PARGEVERINA:
frmacos con efectos anticolinrgicos.
La pargeverina clorhidrato es un frmaco con accin
espasmoltica-musculotrpica directa; por lo que
disminuye el tono y la motilidad del msculo liso de
las vsceras huecas.
La pargeverina clorhidrato presenta una cintica
bicompartimental luego de la administracin
endovenosa: la fase de distribucin posee una vida
media de 20 min, y la eliminacin, de 4 horas. La
fijacin a las protenas plasmticas fue del 92%.
Interacciones:
Anticidos o antidiarreicos absorbentes,
anticolinrgicos u otras medicaciones con actividad
anticolinrgica; antidepresivos tricclicos, astemizol,
cetirizina, loratadina, terfenadina, quinidina,
neurolpticos, carbamazepina, clozapina,
ciclobenzaprina, fenotiazina, antimiastnicos,
ciclopropano, haloperidol, bromperidol, ketoconazol,
metoclopramida, analgsicos opioides (narcticos),
cloruro de potasio.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad conocida a la pargeverina
clorhidrato, glaucoma, retencin urinaria por
enfermedades prostticas y estenosis pilrica
orgnica. Lactancia
Precauciones:
Teratogenicidad, carcinognesis, mutagnesis.
Embarazo: Los estudios toxicolgicos preclnicos y
el uso general durante muchos aos no han
evidenciado efectos teratognicos.
Lactancia: No se dispone de estudios que
investiguen la posible aparicin de pargeverina
clorhidrato (propinox) en la leche materna; por lo
tanto no debe ser administrada durante la lactancia.
Uso peditrico: No se dispone de estudios sobre la
seguridad de pargeverina clorhidrato (propinox) en
recin nacidos prematuros.
Gerontes: Administrar con precaucin dado que
podra existir el riesgo de precipitar un glaucoma no
diagnosticado.
Dientes: No presenta los inconvenientes de
HIOSCINA
Accin farmacolgica:
La Hioscina N-butil bromuro es un alcaloide de la
belladona cuyas propiedades farmacolgicas son
ampliamente conocidas. Su mecanismo de accin
en el SNC no se conoce completamente, pero s se
conoce sus efectos anticolinrgicos que lo hacen
efectivo en la disminucin de la frecuencia e
intensidad de los movimientos de tipo espasmdicos
en el TGI. La capacidad de la misma de prevenir
vmitos y nuseas provocados por el movimiento se
cree que est asociado a la inhibicin vestibular que
ejerce en el SNC, resultando en una inhibicin del
reflejo del vmito. Adems, tiene una accin directa
sobre el centro del vmito que se encuentra en la
formacin reticular del tallo cerebral.
Farmacocintica:
La Hioscina N-butil bromuro se absorbe con rapidez
en el TGI. Su vida media es de alrededor de 4 horas.
Sufre un intenso metabolismo heptico lo que
explica la eliminacin de la mitad de la dosis. El resto
es eliminado por va urinaria sin cambios.
Contraindicaciones:
Est contraindicado su uso en caso de
hipersensibilidad conocida a al principio activo o
algn componente de la frmula.
Adems, est contraindicado en pacientes con
glaucoma, uropatas obstructivas (por ej.
obstruccin del cuello de vejiga debido a una
hipertrofia prosttica), enfermedades obstructivas
del TGI (como acalasia, estenosis piloroduodenal,
etc.), parlisis del leo, atona intestinal en pacientes
ancianos o debilitados, estado cardiovascular
inestable, en hemorragias agudas, colitis ulcerativa
severa especialmente si est complicada por
toxicidad en megacolon, miastenia grave, hernia
hiatal asociada con reflujo esofgico, trastornos
funcionales renales o hepticos graves,
insuficiencia de la glucosa - 6 - fosfato
deshidrogenasa.
Reacciones Adversas:
La reaccin adversa ms frecuente es la sequedad
bucal. Se inform adems: somnolencia, trastornos
en la acomodacin de la vista (visin borrosa y
dilatacin de pupilas).
