RIFAMICINAS:

La rifamicina es un antibitico del grupo de las ansamicinas (familia de

metabolitos secundarios que tiene actividad antimicrobiana en contra de
bacteria Gram positivas y algunas Gram negativas.
Las rifamicinas son antibiticos macrocclicos caracterizados por un grupo
naftohidroquinona cromforo, separado por un largo puente aliftico, con un
grupo acetilo en C25.

Ansamicinas

RIFAMPICINA, RIFABUTINA Y RIFAPENTINA

La Rifampicina, la Rifabutina y la Rifapentina tienen caractersticas similares en
cuanto a farmacologa, espectro antimicrobiano y efectos adversos.

Mecanismo de accin:
Pertenecen al grupo de los antimicrobianos bactericidas y su mecanismo de
accin consiste en inhibir la sntesis del cido ribonucleico bacteriano.

RIFAMICINA:
Categora farmacolgica: antibitico tuberculosttico (grupo de las
rifamicinas)
Forma farmacutica disponible: Inyeccin intramuscular

Nivel de distribucin: para uso exclusivo de hospital

Composicin: cada ampolleta contiene 250 mg de rifamicina como sal sdica.

Farmacologa:

La rifamicina es un antibitico obtenido del hongo Streptomyces

mediterranei nova sp.

Espectro:
o Estafilococo
o Estreptococo hemoltico,
En concentraciones bajas la o Pneumococo
rifamicina es efectiva contra: o Micobacterium
tuberculositubercus
o Cocos Gram-negativos
(meningococo y
gonococo).
En altas concentraciones es
efectiva contra bacterias o (E. coli, Proteus, etc.)
intestinales

La rifamicina tiene actividad bactericida la cual es debida a su

unin al DNA dependiente de la RNA polimerasa en la bacteria. No
se ha demostrado resistencia cruzada entre la rifamicina y otros
antibiticos, exceptuando la Rifampicina.

Farmacocintica:

Indicaciones:
Infecciones estafiloccicas en pacientes hipersensibles a la penicilina e
infecciones provocadas por cepas resistentes a las penicilinas
semisintticas las cuales son resistentes a la penicilinasa. Infecciones
estreptoccicas y pneumoccicas en pacientes hipersensibles a las
penicilinas y cefalosporinas.
Gonorrea.
Infecciones de las vas biliares y como preventivo en la ciruga de stas.
En tuberculosis, junto con otro agente tuberculosttico.
Se aplica tpicamente en el tratamiento de lesiones tuberculosas.
Contraindicaciones:
Antecedentes de hipersensibilidad a la rifamicina o sus componentes.
Ictericia.
Primer trimestre del embarazo.
Insuficiencia heptica severa u obstruccin total de los conductos
biliares.
Nios menores de 30 meses por el contenido de lidocana del producto.

Precauciones:
Evtese los tratamientos demasiado cortos o las dosis insuficientes.
En caso de embarazo de ms de 3 meses y en nios, la rifamicina
deber ser utilizada slo cuando sea absolutamente necesaria y bajo
constante vigilancia mdica.
En pacientes con daos en el funcionamiento heptico, es aconsejable
efectuar evaluaciones peridicas del perfil heptico.

Advertencias:
Evitar la ingestin de bebidas alcohlicas. Suspender el tratamiento si se
presentan sntomas de dao heptico.

Interacciones:

Reacciones adversas:
Pueden aparecer rash cutneo
Trombocitopenia y leucopenia.
Disfuncin heptica manifiesta por aumento de actividad de la
transaminasa seguido por ictericia.
Trastornos gastrointestinales (nuseas, vmitos, diarreas, coloracin
naranja en la piel, mucosas, orina, heces, lgrimas).

Posologa:
va intramuscular: adultos y nios de ms de 25 kg: Una ampolleta de
250 mg de rifamicina cada 12 horas o cada 8 horas segn criterio del
mdico.
En nios de menos de 25 kg: una ampolleta de 125 mg cada 12 horas
(10 a 30 mg/kg de peso en 24 horas, dividido en 2-4 dosis).
Sobredosificacin: descontinuar el tratamiento.

RIFAMPICINA:
Historia:
Se obtuvo del Streptomyces Mediterranei en 1957 y es un derivado de la
Rifampicina S V que Souza Lima y Opromolla presentaron en 1963 en el
VIII Congreso de Leprologa de Ro de Janeiro. Su aplicacin en la lepra
se inici con las pruebas de Jadin en ratones inoculados y los trabajos
clnicos de Rees y Leiker en 1970.
Fueron purificadas en 1957. La droga ms activa de este grupo,
rifampicina, empez a usarse a partir de 1965. Existen diversos
derivados semisintticos (rifabutna, rifapentina, benzoxazinorifamicina).

GENERALIDADES:

Derivado semisinttico de la rifamicina B

Antibitico macrocclico complejo que inhibe la sntesis del cido
ribonucleico en una amplia gama de microbios patgenos
Tiene accin bactericida y ejerce un potente efecto de esterilizacin
contra los bacilos tuberculosos tanto en localizaciones celulares como
extracelulares

ESTRUCTURA QUIMICA:

Clasificacin:
La Rifampicina es un antimicrobiano bactericida del grupo de las
rifamicinas
Existen diversos derivados semisintticos:

Rifapentina Tiene un espectro de actividad Su ventaja es la mayor vida

similar a rifampicina media lo que permite espaciar
las dosis.
Rifabutina Constituye otro derivado Tiene una remarcable actividad
semisinttico con buena actividad frente a micobacterias atpicas
frente a M. tuberculosis, incluyendo incluyendo M. aviumintracelullare y
ciertas cepas resistentes a M. fortuitum
rifampicina
Rifaximina Puede usarse para el tratamiento
emprico de la diarrea del viajero,
que est causada principalmente por
las cepas de Escherichiacoli
enterotoxignicas y
enteroagregantes.

