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MEDSPARTA TURMA XXIII

DISCIPLINA: FARMACOLOGIA
PROFESSOR(A): SARA FALCAO
TEMA DA AULA: CONCEITOS E DEFINIES 17/08/2014

Hoje ns vamos falar alguns conceitos de medicamentos, remdios, droga, frmaco, utilizando uma
linguagem bem bsica, vamos falar tambm sobre a farmacocintica e farmacodinmica.
A farmacologia a cincia que estuda os medicamentos e a forma de atuao deles no organismo, ela se
divide em vrias, temos diversas reas da farmacologia, mas a que interessa pra gente a farmacologia
clnica, mas antes de falarmos dela ( que so as drogas e os mecanismos de ao) vamos falar da
farmacocintica e farmacodinmica, que como que o nosso organismo reage droga e como ela age sobre
o nosso organismo, ento vamos estudar as drogas e como o organismo vai responder, a que ponto elas vo
chegar na corrente sangunea, de quanto em quanto tempo que o medicamento deve ser administrado no
paciente, qual a melhor escolha teraputica. Existem inmeros frmacos, mas eu vou trazer os que so mais
usados para vocs terem conhecimento quando vocs forem para a clnica.
Ento, o que medicamento? toda substancia que introduzida no organismo vai preencher uma das
finalidades enunciadas a seguir, preventiva, diagnstica ou teraputica. No medicamento ns temos o nome
comercial e abaixo dele ns temos o nome da substancia ativa ou princpio ativo, que o responsvel por
fazer a funo do medicamento, ento sempre no medicamento vem, por exemplo, Captopril e embaixo, se
for comprimido, excipientes ou adjuvantes, que so substancias que carregam a substancia ativa, por
exemplo, se o comprimido precisa se desintegrar em 30 min, quem proporciona isso o excipiente. O
medicamento em gostas age mais rpido do que o comprimido porque ele j est solvel, no precisa
desintegrar, pois o veculo que carrega ele praticamente a agua, por isso ele tem uma maior solubilidade
no organismo. O medicamento uma ou mais substancias ativas, por exemplo, o Benegripe possui
antialrgico, antitrmico e analgsico, ento, so trs substancias ativas.
O medicamento uma substancia com fins teraputicos, para combater dor, hipertenso e inmeras
doenas, pode ser com finalidade preventiva, por exemplo, medicamentos que so paliativos para cncer de
mama. E medicamentos que auxiliam diagnsticos.
Hoje, a ANVISA exige que os mdicos prescrevam pelo nome da substancia ativa, pois quando se prescreve
o nome comercial pode-se dificultar o trabalho do enfermeiro, o tcnico, o farmacutico, e tambm existem
pacientes que no compreendem que o nome comercial do medicamento pode ser trocado caso o que foi
prescrito seja muito caro, conservando-se claro a substancia ativa. Tambm no ideal prescrever
medicamentos com mais de uma substancia ativa, pois aumenta o risco de interaes medicamentosas, com
alimentos... existe o mecanismo que ns iremos ver que se chama sinergia, no qual um potencializa a funo
do outro, nesses casos desejvel, mas na maioria das vezes no recomendado a prescrio de varias
substancias ativas, at porque a estabilidade farmacutica desses medicamentos no muito adequada.
Quais as aes teraputicas mais comuns ento? Curativa ou especfica, no caso de antibiticos, que devem
combater as bactrias, remover o agente casual, paliativa, quando alivia sintomas, por exemplo, analgsicos
e a substitutiva, como no caso da insulina. Ns temos diabete tipo I e tipo II, a tipo I insulinodependente e,
antigamente, a tipo II no era insulinodependente, hoje muitos casos de hipertensos que possuem diabetes
II tambm esto se tornando insulinodependentes pois adquirem resistncia insulina, vamos dizer que com
quinze anos de diabetes tipo II ele acaba sendo insulinodependente.
No diabtico tipo I voc tem que prescrever insulina de primeira escolha. No diabtico tipo II, ainda possvel
tentar medida no medicamentosa, tentar medicamentos de via oral, para depois, no decorrer da doena
administrar a insulina. Na diabetes tipo I no, ela uma terapia substitutiva, um hormnio que vai repor o
que est faltando no organismo. A mesma coisa ocorre com o hormnio do crescimento. Em casos de
nanismo administram-se, at certa idade, injees com hormnio do crescimento. Passando certa idade,
quando as epfises se encontram, no adianta mais administrar o hormnio, mas isso particularidade de
cada tipo de sistema.
Definio de droga, frmaco, medicamento: droga toda substancia qumica, exceto alimentos, capazes de
produzir um efeito farmacolgico, provocando alteraes somticas e funcionais, benficas ou malficas.