Solo ocasionalmente se inform: xerostoma,
taquicardia, palpitaciones, cicloplega, aumento de
la presin intraocular, prdida del sentido del gusto,
cefaleas, nerviosismo, debilidad, insomnio,
desorientacin, alteraciones de la memoria, mareos,
nuseas, vmitos, inquietud, alucinaciones,
confusin, dificultad al orinar, impotencia, supresin
de la lactancia, constipacin, sensacin de
hinchazn, dolor muscular, rash, eritema, glaucoma
agudo de ngulo estrecho; sequedad, irritacin o
enrojecimiento visual.
Los nios y los ancianos son ms susceptibles a la
aparicin de estas manifestaciones, aun con dosis
bajas.
El uso prolongado de esta medicacin puede
generar un sndrome de abstinencia cuando se
suspende abruptamente el tratamiento,
manifestndose como mareos, nuseas, vmitos,
cefalea, trastornos en el equilibrio, etc.
LOPERAMIDA
La loperamida es un frmaco activo por va oral
indicado para el tratamiento de la diarrea aguda y
crnica asociada a la enfermedad inflamatoria del
intestino. Tambin es utilizado para reducir el
volumen de las descargas de las ileostomas. La
eficacia de la loperamida es similar a la del
difenoxilato, con el que est qumicamente
emparentado, pero parece menos potente como
inductora de abuso.
Mecanismo de accin:
La loperamida interfiere con la peristalsis mediante
la una accin directa sobre los msculos circulares
e intestinales reduciendo su motilidad, y tambin
acta reduciendo la secrecin de fluidos y de
electrolitos y aumentando la absorcin de agua. Al
aumentar el tiempo de trnsito y reducir la prdida
de lquidos, la loperamida aumenta la consistencia
de las heces y reduce el volumen fecal. Aunque en
la loperamida est qumicamente emparentada con
los opoides, no tiene efectos analgsicos ni siquiera
a dosis elevadas. No se observado tolerancia a los
efectos anti diarreicos de la loperamida.
Farmacocintica
Despus de una dosis oral la loperamida se absorbe
en un 40% por el tracto digestivo. Las
concentraciones mximas se alcanzan a las 2 horas
de la administracin de una solucin oral y a las 4.5
horas de la administracin de una cpsula. No se
conoce la distribucin de la loperamida ni tampoco
si atraviesa la placenta o si se excreta en un la leche
materna. Aproximadamente el 97% se une a las
protenas del plasma. El frmaco experimenta un
metabolismo heptico, con una semi- vida de 10.8
horas. El 30% de la dosis se el elimina las heces sin
alterar. La eliminacin urinaria asciende a menos del
2%.
Reacciones Adversas:
La loperamida es normalmente muy bien tolerada
siendo mnimas la reacciones adversas. Muchas
veces es difcil distinguir entre los efectos
secundarios del frmaco y los problemas asociados
a la diarrea. Sin embargo se han comunicado dolor
epigstrico y abdominal, distensin abdominal,
somnolencia, mareos, constipacin, xerostoma,
nuseas y vmitos. En muy raras ocasiones se ha
producido un leo paraltico, y cuando esto ha
ocurrido, ha sido en casos de sobredosis, disentera
aguda o en nios de menos de dos aos. Tambin
son escasos los efectos de tipo alrgico como
reacciones anafilcticas, rash ampolloso necrlisis
txica epidrmica.
I. RESULTADOS II. DISCUSIN

ACETILCOLINA + HIOSCINA
FRMACO TIPOS DE ACTIVIDAD
CONTRACCIN RELAJACIN
Acetilcolina ++ -
Hioscina - +++
Acetilcolina ++ -
Loperamida - ++
Acetilcolina +++ -
Pargeverina - ++
Acetilcolina ++++ -
Atropina - +++

El butilbromuro de hioscina es un frmaco

anticolinrgico con elevada afinidad hacia los
POTENCIA: receptores muscarnicos localizados en las clulas
de msculo liso del tracto digestivo. Al unirse a estos
Ach: 6,4 2,5 = en 3,9
3,9 ----- 100 % receptores, la buscapina ocasiona un efecto
Hioscina: 6,4 - 2,8 = 3,6 espasmoltico. El butilbromuro de hioscina tambin
3,6 ----- X% X=92,30 % es un buen ligando para los receptores nicotnicos
ejerciendo, por tanto, un bloqueo ganglionar,
Entonces la potencia de la Hioscina bajara en un mediante el bloqueo vestibular.
