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Difenhidramina
Accin farmacolgica
Este medicamento acta bloqueando el efecto de la histamina en los sitios del receptor
H1. Esto resulta en efectos como la reduccin de la contraccin muscular lisa,
convirtindolo en una opcin popular para el tratamiento de los sntomas de la rinitis
alrgica, urticaria, mareo y picaduras de insectos.
Datos farmacocinticos
Efectos secundarios
Dosis y Va de Administracin:
:
JARABE: SOLUCIN INYECTABLE
Clorfeniramina
Propiedades farmacolgicas
Indicaciones
Contraindicaciones y precauciones
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a clorfeniramina, estado asmtico,
hipertensin arterial, retencin urinaria, hipertrofia prosttica, glaucoma y durante el
embarazo. Aumenta los efectos sedantes de diversos depresores del sistema nervioso
central, como alcohol, barbitricos, benzodiazepinas, neurolpticos y opioides.
Tambin interacta con los inhibidores de la monoaminooxidasa y anticolinrgicos, por
lo que debe evitarse su uso simultneo.
Reacciones adversas
Va de administracin y dosis
Adultos
Nios
Dexclorfeniramina
Farmacocintica
Se absorbe bastante bien. Los alimentos retrasan su absorcin, pero sin afectar la
biodisponibilidad. El comienzo de la accin antialrgica se observa a los 30-60 min y
es mxima a las 6 h, mientras que las concentraciones plasmticas mximas se detectan
a las 2 h de la administracin. La duracin de los efectos teraputicos oscila entre 4 y 8
h. Se une a las protenas del plasma en 72 %, se distribuye bien por los tejidos y fluidos
del organismo, cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche.
Indicaciones
Va de administracin y dosis
Adultos
2 mg c/4 a 6 h por VO, mximo 24 mg
Nios de 1 a 2 aos
1 mg 2 veces/da
Nios de 2 a 5 aos
1mg c/4 a 6 h, mximo 6 mg/da
Nios de 6 a 12 aos
2 mg c/4 a 6 h, mximo 12 mg/da
Azatadina
Farmacocintica
Va oral:
Absorcin: La azatadina se absorbe bien en el intestino, con una
biodisponibilidad cercana al 90%. La Cmax se alcanza al cabo de 4 horas
tras una dosis nica. Con dos dosis diarias, los efectos se prolongan por
un perodo de 24 horas.
Distribucin: La azatadina se distribuye ampliamente por el organismo,
atravesando probablemente la barrera hematoenceflica y placentaria. Se
desconoce si se excreta con la leche.
Metabolismo: Es metabolizada parcialmente en el hgado.
Eliminacin: La azatadina se elimina inalterada (80%) y en forma de
metabolitos con la orina, con una semivida de eliminacin de 9-12 horas.
Indicaciones
Posologa
Nios, oral:
Nios de mayores de 12 aos: 1 mg/12 horas.
Nios entre 6-12 aos: 0,5-1 mg/12 horas.
Nios entre 1-6 aos: 0,25 mg/12 horas.
Nios de un ao o menores: No se ha evaluado la seguridad y eficacia.
Cules son los antihistamnicos de segunda generacin ms usados?
Por otra parte, existen varios antihistamnicos de 2 da Generacin activos por va tpica,
en colirios y/o aerosoles nasales, como azelastina, emedastina, epinastina, levocabastina
u olopatadina.
Ebastina
La ebastina produce una inhibicin rpida y prolongada de los efectos inducidos por
histamina, y muestra una fuerte afinidad para la unin a los receptores H1. Despus de la
administracin oral ni ebastina ni sus metabolitos atraviesan la barrera hematoenceflica.
Esta caracterstica concuerda con el bajo perfil de sedacin observado en los resultados
de los experimentos en los que se estudiaron los efectos de ebastina sobre el sistema
nervioso central. Los datos in vitro e in vivo demuestran que ebastina es un antagonista
potente, de efecto prolongado y altamente selectivo de los receptores H1de histamina,
libre de efectos a dversos sobre el SNC y de efectos anticolinrgicos.
Farmacocintica:
Despus de una dosis oral nica de 10 mg, los niveles plasmticos mximos del
metabolito se obtienen entre las 2,6 y las 4 horas y alcanzan valores de 80a 100 ng/ml.
Tras la administracin reiterada de 10 mg una vez al da, el estado estacionario fue
alcanzado en 3 a 5 das con unos niveles plasmticos mximos entre 130 y 160 ng/ml.
