embargo, se cree que podran actuar induciendo las protenas inhibitorias de la fosfolipasa A2, llamadas tar la posibilidad de una
de una infeccin ocular secundaria. Con el uso tpico de corticoides se han producido subcapsular posterior. Perforacin del globo ocular.
GATIDEX lipocortinas.
Estas protenas podran controlar la biosntesis de potentes mediadores de la inflamacin, como las
prostaglandinas y los leucotrienos, al inihibir la liberacin de su precursor comn, el cido araquidnico.
El cido araquidnico es liberado por la fosfolipasa A2 de la membrana de los fosfolpidos.
Debido a que los corticoides pueden inhibir el mecanismo de defensa del organismo frente a la infeccin
puede utilizarse concomitantemente un frmaco antimicrobiano cuando se considera que esta inhibicin
GATIFLOXACINA 0,3% es clnicamente importante.
Gatifloxacina es una fluoroquinolona 8-metoxi con una 3-metilpiperazinil sustituyendo al C7. A diferencia
DEXAMETASONA 0,1% de otras fluoroquinolonas ejerce su accin antibacteriana por inhibicin de la ADN-girasa y de la Topoiso-
merasa IV. Como consecuencia del bloqueo de la ADN-girasa, una enzima esencial para las bacterias en
la sntesis del ADN, la informacin vital de los cromosomas bacterianos no se puede transcribir ms,
causando una interrupcin en el metabolismo bacteriano. La Topoisomerasa IV juega un importante rol
en la divisin del ADN cromosmico durante la duplicacin celular bacteriana.
El mecanismo de accin de las fluoroquinolonas, incluyendo a la Gatifloxacina, es diferente al de otros
SUSPENSIN OFTLMICA ESTRIL antibiticos como los aminoglucsidos, macrlidos y tetraciclinas. Por lo tanto la Gatifloxacina puede ser
activa frente a microorganismos resistentes a estos antibiticos y stos pueden ser activos, a su vez, a gr-
Industria Argentina menes resistentes a la Gatifloxacina. No existe resistencia cruzada entre la gatifloxacina y los antibiticos
antes mencionados. Se ha observado resistencia cruzada entre la Gatifloxacina administrada en forma
VENTA BAJO RECETA sistmica y otras fluoroquinolonas. La reistencia a la Gatifloxacina in vitro se desarrolla va mutaciones en
mltiples pasos, ocurriendo por lo general con una frecuencia entre 1 x 10-7 a 10-10.
Farmacocintica
Gatifloxacina:
Frmula: Se evalu la absorcin sistmica de Gatifloxacina 0,3% y 0,5% a travs de un estudio realizado en 6
Cada 100 ml de suspensin contiene: sujetos sanos, administrando en un ojo un rgimen de dosis secuenciadas, comenzando con 2 gotas;
Gatifloxacina (como sesquihidrato) 300 mg luego 2 gotas, 4 veces por da, durante 7 das y finalmente 2 gotas, 8 veces por da, durante 3 das.
Dexametasona 100 mg Los niveles sricos de Gatifloxacina se mantuvieron siempre por debajo del lmite de cuantificacin (5
Hidroxipropilmetilcelulosa 200 mg; Glicerina 2370 mg; Tyloxapol 300 mg; Cloruro de benzalconio 5 mg; ng/mL) en todas las personas.
Edetato disdico dihidrato 10 mg; cido clorhdrico 1N c.s.p. pH; Agua purificada c.s.p. 100 ml. Gatifloxacina tiene una absorcin rpida y casi completa en el tracto gastrointestinal, alcanzando
concentraciones plasmticas mximas entre 1 a 2 horas despus de su administracin oral. Tiene una
Accin teraputica: biodisponibilidad oral del 96%. Su vida media de 8,4 horas permite su dosificacin cada 24 horas. Tiene
GATIDEX es una combinacin para uso tpico oftlmico de un agente antiinflamatorio esteroide (Dexa- una metabolizacin mnima en el ser humano. Se excreta sin cambio primariamente por va renal, por damente 2000 veces ms elevadas que la dosis oftlmica mxima recomendada en seres humanos con
metasona) que acta en las tres fases de la respuesta inflamatoria y que adems modifica la cicatrizacin, filtracin glomerular y secrecin tubular. Un 70% de la dosis aparece en orina sin cambios. Requiere un
y un agente antimicrobiano (Gatifloxacina), ejerciendo ambos frmacos sus acciones farmacolgicas en ajuste en pacientes con un clearance menor a 30 mL/min.
forma especfica. Los siguientes grmenes son sensibles a la Gatifloxacina:
Se presenta como una suspensin oftlmica para el tratamiento de afecciones oculares donde est Organismos gram positivos: Cornyebacterium propinquum, Staphylococcus aureus, Staphylococcus
presente un componente bacteriano y un proceso inflamatorio. epidermidis, Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae.
