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BIOFARMCIA E FARMACOCINTICA

Aulas Terico-Prticas

JAIME MANUEL GUEDES MORAIS DA CONCEIO


FARMACUTICO, ASSISTENTE CONVIDADO
DOUTORANDO EM TECNOLOGIA FARMACUTICA NA FFUP COM BOLSA DA FCT
LABORATRIO DE TECNOLOGIA FARMACUTICA, DEPARTAMENTO DE CINCIAS DO MEDICAMENTO
jmgmconceicao@ff.up.pt

MESTRADO INTEGRADO EM CINCIAS FARMACUTICAS


Ano letivo 2017-18, 1. semestre
Calendrio letivo 2017-18 - MICF (1. ao 4. ano curricular)

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Aulas terico-prticas (9 aulas)

Aula 1: 18 de setembro
Farmacocintica
Aula 2: 25 de setembro
1. Cinticas de ordem zero e um
Aula 3: 2 de outubro
2. Parmetros farmacocinticos
Aula 4: 9 de outubro
3. Biodisponibilidade/Bioequivalncia
Aula 5: 16 de outubro
4. Perfuso intravenosa Aula 6: 23 de outubro

5. Modelos de um e dois compartimentos Aula 7: 6 de novembro

6. Clculo e correo de posologias Aula 8: 13 de novembro

Aula 9: 27 de novembro

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Sumrios

Aula 1:
- Apresentao e organizao das aulas terico-prticas. Reviso de conceitos: cinticas de
ordem zero e de ordem um. Administrao intravenosa nica. Conceitos de concentrao
inicial, constante de velocidade, volume de distribuio, tempo de semi-vida e depurao.
Consideraes gerais e resoluo de exerccios.

Aula 2:
- Parmetros farmacocinticos. rea sob a curva (AUC). Biodisponibilidade absoluta e
biodisponibilidade relativa. Clculo. Quantidade total de frmaco existente no organismo num
tempo determinado. Velocidade de eliminao num tempo determinado. Clculo.

Aula 3:
- Processos de entrada (IN) e processos de sada (OUT). Perfuso intravenosa. Administrao
intravenosa rpida. Dose de ao imediata e dose de manuteno. Clculo.

Aula 4:
- Perfuso intravenosa e biodisponibilidade/bioequivalncia (BD/BE): resoluo de exerccios.
Esclarecimento de dvidas.

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Sumrios

Aula 5:
- Modelo farmacocintico de dois compartimentos.
- Resoluo de exerccios.

Aula 6:
- Modelo farmacocintico de dois compartimentos.
- Resoluo de exerccios e esclarecimento de dvidas.

Aula 7:
- Modelo farmacocintico de um compartimento.
- Administrao extravascular nica: velocidade de absoro.
- Resoluo de exerccios.

Aula 8:
- Modelo farmacocintico de um compartimento.
- Absoro.
- Resoluo de exerccios e esclarecimento de dvidas.

Aula 9:
- Dose de manuteno (DM) e dose de ao imediata (DAI).
- Administrao de doses mltiplas. Posologia.
- Resoluo de exerccios e esclarecimento de dvidas.
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Biofarmcia e Farmacocintica

Biofarmcia

Estudo das relaes entre as propriedades fsico-qumicas


dos frmacos, a sua forma de administrao e os efeitos
biolgicos observados.

Farmacocintica

Estudo dos fenmenos envolvidos na cintica de absoro,


distribuio, metabolizao e eliminao dos frmacos.

Sousa Lobo JM. Aula terica de Biofarmcia e Farmacocintica. FFUP, Mestrado Integrado em cincias Farmacuticas, Ano letivo 2014/2015. 6
Medicamento

Sistema fsico Consistncia


- Substncia(s) ativa(s) - Slida
- Excipientes
- Semisslida
Tecnolgicos ou primrios
Especficos ou secundrios - Lquida
- Materiais de embalagem
Acondicionamento primrio
Acondicionamento secundrio

Medicamento

Finalidade Atributos essenciais


- Curativa - Qualidade

- Profiltica - Segurana

- Meio de diagnstico - Eficcia

Nogueira Prista L, Correia Alves A, Morgado R, Sousa Lobo J. Tecnologia Farmacutica, I Volume. 6. ed. Lisboa: Fundao Calouste
Gulbenkian; 2003.
Nogueira Prista L, Correia Alves A, Morgado R. Tecnologia Farmacutica, III Volume. 6. ed. Lisboa: Fundao Calouste Gulbenkian;
2009, pp. 2125-2150.
Decreto-Lei n. 176/2006, de 30 de agosto de 2006, Dirio da Repblica, 1. Srie, 167, 6297-6383.
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Principais vias de administrao de medicamentos