7,7%
ACETILCOLINA + ATROPINA
DISCUSIN:

El siguiente frmaco a observar fue la Hioscina,

comnmente conocida como buscapina, la cual se
esperaba que se desarrollara una curva en el
cromgrafo debido a funcin espasmoltica o
antiespasmdica y evidentemente al ponerse en
marcha el experimento se apreci que la lnea
ascendente del movimiento peristltico normal
descendi gradualmente formando una curva y
luego una lnea descendente, demostrando as de
10,7 cm
manera prctica su actividad espasmoltica, pero su
potencia de este frmaco fue ms baja que los
efectos que hacen otros frmacos como la atropina.
 POTENCIA:
Ach: 12,7-9= en 3,7 3,7
----- 100 % 1 segundo 0,63 cm/s
Atropina: 12,7- 10,7= 2 2
----- x% X=54,05 %
Entonces la potencia de la atropina bajara en
45,95%
DISCUSIN
Los resultados reflejaron que la mayor potencia
antiespasmdica la posee la atropina, esto es de
esperarse pues su mecanismo de accin consiste
en bloquear los receptores muscarnicos, que son
los mismos sobre los que acta la acetilcolina
utilizada para la induccin de la contraccin
intestinal, debido a que ambos actan sobre los
mismos receptores es de esperar que la accin de
la atropina sea mayor en comparacin con los otros
frmacos utilizados en la presente prctica, sin
embargo debemos aclarar que la atropina no suele
ser utilizada como espasmoltico debido a sus
acciones anticolinrgicas sistmicas diferentes a las
gastrointestinales, por ello, a pesar de que es el
frmaco ms potente en la disminucin de las
contracciones intestinales no suele ser utilizado en
la prctica mdica con este fin debido a sus efectos
sobre el sistema cardiovascular o la sequedad de
mucosas que este frmaco produce, adems de
otras afectaciones al SNC.
ACETILCOLINA + PARGEVERINA
PARGEVERINA
ACETILCOLINA
LATENCIA: 5 segundos (5 cuadraditos a la
derecha)
DURACIN: 17 segundos (17 cuadraditos)
POTENCIA: 5, 75/10 * 100 = 57,5%
RAPIDEZ: 5,75 cm en 9 segundos, entonces x en
DISCUSIN
Se administr Pargeverina, que es una amina
terciaria espasmoltica musculotrpico, con
propiedades antimuscarnica no selectiva
manifestndose en la relajacin directa inespecfica
potente del msculo liso, reduciendo su tono y
motilidad.
El efecto ms importante es el musculotropo, el cual
se debe probablemente a un bloqueo del ingreso de
calcio al interior de la clula muscular, de manera
que esta accin Pargeverina clorhidrato la ejerce
como relajante directa inespecfica sobre la
musculatura lisa. Adems posee una accin
neurotrpica, ya que compite con acetilcolina por su
receptor muscarnico.
Una de las ventajas de la Pargeverina respecto a
otros frmacos anticolinrgicos, con similar
actividad farmacolgica, consiste en que tiene
mayor actividad musculo trpica en relacin a la
antimuscarnica. Segn referencia bibliogrficas
esta es ms potente en su accin musculo trpica
que la Hioscina en contraste con los resultados
obtenidos, se contrae no baja bruscamente la onda
es ms recta o plana con una ondulacin
descendente antes llegar a la lnea basal. Es decir
demora ms tiempo en ejercer su accin
antiespasmdica pero al final logra regresar a la
lnea basal las contracciones del musculo intestinal.
ACETILCOLINA + LOPERAMIDA
5.1 cm
7.5
La Loperamida es un agonista opiceo que est
dentro de los constipantes, que son aquellos que
disminuyen la frecuencia de las deposiciones en las
diarreas.
La Loperamida es una agonista mu cuyos efectos
son aumentar las contracciones tnicas, pero
disminuyendo las peristlticas, adems disminuye el
contenido de agua y electrolitos de las heces al
aumentar el tiempo de contacto de estas con el
intestino.