Los niveles plasmticos mximos de ebastina despus de una dosis oral nica de 20 mg,
se obtienen entre 1 y 3 horas despus de la administracin y alcanzan un valor medio de
2,8 ng/ml, mientras que los niveles plasmticos del metabolito carebastina al canzan un
valor medio de 157 ng/ml. Tanto la ebastina como su metabolito, carebastina, muestran
una extensa unin a protenas del plasma, > 95%.
Indicaciones y posologa
Tratamiento sintomtico de procesos alrgicos, tales como rinitis y conjuntivitis alrgicas,
tanto estacionales como perennes (descargas nasales, picor de nariz, picor de ojos,
lagrimeo, ganas de estornudar), urticaria crnica, dermatitis alrgica.
Administracin oral
Adultos y nios mayores de 12 aos: 1 comprimido (10 mg) o 2 dosis de
5 ml (correspondiente a 10 mg), una vez al da
Nios entre 6 y 11 aos: comprimido (5 mg) o 1 dosis de 5 ml
(correspondiente a 5 mg) una vez al da.
Nios entre 2 y 5 aos: dosis de 5 ml (correspondiente a 2,5 mg) una
vez al da.
En pacientes con alteracin de la funcin heptica, no es necesario ajustar
la dosis
Fexofenadina
Indicaciones:
Alivio de los sntomas asociados a la rinitis alrgica estacional en adultos y nios mayores
de 12 aos.
Propiedades farmacodinmicas:
El clorhidrato de fexofenadina es un antihistamnico H1 no sedante. Fexofenadina es un
metabolito farmacolgicamente activo de terfenadina. Propiedades farmacocinticas:
Clorhidrato de fexofenadina es rpidamente absorbido en el cuerpo despus de la
administracin oral, con una Tmax que ocurre aprox. 1-3 horas post-dosis. La Cmax
promedio era de aproximadamente 427 ng/ml despus de la administracin de una dosis
diaria de 120 mg. Fexofenadina se une en un 60 - 70% a protenas plasmticas. La
fexofenadina experimenta un metabolismo insignificante (heptico o no - heptico), dado
que fue el nico compuesto de mayor importancia identificado en orina y heces animales
y humanas. Los perfiles de concentracin plasmtica de fexofenadina siguen una cintica
de disminucin bi-exponencial con una vida media de eliminacin de 11 a 15 horas
despus de dosis mltiples. La farmacocintica de fexofenadina en dosis nicas y
mltiples es lineal para dosis orales hasta 120 mg bid. Una dosis de 240 mg bid produjo
un aumento levemente mayor que proporcional (8.8%) en el rea bajo la curva del estado
estacionario, indicando que la farmacocintica de fexofenadina es prcticamente lineal a
estas dosis entre 40 mg y 240 mg diarios. Se cree que la principal va de eliminacin es
la excrecin biliar, mientras que hasta un 10% de la dosis ingerida es excretada sin
modificacin en la orina.
Posologa: Va de administracin:
Oral. Adultos y nios de 12 y ms aos de edad: la dosis recomendada de clorhidrato de
fexofenadina para adultos y nios de 12 y ms aos es de 120 mg 1 vez por da. Nios
menores de 12 aos: la eficacia y la seguridad de clorhidrato de fexofenadina no fueron
estudiadas en nios menores de 12 aos. Grupos especiales de riesgo: estudios en grupos
especiales de riesgo (pacientes de edad o con trastornos hepticos) indican que no es
necesario ajustar la dosis de clorhidrato de fexofenadina en estos pacientes. En pacientes
con deterioro renal leve (clearance de creatinina 41- 80 ml/min.) o severo (clearance de
creatinina 11-40 ml/min.), los peaks de los niveles plasmticos de fexofenadina fueron
un 87 y 111% mayores, respectivamente, y las vidas medias de eliminacin fueron 59%
y 75% ms largas, respectivamente, que las observadas en voluntarios sanos. Los peaks
de los niveles plasmticos en pacientes en dilisis (clearance de creatinina 10 ml/min.)
fueron 82% mayores y la vida media fue un 31% ms prolongada que la observada en
voluntarios sanos. Basados en aumentos en la biodisponibilidad y vida media, se
recomienda una dosis inicial de 120 mg cada 48 horas en pacientes con dao renal.
Bibliografa:
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Difenhidramina.htm
http://alergiafbbva.es/el-tratamiento-de-las-enfermedades-alergicas/46-los-
antihistaminicos/
http://www.antihistaminico.com/difenhidramina/
http://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1552§ionid=90368841
http://fnmedicamentos.sld.cu/index.php?P=FullRecord&ResourceId=150
http://salud.es/medicamento/azatadina/
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/e001.htm
http://www.farmaciasahumada.cl/fasa/MFT/PRODUCTO/P3797.HTM