Mecanismo de accin:
El frmaco penetra en los bacilos de una manera que depende de la concentracin y
alcanza concentraciones en equilibrio dinmico en trmino de 15 min. La rifampicina
se une a la subunidad de la polimerasa de RNA que depende de DNA (rpoB), para
formar un complejo estable de frmaco-enzima. La unin del frmaco suprime la
formacin de cadenas en la sntesis de RNA.

Usos teraputicos:

Componente de todas las pautas de

Tuberculosis
Profilaxis de enfermedad por
meningococos y meningitis por H.
influenzae
til para tratar casos escogidos de
endocarditis u osteomielitis por
estafilococos, en particular los
causados por estafilococos
tolerantes a la penicilina.
Lepra
Puede estar indicada para erradicar
quimioterapia antituberculosa de
seis y ocho meses de duracin
actualmente recomendadas por la
OMS
Para evitar la primera los adultos
pueden ser tratados con 600 mg
dos veces al da durante dos das o
600 mg una vez al da durante
cuatro das; los nios mayores de
un mes de vida deben recibir 10 a
15 mg/ kg hasta un mximo de 600
mg
En el tratamiento de la lepra
multibacilar y paucibacilar para
provocar la conversin del estado
infeccioso a un estado no
infeccioso. La rifampicina siempre
debe asociarse a por lo menos otro
frmaco anti leproso.
 el estado de portador de
estafilococos en vas nasales en
individuos con furunculosis
crnica.

Efectividad/eficacia:

FARMACOCINETICA (comparativa):
Farmacocintica ADME:

Mecanismos de resistencia:
La rpida emergencia de cepas resistentes es un problema importante durante
el uso de rifampicina en monoterapia.
La resistencia se debe a mutaciones que afecta genes que codifican la
RNA polimerasa DNA dependiente.
La tasa de mutacin es elevada para grmenes como Staphylococcus
aureus, Streptococcus spp., H. influenzae y N. meningitidis.
Es por ello que, excepto para la profilaxis de meningitis, debe usarse
asociada a otras drogas.

RAMS:
Con las dosis habituales, menos del 4% de individuos con tuberculosis
muestra reacciones adversas importantes
 INDICACIONES:
Atraviesa la barrera placentaria, aparece en el cordn umbilical y se
excreta en la leche materna.
Categora C de riesgo en embarazo
No debe administrarse durante el embarazo y la lactancia a menos que
los beneficios potenciales para la paciente superen los posibles riesgos
para el recin nacido.
Es importante no administrar dosis altas de rifampicina en esquemas de
menos de dos veces por semana porque surge un sndrome seudogripal
que incluye fiebre, escalofros y mialgias en 20% de los pacientes.

INTERACCIONES:
En Condiciones
Con Medicamentos

ESQUEMA PRIMARIO CON DOSIS FIJAS COMBINADAS:

Fase Contenido del comprimido (mg) Nmero de Dosis

comprimidos

Rifampicina 150mg, Isoniacida 4 50 dosis

Diaria 75mg, Pirazinamida 400mg y
Etambutol 275mg

Rifampicina 150mg; Isoniacida 4 48 dosis

Triseman 150mg
al

Para enfermos de 45-70 Kg. de peso. Enfermos con dao heptico previo, insuficiencia renal
crnica avanzada o con alergia conocida a alguno de los medicamentos del esquema, no deben
usar frmacos en dosis fijas combinadas.

RECUPERADO DE: http://www.cenave.go.mx/tuberculosis/

TBC:
Neonatos (<1mes): 10 mg/kg/da; lactantes y nios: 10-20 mg/kg/da va oral
al menos 30 minutos antes de las comidas o 2h despus en dosis nica (dosis
mxima de 600 mg/da). Habitualmente se emplea por va oral, pero en casos
seleccionados puede emplearse la va parenteral a idntica dosis.

*Despus de 1-2 meses de tratamiento diario se puede administrar a estas

dosis 2 veces por semana

Profilaxis meningoccica:
Neonatos (<1mes): Va oral: 10-20 mg/kg/dosis cada 24h, administrar con las
comidas. Va i.v.: 5-10 mg/Kg dosis cada 12h, administrado en 30 minutos.
Lactantes y nios: 10 mg/kg/12h va oral, durante dos das

Presentaciones disponibles en nuestro medio:

Rifampicina comprimidos de 300 mg
Rifamicina integra diversas formulaciones para usos tpicos cutneo y oftlmico
En el mercado de nuestro medio existen comprimidos que asocian
rifampicina/isoniazida (300/150 mg) y rifampicina/isoniazida/pirazinamida
(150/75/400 mg).

Farmacoeconoma:
Conclusin: La combinacin a dosis fijas de antituberculosos es similar en
eficacia y seguridad a la toma de los frmacos por separado, y mejor aceptada
por el paciente. En base a esto, podra mejorar el cumplimiento de los
pacientes en la prctica diaria, lo que beneficiara en la salud de la comunidad,
la nica controversia son los elevados costos del tratamiento en el caso del
tratamiento combinado a comparacin del uso de la rifampicina e isoniazida por
si solos.

RIFAPENTINA:
La rifapentina es una rifamicina que se caracteriza por presentar un mayor
potencial de inhibicin frente a la bacteria Mycobacterium tuberculosis y por
tener una vida media ms larga que la rifampicina.

La Rifapentina y la Rifabutina son derivados de la rifampicina y su estructura

es:
 RIFABUTINA:
En trminos generales, la Rifabutina se tolera bien; las razones bsicas para
interrumpir su uso son erupciones (4%), intolerancia de vas GI (3%) y
neutropenia (2%) de los casos