Toda substancia ativa ou principio ativo uma droga, porque ela tem a finalidade de beneficiar, mas pode
ser tambm outra estrutura qumica que tenha um efeito malfico (herona, cocana...). Em relao ao
medicamento, a substancia ativa pode ser chamada de droga.
Toxico ou veneno: droga ou preparao com varias droga que produzem efeito farmacolgico malfico. Ex:
intoxicao por inseticida: apresentam uma substancia que tem efeito sobre a acetilcolina, estimulando sua
produo. Dependendo do nvel, o paciente entra em parada cardiorrespiratria. Interveno: com drogas
que fazem efeito antagnico ao da acetilcolina, no caso a atropina. Outro fator: como a acetilcolina e seus
derivados so, em sua maioria, frmacos bsicos, preciso acidificar a urina para eliminar mais rpido o
frmaco e um faz esta funo o cido ascrbico e para basificar a urina utiliza-se bicarbonato de sdio.
Frmaco: toda substancia de estrutura qumica bem definida, utilizada para modificar ou explorar sistemas
fisiolgicos os status patolgicos para o beneficio do organismo.
Remdio: tudo que proporciona bem estar, que tem uma utilidade no nosso organismo e que vai produzir
algum benefcio.
Fitoterpicos: medicamentos derivados de plantas medicinais. Possuem ao mais lenta do que um
medicamento sinttico ou semissinttico.
Quando o medicamento industrializado, chamado de aloptico ou podem ser manipulados. Existem
medicamentos em que no possvel mandar que manipulem, mas a maioria dos fitoterpicos
manipulvel.
Substancias de baixo ndice teraputico: so substancias que tem a dose mnima muito prxima da dose
mxima. Qualquer administrao alm do recomendado tem efeito toxico. Ex: digitoxina ou adigitoxina, que
so cardiotnicos.
No se pode partir comprimidos. Existe a forma ativa mais os excipientes. Se o medicamento no for
devidamente homogeneizado na indstria, se o paciente parti-lo, pode ser que ingira s a substancia ativa
ou somente o excipiente. A dosagem ficar comprometida e podero ocorrer problemas como efeitos
adversos e efeitos colaterais do medicamento.
Placebo: forma farmacutica inativa que no tem efeito. Ex: gua destilada, no apresenta substancia ativa.
Biodisponibilidade: a quantidade de droga que est na circulao sistmica, na corrente sangunea. Um
medicamento via endovenosa 100% biodisponvel e um via oral depende de cada tipo de medicamento.
Um medicamento via oral quantos por cento biodisponvel? Depende de cada tipo de medicamento,
porque eles sofrem um efeito chamado de primeira passagem. A biodisponibilidade indica a poro da
droga que atinge a circulao geral, em forma inalterada, aps sua administrao. a quantidade de droga
disponvel pra ser utilizada pelo organismo.
Para um medicamento ser lanado no mercado, ele deve ter realizado teste de biodisponibilidade e
bioequivalncia. A biodisponibilidade testada no humano, onde a droga administrada, e feita a medio
do medicamento na corrente sangunea, se est fazendo o efeito. A bioequivalncia quando esses mesmos
testes so realizados com a nova droga em laboratrio. No laboratrio tem equipamentos, controle de
qualidade, que verifica o tempo de ao da droga e a garantia que ele ir funcionar nesse perodo. Ento so
testes de bioequivalncia que controlam que o medicamento in vitro eficiente. A biodisponibilidade in
vivo, sendo essa a diferena de um pro outro.
Bioequivalncia: quando um frmaco pode ser substitudo por outro sem consequncias clnicas adversas.
Testes de biodisponibilidade e bioequivalncia em medicamentos de referncia, genricos e similares.
Medicamentos ticos a mesma coisa que medicamento de referncia. O medicamento de referncia
quando o primeiro produto lanado no mercado, nunca existiu antes, foi uma descoberta adquirida e
patenteada, depois de realizado os testes de bioequivalncia e biodisponibilidade que comprovam a
eficincia do mesmo. J o genrico, a cpia do referncia. Tanto que nos testes, feita a comparao
entre o genrico e o de referncia. Apresenta mesma dose, mesma concentrao, mesma forma
farmacutica, mesmo tempo de ao e eliminao. Tudo isso tem que ser comprovado, tanto por testes de
bioequivalncia quanto biodisponibilidade. O similar, chamado de B.O., o medicamento mais barato que
encontrado. A maior parte dos medicamentos hospitalares e oferecidos nas farmcias so similares. Ele
tambm tem a mesma forma farmacutica, concentrao, sendo igual ao referncia e genrico. Mas em
contra partida, s tem teste de bioequivalncia, no tem teste de biodisponibilidade. O genrico, o preo
est entre o referncia e o similar, j que realizado os dois testes, encarecendo o medicamento. A ANVISA
publicou uma norma exigindo at o final de 2014 que todos os similares sejam realizados testes de
bioequivalncia, pra que as trs formas de medicamentos sejam igualadas.