Clasificacin ATC: SO1CA Organismos gram negativos: Haemophilus influenzae.
Dexametasona: Existen estudios in vitro que demuestran actividad de Gatifloxacina sobre una serie de microorganismos
Frmula emprica: C22H29FO5 gram positivos y gram negativos, aunque su accin clnica teraputica en infecciones oftlmicas no ha
Nombre qumico: 9-Fluoro-11,17, 21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione sido establecida en pruebas clnicas adecuadas y bien controladas. El siguiente listado provee slo una
O gua en la determinacin de un potencial tratamiento de una infeccin ocular externa. Gatifloxacina
exhibi in vitro, concentraciones inhibitorias mnimas de 2 mcg/ml o menores frente a muchas ( 90%)
OH
CH3 OH
cepas de los siguientes grmenes oculares:
HO CH3 Aerbicos gram positivos: Listeria monocytogenes, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalac-
CH3
tiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus del grupo viridans, Streptococcus grupos C, F, G.
H
Aerbicos gram negativos: Acinetobacter Iwoffii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia
coli, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Haemophylus para influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella
F H
pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides,
O Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Vibrio cholerae, Yersini enterocoltica.
Otros microorganismos: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycobacterium marinum,
Mycobacterium fortuitum, Micoplasma pneumoniae.
Gatifloxacina: Microorganismos anaerbicos: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens.
O O Dexametasona:
F Luego de la administracin tpica oftlmica la Dexametasona se absorve en humor acuoso. Las concen-
O
traciones mximas se obtienen dentro de 1 - 2 horas. La Dexametasona se elimina en su mayor parte en
forma de metabolitos.
N N Posologa y Modo de administracin:
Como posologa orientativa se recomienda instilar 1 2 gotas cada 4 horas por un perodo aproximado
HN de 7 das, o segn criterio mdico.
OCH3
La frecuencia de la administracin se deber disminuir gradualmente segn se observe la mejora en los
signos clnicos. Se deber procurar no interrumpir el tratamiento prematuramente.
CH3
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad conocida a alguno de los componentes de la frmula, o a otros derivados quinolnicos.
Indicaciones: Queratitis epitelial por Herpes simple (queratitis dendrtica). Infecciones agudas de Vaccinia, Varicella y
GATIDEX suspensin oftlmica estril est indicado en procesos inflamatorios del segmento anterior dems enfermedades virales de la crnea y conjuntiva. Infecciones micticas y tuberculosis de las estruc- No se han efectuado estudios controlados y adecuados en mujeres embarazadas. Este producto oftl-
del ojo que responden al tratamiento con esteroides, asociados a infeccin ocular bacteriana superficial turas oculares. Glaucoma. Enfermedades con adelgazamiento de la crnea y esclera.
causada por microorganismos sensibles a la Gatifloxacina, o donde exista el riesgo de dicha infeccin. El uso de esteroides est contraindicado luego de la extraccin simple de un cuerpo extrao de la
Blefaritis, blefaroconjuntivitis, conjuntivitis y queratoconjuntivitis causadas por cepas susceptibles de los crnea.
siguientes microorganismos:
Bacterias aerbicas Gram positivas: Advertencias:
Cornyebacterium propinquum Para uso tpico oftlmico nicamente.
Staphylococcus aureus GATIDEX suspensin oftlmica no debe inyectarse subconjuntivalmente, ni introducirse directamente
Staphylococcus epidermidis dentro del segmento anterior del ojo. Se reportaron serias y ocasionalmente fatales reacciones de hiper-
Streptococcus mitis sensibilidad (anafilcticas), luego de la primera dosis en pacientes que recibieron quinolonas sistmicas
Streptococcus pneumoniae incluyendo Gatifloxacina.
Bacterias aerbicas Gram negativas: Algunas reacciones fueron acompaadas de: colapso cardiovascular, prdida de conciencia, angioedema,
Haemophilus influenzae parestesias, obstruccin de las vas areas, disnea, urticaria y prurito.
Discontinuar inmediatamente el tratamiento si ocurre una reaccin alrgica con Gatifloxacina.
