FARMACOLOGIA PARA ENFERMAGEM

AULA 08: ANTI-HIPERTENSIVOS, ANTIANGINOSOS E DIURTICOS

 Farmacologia para Enfermagem
Contedo Desta Aula

Nesta aula vamos estudar:

Mecanismo de ao de anti-hipertensivos;

Tratamento da insuficincia cardaca;

Atuao dos frmacos antianginosos;

Mecanismo de ao de diurticos.

AVANCE PARA FINALIZAR

A APRESENTAO.
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Anti-hipertensivos, Antianginosos e Diurticos

Farmacologia da Hipertenso

Principais alvos orgnicos

para o combate da
hipertenso

P.min. = P.max + 10
2

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Tratamento da Hipertenso

PA = DC X RVP
Menor DC e/ou menor RVP =menor PA;
Reduo DC = inibem a contratilidade miocrdica
ou diminuem a presso de enchimento ventricular;
Reduo RVP = relaxamento do msculo liso vascular
ou atuam sobre o SNS;

Todos os anti-hipertensivos atuam em 1 (ou mais) destes 4 locais.

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Tratamento da Hipertenso

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Frmacos Anti-hipertensivos - Inibidores da ECA

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Sistema Renina/Angiotensina

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Tipos de Inibidores da ECA

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Via no ECA

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Outras Classes de Frmacos que Atuam Sobre o Sistema Renina/Angiotensina

Outras classes de frmacos que atuam sobre o sistema renina/angiotensina

INIBIDORES DE RECEPTORES DA ANGIOTENSINA II

Losartan e Valsartan
Primeiros bloqueadores dos receptores AT1; no atuam sobre o metabolismo da bradicinina;
ativos por via oral; extensamente metabolizados; meia-vida de 2 horas (do metablito = 6-9
horas).
Candesartan, eprosartan, irbesartan e telmisartan (mais recentes)
Saralasina

ANLOGO E INIBIDOR COMPETITIVO DA ANGIOTENSINA II

Agonista parcial; administrao por infuso intravenosa contnua (no mais utilizada
clinicamente).

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Outras Classes de Frmacos que Atuam Sobre o Sistema Renina/Angiotensina

Outras classes de frmacos que atuam sobre o sistema renina/angiotensina

ANGINA
a mais comum das condies associadas isquemia tecidual. causada pelo acmulo de
metablitos no msculo estriado. A angina de peito refere-se dor torcica intensa, que ocorre
quando o fluxo sanguneo coronrio inadequado para suprir o oxignio necessrio ao corao. A
causa mais frequente de angina consiste na obstruo ateromatosa dos grandes vasos coronrios.

FRMACOS ANTIANGINOSOS
Nitratos steres de cido ntrico e nitroso, so os mais utilizados,
Nitroglicerina, nitroanilina e o nitrato de isossorbida
Sofrem metabolizao pela redutase de nitratos heptica que remove grupos de nitrato inativando a
molcula. A via sublingual evita o efeito de primeira passagem e preferida para a rpida obteno de
um nvel sanguneo teraputico.
Durao total do efeito = 15-30 minutos.

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Antianginosos

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Frmacos Antianginosos

BLOQUEADORES DE CANAIS DE CLCIO

Verapamil primeira molcula clinicamente til, resultado de

tentativas de sntese de anlogos mais ativos da papaverina
(alcaloide vasodilatador encontrado na papoula).

Nifedipina prottipo da famlia di-idropiridina.

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Bloqueadores de Canais de Clcio

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Bloqueadores Adrenrgicos Beta 1

Propranolol bloqueador no seletivo.

Muito til para reduzir a presso arterial em casos de hipertenso leve e moderada. Na
hipertenso grave capaz de impedir a taquicardia reflexa que ocorre em consequncia do
tratamento com vasodilatadores. Diminui a presso arterial pela reduo do dbito cardaco.

Nadolol e o carteolol bloqueadores no seletivos.

Atenolol bloqueador seletivo beta 1.

Sofre discreta metabolizao e excretado em grau considervel na urina.

Betaxolol e o Bisoprolol - bloqueadores seletivos beta 1.

So metabolizados no fgado e apresentam meias-vidas prolongadas.