Forma farmacutica a forma que a substncia ativa est acondicionada, por exemplo, xarope, cpsula,
comprimido, suspenso, supositrio. Existem diversos tipos de formas farmacuticas e todas elas tem
excipientes e substncias ativas, mas cada uma apresenta uma particularidade, um tempo de ao.
J ouviram falar em comprimidos revestidos? Que eles so o que? Sensveis a ao do suco gstrico ento
servem para dissolver s no intestino, nos temos as drgeas que tambm so revestidas, nos temos as
capsulas que so facilmente solveis no suco gstrico, ento dependendo do tipo ao que eu quero eu tenho
um tipo de forma farmacutica e a minha via de administrao depende da minha forma farmacutica.
Ento nos temos ai que formula e aquilo que eu falei a receita do medicamento. Nos temos o
edulcorante (sabores artificiais para o remdio ex: morango) um tipo de excipientes que quer mascarar o
sabor desagradvel da substancia ativa. Veiculo farmacolgico o meio em que a droga se encontra dispersa
ento o excipiente que vai ai carregar a droga.
CLASSIFICAO DAS FORMAS FARMACUTICAS:
Soluo: Mistura homognea. O soluto que a substancia ativa com o solvente que o veiculo. Ex:
gotas
Suspenso: misturas heterogneas. No tudo soluo porque dependendo da soluo ativa ela no
estvel em um outro meio. Por isso que cada substancia ativa tem sua forma farmacutica. A escolha da
forma depende do seu paciente. Necessrio agitar antes de usar.
P para suspenso: temos que colocar a agua filtrada ou fervida, porque que a agua j no vem junto
professora? Porque no estvel. Por exemplo a amoxicilina depois que voc mistura dura sete dias.
Emulso: semelhante a uma loo s que ela via oral.
Xarope: Difere da soluo porque normalmente nesta o veiculo a agua, enquanto o xarope
composto de 85% de acar e 15% de agua, o acar garante a ele uma grande estabilidade.
Elixir: Tem lcool e tem agua como veiculo. Galegonal (depurativo utilizado quando se tem muito
furnculo)
Comprimidos: quando ele no revestido ou quando no drgea pode ser que ele comece a se
desintegrar no estomago na maioria das vezes.
Capsula: a mais utilizada na manipulao, a exemplo do omeprazol (inibidor da bomba de prtons)
no existe em comprimido.
A capsula a forma mais utilizada de medicao, pois muitos medicamentos no podem passar por
compresso, para se transformarem em comprimidos, ento as indstrias produzem o frmaco na forma de
capsula. Obs: deve-se sempre orientar como utilizar o medicamento, pois muitos pacientes, por falta de
orientao, dissolvem o contedo dessa capsula em gua, para facilitar a deglutio. O que no indicado,
por alterar principalmente o perodo e o local de absoro desse medicamento, no possuindo o efeito
desejado. Em casos de pacientes incapazes de tomar a medicao dessa forma, como crianas, pessoas em
estado vegetativo, o ideal alterar a forma do medicamento para um sublingual, endovenoso, ou algo
semelhante que substitua a capsula.
H capsulas com revestimento entrico. Esse revestimento tem a finalidade de impedir a absoro desse
medicamento nas partes altas do trato gastrointestinal, acontecendo ento nas partes baixas.
Outras formas so o supositrio, ao qual so utilizados via anal. vulos, via vaginal. Cremes, loes,
pomadas.
A pomada permanece mais tempo na pele mais oleosa, o creme tem consistncia diferente da pomada.
Posologia o estudo das doses de administrao dos medicamentos, depende da meia-vida plasmtica do
frmaco que o tempo para que 50% do frmaco comece a ser eliminado do organismo, quando o farmaco
esta na quartas meia vida ele esta numa concentracao estavel, na quarta meia vida outra dose deve ser
administrada. Ex; meia vida de 2 hs x 4 meia vida= 8 hs ento prescrever de 8/8 hs. A dose baseada na meia
vida plasmtica.
Dose quantidade de uma droga que quando administrada produz um efeito teraputico, existe dose
mnima e mxima, ex. Captopril dose de 12,5 a 150 mg, sendo dose mnima e mxima, comear com a menor
dose possvel, exceo em casos crnicos, anti-hipertensivos comeam a agir em 4 semanas, durante esse
perodo observar antes de ajustar a dose.
Dose toxica: quando ultrapassa a dose mxima e dose letal quando h bito.
Dose de ataque: dose mxima em uma nica dose, emergencial.
No devemos partir os comprimidos.
Remdio difere do veneno somente pela dose utilizada
Nome qumico: o constituinte da droga
Placebo: substancia inativa (ex. Agua destilada)
Pr-droga: necessita ser metabolizada para se tornar ativa (ex. Metildopa), eliminada por sucessivas
metabolizaes, o diazepam j ativo e com as metabolizaes fica mais ativo ainda.
