1.

Apakah parasetamol aman digunakan untuk jangka panjang mengingat obat ini bekerja tidak
selektif pada enzim cox2?
2. Apa jenis obat analgetik yang digunakan jika seorang pasien mengalami nyeri di kepala
(migrain) dan nyeri akibat trauma ?
3. Apakah penggunaan analgetik non narkotik jangka panjang aman bagi ginjal? Jika tidak,
bagaimana efeknya?
4. Bagaimana ya memilih analgesik untuk pasien yg punya riwayat hepatitis?
5. Mengapa analgetik dapat menyebabkan ketergantungan pada individu ? bagaimana cara
mengatasinya ?
6. Bagaimana mekanisme kerja obat gosok sebagai analgetik ?
7. Obat analgetik apa yang aman digunakan untuk wanita yang menstruasi? Apakah jika
diminum setiap siklus Menstruasi akan merusak organ2 didalam tubuh?
8. mengapa Pemakaian parasetamol dapat menghambat produksi prostaglandin ?
9. Apa saja obat-obat yg tidak boleh dikonsumsi bersamaan dengan obat analgetik?

JAWAB
1. Tentu saja tidak, karena COX ini ada dua jenis, yaitu COX-1 dan COX-2. COX-1 ini selalu ada
dalam tubuh kita secara normal, untuk membentuk prostaglandin yang dibutuhkan untuk
proses-proses normal tubuh, antara lain memberikan efek perlindungan terhadap mukosa
lambung. Sedangkan COX-2, adalah enzim yang terbentuk hanya pada saat terjadi
peradangan/cedera, yang menghasilkan prostaglandin yang menjadi mediator nyeri/radang.
Jadi, sebenarnya yang perlu dihambat hanyalah COX-2 saja yang berperan dalam peradangan,
sedangkan COX-1 mestinya tetap dipertahankan. Tapi masalahnya, obat-obat AINS ini bekerja
secara tidak selektif. Ia bisa menghambat COX-1 dan COX-2 sekaligus. Jadi ia bisa
menghambat pembentukan prostaglandin pada peradangan, tetapi juga menghambat
prostaglandin yang dibutuhkan untuk melindungi mukosa lambung. Akibatnya? Lambung
menjadi terganggu. Apabila keadaan ini berlangsung terus menerus akibatnya terjadi luka pada
lambung dan bisa menjadi tukak lambung.
2. Selective serotonin receptor (5-HT1) agonists (triptans)Triptans digunakan sebagai obat untuk
sakit kepala migrain parah. Obat ini merupakan agonis serotonin selektif , khususnya yang bekerja
pada 5-hydroxytryptamine 1B/1D/1F ( 5-HT1B/1D/1F ) reseptor pada pembuluh darah intrakranial
dan ujung saraf sensorik . Sumatriptan ( Imitrex , SUMAVEL DosePro , Alsuma )Sumatriptan
memiliki banyak pilihan untuk pengiriman obat . Ini tersedia dalam intranasal , subkutan , dan
formulasi oral.
3. Jawabannya adalah iya. Penggunaan analgetika yang tidak selektif terhadap Cox 1 akn
menyebabkan kerusakan pada ginjal. Hal ini dikarenakan obat analgetika menghambat
Cox 1 dan 2, dimana Cox-2 ternyata juga mempunyai peran dalam proses fisiologis, yang
ada di ginjal (memperlancar aliran darah ke ginjal), mukosa lambung, uterus,
endothelium vaskuler, system saraf pusat, otot dan prostat. Cox-2 merupakan asam
amino yaitu asam amino valin. Sehingga Menghambat fungsi fisiologis dari
prostaglandin akan menghasilkan efek yang tidak diinginkan pada ginjal karena aliran
darah ke ginjal terganggu

8. Pada saat sel mengalami kerusakan, maka akan dilepaskan beberapa mediator kimia. Di
antara mediator inflamasi, prostaglandin adalah mediator dengan peran terpenting. Enzim
yang dilepaskan saat ada rangsang mekanik maupun kimia adalah prostaglandin
endoperoksida sintase (PGHS) atau siklo oksigenase (COX) yang memiliki dua sisi katalitik.
Sisi yang pertama adalah sisi aktif siklo oksigenase, yang akan mengubah asam arakhidonat
menjadi endoperoksid PGG2. Sisi yang lainnya adalah sisi aktif peroksidase, yang akan
mengubah PGG2 menjadi endoperoksid lain yaitu PGH2. PGH2 selanjutnya akan diproses
membentuk PGs, prostasiklin dan tromboksan A2, yang ketiganya merupakan mediator
utama proses inflamasi. COX terdiri atas dua isoform yaitu COX-1 dan COX-2.