Caractersticas farmacolgicas / Propiedades: Las reacciones de hipersensibilidad agudas serias pueden requerir un tratamiento de emergencia
Accin farmacolgica inmediato.
La Dexametasona es un potente agente antiinflamatorio esteroide, glucocorticoide sinttico, que suprime Este producto es envasado en condiciones estriles. Para prevenir la contaminacin, debe cuidarse de
la respuesta inflamatoria a una gran variedad de agentes de naturaleza mecnica, qumica o inmunolgi-
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no tocar prpados, pestaas y zonas adyacentes ni ninguna otra superficie con el pico del frasco gotero.
ca, aliviando los sntomas de picazn, enrojecimiento y edema. Inhiben el edema, el depsito de fibrina, Mantener el frasco gotero cuidadosamente cerrado.
la dilatacin capilar, la migracin de leucocitos, la proliferacin capilar, la proliferacin de fibroblastos, el El uso prolongado de corticoides puede provocar hipertensin intraocular y/o glaucoma con dao del
depsito de colgeno y la formacin de cicatrices, asociados con la inflamacin. nervio ptico, defectos en la agudeza y campo visual y formacin de catarata subcapsular posterior. El
No se conoce el exacto mecanismo de accin de los corticoesteroides utilizados a nivel oftlmico. Sin uso prolongado de corticoides puede adems suprimir la respuesta inmunitaria del husped e incremen-
SURCAN S.R.L. Laboratorio/Laboratory: LABORATORIOS POEN
Alvarez Thomas 198 3A
Producto/Product: GATIDEX
Buenos Aires - C1427CCO
Contenido/Content: SUSPENSIN
Tel/Fax: 4553-2422
Pas/Country: ARGENTINA
disenograco@surcan.com.ar
www.surcan.com.ar Elemento/Item: PROSPECTO (FRENTE Y DORSO)
perforaciones de esclertica y crnea debido a una disminucin en el grosor de stas. Si este producto es
utilizado durante 10 das o ms, debe controlarse la presin intraocular diariamente.
Precauciones:
Infrecuentemente se han reportado ampollas filtrantes cuando se utilizan corticoides tpicos luego de una
ciruga de catarata.
En un estudio abierto realizado sobre 18 voluntarios sanos, de ambos sexos, se evalu la seguridad clnica de la
asociacin de Gatifloxacina 0,3% - Dexametasona 0,1% suspensin oftlmica. Los voluntarios fueron divididos
Como con otros antibiticos, su uso prolongado puede derivar en una proliferacin excesiva de micro- por randomizacin en 2 grupos, uno de 12, a quienes se les instil durante 7 das en el ojo derecho, Gatifloxa-
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organismos no susceptibles, incluyendo hongos. Se recomienda examinar peridicamente al paciente cina 0,3% - Dexametasona 0,1% suspensin oftlmica, la formulacin en estudio (T1) y en el ojo izquierdo el
con biomicroscopa con lmpara de hendidura, y cuando sea apropiado, utilizndose coloracin con vehculo (excipientes) empleados en dicha formulacin. Al otro grupo, constituido por 6 voluntarios sanos, se
fluorescena. Se debe interrumpir el uso del producto a la primera seal de erupcin cutnea o cualquier les administr durante 3 das consecutivos, una suspensin oftlmica de Gatifloxacina 0,5% - Dexametasona
otra reaccin de hipersensibilidad. 0,166% (T2) en el ojo derecho y el vehculo en el izquierdo. Los eventos adversos oculares registrados en todos
Debe considerarse la posibilidad de infecciones fngicas persistentes de crnea luego de un tratamiento los voluntarios a lo largo del estudio fueron de intensidad leve, cumplindose que T1 no tuvo efectos adversos
prolongado con corticoides. El uso prolongado de Dexametasona puede resultar en opacificacin del oculares con una intensidad mayor a la producida por la administracin de T2. No se presentaron eventos
cristalino (catarata), aumento de la presin intraocular en pacientes sensibles (se aconseja el control adversos serios o inesperados. La asociacin Gatifloxacina 0,3% - Dexametasona 0,1% suspensin oftlmica
frecuente de la presin intraocular) e infecciones secundarias. estril cumpli con los criterios de seguridad establecidos en el protocolo.
Se han informado queratitis bacterianas asociadas con el uso de productos oftlmicos tpicos multidosis.