Em relao a frmacos a tolerncia e a dependncia andam juntas. A dependncia est ligada a perca da
sensibilidade dos receptores pelo uso continuo do frmaco ento para que o paciente consiga os efeitos do
medicamento necessrio o aumento da dose, aumento este denominado de tolerncia. O excesso de
tolerncia se caracteriza por dependncia e isto depende do metabolismo individual (existem pessoas que
se tornam tolerantes a medicamentos em apenas 15 dias e como mdicos para impedir a dependncia
devemos trocar a medicao e nesse processo de troca necessrio desmamar o paciente diminuindo a
quantidade da dose para no provocar uma sndrome de abstinncia).
A droga que causa um efeito benfico denominada frmaco o que inicia os estudos de farmacologia.

TEMA DA AULA: FARMACOCINTICA E FARMACODINMICA 17/08/2014

A FARMACOCINTICA estuda o como o metabolismo reage diante da droga que so os processos de


absoro, distribuio, biotransformao e excreo, j a FARMACODINMICA estuda o mecanismo de ao
da droga dentro do tecido alvo. Alm disso, existem os EFEITOS ADVERSOS que podem ser malficos ou
benficos (um exemplo a victosa, um medicamento utilizado para diabetes tipo 2, pois induz a produo
de insulina ao se ligar a receptores do pncreas, mas o medicamento est sendo utilizado para o
emagrecimento pois os receptores GLP1 esto presentes em outros rgos, no caso no crebro ele inibe o
centro da fome e no estomago ativa o mecanismo de saciedade, alm disso ela esta sendo considerada
cardioprotetora).
Existe tambm como princpio da farmacocintica a fase farmacutica que a dos recipientes (que
recipiente vou utilizar, se vai colocar sabor, entre outros) e a fase farmacodinmica que a interao do
frmaco com o receptor no tecido alvo.
As vias de administrao so elas enteral, parenteral e outras vias. A via enteral tudo que passa pelo
trato gastrointestinal, parenteral quando chama as intra (intravenosa, intramuscular, intradrmica,
subcutnea...) tudo que envolve injeo, as outras vias so: inalao oral, inalao nasal, utpica,
transdrmica e retal.
Quando se toma o medicamento via oral ele passar pelo estmago, intestino e cair na veia porta e
ir para o fgado, da ele ir para veia cava. Isto conhecido como efeito de primeira passagem. O fgado ir
fazer metabolizao ou biotransformao, desta forma ir transformar o frmaco de ativo para inativo,
exceto o pr-frmaco (inativo para ativo). O medicamento via oral as vezes a biodisponibilidade ser s de
10%, ou seja, 10% que vai estar na concentrao para fazer um efeito, os outros 90% j foram transformados
em inativos e j foram excretados. Mas, esses 10% so suficientes para ter um efeito, outros frmacos j iro
ter uma biodisponibilidade bem maior, ou seja, vo sofrer pouco efeito de primeira passagem tendo maior
disponibilidade na circulao.
Lembrando que a administrao sublingual j ca direto na veia cava, toda administrao tpica para
que no ocorra absoro sistmica. Porm, dependendo da vascularizao local, pode ser que tenha uma
absoro sistmica. Na administrao oral a absoro pode se dar na boca, intestino delgado, no reto
estmago e intestino grosso. As formas farmacuticas que podem se utilizar so lquidos, slidos ou semi-
slidos (emulso). Os comprimidos de liberao prolongada sua vantagem que vo liberando aos poucos,
dessa forma ao invs de utilizar dois comprimidos normais se utiliza apenas um de liberao prolongada. Isso
gera uma reduo na incidncia de efeitos adversos tendo assim uma maior seletividade farmacolgica.
Seletividade no dispor a efeitos adversos, por exemplo o propranolol que um anti-hipertensivo e
um beta bloqueador, ele bloqueia 1 no corao promovendo vasoconstrio, porm 2 no pulmo ir
promover uma vaso dilatao se o frmaco no tiver uma seletividade ir atuar tanto em 1 quanto em 2,
sendo assim no pode ser administrado em asmticos. A anvisa estabelece que se prescreva apenas dois
medicamentos para que o paciente no tenha dificuldade em tomar. O captopril da duas reaes adversas.
Reaes adversas do Captopril: tosse e impotncia sexual.
Cascata iatrognica: prescreve-se um medicamento para tratar a reao adversas de outro medicamento
(antigo), e este novo medicamente por sua vez produz outra reao adversa, e assim sucessivamente. Para
no gerar essa cascata necessrio rastrear o problema da reao adversa e tratar.
Comprimidos e cpsulas devem ser ingeridos com bastante gua, mnimo de 200 ml.
