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Metabolismo de los frmacos

Yetzibel Hernndez
C.I: 24.164.115

La farmacologa posee un rol esencial en la vida humana, siendo esta la


disciplina que se encarga de estudiar a las sustancias capaces de tener algn
tipo de efecto en el organismo.

Hoy en da el uso de los medicamentos ha sido de gran inters para la vida de


las personas, ya que colaboran en mejorar, evitar o prevenir ciertas
enfermedades ayudando a la salud. Los frmacos al igual que los alimentos que
consumimos deben metabolizarse, tambin deben pasar por el hgado para
posteriormente hacer su efecto en un rgano o tejido determinado.

Primero antes de empezar a conocer el metabolismo del frmaco se debe hablar


sobre lo que es la farmacocintica, siendo este el estudios para determinar de
qu manera se absorben, distribuyen, metabolizan y eliminan del organismo los
medicamentos, en general son los efectos del organismo sobre el frmaco. Esto
tambin va a determinar la aparicin, duracin e intensidad de sus efectos, la
mejor forma para comprender esto es usando las silgas LADMER que
significan, Liberacin, Administracin/absorcin, distribucin, metabolismo,
excrecin y respuesta.

El primer paso de la farmacocintica es la VIA DE ADMINISTRACION.

En la actualidad existen diferentes formas farmacuticas Es la forma de


preparacin de un medicamento con el fin de posibilitar su administracin la cual
estn en, solidas que son; capsulas blanda, duras, pldoras, comprimidos,
tabletas.

Liquidas; Jarabes, Mucilagos, Elixir, suspensin gotas, solucin.


Semislidos: Supositorios, vulos.
Semilquidos: Emulsin, cremas
Gases; aerosol, nebulizador
As como hay distintos tipos de Formas farmacuticas, tambin existen distintas
vas de administracin tales como:

Va Enteral

Va Oral; (pastilla, Comprido) esta va puede llegar a modificar la


naturaleza del frmaco, no evita el primero paso heptico disminuyendo la
concentracin del frmaco, muchos son metabolizados antes de entrar a
la circulacin sistmica.

Va Sublingual; aqu se coloca el frmaco debajo de la lengua, para que


el frmaco entre por capilares sublinguales, lo cual permite la absorcin
rpida, va venosa aqu se evita el primer paso heptico y digestivo.

Parenterales: Intravenosa, Intramuscular , Subcutnea.

A su vez tambin estn rectal, Inhalatoria; Tpica; Transdrmica; Intranasal;


Optica; Conjuntival; Intratecal; Intraarterial entre otras.

Es importante mencionar los tipos de formulas farmacuticas y distintas vas ya


que cada una acta de forma distinta en el proceso de biotrasnformacin del
frmaco en el organismo. Colocando como ejemplo la descripcin que anterior
de la va oral y sublingual, como es que el la sublingual se absorbe de manera
ms rpido que la oral por el simple hecho de saltarse el primer paso que es el
heptico, por lo tanto llega ms rpido al rgano diana, un ejemplo de esto
tambin podra ser la anestesia local.

Ahora bien para entrar en el tema de metabolismo de frmacos recordemos que


el metabolismo son un conjunto de cambio de todas aquellas transformaciones
qumicas de un frmaco o una molcula en el organismo para que estos sean
compuestos ms fciles de eliminar.

Procesos metablicos: hgado (principalmente), mucosa intestinal, riones,


plasma.

Una vez que el frmaco es administrado por va oral, se forma la liberacin, que
consta de varias fases como:
Disgregacin: paso de formas slidas a partculas ms pequeas.
Disolucin: paso de las formas slidas a solucin. Es el paso con mayor
transcendencia en su posterior absorcin.
Difusin: paso del frmaco disuelto a travs del fluido.

Una vez que el frmaco se encuentra disuelto, los procesos de absorcin,


distribucin y eliminacin requieren el paso del frmaco a travs de membranas
biolgicas, por lo cual Existen 6 mecanismos de transporte: 1. Difusin pasiva 2.
Difusin convectiva 3. Transporte activo 4. Transporte facilitado 5. Par de iones
6. Pinocitosis.

ABSORCIN Es el paso del frmaco desde su lugar de administracin al


torrente sanguneo, los factores que influyen en esta etapa han sido
mencionados algunos anteriormente como Va de administracin: Enteral;
parenteral; Vascular; extravascular.

A su vez esta la Farmacotecnia: Liberacin y disolucin. Fisiolgicos: Edad;


Efecto primer paso; Superficie absorcin; Patolgicos: Vmitos, diarrea,
trastornos de conciencia, Insuficiencia renal o heptica. Y Caractersticas Fsicos
Qumicas del frmaco.

