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Bruno Lopes 3 D Universidad Sudamericana - PY

RESUMEN SULFONAMIDAS
Datos Histricos Las investigaciones iniciaran en 1932 realizadas en la I.G. Farbenindustrie:
En 1933, Foerster public la administracin de prontosil a un lactante de 10 meses de edad con septicemia
estafiloccica logrando una curacin notable;
Fueron los primeros frmacos efectivos administrados por va general para prevenir y curar las infecciones
bacterianas en los seres humanos;
Aspectos qumicos El trmino sulfonamida se utiliza aqu como nombre genrico de los derivados de la para-
aminobencensulfonamida y la caracterstica importante es que el azufre se une directamente con el anillo de benceno;
Espectro Bacteriano En general, las sulfonamidas ejercen nicamente efectos bacteriostticos. Poseen actividad
antimicrobiana muy amplia contra bacterias tanto Gram positivas como Gram negativos. Debido al incremento en la
resistencia los microrganismos ms sensibles son:
Gram positivas:
Streptococcus pyogenes;
Streptococcus pneumoniae;
Gram negativas:
Escherichia coli (la mayora son resistentes);
Haemophilus influenzae;
Haemophilus ducreyi (chancro Blando o Chancroide);
Nocardia;
Actinomyces;
Klebsiella Grnulomatis;
BAARs:
Chlamydia trachomatis;
Parsitos y hongos:
Toxoplasma Gondii;
Pneumocystis carinii;
Mecanismo de Accin Inhibicin de la sntesis de cido flico (tetrahidrofolico), al inhibir de forma competitiva la
enzima dihidropteroato sintetasa;
La dihidropteroato sintetasa, que es la enzima bacteriana que cataliza una reaccin necesaria a la sntesis de
cido flico;
El cido flico es necesario para la sntesis de precursores de ADN y ARN;
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Mecanismo de Resistencia la resistencia bacteriana a las sulfonamidas se origin por mutaciones y seleccin
aleatoria o por transferencia de la resistencia por medio de plsmidos. La resistencia a las sulfonamidas es consecuencia
de la modificacin enzimtica de la clula bacteriana:
1) Una menor afinidad de la dihidropteroato sintasa por las sulfonamidas;
2) La permeabilidad bacteriana reducida o la salida activa del frmaco;
3) Una va metablica alterna para la sntesis de un metabolito esencial;
4) La mayor produccin de un metabolito esencial o antagonista del frmaco;
Drogas del grupo Las sulfonamidas se clasifican con base en la rapidez con la que son absorbidas y excretadas:
Absorbibles de vida media corta
Sulfixosasol;
Sulfametizol;
Absorbibles de vida media intermedia
Sulfametoxasol;
Sulfadiazina;
Absorbible de vida media larga
Sulfadoxina;
sulfametoxipiridazina
Escasamente absorbible
Sulfasalazina;
Talilsulfatiazor;
Uso tpico
Sulfadiazina argentica;
Acetato de mafenido;
Sulfacetamida;
Usos Teraputicos se ha reducido considerablemente gracias a la creacin de otros antimicrobianos ms efectivos
y por la resistencia gradual de diversas especies de bacterias;
Prostatitis;
Infecciones respiratorias;
Neumona;
Brucelosis;
Infecciones gastrointestinales;
Colitis ulcerosa;
Tracoma;
Abscesos pulmonares y cerebrales por Nocardia;
Toxoplasmosis El tratamiento de eleccin para la toxoplasmosis es la combinacin de pirimetamina con
sulfadiazina;
RAMs Producen escasas reacciones adversas. Las ms frecuentes son:
Trastornos gastrointestinales;
Reaccin de hipersensibilidad;
Sx de Steven Johnson;
Sx de Lyell (necrosis toxica epidrmica);
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Alteracin hematolgicas;
Alteraciones neurolgicas;
Alteraciones de las vas urinarias;
Necrosis focal o difusa del hgado;
Kernicterus (ictericia grave);
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ABSORBIBLES DE VIDA MEDIA CORTA


Frmaco Va Adm. Absorcin Distribucin Metabolismo Eliminacin
UPP: Extensa
Hepatico por
Ultrapassa la BHE y llega al LCR; Renal - 95% de la dosis
Sulfixosasol Oral Se absorbe y excreta con rapidez; acetilacin (28-
Traspasa la barrera placentaria; con rapidez
35%)
Llega en la leche materna;

ABSORBIBLES DE VIDA MEDIA INTERMEDIA


Frmaco Va Adm. Absorcin Distribucin Metabolismo Eliminacin
UPP: Extensa
Velocidad de absorcin intestinal Ultrapassa la BHE y llega al LCR; Heptico por Renal - Inicio rpido
Sulfametoxasol; Oral
ms lenta; Traspasa la barrera placentaria; acetilacin despus de forma lenta
Llega en la leche materna;
UPP: 55%
Heptico por
Se absorbe rapidamente del Ultrapassa la BHE y llega al LCR; Renal Inicio rpido
Sulfadiazina; Oral acetilacin (10-
aparato digestivo; Traspasa la barrera placentaria; despus de forma lenta;
40%)
Llega en la leche materna;

ABSORBIBLES DE VIDA MEDIA LARGA


Frmaco Va Adm. Absorcin Distribucin Metabolismo Eliminacin
Sulfadoxina Oral - - - -

Por diversas reacciones graves en reacciones mortales como el sndrome de Stevens-Johnson y el surgimiento de cepas resistentes, la utilidad de este frmaco
para el tratamiento del paludismo se ha limitado;
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SULFONAMIDAS DE ESCASA ABSORCIN


Frmaco Va Adm. Absorcin Distribucin Metabolismo Eliminacin
Metabolizada por
Se absorbe poco del aparato
Sulfasalazina; Oral Poca por su escasa absorcin bacterias Renal
digestivo
intestinales

SULFONAMIDAS DE APLICACIN TPICA


Frmaco Va Adm. Absorcin Distribucin Metabolismo Eliminacin
Sulfadiazina Topica Amplia cuando abarca una lesin
Absorcin escasa; _ Renal
argentica; Quemaduras extensa;
convirtindose en
Acetato de Tpica
Se absorbe rapidamente; Amplia para- Renal
mafenida; Quemaduras
carboxibencensulfonamida
Tpica Penetra en los lquidos y tejidos
Sulfacetamida Boa absorcion - Renal
(oftalmolgica) oculares en gran concentracin;