Preparaes lquidas so preferidas para crianas e idosos
Comprimidos sublingual: Ex.: Paciente que toma ao invs de mastigar o albendazol mastigvel faz com que o
remdio no seja desintegrado e ser eliminado.
Ritmo de tomada: Aderir ao ritmo do paciente. Se for de 8 em 8 horas: 7hrs, 15hrs, 23hrs. Se for de 12 em
12 horas: 6hrs e 18hrs.
Refeies (normalmente so os antidiabticos): precisa ser administrado no momento da refeio.
Retal: ao local ou sistmica, alternativa para via oral para crianas e doentes mentais. Ex.: Dipirona em
supositrio. Se dissolvem ou fundem nas secrees retais, em torno de 37C, no devem ser irritantes,
atxico, compatvel e deve permanecer cerca de 20 minutos dentro do reto. Normalmente tem efeito
laxativo devido a glicerina presente em sua composio.
A via enteral esta relacionada ao trato gastrointestinal ( via oral, sublingual alguns autores consideram a via
retal tambm)
Via parenteral (endovenosa, intramuscular, intradrmica, intrassea, subcultnea, intraarticular, intratecal,
intracardaca, epidural, intrasinovial). Existem frmacos especficos para cada tipo de via. Isso dependa da
forma farmacutica. Se opta pela via parenteral quando no h cooperao do paciente (inconscientes,
nuseas, vmitos, situaes emergenciais, incio imediato de ao)
A via endovenosa tem disponibilidade imediata e de 100% enquanto a via oral(enteral) no possui essa
disponibilidade pois sofre modificaes no trato dentre elas o efeito de 1 passagem ento possui
biodisponibilidade reduzida. A EV difcil de reverter enquanto a oral possvel dar uma droga antagonista
para neutralizar o efeito da administrada via oral.
A EV utilizada a veia baslica ou ceflica do brao para administra drogas de meia vida curta para incio
imediato da ao depois pode se optar por drogas de meia vida longas por outras vias. Em situaes
emergncias punciona-se veias mais profundas de acesso central (subclvia, axilar, femoral)
Os frmacos mais administrados via EV so solues, mas pode dependendo do caso administrar suspenes
eu emulses com molculas de dimetro pequeno para s evitar tromboses. Isso quando a droga no seja
estvel em solues. Pose-se administrar via EV de 1 a 5 ml podendo chegar no mximo a 15 ml
A intramuscular (IM) aplicada em msculos estriados esquelticos afastados de vasos e nervos importantes
(glteos, deltoides e quadrceps) que so msculos volumosos. Ocorre ento depsitos nos msculos e a
droga distribuda lentamente ento drogas de meia vida longa Ex: anticoncepcionais injetveis.
Subcutnea administra-se pequeno volume de 1 a 2 ml ex: insulina. Abaixo da pele em abdmen, brao, coxa
e no se deve aplicar no mesmo lugar sempre, pois pode causar lipodistrofia.
Intradrmica volume muito pequeno 0,1 ml na derme mais pra fins de diagnstico para saber se possui
alergia ou resistncia a algum tipo de medicamento.
Via tpica e transdrmica: creme, loo, pomadas e possui efeito local, alcana extrato crneo, epiderme e
derme. Alcanando a derme poder ter absoro sistmica. As transdrmicas so os adesivos com frmacos
ex: anticoncepcionais adesivos que deve colar sempre no mesmo lugar para uma melhor absoro a droga
ento ser absorvida de forma lenta para ter uma ao longa. Administrar drogas com baixo ndice
teraputico.
Via respiratria inalao de drogas diretamente na arvore brnquica ex: anestsicos gasosos, algumas
drogas por essa via pode ter efeito local e/ou sistmico. Formas farmacuticas utilizadas: inaladores,
nebulizadores e endotraqueal que pode ser diludo em 2 a 3 ml de soro fisiolgico. Possui uma boa absoro
pela vascularizao abundante dos pulmes.
Intratecal ou subaracnidea: realizadas punes nos espao intervertebrais L2-L3, L3-L4 ou L4-L5 a peridural
entre a dura-mter e a parede ssea do canal espinhal.
Via vaginal temos os vulos que so comprimidos gelatinosos, pomadas com aplicadores, cremes, lquidos
essas so as formas farmacolgicas esses tem absoro local.
A intrauterina temos como ex: DIL
Via uretral e peniana a administrao intracavernosa.
Via Oftlmica possui efeito local.
Via intrassea praticamente todos os frmacos parenterais podem ser administrados por essa via. Utiliza-se
essa via quando no se tem sucesso com nenhuma outra via.
Via intracardaca: administra soluo de adrenalina auxiliando no retorno de um parada cardaca.

ETAPAS FARMACOCINTICAS:
Absoro, distribuio, metabolizao e eliminao.