Esos envases haban sido contaminados inadvertidamente por los pacientes quienes, en muchos casos Sobredosificacin:
haban tenido enfermedades corneales concomitantes o una lesin de la superficie epitelial ocular. Los No existe informacin disponible de sobredosificacin en humanos. En el caso de sobredosificacin con GATI-
pacientes deben ser instruidos para manipular correctamente el pico del frasco gotero evitando el con- DEX suspensin oftlmica se debe instituir tratamiento sintomtico.
tacto con el ojo y estructuras adyacentes o cualquier otra superficie. Los pacientes deben ser informados Ante la eventualidad de una sobredosificacin, concurrir al hospital ms cercano o comunicarse con los
que el manipuleo inapropiado del frasco gotero puede contarminarlo provocando infecciones oculares. siguientes centros de toxicologa:
La utilizacin de productos contaminados puede causar serios daos oculares con la subsecuente Hospital de Pediatra Ricardo Gutirrez: (011) 4962-6666/2247.
disminucin de la visin. Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648 / 4658-7777.
Interacciones
No se condujeron estudios especficos con la Gatifloxacina oftlmica. Sin embargo se sabe que la admi- Informacin para el paciente:
nistracin sistmica de algunas quinolonas puede causar elevacin en las concentraciones plasmticas de Se han informado queratitis bacterianas asociadas con el uso de productos oftlmicos tpicos multidosis. Esos
teofilina, interferir en el metabolismo de la cafena, aumentar el efecto del anticoagulante oral warfarina y envases haban sido contaminados inadvertidamente por los pacientes quienes, en muchos casos haban tenido
sus derivados, y elevacin transitoria de la creatinina srica en pacientes en tratamiento con ciclosporina. enfermedades corneales concomitantes o una lesin de la superficie epitelial ocular. Los pacientes deben ser
Carcinognesis - Mutagnesis - Trastornos de la fertilidad instruidos para manipular correctamente el pico del frasco gotero evitando el contacto con el ojo y estructuras
Gatifloxacina: adyacentes o cualquier otra superficie. Los pacientes deben ser informados que el manipuleo inapropiado
No se registra incremento en neoplasmas en ratones que recibieron durante 18 meses una dosis prome- del frasco gotero puede contaminarlo provocando infecciones oculares. La utilizacin de productos contami-
dio de Gatifloxacina de 81 mg/kg/da en machos y 90 mg/kg/da en hembras. Estas dosis son aproxima- nados puede causar serios daos oculares con la subsecuente disminucin de la visin. Las fluoroquinolonas
sistmicas, incluyendo la Gatifloxacina, han sido asociadas con reacciones de hipersensibilidad. Discontinuar
un peso estimado de 50 kg, la cual es 0,04 mg/kg/da. inmediatamente su uso y contacte a su mdico ante el primer signo de rash o reaccin alrgica.
No hubo incermento en neoplasmas en ratas que recibieron Gatifloxacina durante 2 aos con dosis As como con otras preparaciones oftlmicas que contienen cloruro de benzalconio, los pacientes no deben
promedio de 47 mg/kg/da en machos y 139 mg/kg/da en hembras (1000 y 3000 veces ms altas usar lentes de contacto blandas durante la administracin de Gatifloxacina-Dexametasona suspensin oftl-
respectivamente, que la dosis oftlmica mxima recomendada). Se observ un incremento estadstica- mica. El conservante -cloruro de benzalconio- puede ser absorbido por las lentes de contacto blandas; estos
mente significativo en la incidencia de leucemia linfoctica granular en machos tratados con dosis de pacientes deben esperar como mnimo 15 minutos luego de cada instilacin para colocarse despus las lentes.
aproximadamente 2000 veces ms altas que la dosis oftlmica mxima recomendada, aunque un alto
porcentaje de regresin espontnea y la incidencia fue solo levemente superior al rango de control Presentacin:
histrico establecido para esta especie. Frasco gotero conteniendo 5 ml de suspensin oftlmica estril.
En los test de toxicidad gentica, Gatifloxacina fue positiva en 1 de las 5 especies utilizadas en ensayos de
mutacin reversa bacteriana. Gatifloxacina fue positiva en ensayos in vitro de mutacin de clulas mama- Conservacin:
rias y aberracin cromosnica. Tambin fue positiva in vitro en la sntesis de ADN en hepatocitos en ratas, Mantener entre 15 y 25C.
pero no en leucocitos en humanos. Gatifloxacina fue negativo en estudios in vivo en test de microncleo
en ratones, test citognicos en ratas y en test de reparacin de ADN en ratas. Estos hallazgos pueden Una vez abierto el envase por primera vez, deber usarse dentro de las 4 semanas.
deberse a los efectos inhibitorios de altas concentraciones sobre la eucariota tipo II ADN topoisomerasa.
