FARMACOLOGA HUMANA

Tema:
ANTIMICTICOS ANTIMICOBACTERIANOS
ANTIPROTOZOARIOS ANTIHELMNTICOS -
ANTIVIRALES
M.C. Segundo G. Millones G.
smillones@uch.edu.pe

2016 I
TEMA: ANTIMICTICOS ANTIMICOBACTERIANOS ANTIPROTOZOARIOS
ANTIHELMNTICOS - ANTIVIRALES
DOCENTE: SEGUNDO GERMN MILLONES GMEZ
 ANTI
MICTICOS
 HONGOS BACTERIAS
Microorg eucariticos Clulas procariotas
Reprod sexual y Pared con
asexual peptidoglucano
Pared quitinosa,
glucano, etc
MC con ergosterol
 CLASIFICACIN
SINTESIS DE MEMBRANA CELULAR
A. AZOLES
IMIDAZOLES: TRIAZOLES:
FLUCONAZOL (DIFLUCAN)
- DE USO SISTEMICO:
ITRACONAZOL (SPORANOX)
KETOCONAZOL (NIZORAL)
MICONAZOL (DAKTARIN) TERCONAZOL (TERAZOL)
- DE USO EXCLUSIVO TOPICO:
BIFONAZOL (MYCOSPOR)
BUTOCONAZOL (FEMSTAT)
CLOTRIMAZOL (CLOTIL)
ECONAZOL (SPECTAZOLE)
ISOCONAZOL (ICADEN, HIFAZOL)
TIOCONAZOL (GINO-TROSYD)
 B. POLIENOS: C. ALILAMINAS:
ANFOTERICIN B TERBINAFINA (LAMISIL)
NISTATINA (MICOSTATIN) NAFTIFINA (NAFTIN)

SINTESIS DE C. NUCLICOS
FLUCITOSINA (ANCOBON)

FUNCIN MICROTUBULAR GRISEOFULVINA

AMOROLFINA (LOCERYL)
CICLOPIROX (BATRAFEN)
TROS POLICRESULENO (ALBOTHYL)
TOLFNALFTATO (TINACTIN)
UNDECILENATO DE ZINC (HONGOCID)
AZOLES.
MECANISMO DE ACCION: Alteran permeabilidad celular al inhibir sntesis de ergosterol.
ESPECTRO ANTIMICOTICO: Micosis superficiales, subcutnea y sistmicas

KETOCONAZOL:
Administ. Oral, crema, ovulos con absorcin variable
Eequiere medio cido para absorcin
Metabolismo heptico.
Llega eficazmente a los queratinocitos y secreciones vaginales.

FLUCONAZOL:
Absorcin por TGI
Adm. oral o EV
Difunde con facilidad en liq. corporales
incluyendo esputo y saliva
ITRACONAZOL:
Se absorbe mejor con alimentos
Vida media aprox. 42-64 horas
Metabolismo heptico
Concentraciones tisulares elevadas
 EFECTOS ADVERSOS