ABSORO: local a passagem do local de administrao do frmaco para o sangue.
Fatores que interferem na absoro:
Quantidade no local de administrao (dose) quanto mais aumenta a dose mais aumenta no
organismo isso a cintica linear. Quanto mais solvel melhor a absoro.
OBS: os frmacos apolares penetram nos tecidos atravs de difuso ou difuso facilitada j os
frmacos polares penetram nos tecidos atravs de canais inicos ou protenas carreadoras.
OBS2: toda frmaco apolar tem seus receptores intracelulares e os frmacos polares tem seus
receptores na superfcie da membrana.
PKa do frmaco caracteriza que o frmaco esta 50 % na forma ionizada e 50% na forma no ionizada.
Quanto mais o frmaco se encontra na forma no ionizada melhor sua absoro. A forma no
ionizada vai ser repelida pela membrana e no ser absorvida. Ex: droga com PKa de 3 em meio cido
Ph de 3 favorece a forma no ionizada (cido + cido = forma no ionizada ou base+ base = forma
no ionizada e cido + base ou base + cido prevalece a forma ionizada). Ento podemos falar que
um paciente quando intoxicado com uma droga cida PKa de 3 por exemplo tem que se tornar a
urina bsica (bicarbonato de sdio) para acelerar a eliminao da droga e o inverso tem que tornar
a urina cida (cido
Peso molecular: quanto maior o peso molecular menor a absoro do frmaco;
Via de administrao;
Forma farmacutica;
Caractersticas do indivduo: alteraes fisiolgicas (doenas);
Microbiota intestinal;
Interaes medicamentosas: ex: entre antibitico e anticoncepcional o antibitico diminui a flora
intestinal e o anticoncepcional necessita desta flora e no vai ter com o uso do antibitico
interferindo na absoro do anticoncepcional.
Motilidade: quanto maior a motilidade maior a absoro;
Ph: ex: um frmaco bsico no estomago estar na sua forma ionizvel, isto , no ser absorvido;

DISTRIBUIO:
a passagem da droga que j est biodisponvel do sangue para o interstcio, e tecidos. Os frmacos
biodisponveis esto em 2 formas: livres ou ligados protenas plasmticas (albumina-frmacos cidos e
glicoprotena cida- frmacos bsicos). O frmaco livre alcana as clulas-alvo com mais facilidade. A medida
que o frmaco livre chega as clulas-alvo o frmaco ligado a protena plasmtica de desliga e se torna livre
para alcanar as clulas-alvo ento este um reservatrio. Dentro das clulas temos protenas teciduais e
alguns frmacos possuem afinidade por estas protenas isso leva ao retardo do efeito dentro na clula (efeito
longo da droga).
Um indivduo desnutrido tende a aumentar a forma livre podendo levar a um efeito txico do
frmaco como consequncia deve-se diminuir a dose.
Drogas que tem alto volume de distribuio (VD) significa que ela est mais na sua forma livre.
Fatores que interferem na distribuio:
Lipossolubilidade: quanto mais lipossolvel o frmaco maior seu VD;
Fatores fisiolgicos: ex: fluxo sanguneo interfere na disponibilidade do frmaco;
Funo heptica: maior metabolizao do frmaco menor disponibilidade;
Permeabilidade da membrana;
Quantidade de gua corporal: quanto maior a quantidade de liquido corporal mais difcil a
distribuio. Ex: a criana com 75% de gua e o idoso 45% de gua a criana necessita de 1 gota por
Kg j adulto de 40 gostas de dipirona devido ao baixo volume de gua em relao criana.

OBS: quanto maior o VD maior frmaco livre e maior concentrao da droga nas clulas-alvo e drogas com
VD possui mais afinidade por protenas plasmticas, com isso, possui maior concentrao no plasma.
Quando a droga tem uma rpida distribuio VD alto o intervalo entre doses diminui.

METABOLIZAO
Possui 2 objetivos:
Converter o frmaco de ativo a inativo;
Transforma o frmaco lipoflico em hidroflico; isso se d pela incorporao na fase da metabolizao
de grupos polares na molcula lipoflica a tornado mais hidroflica e essa a forma de eliminao.
FASES
Fase 1 da metabolizao: sofre oxidao, reduo ou hidrlise e gerar produtos primrios
Fase 2 vai sofre olhar na apostila e vai gerar produtos secundrios
Ambas a fases vo fornecer produtos polares.
Os Pr-frmacos so metabolizados para se tornarem ativos para sua excreo eles tambm recebem
radicais polares para serem eliminados.

EXCREO:
Lipossolubilidade: frmacos que so lipossolveis necessitam de passar vrias pelo processo de
metabolizao para ganhar cada vez mais radicas polares e assim serem excretados.