Vias entricas Vias parentricas

Intravenosa
Oral Intramuscular
Sublingual Subcutnea
Rectal Drmica
Inalatria

Falco A. Farmacocintica. Em Guimares S, Moura D, Soares da Silva P. Teraputica Medicamentosa e suas Bases
Farmacolgicas. Manual de Farmacologia e Farmacoterapia. 5. ed: Porto Editora; 2006, pp. 16-35. 8
Fases da ao dos medicamentos

- Frmaco disponvel para absoro - Frmaco disponvel para ao


- Disponibilidade farmacutica - Disponibilidade biolgica

Libertao e Absoro
Interao
Medicamento dissoluo da Distribuio Efeito
frmaco-recetor
substncia Metabolismo teraputico
no tecido alvo
ativa Excreo

I. Fase II. Fase III. Fase


Biofarmacutica Farmacocintica Farmacodinmica

Prista LN, Alves AC, Morgado R, Lobo JS. Tecnologia Farmacutica. I Volume . 6. ed: Fundao Calouste Gulbenkian; 2003.
Korolkovas A, Burckhalter JH. Qumica Farmacutica: Editora Guanabara Koogan S.A.; 1988.
Conceio J. Compressibilidade de Materiais e Caractersticas de Libertao de Frmacos. Relatrio de Projeto I, FFUP; 2011. 9
Farmacocintica (ADME)

Rosenbaum SE. Basic Pharmacokinetics and Pharmacodynamics: An Integrated Textbook and Computer Simulations. Wiley; 2011. 10
Absoro

Jambhekar SS, Breen PJ. Basic Pharmacokinetics. Second edition: Pharmaceutical Press; 2012. 11
Janela teraputica

Jambhekar SS, Breen PJ. Basic Pharmacokinetics. Second edition: Pharmaceutical Press; 2012. 12
1. Cinticas de ordem zero e um

Ordem zero

X = X0 - kt

Jambhekar SS, Breen PJ. Basic Pharmacokinetics. Second edition: Pharmaceutical Press; 2012. 13
1. Cinticas de ordem zero e um

Ordem um

Jambhekar SS, Breen PJ. Basic Pharmacokinetics. Second edition: Pharmaceutical Press; 2012. 14
2. Parmetros farmacocinticos

Distribuio Eliminao

K ou Kel

Vd t1/2

Cl

LeBlanc P-P, Aiache J-M, Besner J-G, et al. Tratado de Biofarmcia e Farmacocintica. Lisboa: Instituto Piaget; 1999. 15
Volume de distribuio

Vd de um frmaco

Outros locais do
Todo o organismo sem
Sangue + organismo/Modelo ser o
Sangue Lquidos farmacocintico sangue/Modelo
(Vd = 5L) extracelulares de 1 farmacocintico
(Vd = 15 - 20 L) compartimento de 2
(Vd = 50 L) compartimentos
(Vd = 500 L)

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2. Parmetros farmacocinticos

Exerccio 1: Qual a quantidade total de frmaco existente no organismo 3 horas


aps a administrao? (dose = 50 mg; C0 = 1 g/mL; C3 = 0,5 g/mL; t1/2 = 3h)

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2. Parmetros farmacocinticos

Howland RD, Mycek MJ. Farmacologia Ilustrada. 3. edio. Porto Alegre: Artmed; 2007. 18
2. Parmetros farmacocinticos

Exerccio 2: Qual a velocidade de eliminao, em massa tempo-1, 3 horas


aps a administrao? (C3 = 0,5 g/mL; Cl = 100 mL/h)

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2. Parmetros farmacocinticos

Exerccio 3: Administrou a um doente epiltico uma dose IV de fenitona sdica (300


mg). Monitorizou as concentraes sanguneas e obteve os resultados expressos na
tabela seguinte.
a) Trace o grfico log C/t;
b) Calcule k, t1/2, C0, Vd, Cl e AUC.

Tempo (h) Concentrao plasmtica (g/mL)


5 4,70
10 3,65
15 3,05
20 2,40
30 1,45
40 0,93
50 0,61

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2. Parmetros farmacocinticos

Exerccio 3
a) Trace o grfico log C/t.

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2. Parmetros farmacocinticos

Exerccio 4: Qual a quantidade total de frmaco existente no organismo 15

horas aps a administrao? Qual a velocidade de eliminao, expressa em

massa tempo-1, 15 horas aps a administrao?

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