Para evaluar la potencia con un antiespasmdico
se obtiene:
Ach: 6cm 4cm = aumenta 2cm
Loperamida: 6cm 5,1cm = disminuye en 0.9 cm
Por lo tanto: 2cm ---- 100% entonces 0.9cm
equivale 45%, por lo que se concluye que la
Loperamida tiene una potencia antiespasmdica del
45%.
El tiempo de latencia, como se estableci en clase
la velocidad de giro era de 0,5 cm/s, entonces al
encontrarse una distancia de 7.5 cm entre la
aplicacin de la Loperamida y la aparicin de los
efectos queda establecido que tiene 15s de periodo
de latencia.
De esta manera se establece que la Loperamida
tiene una potencia antiespasmdica menor a la
atropina y un periodo de latencia ms prolongado,
sin embargo, debido a sus caractersticas es una de
los frmacos de eleccin para procesos diarreicos.
HISTAMINA + ATROPINA
En este caso, se administr la histamina 0.05ml
que acta como estimulante para generar algn
tipo de dolor, la atropina 0.5ml en este caso se
usa como antagonista bloqueando as la unin
de la acetilcolina a su receptor, para este
experimento ya no mencionaremos el
mecanismo de accin de la atropina ya que ste
se mencion mas atrs en el informe.
Lo caracterstico es que se administran la
misma dosis, pero en distintos momentos lo que
se observa que por cada dosis aadida de
atropina el dolor disminuye un poco mas que en
la dosis anterior, esta caracterstica se da por
cada dosis que en total fueron 3 dosis de
atropina en diferentes momentos.
Por otro lado, los efectos mediatos de las
drogas bloqueantes significan que en
determinados momentos y en algn tejido u
rgano se produce la descarga, o un
incremento de ella, del neurotransmisor, el que
encuentra en mayor o menor grado ocupados a
los receptores correspondientes y la respuesta
esperada no se produce o es de menor
intensidad
Tambin podemos diferenciar y decir por lo
antes mencionado que por cada dosis la curva
que nos indica el alivio del dolor disminuye
menos que la anterior, lo que nos hace inferir
que como la atropina bloquea competitivamente
a los receptores de la acetilcolina y en cierto
momento estos receptores llegan a saturarse, lo
que significa que no importa cuantas dosis de la
misma cantidad administremos, el alivio del
dolor disminuir no tan marcadamente como si
fuera la primera dosis.
Por todo lo mencionado anteriormente
podemos concluir, aunque sea evidente, que a
ms dosis de atropina menos baja la curva del
dolor
HISTAMINA + DROGA B
En este caso en clase se nos indic que la
droga B representara a la hioscina, por lo tanto,
la hioscina es un frmaco anticolinrgico con
elevada afinidad hacia los receptores
muscarnicos localizados en las clulas de
msculo liso del tracto digestivo. Al unirse a
estos receptores, la buscapina ocasiona un
efecto espasmoltico.
Como se ve en la imagen cuando se administra
histamina la curva del dolor asciende, pero
cuando se administra la droga B o hioscina se
observa un notable descenso de la mencionada
curva.
Fueron necesarias 3 dosis con la misma
concentracin de frmaco para que la curva
llegue a niveles casi normales, aliviando casi en
su totalidad el dolor inducido, al igual que en la
experiencia anterior por cada dosis disminuye
un poco mas la curva, siendo mas notable que
con la atropina que ni se acercaba a los niveles
basales normales, no que nos indica que para
el alivio de los espasmos estomacales es mejor
utilizar hioscina, pero la pregunta est en que si
los dos son anticolinrgicos, porque la hioscina
produce un efecto mas potente que la atropina?
La hioscina es un Ester orgnico formado por
un acido aromtico y una base orgnica
compleja. Antagoniza la accin de la
acetilcolina en terminaciones nerviosas
colinrgicas postganglionares. La disminucin
inicial y transitoria de la frecuencia cardiaca
usada por dosis pequeas refleja un estmulo
dbil muscarnico colinrgico, puede cruzar la
barrera hematoenceflica, produciendo efectos
en el SNC, produce una sedacin mas potente
y de mayor duracin que la atropina, una
ventaja de la hioscina consiste en el gran
margen existente entre accin espasmoltico
principal y efectos secundarios atropiniformes.
