclan en tubos con agar y puestos dentro de varias placas
 de Petri; a estos tubos se les aade posteriormente el cultivo microbiano y se reporta
la concentracin de la placa de Petri que inhibi su crecimiento.
Prueba de epsilometra o E-test: en la que se siembra el microorganismo sobre una
placa de cultivo slido y se le coloca una tira con diferentes concentraciones del
antibitico, reportando el punto en la tira que indica el comienzo de la inhibicin
bacteriana.
Pruebas cualitativas[editar]
Las pruebas cualitativas son efectivas y usadas ampliamente. El mtodo Kirby-Bauer, uno
de los ms empleados, consiste en situar sobre una placa de cultivo inoculada en csped
(es decir, que en ausencia de agentes selectivos crecera en toda la superficie de una
placa de Petri) un nmero de discos de celulosa impregnados con distintos antibiticos;
tras la incubacin del dispositivo, la bacteria no crecer en torno a los discos impregnados
del antibitico al que es sensible. Adems, el dimetro del halo de inhibicin est
relacionado con la efectividad del antibitico para esa cepa.82 Otras pruebas menos
usadas incluyen el test de Schilchter, que determina la dilucin del plasma sanguneo del
paciente necesario para que el patgeno muera, empleado ocasionalmente en
enfermedades como la endocarditis bacteriana y la osteomielitis. Otros exmenes
determinan la concentracin del antibitico en el suero sanguneo del paciente, indicado
especialmente en terapias con aminoglucsidos, cloranfenicol y vancomicina.

Vase tambin[editar]
Antiviral
Automedicacin
Concentracin inhibitoria mnima
Dapsona
Da Europeo para el Uso Prudente de los Antibiticos
Pptido antimicrobiano
Profilaxis antibitica
Resistencia a antibiticos
Bacteriosttico
Bactericida
Bacterifago
Sulfamida

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a sitio web (17 edicin). Elsevier, Espaa. ISBN 848174848X.
 El trmino antiinflamatorio se aplica al medicamento o procedimiento mdico usados
para prevenir o disminuir la inflamacin de los tejidos.
En el caso de los medicamentos generalmente el mecanismo por el cual actan es el de
impedir o inhibir la biosntesis de sus agentes mediadores, principalmente los
denominados eicosanoides o derivados del cido araquidnico.1
Los procedimientos antiinflamatorios son en general medidas fsicas como reposo e
inmovilizacin, hipotermia o crioterapia localizada, elevacin y compresin de la
extremidad afectada, y que generalmente se recomiendan aplicar en forma primaria e
inmediata y de uso muy comn para tratamientos de lesiones en deportistas.

ndice
[ocultar]

1Medicamentos antiinflamatorios
o 1.1Antiinflamatorios esteroideos
o 1.2Antiinflamatorios no esteroideos (AINES)
o 1.3Frmacos antirreumatoides modificadores de la enfermedad (FARME)
o 1.4Otros antiinflamatorios
2Procedimientos fsicos antiinflamatorios
3Indicaciones
4Efectos adversos
o 4.1Medicamentos gastroprotectores
5Referencias
6Bibliografa

Medicamentos antiinflamatorios[editar]
Hay dos grandes grupos de frmacos antiinflamatorios: esteroideos y no esteroideos
(AINES). Tambin existe el grupo de frmacos antirreumatoides modificadores de la
enfermedad (FARME) y algunos otros frmacos con propiedades leves antiinflamatorias
como ciertos antihistamnicos y los usados para tratamiento de la gota aunque no son
estrictamente antiinflamatorios.2

Antiinflamatorios esteroideos[editar]
Artculo principal: Glucocorticoide

Son los corticoides que son hormonas producidas por la corteza adrenal o corticosteroides
naturales y los corticosteroides semisintticos compuestos anlogos estructurales de los
corticosteroides naturales y en particular de los glucocorticoides.
Particularmente los ms usados son los esteroides sintticos como la dexametasona o
la prednisona, entre otros. Su uso es limitado o restringido por sus efectos secundarios o
adversos, sobre todo los administrados vas oral o parenteral ya que pueden producir
un Sndrome de Cushing medicamentoso. Adems de antiinflamatorios se usan como
inmunosupresores (el efecto inmunomodulador dura mientras se mantenga la medicacin)
y antialrgicos as como para terapia de sustitucin hormonal.

Antiinflamatorios no esteroideos (AINES)[editar]

Artculo principal: Antiinflamatorio no esteroideo

Vanse tambin: Salicilato y cido acetilsaliclico.

Por su mecanismo de accin se pueden agrupar en inhibidores no selectivos de la

ciclooxigenasa e inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, es decir segn su accin
frente a la sntesis de prostaglandinas y tromboxanos.
El AINE prototipo es el cido acetilsaliclico, ms conocido con su nombre
comercial aspirina, que qumicamente hace parte de los salicilatos, y su mecanismo de
accin es inhibir la actividad ciclooxigenasa de la PG sintetasa al acetilar irreversiblemente
un residuo de serina. Adems de ser antiinflamatorios, analgsicos y antipirticos, tienen
otros efectos como ser antiagregantes plaquetarios. antitrombticos y por eso se usan en
la profilaxis del infarto de miocardio.
Otros AINEs son una gran variedad de cidos orgnicos, incluyendo derivados del cido
proplico (como el ibuprofeno y naproxen), derivados del cido actico (como
la indometacina) y cidos enlicos (como el piroxicam), todos competidores con el cido
araquidnico por el sitio activo de la ciclooxigenasa. El paracetamol se incluye entre los
AINE, a pesar de su poca accin antiinflamatoria.