No se registraron efectos adversos sobre la fertilidad o reproduccin en ratas que recibieron Gatifloxacina Mantener los medicamentos fuera del alcance de los nios.
oral en dosis superiores a 200 mg/kg/da (aproximadamente 4500 veces ms alta que la dosis oftlmica
mxima recomendada para este producto). Este medicamento debe ser usado exclusivamente bajo prescripcin y vigilancia mdica y no puede repetirse
Dexametasona: sin nueva receta mdica.
No se realizaron estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinognico o el efecto
sobre la fertilidad. Medicamento autorizado por el Ministerio de Salud. Certificado N 55.759.
Embarazo
Dexametasona: Director Tcnico:
Los corticoides han mostrado ser teratognicos y embriotxicos en animales. La administracin ocular Vctor D. Colombari, Farmacutico.
de Dexametasona al 0,1% en dos grupos de conejos hembra en estado de gestacin, produjo anomalas
fetales con una incidencia del 15,6% y 32,3% respectivamente. Tras la administracin crnica de Dexa- Fecha de ltima revisin: Agosto / 2010.
metasona en ratas, se ha observado un retraso de crecimiento fetal y un incremento en las tasas de mor-
talidad. Los estudios de reproduccin realizados en ratas y conejos con dosis de ciprofloxacina superiores Informacin al Consumidor
a los 20 mg/kg por va parenteral no han evidenciado ser embriotxicos o teratognicos. 0800-333-7636
Gatifloxacina:
No se observaron efectos teratognicos en ratas o conejos que recibieron dosis orales de Gatifloxacina LABORATORIOS POEN S.A.C.I.F.I.
superiores a los 50 mg/kg/da (aproximadamente 1000 veces mayor que la dosis oftlmica mxima Bermdez 1004 - C1407BDR Buenos Aires, Argentina
recomendada). www.poen.net.ar
Sin embargo cuando las dosis fueron mayores a 150 mg/kg/da (aproximadamente 3000 veces mayor
que la dosis oftlmica mxima recomendada) se observaron en fetos de ratas malformaciones esquelti-
cas o craneofaciales o retraso en la osificacin, alargamiento atrial y reduccin del peso fetal.
mico podr utilizarse durante el embarazo nicamente segn criterio y control mdico y si el beneficio
potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto. Los recin nacidos de madres tratadas
con dosis altas de corticoides durante el embarazo han sufrido signos de hipoadrenalismo.
Amamantamiento
Con la aplicacin tpica, los corticoesteroides se absorben sistmicamente. Por lo tanto, debido al riesgo
potencial de reacciones adversas por parte de la Dexametasona en los nios que lactan, se debe decidir
la interrupcin del tratamiento o de la lactancia considerando la importancia que este producto tenga
para la madre.
Empleo en pediatra
La seguridad y eficacia del producto no han sido establecidas en nios.
Reaccciones adversas:
Se han descrito reacciones adversas con medicamentos que asocian un esteroide y un agente antiinfec-
cioso, las cuales pueden atribuirse al componente esteroideo, al componente antiinfeccioso o a la asocia-
cin de ambos. No hay datos disponibles de la incidencia exacta en que se producen estas reacciones.
Los efectos adversos reportados con mayor frecuencia debidos al componente antiinfeccioso fueron
irritacin conjuntival, lagrimeo, queratitis y conjuntivitis papilar, que ocurrieron en aproximadamente el
5 al 10% de los pacientes. Otras reacciones adversas reportadas que ocurrieron entre el 1 al 4% de los
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pacientes fueron quemosis, hemorragia conjuntival, ojo seco, secrecin, irritacin ocular, dolor ocular,
edema palpebral, cefalea, ojo rojo, reduccin de la agudeza visual y alteracin del gusto.
C.V. 4
Las reacciones debidas al componente esteroideo son: hipertensin intraocular. Formacin de catarata
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Tamao/Size: Fecha/Date: 13/OCT/10
ancho/wide: 170 mm Version N: 1
alto/high: 240 mm
Gua de colores/Colours Guide
N Material: 4081601840 Pantone Black C
Pharmacode N: 563
Cdigo visual/Visual code: 4 Colores/Colours: 1