Frmaco ligado a protena plasmtica tem dificuldade de ser metabolizado, pois o organismo
entende que ele ainda vai se tornar livre para seu utilizado
Funo heptica: paciente com disfuno heptica ter dificuldade de metabolizao.
Metabolismo de primeira passagem: so biotransformados de imediato de lipo para hidro ento sua
biodisponibilidade baixa.
Existem drogas indutoras e inibidoras enzimticas que respectivamente diminuem e aumentam a
biotransformao das drogas interferindo na concentrao do frmaco. Exemplo de indutor
enzimtico o lcool acelera a biotransformao com isso diminui a ao da droga. Benzodiazepnicos
e cncer tambm so indutores enzimticos.
Existe um conjunto de enzimas hepticas as 5A4 promovem 50% das reaes de oxidao importante
na excreo
Polimorfismo gentico o indivduo que acetilador rpido, ou seja, metabolizam rpido, no s a
metabolizao as outras fases tambm (absoro, distribuio);
O aumento do metabolismo h menor magnitude do efeito menor permanncia no organismo e
diminui a meia vida do frmaco
Drogas ligadas a protenas plasmticas no sero filtradas pelos glomrulos renais so eliminas tambm pelo
suor, leite, mas a maior poro pela urina.

Fatorem que interferem na excreo:


A lipossolubilidade: quanto mais lipossolvel menor a excreo e quanto mais ligada as protenas
plasmticas menor a excreo;
Alteraes fisiolgicas do paciente como disfuno renal.
O Ph: a urina com Ph bsico favorece a reabsoro de um frmaco bsico e a eliminao de um frmaco
cido.
No tbulo proximal do nefro temos os processos de reabsoro e secreo em 60 % de sua totalidade no
tbulo proximal
Outra forma de eliminao de frmacos sua passagem pelo fgado com sua consequente metabolizao e
excreo pela bile caindo ento no duodeno, podendo assim, ser reabsorvido pelo trato intestinal esse
processo recebe o nome de CICLO ENTERO-HEPTICO. Ex: o anticoncepcional.
MEIA VIDA DE UM FARMACO:
Representa o tempo requerido para que a metade do frmaco seja eliminada do organismo. necessrio 4
meia vida para entrar com uma nova dose. Ex: se o frmaco tem meia vida de 2 horas precisa-se de 8 horas
para uma prxima dose.
CLEREANCE OU DEPURAO:
Descreve a eficincia do processo de depurao onde o frmaco totalmente depurado, ou seja, eliminado
do organismo.
TIPOS DE DOSE:
Dose nica: frmacos de pequena margem de segurana que podem ser frmacos que possui uma
meia vida de 1 semana
Doses repetidas: so frmacos de cintica de 1 ordem, ou seja, de cintica linear
Dose de ataque: so doses emergenciais

FARMACODINMICA
a interao do frmaco com seu receptor. Cada droga tem o seu receptor. As reaes adversar existem pois
existe drogas que no so seletivas e acabam por ter afinidade a outros receptores em outras regies que
seja as clulas-alvo. Ex: os Beta bloqueadores.
Receptores transcelular esto localizados na membrana e se combinam com frmacos lipossolveis.
Drogas agonistas so aquelas que possuem ao no organismo
Droga antagonista so aquelas que vo bloquear alguma ao no organismo. Ex: beta bloqueadores. H
bloqueio da ao de um agonista. Pode ser feito um bloqueio parcial ou total do agonista.
Pode ser competitivo quando alcanam o mesmo receptor ou no competitivo alcanam outro receptor. Ex:
se uma droga estiver promovendo vasoconstrio d-se que se ligue a receptores que promovam
vasodilatao.
A maioria so todos competitivos.
Antagonista qumico uma droga que vai se ligar ao agonista e modificara estrutura dessa droga para fazer
com esta seja eliminada.
Antagonista fisiolgico: ex: a acetilcolina e noradrenalina
Um frmaco considera eficaz quando este desencadeia um efeito teraputico em uma determinada
dosagem.
Fatores capazes de modificar as respostas dos frmacos:
Fatores fisiolgicos individuais
Polimorfismo gentico: pessoas que metabolizam mais rpido e outras mais lentamente os frmacos,
dependendo disso vai se obter um efeito mais rpido ou macilento e com base nisto vai ser preciso
aumentar a dose ou diminuir a dose
Polifarmcia: quando prescrito mais de 2 medicamentos na teraputica do paciente aumentado o risco de
interaes medicamentosas
Dieta: alimentos lipossolveis ajudam na maior reteno do frmaco, alimentos que melhoram a motilidade,
que indutores ou inibidores enzimticos
Variaes sazonais: doenas relacionadas a uma determinada estao do ano e assim necessrio a escolha
correta de frmacos especficos que tenham maior eficcia naquele perodo
Prazo de validade: aps a validade o efeito vai caindo progressivamente para 70, 50 % isso ocorre rpido e
tambm alguns medicamentos tem na sua composio substncias associadas que ento em pequenas
quantidades e quando esses medicamentos vencem essas substncias aumentam em sua porcentagem
podendo causas reaes txicas ao paciente que as consomem.
