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COLINRGICOS E ANTICOLINRGICOS

Colinrgicos so drogas que atuam basicamente no sistema parassimptico, e


parcialmente no sistema nervoso simptico, ativando os receptores colinrgicos e
mimetizando ou potencializando a ao da acetilcolina

AGONISTAS COLINRGICOS

DROGAS DE AO DIRETA

Agem nos receptores colinrgicos como agonistas, ativando esses receptores e


desencadeando respostas semelhantes s provocadas pela estimulao do
parassimptico.

Exemplos:

ACETILCOLINA (neurotransmissor natural)

Derivados steres da Acetilcolina

Betanecol
Carbacol
Metacolina

ALCALIDES

Muscarina
Pilocarpina

DROGAS DE AO INDIRETA

No tem ao direta sobre os receptores colinrgicos, proporcionam maior tempo da


ao da acetilcolina, inibindo a enzima que tem o poder de destruir a acetilcolina,
portanto, os inibidores da acetilcolinesterase ou anticolinestersicos Agonistas
colinrgicos

REVERSVEIS

Edrofrnio
Neostigmina
Fisostigmina
Piridostigmina

IRREVERSVEIS

Malation
Paration
PRINCIPAIS EFEITOS DOS AGENTES MUSCARNICOS

EFEITOS CARDIOVASCULARES

Reduo da frequncia cardaca

Diminuio do dbito cardaco (reduo da fora de contrao do trio)

Vasodilatao generalizada ( mediada pelo NO)

Queda da presso arterial

EFEITOS SOBRE A MUSCULATURA LISA

contrao do musc liso do TGI

Contrao da bexiga e dos brnquios

EFEITOS OCULARES

Msculo ciliar - ajusta a curvatura do cristalino

Constritor da pupila - ajusta pupila em resposta as alteraes de luminosidade.

USOS CLNICOS DOS AGENTES MUSCARNICOS

Tratamento do glaucoma (pilocarpina)


Esvaziamento da bexiga ps-operatrio e estimulador da motilidade
gastrointestinal (betanecol)
Mitico.

CONTRA-INDICAES DOS AGENTES MUSCARNICOS

Asma brnquica
Hipertireoidismo
Insuficincia coronariana;
lcera pptica

ANTAGONISTAS MUSCARNICOS

Esses agentes bloqueiam as aes do parassimptico, pois tem efeitos semelhantes


aos efeitos do sistema simptico.

Parassimpaticolticos

GRUPO DA SIMILARES DA ATROPINA


Homatropina (espasmo luftal)
Clorofenotiazinilescopina
Brometo de N-butilescopolamina (buscopan)

GRUPO SINTTICOS

Aminosteres com nitrognio tercirio


Adifenina (lisador)
Diciclomina (bentyl)
Aminosteres com nitrognio quaternrio
Propantelina (letansil)
Isopropamida (descon)
Aminolcoois com nitrognio tercirio
Triexifenidila (artane)
Prociclidina (kemadrin)
Biperideno (akineton)

GRUPO DA ATROPINA

ATROPINA (Atropa belladonna)

Hiosciamina
Hioscina (escopolamina)
Pirenzepina (antagonista M1 seletivo)

PRINCIPAIS EFEITOS DA ATROPINA

Inibio das secrees (lacrimais, salivares, brnquicas e sudorparas), com aumento


da temperatura corprea

EFEITOS SOBRE A FREQNCIA CARDACA

Taquicardia (bloq dos receptores musc cardacos)


Doses baixas bradicardia paradoxal (ef central)
No h alterao na presso arterial

EFEITOS OCULARES

Midrase
Paralisia da acomodao do olho (cicloplegia)
Pode ocorrer da presso intraocular

EFEITOS SOBRE O TGI

Inibio da motilidade
Pirenzepina (seletivo M1) inibe a secreo de ac gstrico
EFEITO SOBRE A MUSCULATURA LISA

relaxamento da musc das vias brnquicas, urinrias e biliares.

EFEITO SOBRE O SNC

efeitos excitatrios
doses causa inquietao
doses causa agitao e desorientao

USOS CLNICOS DOS ANTAGONISTAS MUSCARNICOS

Cardiovascular

Tratamento da bradicardia sinusal (aps o infarto do miocrdio) - atropina iv

Oftlmico

Para dilatar a pupila gotas oftlmicas de tropicamida (ao curta); gotas oftlmicas de
ciclopentolato (ao prolongada)

Neurolgico

Preveno da cinetose (hioscina) vo

Parkinsonismo; ef extrapiramidais de agentes antipsicticos

Respiratrio

Asma - ipratrpio por inalao

Pr-anestsico para ressecar secrees - atropina e hioscina injetveis.

Gastrointestinais

Antiespasmdico

Suprimir a secreo de cido gstrico

lcera pptica - pirenzepina (seletiva M1)

ANTICOLINESTERSICOS

Substncias extradas de plantas ou sintticas que inibem a ao da acetilcolina.

COLINESTERASES

Refere-se a duas enzimas:

ACETILCOLINESTERASE
Principalmente ligada membrana
Especfica para ach
Responsvel pela rpida hidrlise da ach

BUTIRILCOLINESTERASE

Pseudocolinesterase
No seletiva
Plasma e em muitos tecidos

A DURAO DA AO DOS ANTICOLINESTERSICOS

AO CURTA - EDROFNIO

AO INTERMEDIRIA - NEOSTIGMINA, FISOSTIGMINA

So irreversveis - organofosforados
Potencializam a transmisso colinrgicas nas sinapses autnomas colinrgicas e na
juno neuromuscular.

EFEITOS DOS ANTICOLINESTERSICOS

Efeitos no SNC - fisostigmina e organofosforados (atravessam a BHE)

EFEITOS AUTNOMOS

Bradicardia
Hipotenso
Secrees excessivas
Broncoconstrio
Hipermotilidade gastrointestinal
Reduo da presso intraocular

AO NEUROMUSCULAR

Fasciculao muscular
Aumento na tenso da contrao espasmdica
Bloqueio de despolarizao

APLICAES CLNICAS DOS ANTICOLINESTERSICOS

Em anestesia - reverte a ao das drogas bloqueadoras neuromusculares -


neostigmina iv (atropina como precauo)
TRATAMENTO DA MIASTENIA GRAVE

Neostigmina e piridostigmina vo
Crise colinrgica com uso excessivo (ef muscarnicos)
Edrofnio para auxiliar no diagnstico da miastenia grave

REATIVAO DA COLINESTERASE

PRALIDOXIMA

A Pralidoxima pertence a famlia de compostos chamados oximas que reverte a ligao


de organofosforados com aacetilcolinesterase. usado em combates como antdoto
para envenenamento por organofosfatos ou inibidores da acetilcolinesterase.

Reativa a ACh-E bloqueada

Tem alta afinidade pelo P - desloca o organofosforado, desde que administrada antes
do envelhecimento da ligao.

CONTRA-INDICAES

No existem contra-indicaes absolutas ao uso de pralidoxima. As contra-indicaes


relativas incluem conhecida hipersensibilidade droga e outras situaes onde onde o
risco da sua utilizao supera claramente o possvel benefcio.