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Farmacologa de la diabetes

Glinbenclamida

Frmaco antihiperglucemico que se administra por va oral

Mecanismo de accin y efectos farmacolgicos.

Las sulfonilureas, se unen a la subunidad 1 del receptor de sulfunilureas (SUR1) del canal K+/ATP
en las clulas pancreticas e impiden su apertura. La inhibicin de este canal produce efectos
similares a los que ocurren despus de ingerir alimentos, se produce despolarizacin de la
membrana y aumento del flujo de Ca2+ y en consecuencia liberacin de insulina.

Disminuye los niveles de glucosa al producir un aumento en las concentraciones plasmticas de


insulina. Las concentraciones elevadas pueden superar la resistencia a la insulina que existe en
los pacientes diabticos y en consecuencia disminuir la glucosa plasmtica. Debido a los efectos
metablicos de la insulina es frecuente observar que los pacientes aumenten de peso, por tal
razn las sulfonilureas se recomiendan en pacientes delgados.

Proceso
Administracin Va oral
Distribucin Inicio del efecto a los 45-60 min
Efecto mximo a las 3 hrs
Puede prolongarse hasta 24 hrs
Metabolismo Heptico
Excresin En orina y heces
T1/2=10 h ( puede prolongarse en pacientes con insuficiencia renal)

Indicaciones

Como monoterapia en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo2. En combinacin con


metformina u otros frmacos antidiabticos.

Reacciones adversas frecuentes

Plenitud gstrica, Acidez y Nusea

Reacciones adversas graves

Hipoglucemia, Anemia hemoltica en pacientes con deficiencia de glucosa-6P deshidrogenasa,


Colestasis y Hepatitis

Contraindicaciones
No debe administrarse en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la glibenclamida.
Contraindicado en pacientes con cetoacidosis diabtica y en el tratamiento de la diabetes
mellitus tipo 1.

Metformina

Frmaco antihiperglucmico que se administra por va oral.

Mecanismo de accin y efectos farmacolgicos

Mecanismo exacto no se conoce por completo, sin embargo se sabe que muchos de sus
efectos estn mediados por la activacin de la enzima de regulacin energtica protena cinasa
adenosina 5-monofosfato activada (AMPK).

La metformina disminuye las cifras de glucemia en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 sin
aumentar la liberacin de insulina por las clulas beta pancreticas. Para ejercer su efecto es
necesario la presencia de insulina, por lo tanto, no es til en pacientes con deficiencia absoluta
de insulina como en la diabetes mellitus tipo1.

No disminuye la glucemia a niveles inferiores a la euglucemia. Sin embargo, en caso de


sobredosis puede producir hipoglucemia. Disminuye la glucemia en ayuno como la
postprandial en pacientes con DM2. Mejora la sensibilidad a la insulina, disminuye la produccin
heptica de glucosa y mejora la captacin y la utilizacin de glucosa por los tejidos perifricos.
Disminuye absorcin de glucosa en intestino delgado. No modifica la secrecin de insulina y no
provoca aumento de peso

Proceso
Administracin Va oral
Absorcin Biodisponibilidad 50-60%
Respuesta teraputica se observa dentro de la
primera semana
Efecto mximo a las dos semanas
Distribucin Alcanza rpidamente fluidos y tehidos
perifricos (TGI)
Vd de 645L
Mnima unin a protenas plasmticas
Metabolismo No se ha identificado ningn metabolito en
humanos
Excresin Se elimina como frmaco original
35-55% se elimina a travs del rion
20-30% en heces
T1/2=6 h ( puede prolongarse en pacientes con insuficiencia renal)
Indicaciones

Como monoterapia en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 que no han logrado controlar su
glucemia con medidas dietticas. Puede usarse en combinacin con sulfonilureas, meglitinidas y
tiazolidenodionas en pacientes que no alcanzan un control adecuado con monoterapia.

Es el medicamento preferido para iniciar el tratamiento farmacolgico de la diabetes mellitus


tipo 2. Este frmaco puede administrarse a mujeres que padecen sndrome de ovarios
poliquisticos y que desean embarazarse.

La metformina podra tener utilidad e el tratamiento de la obesidad ya que se ha observado la


disminucin de IMC en este grupo de pacientes.

Reacciones adversas frecuentes

Deficiencia de cobalamina, Diarrea, Flatulencia, Indigestin, Sndrome de mala absorcin,


Nusea y vmito, Astenia y Cefalea.

Reacciones adversas graves: acidosis lctica

Contraindicaciones

El uso de metformina est contraindicado en pacientes con acidosis metablica y no debe


usarse en pacientes con insuficiencia renal ya que aumenta el riesgo d desencadenar acidosis
lctica.

No debe administrarse conjuntamente con medios de contraste yodados ya que podra


disminuir la funcin renal e incrementar el riesgo de acidosis lctica. Por lo tanto es necesario
suspender la metformina cuando se realizan estudios radiolgicos de contraste. Contraindicado
en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la metformina.

PIOGLITAZONA

Las tiazolidinedionas , como la pioglitazona, son frmacos sensibilizadores que mejoran la


accin de la insulina en los rganos blanco de esta hormona, no modifican directamente la
secrecin de insulina.

Mecanismo de accin y efectos farmacolgicos

La pioglitazona es un ligando sinttico del factor de transcripcin del receptor nuclear activado
por proliferadores de peroxisomas y (PPAR), el cual est involucrado en la diferenciacin
celular de los adipocitos y el metabolismo de lpidos.
La activacin de PPAR promueve la captacin y almacenamiento de cidos grasos en el tejido
adiposo en mayor medida que en el msculo esqueltico o el hgado.

La disminucin de grasa es msculo e hgado favorece que sean tejidos ms sensibles a la


accin de la insulina, adems suprime la produccin heptica de glucosa, adems de redistribuir
los lpidos entre el tejido adiposo, msculo e hgado, las tiazolidinedionas tienen efectos
antiinflamatorios, como consecuencia los pacientes suelen aumentar de peso en el tratamiento
crnico.

Proceso
Administracin Va oral
Absorcin Biodisponibilidad 83%
Distribucin Amplia, a todos los tejidos
Unin a protenas plasmticas >99%
Metabolismo Heptico a travs de la CYP2C8 y CYP3A4
Excresin Orina y heces casi en su totalidad como
metabolitos
T1/2=16-24 h

Indicaciones

La piglitazona est indicada como monoterapia o en combinacin con otros frmacos para el
tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2.

Reacciones adversas

Edema, Aumento de peso, Anemia, Fracturas, Mialgias, Cefalea, Faringitis, Sinusitis y Aumento
de infecciones respiratoria

Contraindicaciones

En pacientes con fallo cardiaco en clase funcional III o IV de la New York Heart Association
(NYHA) y en aquellos con antecedentes de hipersensibilidad a la piaglitazona.