Golongan obat ini menghambat enzim siklo oksigenase (COX) sehingga konversi asam
arakhidonat menjadi PGG2 terganggu. Setiap obat menghambat dengan cara berbeda. Khusus
parasetamol, hambatan biosintesis prostaglandin hanya terjadi bila lingkungannya rendah
kadar peroksida seperti di hipotalamus. Lokasi inflamasi biasanya mengandung banyak
peroksida yang dihasilkan oleh leukosit. Ini menjelaskan mengapa efek anti inflamasi
parasetamol praktis tidak ada. Inhibisi biosintesis prostaglandin oleh aspirin menyebabkan
asetilasi yang irreversibel di sisi aktif siklo okigenase, sedangkan sisi aktif peroksidase tidak
terpengaruh. Berlawanan dengan aksi aspirin yang irreversibel, NSAID lainya seperti
ibuproven atau indometasin menyebabkan penghambatan terhadap COX baik reversibel
maupun irreversibel melalui kompetisi dengan substrat, yaitu asam arakhidonat..

Aditif :

umumnya, golongan analgetika yang menyebabkan ketergantungan adalah obat-obat

golongan opioid. Dimana Zat-zat ini memiliki daya menghalangi nyeri yang kuat sekali
dengan tingkat kerja yang terletak di Sistem Saraf Pusat. Umumnya mengurangi
kesadaran (sifat meredakan dan menidurkan) dan menimbulkan perasaan nyaman
(euforia). Dapat mengakibatkan toleransi dan kebiasaan (habituasi) serta
ketergantungan psikis dan fisik (ketagihan adiksi) dengan gejala-gejala abstinensia
bila pengobatan dihentikan. Karena bahaya adiksi ini, maka kebanyakan analgetika
sentral seperti narkotika dimasukkan dalam Undang-Undang Narkotika dan
penggunaannya diawasi dengan ketat oleh Dirjen POM.
Cara mengatasinya adalah dengan tidak sembarangan mengonsumsi analgetika
narkotik dan konsultasikan ke dokter untuk mengetahui jenis analgetik yang sesuai
dengan kondisi pasien, karena analgetik narkotik tidak di konsumsi oleh pasien
dengan nyeri ringan sampai sedang.

Interaksi :
Bila digunakan bersama dengan klorpromazine, dapat menimbulkan hipotermia
yang berat.
Penggunaan diklofenak bersama aspirin akan menurunkan konsentrasi plasma
dan AUC diklofenak.
Diklofenak meningkatkan konsentrasi plasma digoksin, metotreksat, siklosporin
dan litium sehingga meningkatkan toksisitasnya.
Diklofenak menurunkan aktivitas obat-obatan diuretik.

Obat gosok :
Contoh analgetik gosok adalah metil salisilat yang lebih mudah di absorbs lewat kulit,
kemudian terdistribusi melalui saluran sistemik dan berefek untuk meringankan pegal linu,
kram, dsb. metil salisilat bisa meningkatkan mobilitas atau daya gerak sendi. Rasa sakit atau
nyeri pada otot, sendi dan tendon akan teralihkan oleh rasa dingin metil salisilat pada awal
dioleskan, namun setelah itu kulit akan terasa hangat.

Haid :
Analgetika yang biasa digunakan :
Nyeri ringan: aspirin, asetaminofen, propoksifen.
Nyeri berat: prometazin, oksikodon, butalbital

Sediaan hormonal: progestin, pil kontrasepsi (estrogen rendah dan progesteron tinggi).
Beberapa dokter meresepkan pil KB untuk meredakan dismenore, tetapi hal itu tidak dianggap
sebagai penggunaan yang tepat. Namun, hal itu dapat menjadi pengobatan yang sesuai bagi wanita
yang ingin menggunakan alat KB berupa pil. Pil KB atau pemberian progesteron saja (nortestosteron,
medroksi progesteron asetat, didrogesteron) dari hari 5-25 siklus haid 5-10 mg/hari. Pengobatan
berlangsung berbulan-bulan. Setelah keluhan nyeri berkurang, progesteron cukup diberikan pada hari
ke-16 sampai ke-25 siklus haid.

Antiprostaglandin
Saat ini antiprostaglandin banyak digunakan untuk terapi dismenorea. Non-steroidal anti-
inflammatory drugs (NSAIDs) yang menghambat produksi dan kerja prostaglandin seperti aspirin,
ibuprofen yang dijual bebas atau naproxen sodium adalah obat yang cukup kuat untuk mengatasi DP.
Untuk kram yang berat, pemberian NSAID seperti naproksen atau piroksikan dapat membantu.
NSAIDs tidak boleh diberikan pada wanita hamil, orang dengan gangguan saluran pencernaan, asma,
dan alergi terhadap jenis obat ini. Sebaiknya obat diberikan pada awal timbulnya nyeri.
Antiprostaglandin bekerja dengan memblok sintesa dan metabolisme prostaglandin.

Jenis obat: Dosis: Frekuensi:

aspirin 650 mg 4-6 kali/hari
indometasin 25 mg 3-4 kali/hari
fenilbutazon 100 mg 4 kali/hari
ibuprofen 400-600 mg 3 kali/hari
naproksen 250 mg 2 kali/hari
asam mefenamat 250 mg 4 kali/hari
asam meklofenamat 50-100 mg 3 kali/hari
pemberian dilakukan 24-72 jam prahaid