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Bloqueadores Alfa 1 Seletivos

Prazosin, Terazosin e Doxazosin: Bloqueiam os receptores nas arterolas e vnulas; reduzem a

presso arterial atravs da dilatao dos vasos de resistncia e de capacitncia; ocorre reteno
de sal e de lquidos quando administrados sem diurticos. O prazosin bem absorvido; sofre
grande metabolizao heptica; meia-vida plasmtica de 3-4 horas; efeito anti-hipertensivo longo.

Vasodilatadores orais

Minoxidil: Vasodilatador ativo por via oral; o efeito resulta da abertura dos canais de potssio
pelo metablito ativo; dilata as arterolas mas no as veias; bem absorvido pelo trato GI.

Hidralazina: Dilata as arterolas, mas no as veias; bem absorvida; rapidamente metabolizada

pelo fgado (primeira passagem); possui baixa biodisponibilidade (25%); uso em emergncia
hipertensiva em grvidas IV pr eclampsia / eclampsia.

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Bloqueadores Alfa 1 Seletivos

Vasodilatadores parentais

Nitroprussiato, diazxido e fenoldopam: Relaxam a musculatura das arterolas e diminuem a

resistncia vascular sistmica.

Frmacos Simpaticolticos de ao central

Metildopa: Medicamento de escolha para grvidas hipertensas.

Clonidina, etildopa, guanabenz, guanfacina

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Frmacos Cardiotnicos

Utilizados no combate insuficincia cardaca congestiva, sendo indicados quando o dbito cardaco
inadequado, para fornecer ao corpo o oxignio necessrio.

O distrbio clnico envolve acoplamento, excitao-contrao, reflexo barorreceptor, sistema nervoso

simptico, rins, sistema renina-angiotensina-aldosterona, vasopressina e morte da clulas cardacas.

Origem plantas escrofulariceas:

Digitalis purpurea (folha) Digoxina, gitoxina e gitalina (mistura dos dois);
Digitalis lanata (folha e semente) digoxina, lanatosdio e deslanosdeo;
Digitalis ferruginea (folha e semente) digoxina;
Apocinceas: ouabana e estrofantina.

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Mecanismo de Cardiotnicos

Os glicosdeos inibem a bomba de

Na+/K+ ATPase;

O aumento de Na+ torna mais lenta

a extruso de Ca+2 atravs do
transportador de troca Na+/Ca+2;

O aumento de Na+ reduz o

gradiente de Na+ dirigido de fora
para dentro da clula;

Quanto menor esse gradiente, mais

lenta ser a extruso de Ca+2 pelo
trocador Na+/Ca+2;

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Mecanismo de Cardiotnicos

O aumento de Ca+2 armazenado

no retculo sarcoplasmtico e, desse
modo, ocorre aumento da
quantidade de Ca+2 liberado em
cada potencial de ao.

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Mecanismo de Cardiotnicos

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Frmacos Antiarrtmicos

o Classe Ia (disopiramida) arritmias ventriculares preveno de fibrilao atrial paroxstica

corrente desencadeada por hiperatividade vagal;

o Classe lb (lidocana intravenosa) tratamento e preveno de taquicardia ventricular e fibrilao

ventricular durante e imediatamente aps infarto do miocrdio;

o Classe lc preveno de fibrilao atrial paroxstica taquicardia, arritmias recorrentes associadas

a vias de conduo anormais (Sndrome de Wolff-Parkinson-White).

o Classe II Reduo da mortalidade aps infarto do miocrdio. Impedir a recorrncia de

taquicardias anormais (fibrilao atrial paroxstica )provocadas por aumento da atividade
simptica.

o Classe III (amiodarona) Taquicardia associada sndrome de Wolff-Parkinson-White. Tem

efeito, tambm, em muitas outras taquiarritmias supraventriculares e ventriculares, mas
apresenta grave efeitos adversos.

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Frmacos Antiarrtmicos

o Sotalol (racmico) combina aes das classes III e II. usado nas arritmias supraventriculares
paroxsticas e suprime extrassstoles ventriculares e perodos breves de taquicardia ventricular.

o Classe IV Verapamil usado para prevenir recorrncia de taquicardia supraventricular (TSV)

paroxstica; reduzir a frequncia ventricular em pacientes com fibrilao atrial.

o No passado, o verapamil era administrado por via intravenosa para extinguir TSV, atualmente, a
adenosina indicada.

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Frmacos Diurticos

RIM

Controle de doena cardiovascular;

Principal rgo de eliminao de frmacos e seus
metablitos.