Si la administracin es va oral los frmacos se absorben principalmente en el


intestino delgado y se ven afectados por la Gran superficie de absorcin,
Elevado flujo sanguneo, Presencia de bilis (tensioactivo), Mecanismos de
transporte activo, Vaciado Gstrico. La motilidad intestinal tambin influye acerca
la biodisponibilidad del frmaco, recordando biodisponibilidad como la Velocidad
y Cantidad de frmaco inalterado que llega a la circulacin sistmica, y est
disponible para producir un efecto.

Efectos que conducen a una prdida de biodisponibilidad

a. Prdida del medicamento inalterado: formulacin incorrecta, formacin


de complejos... b. Descomposicin no metablica en el tracto
gastrointestinal (efecto del pH). c. Metabolismo intestinal local: enzimas y
microflora intestinal (ciclos enteropticos) 2. Efecto de primer paso
(eliminacin presistmica): a. Metabolismo heptico b. Secrecin activa
en la mucosa intestinal.
DISTRIBUCIN Una vez en la corriente sangunea, el frmaco, por sus
caractersticas de tamao y peso molecular, carga
elctrica, pH, solubilidad, capacidad de unin a protenas se distribuye
entre los distintos compartimientos corporales. En general Permite el
acceso de los fcos a los rganos donde debe actuar y a los rganos que
los van a eliminar.

METABOLISMO Modificacin de la estructura qumica de un


medicamento por la accin de los sistemas enzimticos del organismo
dando lugar al metabolito. Siendo el Metabolito ms polar e hidrosoluble
que el fco precursor. El principal rgano metabolizador es el hgado.

Etapas del metabolismo y enzimas implicadas, El proceso de


biotransformacin se subdivide en fases, Bajo la denominacin de Fase I se
engloban procesos qumicos de distinta naturaleza (principalmente oxidacin,
oxigenacin, reduccin e hidrlisis, as como, de-aliquilaciones,
deshalogenaciones), cuyo resultado es la modificacin qumica de las molculas
con la aparicin de nuevos grupos funcionales.

Fase II: Suelen ser reacciones de conjugacin, que por regla general inactivan al
frmaco. Suelen actuar sobre el grupo reactivo introducido en la fase 1. (Con
acido glucuronico, con sulfatos, acetatos, con metilos, glutation, o amino cidos)

Sistema oxidativo microsomal heptico

Funcin: oxidacin de los frmacos para aumentar su hidrosolubilidad y


favorecer su excrecin, es el sistema ms utilizado en el metabolismo de los
fcos. Las Enzimas que actan son: oxigenasas que forman el llamado citocromo
P450 (CYP450) y se encuentran adosadas al retculo endoplasmtico de las
clulas hepticas. Recordemos que estas son Familia de isoenzimas de
oxidorreduccin, cuya expresin fenotpica est genticamente determinadas y
es pasible de modificacin ambiental por diversos xenobiticos (frmacos,
carnes asadas, jugo de pomelo, sustancias qumicas, etc) la cual es responsable
de la duracin del efecto de muchsimos frmacos.
EXCRECIN: Los medicamentos se eliminan del organismo en su forma
inalterada o en forma de metabolitos y dicha eliminacin se produce a travs de
mltiples fluidos corporales fundamentalmente en la orina. Seguido de la orina,
en orden decreciente seria en la bilis, el sudor, la saliva y la leche.
1. Excrecin renal: La cantidad de frmaco excretado por el rin depende de
tres procesos fisiolgicos:
-Filtracin glomerular
-Secrecin tubular
-Reabsorcin tubular

Una mayor excrecin del Frmaco seria cuando hay ms filtracin, ms


secrecin, y menor reabsorcin.

El metabolismo de medicamentos es un tema de mucho importancia en


farmacologa, porque parte de la farmacocintica y el efecto clnico de los
medicamentos dependen de l. Adems, el metabolismo de medicamentos es
importante para explicar una gran cantidad de interacciones como frmaco
alimento. Es fundamental conocer cada parte del metabolismo de los frmacos
para tener mejor conocimiento acerca de ellos y usarlos en la prctica diaria
como profesionales de la salud.
BIBLIOGRAFIAS

1. Arco del C. Metabolismo de frmacos en: Farmacologa Humana 3 ed.


Editor: Jess Flrez. Barcelona. Editorial Masson S.A. 1997. Pag.: 74-
76.

2. Benet Leslie et al. Farmacocintica en: Goodman & Gilman Las bases
farmacolgicas de la teraputica, novena Ed. Editores Hardman, Limbird,
Molinoff y Goodman Gilman. McGraw-Hill Interamericana. Mxico D.F.
1996. Pag.: 15-16.

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