Tolerncia: quando a droga no tem um efeito como no incio. Temos tambm a Tafilaxia que a tolerncia
rpida ao medicamento. A medida o indivduo vai tomando a droga o receptor vai perdendo a sensibilidade
em se ligar com o frmaco, fazendo com que a droga no penetre na clula-alvo, para isso acontecer tem
ento que aumentar a dose. No caso de benzodiazepnicos quando h tolerncia no se pode retirar essa
droga de uma vez e sim desmamar o paciente aos poucos para assim prescrever outra droga.
Os benzodiazepnicos faz com que os canais de cloreto se abram fazendo com que o gaba passe com mais
facilidade para dentro da clula com o aumento da dose devido a tolerncia esse canais no conseguem mais
se abrir sem a presena da droga isso j dependncia por isso necessrio o desmame do paciente. Ento
a tolerncia leva a dependncia
Interaes farmacolgicas: medicamento com medicamento, medicamento com alimento (tema da prxima
aula)
Variao racial:
Sexo: as mulheres te mais panculo adiposo que o homem ento possuem maior tendncia de reter mais
frmaco lipossolveis
Idade: em crianas a dose um pouco maior divido ao peso corpreo (75% de gua)
Peso corporal: influencia direta com a biodisponibilidade pela quantidade de protenas plasmtica e
protenas teciduas
Estado nutricional: um indivduo desnutrido no possui quantidades adequadas de protenas plasmtica
com isso a droga fica mais em sua forma livre sangue tendo ento a necessidade de diminuirmos a dose para
no leva a um efeito txico
Gestantes: o benefcio tem que ser muito maior que o risco na hora de prescrever medicamentos as
gestantes, podendo levar a prejuzos criana
Ritmo circadiano: alguns hormnios so liberados no organismo em determinada hora do dia com o cortisol
que liberado nas primeiras horas da manh, ento corticides melhor administrar nesse perodo do dia
pra droga ter uma maior ao
Distrbios gastrointertinais: diarria diminui a absoro com consequente diminuio da ao do frmaco
Biotranformao: depende da funo heptica e da funo renal e excreo
Processos patolgicos: asma brnquica predispe a hipersensibilidade ao AAS; o hipertireoidismo aumenta
o nmero de catecolaminas e aumentam a PA.
CINTICA
A maioria dos frmacos tem cintica de 1 ordem ou linear: a dose de adequa a velocidade de absoro, ou
seja, quanto mais aumento a desse maior o efeito
Cintica no linear: aquela que se pode aumentar a dose mas a absoro constante
Fatores que podem alterar a cintica dos frmacos
Baixa solubilidade da droga nos lquidos do trato gastrointestinal
Saturao das enzimas envolvidas na eliminao pr-sistmica de frmacos isso leva ao aumento da
concetrao do frmaco no organismo aumetanto tambm o efeito
Saturao dos transportadores no caso absoro por transporte ativo
Fatores que alteram a eliminao:
Saturao dos transportadores tubulares dos nfrons fazendo com essa droga no seja excretada e ficando
mais tempo no organismo
Saturao da reabsoro tubular
Variao do Ph urinrio
Variao da diurese : vai ter uma maior o menor eliminao
Erros de medicao:
Erros de prescrio: erro do mdico. Relacionado ao erro de deciso do mdico na escolha do
frmaco, erro de redao (ilegibilidade, abreviaes, falta de informao do tratamento, informao
da via de administrao, informao da unidade da dose.
Normas da ANVISA para prescrio de medicamentos:
Descrita a tinta com letra de forma, legvel e sem rasuras, no se deve utilizar abreviaturas para
designar forma farmacutica, administrao, quantidade, concetrao, deve-se utilizar receiturio
especifico para prescrio de drogas controladas, deve ser assinada e acompanhada de carimbo e
datar (validade de 30 dias), informar a durao do tratamento. Prescrever a quantidade precisa para
o paciente e os horrios e for via oral orientar a tomar o medicamento com gua no mnimo 200 ml
Observar a interao dos frmacos com alimentos e/ou com outros frmacos
As 6 etapas bsicas para se alcanar uma boa teraputica
1- definir o problema
2- especificar os objetivos teraputicos
3- selecionar o tratamento mais eficaz e seguro
4- prescrever incluindo medidas no medicamentosas junto com medicamentosas
5- informao sobre a teraputica do paciente
6- e monitorar o tratamento proposto
Erros de dispensao : do farmacutico
Erros de administrao: pode ser da enfermagem ou do paciente

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