Frmacos antirreumatoides modificadores de la enfermedad

(FARME)[editar]
Vase tambin: Artritis reumatoide

Los frmacos antirreumticos modificadores de la enfermedad o FARME son frmacos,

como el metrotexato, la penicilamina, la cloroquina, la sulfasalazina y las sales de oro, con
diferente estructura qumica que actan mediante diferentes mecanismos haciendo ms
lento o quizs hasta deteniendo la evolucin de la enfermedad. Aparentemente, los
FARME modifican el sistema inmunolgico provocando una inmunosupresin selectiva y
controlada para evitar que la actividad del proceso reumatolgico provoque limitacin
funcional y as poder evitar el desarrollo de invalideces.32

Otros antiinflamatorios[editar]
Otros frmacos con propiedades antiinflamatorias leves o de efecto indirecto son
algunos Antihistamnicos H1. Pero el mecanismo no es claro y muchos solo se han podido
documentar en estudios in vitro.4
La colchicina, medicamento especfico para tratar la gota, tiene efecto antiinflamatorio al
inhibir la respuesta tisular a los cristales de cido rico y la respuesta a su administracin
se ha considerado es una prueba diagnstica.52
En medicina tradicional o medicina herbal y en la herbologa en varias culturas y pases se
usan diferentes antiinflamatorios herbales preparados con plantas medicinales por sus
propiedades antiinflamatorias.

Procedimientos fsicos antiinflamatorios[editar]

Son medidas fsicas tpicas o de terapia fsica y fisioterapia traumatolgica que
usualmente se deben aplicar, sobre todo en caso de trauma, de manera primaria e
inmediata y van encaminadas a contrarrestar de manera conservadora la respuesta del
organismo a la lesin o injuria. Consisten en reposo o liberacin posicional de la parte
afectada, elevacin de las extremidades, aplicacin de hipotermia o crioterapia localizada
mediante hielo o dispositivos con sustancias o geles que mantienen la baja temperatura,
masajes, 67
En etapa subaguda o tarda en casos de traumas y en el caso de inflamacin por
afecciones no traumticas, tambin se usan estmulos elctricos, ultrasonido y vendajes
compresivos as como aplicacin de termoterapia en forma de calor local mediante paos
calientes o compresas hmedas, con o sin medicamentos tpicos, bolsa de agua caliente,
manta elctrica o almohadilla termoelctrica, para estimular la circulacin y eliminacin de
los agentes inflamatorios corporales.8
Como medicamentos de uso tpico junto con las medidas fsicas, generalmente con la
aplicacin de calor en forma de compresas o de masajes, se usan sulfato de magnesio
o sal de Epsom y algunos AINES en formas farmacuticas
de ungentos, linimentos o cremas.
Indicaciones[editar]
Los medicamentos y procedimientos antiinflamatorios para combatir la inflamacin
producida por traumas y enfermedades como el reumatismo, artritis reumatoidea, artrosis y
en el proceso de inflamacin de las articulaciones pero que tiene dolor como la bursitis,
tendinitis, esguinces, etc.

Efectos adversos[editar]
Dado que los medicamentos antiinflamatorios interfieren con las prostaglandinas sus
efectos adversos se relacionan con los procesos en que estas intervienen como es la
citoproteccin gstrica, la agregacin plaquetaria, la autoregulacin vascular renal y el
mecanismo del parto. Los frmacos inhibidores de la COX-2 pueden tener efectos
cardiovasculares adversos incluso fatales en pacientes susceptibles, por lo cual algunos
han sido retirados del mercado.2
De esta manera los AINES generalmente producen irritacin de la mucosa gstrica (el
efecto adverso ms comn) y son causa de lcera pptica, manifestndose estos efectos
por dolor estomacal y acidez. Tambin pueden producir hemorragias, vrtigo, cefaleas,
fatiga, sueo, y veces ocasionan reacciones alrgicas de consideracin. Rara vez
producen alteracin de las clulas sanguneas, problemas renales o nefropatas y
trastornos hepticos. Se deben extremar las precauciones con las mujeres embarazadas.
Los corticoides pueden causar alteraciones de la secrecin corticosuprarrenal llegando a
producir el sndrome de Cushing.
Los antiinflamatorios herbales tambin pueden causar serios efectos adversos como por
ejemplo la rnica que puede producir cirrosis con la subsiguiente insuficiencia heptica.

Medicamentos gastroprotectores[editar]
Son medicamentos que se utilizan para la proteccin de las complicaciones gstricas para
evitar los efectos adversos de los antiinflamatorios AINES.
Como los antiinflamatorios se usan para cualquier proceso doloroso e inflamatorio, desde
un dolor dental hasta un dolor por un golpe o traumatismo, la prescripcin de
antiinflamatorios es muy elevada en las consultas mdicas, asocindose a mayores
complicaciones adversas, principalmente hemorragia por lcera de estmago. Para
evitarlo el mdico suele formular medicamentos gastroprotectores como el Omeprazol,
el lansoprazol, o el esomeprazol, entre otros.
El tratamiento gastroprotector se debe iniciar a la vez que se empieza el tratamiento con
antiinflamatorios y se debe prolongar su uso hasta 7 o 14 das despus de haber finalizado
el tratamiento con antiinflamatorios.

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Bibliografa[editar]