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FARMACODINMICA
Prof Ivy Alcoforado Felisberto
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Foras de Interao Droga-Receptor
Covalentes: muito fortes e podem at mesmo serem
irreversveis;
Atraes eletrostticas: fora intermediria, envolvendo as
pontes de hidrognio, ligao inica e ligaes dipolo-dipolo.
Interaes fracas: foras de van der Walls e interaes
hidrofbicas.
DROGAS AGONISTAS:
Apresentam afinidade pelo receptor;
Possuem atividade intrnseca ( 0);
Imitam a ao dos neurotransmissores naturais.
DROGAS ANTAGONISTAS:
Apresentam afinidade pelo receptor;
No apresentam atividade intrnseca ( = 0);.
Impedem a ao dos neurotransmissores
naturais.
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Drogas Antagonistas REGULAO DOS RECEPTORES
TOLERNCIA FARMACODINMICA, TAQUIFILAXIA OU
RESISTNCIA A DROGAS:
fenmeno caracterizado pela diminuio gradativa do efeito
farmacolgico, observado quando se faz uso contnuo de
frmacos agonistas.
Muitos mecanismos diferentes podem dar origem a esse tipo
de fenmeno, incluindo:
DESSENSIBILIZAO DOS RECEPTORES
Alterao na conformao dos receptores;
Adaptao fisiolgica dos receptores.
DOWN-REGULATION (regulao decrescente dos receptores)
Perda dos receptores;
sntese e expresso dos receptores pela clula;
degradao metablica.
EX: Retirada abrupta do -bloqueadores em pacientes: A intensidade do efeito depender da concentrao da droga
Doena isqumica do miocrdio ataque de angina ou IAM; no local, que por sua vez ser determinada pela:
Hipertensos - freqncia e fora de contrao cardaca, Dose administrada e via de administrao;
sudorese e palpitaes. Taxa de absoro;
Taxa de distribuio;
Taxa d eeliminao.
EFICCIA
CURVA DOSE-RESPOSTA
Parmetro que mede a resposta mxima produzida
Grfico que relaciona a
pelo frmaco.
concentrao do frmaco
(dose) no seu local de ao e Efeito mximo (max):
a intensidade do efeito Quando todos Stios especficos esto ocupados;
farmacolgico produzido.
identificado se o aumento da dose num paciente
O estudo da curva nos permite: especfico no resultar em resposta clnica
Conhecer a potncia de uma adicional.
droga e comparar a potncia
entre drogas;
Conhecer a eficcia de uma
droga e comparar a eficcia
entre as drogas.
Analisar as interaes
medicamentosas.
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Dose Efetiva (DE50) e Dose Letal (DL50)
DE50 ou EC50 = dose efetiva do frmaco que ocupa 50%
Potncia
da populao de receptores que ser capaz de
desencadear 50 % do efeito mximo.
um parmetro que mede a afinidade do frmaco
DL50 = dose letal que capaz de matar ou causar um pelo seu stio especfico de ao (Kd);
efeito indesejado em 50% da populao.
Determina a seletividade do frmaco pelo stio
especfico de ao.
Quanto menor a dose necessria para uma dada
resposta, mais potente o frmaco.
Nos permite saber a quantidade do frmaco
necessria para se ter o efeito farmacolgico.
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Tipo 1: Receptore s Ionotrpicos ou ligados a canais inicos:
Localizao superfcie de membrana;
Receptor controla a entrada e a sada de ons;
Determina a despolariz ao ou a hiperpolarizao da membrana;
Efeito celular desencadeado mais rapidamente, porm de curta durao;
Interaes Medicamentosas
Interaes Medicamentosas Antagonismo (1+1=0)
Quando o efeito da droga diminui ou abolido na presena
SINERGISMO DE POTENCIAO (1+1= 4)
da outra
Antagoni smo fi siolgico: droga s que possuem aes fisiolgica s
O efeito combinado resultante da associao de duas contrrias
drogas MAIOR que a soma de seus efeitos isolados; Ex: Antitussgenos X Expectorantes
Normalmente, possuem mecanismos de ao diferentes; Antagoni smo qumico: atrav s de reaes qumicas, diminui o efeito
Alteram absoro, distribuio, biotransformao ou de um dos frmacos ou de ambos.
excreo do frmaco efetor. Ex: Tetraciclina x leite,anticidos (Ca++, Al+++ , Fe++);
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Interaes Medicamentosas
Interaes Medicamentosas
Antagonismo Farmacolgico Reversvel no competitiva:
Antagonismo farmacolgico: Ao se ligar no stio alostrico, o antagonista muda a
Quando 2 drogas competem pelo mesmo receptor. conformao da molcula dificultando ou impedindo a
Pode ser: ao do agonista.
A eficcia diminuir, mesmo aumentando a
Antagonismo Farmacolgico Reversvel competitivo: concentrao do agonista;
Pode ser superado pelo aumento da concentrao do Ex: Succinilcolina e acetilcolina
agonista.
A curva dose-resposta desviada para a direita.
Exemplos:
Acetilcolina x atropina;
Morfina x naloxona;
Benzodiazepnicos x flumazenil;
Curva Dose-resposta X
Interaes Medicamentosas Interaes Medicamentosas
Antagonista Farmacolgico Irreversvel:
O antagonista dissocia-se muito lentamente ou no
se dissocia dos receptores;
No pode ser superado com o aumento da dose
do agonista;
Ligaes covalentes
Exemplo:
Fenoxibenzamina (antagonista 1- adrenrgico)
tratamento de feocromocitoma
Referncias Bibliogrficas
Referncias Bibliogrficas
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