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CLASIFICACION
1. BENZODIAZEPINAS
Alprazolam (mas nuevo), Clorodiacepoxido (prototipo), Diazepam (mas usado)
Cloracepato, Clonazepam, Estazolam, Flurazepam, Lorazepam, Midazolam, Oxazepam,
Quezepam, Temazepam, Triazolam
Se unen a subunidades del receptos GABA(A), en la sinapsis neuronales de SNC,
facilitando la abertura de los conductos de CLORO medidados por GABA, aumentan la
hiperpolarizacion de la membrana
Depresion de SNC, sedacin, ansiolisis, amnesia, hipnosis, depresin respiratoria
Se utiliza en estados de ansiedad, ataques de pnico, insomnio y otros de sueo, para
relajacin de musculo liso, coadyuvantes de anestesia
Vida media de 2-40 horas, VIA ORAL, metabolizados en hgado, con algunos metabolitos
activos
Efectos adversos: dependencia, depresin aditiva al combinar con etanol y otros
frmacos
2. ANTAGONISTAS DE BENZODIZEPINAS
FLUMAZENIL
Agonista de los sitios de unin en GABA(A)
Bloquea las acciones de las BDZ pero no de otros sedantes hipnticos
Es de tratamiento para la SOBREDOSIS con BDZ
IV, via media breve
Toxicidad: agitacin, confusin, sndrome de abstinencia a la dependencia de BDZ
3. BARBITURICOS
AMOBARBITAL, butabarbital, meprobarmato, pentobarbital, fenobarbital, secobarbital
Se unen a subunidades en GABA(A), en las sinapsis de SNC, facilitan la abertura de los
canales de cloro, aumentan la hiperpolarizacion de la membrana
Sedacion y alivio de ansiedad, amnesia, hipnosis, anestesia, coma y depresin
respiratoria
Respuesta mas dependiente de la dosis que las BDZ
Usados para la ANESTESIA TIOPENTAL
INSOMNIO SECOBARBITAL
CONVULSIVOS FENOBARBITAL
Vida media de 4-60 horas, VIA ORAL, metabolismo heptico, eliminacin renal de 20 %
Toxicidad: dependencia, mas dependencia que BDZ,
Interaccion con etanol y muchos otros frmacos, induce las enzimas hepticas para el
metabolismo de otros frmacos
4. NUEVOS
ESZOPICLONA, ZALEPLON, ZOLPIDEM, MIDAZOLAM(mas usado por su vida media corta)
Se unen a un subgrupo de receptores de GABA, actuando como BDZ para aumentar la
hiperpolarizacion de la membrana
Tienen inicio rpido de hipnosis, con pocos efectos amnsicos, o depresin psicomotora
o somnolencia al siguiente dia
Utilizados para trastornos del sueo,
VIA ORAL, vida media breve utilizan sustratos del CYP,
TOXICIDAD: dependencia, depresin del SNC,
Interacciones con etanol y frmacos
GENERALIDADES