Funo
Elimina produtos inservveis, algumas substncias so
secretadas a partir do sangue
Regula o volume, o contedo de eletrlitos e o pH;
Cerca de 99% da gua e Na+ filtrados so reabsorvidos;
120 L de sangue filtrados por dia e 1,5L so eliminados.

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Frmacos Diurticos

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Estrutura do Nfron

o Glomrulo, tbulo proximal, ala de Henle,

tbulo distal e ducto coletor.

Funo
o Reabsorver lquidos e solutos do rim;
o Irrigao.

Apresenta dois leitos capilares em srie entre si.

Arterola aferente de cada nfron cortical

ramifica-se e forma o glomrulo.

Os capilares glomerulares ramificam-se e

formam uma segunda rede capilar que
convergem em vnulas e da as veias renais.

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Estrutura do Nfron

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Frmacos Diurticos

Aumentam a eliminao de Na+ e gua, e

atuam em diferentes regies.
Tbulo proximal;
Na Ala de Henle;
Tbulo distal;
Tbulos e ductos coletores.

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Diurticos do Tubo Proximal

Inibidores de anidrase carbnica

Exemplo: acetazolamida (diamox)

Mecanismo Inibem a absoro de

bicarbonato.

Efeito: Aumenta a eliminao de Na+, K+

e gua, e bicarbonato

Autolimitante
Aumenta o fluxo de urina alcalina
Efeitos Colaterais: Faz acidose metablica

Obs.: No so mais utilizados como

diurticos devido sua baixa potncia.

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Diurticos de Ala

Exemplo: Furosemida (lasix, furesin),

Bumetamida (burinax), Piretanida (arelix)
Mecanismo:
Inibidores do cotransportador de
Na+/K+/2Cl-
Efeito: Eliminam de 15 a 25% de Na+ (mais
potentes)
Efeitos Colaterais:
Hipovolemia e hipotenso;
Hiponatremia e hipocalemia;
Hipomagnesemia e hipocalcemia;
Hiperucemia.
Obs.: Uso com cautela, associados dieta
de restrio de sal e com outras classes de
diurticos.

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Diurticos de Ala

Intravenoso (pacientes com edema

pulmonar) efeitos vasodilatadores.
Especula-se: diminuio a responsividade a
vasoconstritores (angiotensina II e
noradrenalina) e aumento de formao de
PGs vasodilatadoras.

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Diurticos do Tbulo Distal - Diurticos tiazdicos

Exemplo:
Hidroclorotiazida (higroton, diurix),
bendroflumetiazida, clortalidona (clortalil),
indapamida (natrilix), metalazona.
Mecanismo:
Bloqueiam o cotransporte de Na+/Cl-.
Efeitos:
Eliminam de 5 a 7% de Na+ (intermedirios);
Reduzem risco de AVC e de infarto
associado hipertenso;
Ao vasodilatadora;

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Diurticos do Tbulo Distal - Diurticos tiazdicos

Efeitos colaterais:
Hiponatremia (grave em idosos) e
hipocloremia;
Hipocalemia e hipomagnesemia;
Hiperucemia e hipocalciria (reduz a
formao de clculos);
Disfuno ertil reversvel;
Aumento do colesterol plasmtico (LDL);
Alcalose, hiperglicemia.
Obs.: Reduzem a eliminao de Ca+2.

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Comparativo dos Diurticos

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Diurticos do Tbulo Coletor

Antagonistas da aldosterona
Exemplo:
Amilorida (arelix, amilorid,
moduretic) e triantereno
(diurana).
Mecanismo:
Bloqueiam canais de Na+
luminais.
Efeitos colaterais:
Hipercalemia;
Distrbios gastrintestinais.

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Diurtico Osmtico

Manitol
Mecanismos:
Reduzem a reabsoro de
sdio e gua, e
aumentam o volume de fluido
extracelular;
Inibem a renina;
Aumentam a presso osmtica
do fluido tubular e podem
aumentar a liberao de
prostaglandinas =
vasodilatao.

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Hormnio Antidiurtico (ADH)

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Referncias

KATSUNG, B. G. Farmacologia bsica e clnica. 12.

ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014.

RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio

de Janeiro: Elsevier, 2012.

SILVA, Penildon. Farmacologia. 6. ed. Rio de

Janeiro: Guanabara Koogan, 2002.

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VAMOS AOS PRXIMOS PASSOS?

Farmacologia dos antitrombticos;

Mecanismos dos anticoagulantes;

Medicamentos antiplaquetrios;

Frmacos fibrinolticos.