KETOCONAZOL FLUCONAZOL:
G-I: N / V, diarrea.
G-I (20%): N / V PIEL: Alergias, Sd. de
PIEL (4%): alergias Stevens Jhonson, alopecia.
ENDOCRINOLOGICO: Alt. HEMATOLOGICO:
mesntruales, ginecomastia, Trombocitopenia, leucopenia,
de potencia y libido. eosinofilia.
Azoospermia sin esterilidad HEPATICO: TGO (20%), rara
vez Insuf heptica.
permanente.
ITRACONAZOL:
HEPATICO: Dao
hepatocelular G-I: N / V
NEUROLOGICO: Cefalea, PIEL: Alergias
vrtigo, fotofobia, HEPATOTOXICO: TGP
(5%)
somnolencia NEUROLOGICO:
No se recomienda en Parestesias
embarazo. Teratgenos en
 INDICACIONES
MICOSIS SUPERFICIALES
KETOCONAZOL:
Eleccion: ITRACONAZOL:
Candidiasis locales (boca) Eleccion:
Tia versicolor Blastomicosis
Alternativa: Paracoccidioidomicosis
Paracoccidioidomicosis Aspergilosis
FLUCONAZOL: Esporotricosis
Eleccion: extracutanea
Candidiasis sistmica Alternativa:
Criptococosis Histoplasmosis
Coccidioidomicosis
Alternativa:
Blastomicosis
Candidiasis locales.
Tia versicolor
 ALILAMINAS
TERBINAFINA
MECANISMO DE ACCION:
Alt. Permeabilidad MC
Actan sobre la sntesis del
Ergosterol
FARMACODINAMIA:
Absorcin GI.
Metabolismo heptico
EFECTOS COLATERALES:
G-I: N, V, diarrea, disgeusia.
PIEL: Alergias.
HEPATICO: Disfuncin hepatobiliar.
 POLIENOS
ANFOTERICIN B:
MECANISMO DE ACCION:
SE UNE A ESTEROLES DE MC FORMANDO POROS
QUE AUMENTAN PERMEABILIDAD DE MEMBRANA
FARMACODINAMIA:
ABSORCION G-I ES DESPRECIABLE.
VIDA MEDIA APROXIMADAMENTE 15 DIAS
ATRAVIESA PLACENTA CON FACILIDAD.
ALCANZA ALTAS CONCENTRACIONES EN
MENINGES INFLAMADAS, PLEURA, LIQUIDO
SINOVIAL Y HUMOR ACUOSO
EFECTOS ADVERSOS:
POST ADM.: FIEBRE, ESCALOFRIOS, MIALGIAS, ANOREXIA,
N, V.
TOXICIDAD RENAL
HEMATOLOGICO: ANEMIA POR DE PRODUCCION DE EPO.
ANFOTERICIN B:
INDICACIONES:
ELECCION:
ASPERGILOSIS INVASIVA PULMONAR (O
EXTRAPULM.)
CANDIDIASIS SISTEMCA
ENDOCARDITIS POR CANDIDA
ENDOFTALMITIS POR CANDIDA
PERITONITIS POR CANDIDA (DIALISIS
PERITONEAL)
CRIPTOCOCOSIS MENINGEA
HISTOPLASMOSIS DISEMINADA O PULMONAR
SEVERA.
MUCORMICOSIS.
ALTERNATIVA:
BLASTOMICOSIS.
PARACOCCIDIOIDOMICOSIS
COCCIDIOIDOMICOSIS
SINTESIS DE CIDOS NUCLEICOS
FLUCITOSINA
Mecanismo de accion:
Es convertida a 5-fluoruracilo por permeasa de MC. Esto inhibe el
timidilato sintetasa con bloqueo de la sntesis del DNA
FARMACODINAMIA:
Absorcin G-I.
Distribucin amplia a nivel tisular
EFECTOS ADVERSOS:
Mdula sea: Leucopenia, trombocitopenia.
G-I: N, V, diarrea. Se ha descrito enterocolitis
grave
HEPATICO: transaminasas
INDICACIONES:
COMBINADO CON ANFOTERICIN
Endocarditis por Cndida
Peritonitis por Cndida
Criptococosis menngea
FUNCIN MICROTUBULAR

GRISEOFULVINA
MECANISMO DE ACCION:
ALTERA FUNCION DE MICROTUBULOS Y PUEDE
INHIBIR SINTESIS Y POLIMERIZACION DE AC.
NUCLEICOS.
EFECTOS ADVERSOS:
NEUROLGICO: Cefalea, visin borrosa, vrtigo,
sncope, neuritis perifrica, confusin, fotosensibilidad.
G-I: N, V, diarrea, pirosis.
HEPATOTOXICIDAD. Leucopenia, neutropenia.
ALBUMINURIA, CILINDRURIA.

FARMACODINAMIA:
ABSORCION ORAL MEJORA CON ALIMENTOS GRASOS
 ANTI
MICOBACTERIANOS
 TUBERCULOSIS
ESQUEMAS DE TRATAMIENTO
ESQUEMA UNO: 2RHEZ / 4R2H2
Frmacos: Rifampicina, Etambutol, Pirazinamida e Isoniacida.
Duracin: 6 meses. Tto dividido en dos fases:
1: 02 meses: dosis diaria de las drogas antes mencionadas
excepto los domingos y feriados.
2: 04 meses: 2 v / sem solo con Rifampicina e Isoniacida.
Se indica para:
Todo paciente NUEVO con Dx TBCP y/o extrapulmonar con BK (+)
o BK (-), incluyendo a aquellos con cultivo BK (+) o (-).
Todo paciente NUEVO con Dx TBCP y/o extrapulmonar con BK (+)
o BK (-), incluyendo a aquellos con cultivo BK (+) o (-) asociado a
infeccin VIH/SIDA.
 ESQUEMA DOS : 2RHEZS - 1RHEZ / 5R2H2E2

Drogas: Estreptomicina, Rifampicina, Etambutol,

Pirazinamida e Isoniacida.
Duracin: 8 meses. Tto de 02 fases:
1 fase: 3 meses.
* 1 y 2 mes: Todos los frmacos antes
sealados /da excepto domingos y feriados durante
los primeros dos meses
* 3 mes: se excluye la Estreptomicina
2 fase: 5 meses, 2 v / semana con Rifampicina,
Isoniacida y Etambutol.
Se indica para pacientes con TBCP y Extrapulmonar
antes tratados (recadas o abandonos recuperados)
con BK o cultivo (+).
 TRATAMIENTO ESQUEMA - TRES
Duracin : 05 meses (74 dosis)
Fa Duracin Frecuencia Medicamentos y dosis
ses
1 2 meses Diario, excepto Rifampicina 10 mg/Kg(d.
(50 dosis) Domingos y Isoniacida 5 mg/Kg/d.
feriados
Pirazinamida 25 mg/Kg/d.