CARBACOL + ATROPINA
En este caso, se administr la Carbacol 0.05ml
es un agonista colinrgico del
tipo ster de colina que acta unindose y
activando receptores de
acetilcolina del sistema nervioso parasimptico
que acta como estimulante para generar algn
tipo de dolor, la atropina 0.5ml en este caso se
usa como antagonista bloqueando as la unin
de la acetilcolina a su receptor.
Por otro lado, los efectos mediatos de las
drogas bloqueantes significan que en
determinados momentos y en algn tejido u
rgano se produce la descarga, o un
incremento de ella, del neurotransmisor, el que
encuentra en mayor o menor grado ocupados a
los receptores correspondientes y la respuesta
esperada no se produce o es de menor
intensidad
Tambin podemos diferenciar y decir por lo
antes mencionado que por cada dosis la curva
que nos indica el alivio del dolor disminuye
menos que la anterior, lo que nos hace inferir
que como la atropina bloquea competitivamente
a los receptores de la acetilcolina y en cierto
momento estos receptores llegan a saturarse, lo
que significa que no importa cuantas dosis de la
misma cantidad administremos, el alivio del
dolor disminuir no tan marcadamente como si
fuera la primera dosis.
Por todo lo mencionado anteriormente
podemos concluir, aunque sea evidente, que a
ms dosis de atropina menos baja la curva del
dolor
Se puede apreciar que logra descender muy
cerca de la lnea basal eso quiere decir que
acta de una manera competente en relacin al
bloqueo de los receptores que producen el dolor
de las contracciones.
CARBACOL + ATROPINA
En este caso, se administr la Carbacol 0.05ml
es un agonista colinrgico del
tipo ster de colina que acta unindose y
activando receptores de
acetilcolina del sistema nervioso parasimptico
que acta como estimulante para generar algn
tipo de dolor, la atropina 0.1ml en este caso se
usa como antagonista bloqueando as la unin
de la acetilcolina a su receptor.
Fueron necesarias 3 dosis con la misma
concentracin de frmaco para que la curva
llegue a niveles casi normales, aliviando casi en
su totalidad el dolor inducido, al igual que en la
experiencia anterior por cada dosis disminuye
un poco mas la curva.
Tiene menor concentracin de atropina que el
experimento anterior pero se aprecia que logra
bajar hasta casi los valores basales pero en
comparacin con el de mayor dosis este no
logra bajar tanto como la atropina de 0.5 ml.
La atropina compiten con la acetilcolina y otros
agonistas muscarnicos por un sitio comn de
fijacin sobre el receptor muscarnico pero no
activan el receptor. Un cido asprtico de la 3
seccin transmembrana de los 5 subtipos de
receptor forma un enlace inico con el nitrgeno
terciario o cuaternario de los antagonistas.
Como el antagonismo producido por la atropina
es competitivo, se puede superar si se
incrementa en cantidad suficiente la
concentracin de acetilcolina a nivel de
receptores.
Disminuye la motilidad y la secrecin
gastrointestinales y la produccin de saliva. Por
eso se usa a veces en el tratamiento de
las lceras ppticas, el sndrome del intestino
irritable, y la diarrea.
III. CONCLUSIONES:
La Ach en el intestino acta a nivel de los
receptores muscarinicos M3, ocasionando
contracciones de la musculatura intestinal.
El butilbromuro de hioscina es un frmaco
anticolinrgico con elevada afinidad hacia los
receptores muscarnicos localizados en las
clulas de msculo liso del tracto digestivo. Al
unirse a estos receptores, la buscapina ocasiona
un efecto espasmoltico
La pargeverina es un antiespasmdico potente y
seguro, puesto que tiene un doble efecto en el
msculo liso de las vsceras huecas: potente
efecto miotrpico y accin neurotrpica
(anticolinrgica) al competir con la acetilcolina
por su receptor muscarnico,..
Existe efectividad superior de la hioscina sobre
la pargeverina, pero menor que la atropina.