2 3 meses Dos veces por Rifampicina 10 mg/Kg/d.

(24 dosis) semana Isoniacida 15 mg/Kg/d.

PACIENTES NUEVOS CON TB PULMONAR BK (-)

 MALARIA. Tratamiento

DROGAS ANTIMALRICAS
ACRIDINA: Quinacrina, mepacrina, metoquina, acranil
4-AMINOQUINOLENAS: Cloroquina, amodiaquina
8-AMINOQUINOLONAS: Primaquina
4-HIDROXIMETILQUINOLENAS: Quinina. Quinidina,
mefloquina
DIAMINOPIRIMIDINAS: Pirimetamina
SULFONAMIDAS: Sulfadoxina
DIGUANIDAS: Proguanil y derivados
HIROXIMETILFENANTRENO:Halofantrina
SESQUITERPENOLACTONAS: Artemisinina
ENF. DE CHAGAS. Tratamiento

NIFURTIMOX (Lampit) BENZONIDAZOLE

Eficaz. T. cruzi. (Rochagan)
Dosis: 8 mg/ Kg/ da por Dosis: 5- 6 mg/Kg/d por 30- 60
60- 90 das. d.
Efectos colalaterales: Toxicidad: mutagnico?,
mareos,convulsiones, carcinognico?, citotxico?.
sicosis. Efectos colaterales: dermatitis
(+).
GIARDIASIS. Tratamiento: 5 - Nitroimidazol
FRMULA QUMICA:
Anillo imidazlico con grupo Nitro en
posicin 5
MECANISMO DE ACCIN:
Citotxico, interacciona con el ADN
produciendo una prdida de la estructura
helicoidal, rotura de la cadena e
inhibicin de la sntesis de cidos
nuclicos
PRECAUCIONES:
Carcinogenesis. No ingerir alcohol
5 - NITROIMIDAZLICOS
Tinidazol: Adultos 2g. /da o en
nios de 60 mg./kg/da, dosis nica
Secnidazol: Adultos 2g. /da o en
nios de 30mg/kg./da dosis nica
Metronidazol :Adultos 500 mg. /da o en
nios de 25 mg./kg./da por 5 -7 das.
Ornidazol: Adultos 1.5 g. /da o en
nios segn edad de 250mg a 1.5 g
dosis nica.

ALBENDAZOL: 400 mg/da por 5 das

FURAZOLIDONA: Adultos: 400
mg/da o en nios 5 mg/kg/da por 7
das
QUINACRINA: Adultos 300 mg/da o
en nios 2 mg/kg/da por 5 - 7 das
 ANTI
HELMNTICOS

Enterobius vermicularis
HELMINTOS DE IMPORTANCIA EN ELPAS
NEMTODOS CSTODOS
Ascaris lumbricoides Taenia solium
Anquilostomideos:
* Ancylostoma duodenale Taenia saginata
* Necator americanus Diphyllobothrium pacificum
Trichuris trichiura Hymenolepis nana
Strongyloides stercoralis Hymenolepis diminuta
Enterobius vermicularis Dipylidium caninum
 FRMACOS ANTIHELMNTICOS
NEMTODOS
Pamoato de pirantel Parlisis espstica

Benzoimidazlicos: Mebendazol, Albendazol,

Parlisis flcida
Tiabendazol, Levamizol, Flubendazol.
Oxiuriasis:Albendazol: 2 tab de 200mg = 10ml (400mg)/1 da + profilaxis

Piperazina Parlisis espstica

Ivermectina Antagonista de receptores GABA

Productos
naturales: oj.
Principal producto natural usado por
Latex del Ficus
los aborgenes dela selva
glabrata oj
 FRMACOS ANTIHELMNTICOS

CSTODOS
Niclosamida:
Inhibe la fosforilacin
Clorosalicilam
oxidativa en mitocondria
ida

Praziquantel Alteracin de la membrana

con cambios electrolticos

En adultos y nios 50 mg/kg en 2 3

tomas, durante 7 a 15 das como
mnimo. En caso necesario podran
triturarse las tabletas para hacer
suspensin y administrarse por sonda
nasogstrica.